Карведилол Ауробиндо 25 мг №30 таблетки

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Карведилол является неселективным блокатором b с антиоксидантными свойствами. Его незначительный вазодилатирующий эффект главным образом проявляется через селективную блокаду a1 _- рецепторов. 

Благодаря вазодилатации карведилол несколько снижает периферическое сосудистое сопротивление. Кроме того, он ингибирует активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы с помощью блокады β-адренорецепторов. Карведилол не имеет собственной симпатомиметической активности и подобно пропранололу проявляет мембраностабилизирующее свойство. Карведилол представляет собой двухстереоизомерный рацемат. Блокировка адренергических рецепторов β ₁ и β ₂ происходит в основном благодаря энантиомеру S(-). Карведилол является мощным антиоксидантом и поглотителем свободных радикалов.

Карведилол улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка у пациентов с дисфункцией левого желудочка. Карведилол практически не оказывает неблагоприятного влияния на состав липидов сыворотки крови или электролиты.

Абсолютная биодоступность – примерно 25%. Пик концентрации в сыворотке крови достигается через 1 час. Соотношение между дозой и концентрацией в сыворотке крови является линейным. Прием пищи не влияет на биодоступность, хотя увеличивает время достижения максимальной концентрации в плазме крови. Карведилол является высоколипофильным соединением. Приблизительно 98-99% карведилола связываются с белками плазмы. Его объем распределения – примерно 2 л/кг, у пациентов с циррозом печени он выше. Эффект пресистемного метаболизма при приеме внутрь составляет примерно 60-75%.

Период полувыведения карведилола составляет 6-10 часов. Плазменный клиренс – примерно 590 мл/мин. Вывод происходит главным образом с желчью и калом. Небольшая часть дозы выводится почками посредством различных метаболитов. Карведилол метаболизируется в печени, в основном за счет оксидации ароматического кольца и глюкуронидаций. Деметилирование и гидроксилирование в феноловом кольце приводит к образованию трех активных метаболитов, влияющих на β-рецепторы. 4-гидроксифенол-метаболит как β-адреноблокатор в 13 раз активнее карведилола. По сравнению с карведилолом эти три метаболита оказывают слабое сосудорасширяющее действие. У человека их концентрации в 10 раз ниже концентрации карведилола. Два из гидроксикарбозольных метаболитов карведилола являются исключительно мощными антиоксидантами,

Блокаторы a- и b-адренорецепторов.

Код АТХ C07A G02.

Антиаритмические средства

При одновременном назначении карведилола, как и других β-блокаторов, с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема, а также антиаритмическими средствами, в том числе амиодароном, из-за риска возникновения нарушения предсердно-желудочковой проводимости и риска сердечной недостаточности (синергический эффект) необходимо тщательно отслеживать и АД. При лечении карведилолом эти препараты не следует назначать внутривенно.

Циметидин следует назначать с осторожностью, поскольку действие карведилола может усиливаться.

Одновременное назначение резерпина, гуанетидина, метилдопы, гуанфацина и ингибиторов моноаминооксидазы (исключение – МАО-В ингибиторы) может приводить к дополнительному уменьшению сердечного ритма.  

Дигидропиридин

Применение дигидропиридинов и карведилола необходимо проводить под тщательным наблюдением врача, поскольку есть сообщения о сердечной недостаточности и тяжелой гипотензии.

Нитраты

Сопутствующее применение с карведилолом приводит к увеличению гипотензивного эффекта.

Сердечные гликозиды

Прием карведилола и дигоксина может увеличить время атриовентрикулярного провода. Кроме того, равновесная минимальная концентрация дигоксина у больных артериальной гипертензией возрастает примерно на 16% и дигитоксина – на 13%. Рекомендуется контроль концентрации дигоксина в плазме крови в начале, в случае окончания или коррекции терапии карведилолом.

Другие антигипертензивные средства

Карведилол может потенцировать действие антигипертензивных средств, назначающих одновременно с ним (например, антагонистов α ₁ -рецепторов), и препаратов с дополнительным антигипертензивным эффектом, таких как барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, снотворные, транквилизаторы, вазоди.

Циклоспорин

Уровень циклоспорина в плазме крови увеличивается при одновременном применении карведилола. Рекомендуется тщательно следить за концентрациями циклоспорина.

Антидиабетические лекарственные средства, включая инсулин

Карведилол может усиливать понижение уровня сахара в крови. Симптомы гипогликемии при этом могут быть замаскированы. Поэтому необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови у пациентов, больных сахарным диабетом.

Клонидин

При прекращении приема карведилола и клонидина применение лекарственного средства необходимо прекратить за несколько дней до постепенной отмены клонидина.

Анестезирующие средства

Рекомендуется осторожность при применении анестезии из-за синергического, инотропного и гипотензивного эффекта карведилола и некоторых анестетиков.

Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены и кортикостероиды

Антигипертензивный эффект карведилола уменьшается из-за задержки воды и натрия.

Препараты, стимулирующие и ингибирующие цитохромные P450 энзимы

За пациентами, получающими препараты, стимулирующими (например рифампицин и барбитураты) или подавляющими (например циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапамил, эритромицин) энзимы цитохрома P450, следует тщательно наблюдать во время одновременного лечения карведилолом. крови может снижаться первым из указанных выше препаратов и повышаться ингибиторами энзимов.

Симпатомиметики с α-миметическим и β-миметическим эффектом

Риск развития артериальной гипертензии и выраженной брадикардии.

Эрготамин

Усиливается вазоконстрикция.

Миорелаксанты

Карведилол усиливает действие миорелаксантов.

Производные ксантина

Следует с осторожностью применять с производными ксантина (аминофиллин, теофиллин) из-за уменьшения β-адреноблокирующего действия.

действующие вещества: карведилол;

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 6,25 мг или 12,5 мг, или 25 мг карведилола;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; кросповидон; повидон; сахароза; стеарат магния; макрогол 400; полисорбат 80; титана диоксида (Е 171); гипромелоза.

Индивидуальная реакция на препарат может изменить способность реагирования, то есть снизить способность активного участия в дорожном движении, управлении автомобилем и работе с другими механизмами. Это особенно касается начала лечения, изменения дозировки. Лечение карведилолом требует регулярного врачебного наблюдения.

Клинический опыт применения карведилола в период беременности ограничен. При применении карведилола у плода или новорожденного может развиться дистресс-синдром (брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия и гипотермия). Поэтому применение карведилола в период беременности противопоказано. 

Неизвестно, проникает ли карведилол в грудное молоко. Поскольку карведилол может оказывать вредное влияние на грудных детей, на период кормления грудью лечение карведилолом следует прекратить.

Не назначается.

• эссенциальная гипертензия.
• хроническая стабильная стенокардия.
• Хроническая стабильная сердечная недостаточность умеренной и тяжелой степени как дополнительная терапия.

• Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам лекарственного средства; 
• декомпенсированная сердечная недостаточность (IV класса по классификации NYHA, требующая внутривенного введения положительных инотропных средств и/или мочегонных средств);
•  хроническое обструктивное заболевание легких с бронхиальной обструкцией, бронхиальная астма; 
• клинически значимая дисфункция печени; атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степени (кроме случаев, когда установлен постоянный кардиостимулятор); 
• выраженная брадикардия (<50 ударов/мин); 
• кардиогенный шок; синдром слабости синусового узла; 
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт.ст.); 
• метаболический ацидоз;
•  стенокардия Принцметала; 
• тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения; 
• нелеченая феохромоцитома; 
• легочное сердце, легочная гипертензия; 
• сопутствующее внутреннее введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств класса I); 
• сопутствующее применение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В); 
• галактоземия; 
• период беременности или кормления грудью; 
• детский возраст.

Препарат принимать перорально, независимо от еды, запивая достаточным количеством жидкости. Однако пациентам с сердечной недостаточностью рекомендуется принимать карведилол во время еды, чтобы продлить абсорбцию и уменьшить риск ортостатической гипотензии.

Дозу следует корректировать индивидуально в зависимости от назначений и эффективности лечения. В любом случае лечение следует начинать с минимальных эффективных доз. Через 1 ч после применения рекомендуемой начальной дозы или после изменения дозы рекомендуется измерять АД для предупреждения риска возникновения артериальной гипотензии. Прекращать лечение следует постепенно, снижая дозу в течение 1-2 недель. При прерывании терапии карведилолом более чем на 2 недели лечение следует возобновлять с рекомендуемой начальной дозы и постепенно повышать ее в соответствии с рекомендациями по дозировке препарата.

Эссенциальная гипертензия

Карведилол можно применять как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно диуретиками. Лекарственное средство рекомендуется применять 1 раз в день.

Максимальная разовая доза не должна превышать 25 мг, рекомендуемая максимальная суточная доза – 50 мг.

Рекомендуемая начальная доза в первые 2 дня лечения составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Затем лечение продолжать в дозе 25 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем при необходимости дозу постепенно можно увеличивать с интервалом в 2 недели.

Рекомендуемая максимальная суточная доза – 100 мг, которую следует распределить на два приема.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки и может быть достаточной для дальнейшего лечения. Однако если терапевтический эффект этой дозы недостаточен, ее можно постепенно увеличивать с интервалом в 2 недели или больше.

Хроническая стабильная стенокардия

Рекомендуемый режим применения – дважды в день.

Взрослые. Рекомендуемая начальная доза в первые 2 дня составляет 12,5 мг 2 раза в сутки. Затем лечение продолжают в дозе 25 мг дважды в день. В дальнейшем при необходимости дозу можно постепенно увеличить с интервалом в 2 недели или более до рекомендуемой максимальной суточной дозы – 100 мг, распределенной на два приема.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендуемая начальная доза в первые 2 дня составляет 12,5 мг 2 раза в сутки. Затем лечение следует продолжать в дозе 25 мг дважды в сутки, что рекомендуется максимальной суточной дозой.

Хроническая сердечная недостаточность

Карведилол применяют при сердечной недостаточности умеренной и тяжелой степени как дополнительную терапию к общеприемлемой базовой терапии диуретиками, ингибиторами АПФ, дигиталисом и/или сосудорасширяющими средствами. Состояние пациентов должно быть клинически стабильным (отсутствие изменений в NYHA-классе, отсутствие случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности) и базовая терапия должна быть постоянной в течение, по меньшей мере, последних 4 недель перед началом лечения. Дополнительно пациенты должны иметь уменьшенную фракцию выброса левого желудочка, частоту сердечных сокращений >50 ударов/мин и систолическое артериальное давление >85 мм рт.ст.

Начальная доза в течение 2 нед составляет 3,125 мг 2 раза в сутки. При толерантности дозу можно медленно увеличивать с интервалом не менее чем 2 недели до дозы 6,25 мг дважды в сутки, затем до 12,5 мг дважды в сутки и в конце концов до 25 мг дважды в сутки. Дозу следует увеличивать до максимального уровня, хорошо переносимого пациентом.

Рекомендуемая максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки для пациентов с массой тела до 85 кг и 50 мг карведилола 2 раза в сутки для пациентов с массой тела более 85 кг при условии, что сердечная недостаточность не тяжелой формы. Увеличение дозы до 50 мг дважды в сутки следует проводить осторожно, под тщательным контролем.

В начале лечения или при увеличении дозы, особенно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и/или принимающих диуретики в высоких дозах, может возникнуть временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности. Это обычно не является причиной отмены лечения, но дозу не нужно увеличивать. Пациент должен находиться под наблюдением терапевта/кардиолога в течение 2 ч после начала лечения или увеличения дозы. Перед каждым повышением дозы следует оценить возможные признаки осложнения течения сердечной недостаточности или симптомов, свидетельствующих о чрезмерном расширении сосудов (например, проверить функцию почек, массу тела, показатели артериального давления, частоту сердечных сокращений и ритм). Осложнение течения сердечной недостаточности или задержка жидкости лечится назначением увеличенной дозы диуретиков, а дозу карведилола не следует увеличивать, пока состояние пациента не стабилизируется. Если возникла брадикардия или при удлинении атриовентрикулярной проводимости, в первую очередь, необходимо контролировать уровень дигоксина. Иногда может возникнуть необходимость снижения дозы карведилола или временного прекращения лечения. Часто даже в таких случаях лечение может быть успешно продолжено благодаря титрованию дозы карведилола. В течение титрования дозы следует регулярно контролировать функцию почек, уровень тромбоцитов и глюкозы (при инсулинозависимом и/или инсулиннезависимом сахарном диабете). Однако после завершения титрования дозы частота исследований может быть уменьшена. Иногда может возникнуть необходимость снижения дозы карведилола или временного прекращения лечения. Часто даже в таких случаях лечение может быть успешно продолжено благодаря титрованию дозы карведилола. В течение титрования дозы следует регулярно контролировать функцию почек, уровень тромбоцитов и глюкозы (при инсулинозависимом и/или инсулиннезависимом сахарном диабете). Однако после завершения титрования дозы частота исследований может быть уменьшена. Иногда может возникнуть необходимость снижения дозы карведилола или временного прекращения лечения. Часто даже в таких случаях лечение может быть успешно продолжено благодаря титрованию дозы карведилола. В течение титрования дозы следует регулярно контролировать функцию почек, уровень тромбоцитов и глюкозы (при инсулинозависимом и/или инсулиннезависимом сахарном диабете). Однако после завершения титрования дозы частота исследований может быть уменьшена.

Если прием карведилола был прекращен менее 2 недель назад, дальнейшее лечение следует начинать с дозы 3,125 мг дважды в сутки и постепенно увеличивать согласно вышеприведенным рекомендациям.

Нарушение функции почек. Дозировку необходимо устанавливать индивидуально для каждого пациента. Но согласно фармакокинетическим показателям маловероятно, что пациентам с нарушением функции почек потребуется коррекция дозы.

Нарушение функции печени умеренной степени. Может возникнуть необходимость коррекции дозы.

Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к воздействию карведилола, поэтому требуют более тщательного наблюдения.

Если пациент принимает β-блокаторы, особенно при наличии ишемической болезни сердца, отмену карведилола необходимо проводить постепенно.

Лекарственное средство не используют детям.

Побочные реакции чаще возникают в начале лечения.

Со стороны центрально-нервной системы и психики: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, обморок, дискинезия, парестезия, гипестезия, вертиго, нарушение сна, депрессия.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, снижение слезы, раздражение глаз, сухость глаз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, рвота, запор, боли в животе, мелена.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатические реакции, AV-блокада, приступы стенокардии, ухудшение сердечной недостаточности, усиленное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, отек ног, судороги, гипотензия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергическая экзантема, кожный зуд, крапивница, реакции, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение псориатического процесса, повышенное потоотделение, алопеция, периодонтит, аллергические реакции; дерматит, повышенная потливость, алопеция, гиперемия, сыпь.

Со стороны метаболизма и пищеварения: гипергликемия (у больных сахарным диабетом), периферический отек, гиперволемия, задержка жидкости, гиперхолестеринемия, глюкозурия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, анорексия/снижение массы тела.

Со стороны кроветворения и лимфатической системы: нарушение периферического кровотока, тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Со стороны мочевыводящей системы: ухудшение функции почек, нарушение мочеиспускания, почечная недостаточность, гематурия, альбуминурия, недержание мочи у женщин, гиперурикемия, инфекция мочевыводящих путей.

Симптомы: тяжелая гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания, генерализованные приступы.

Лечение: необходим мониторинг состояния пациентов относительно вышеуказанных признаков и симптомов и лечения с учетом врача наилучшего варианта в соответствии со стандартной практикой в ​​работе с пациентами с передозировкой β-блокаторами (например атропин, трансвенозная стимуляция, глюкагон, ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как амринон или мыл -симпатомиметики).

Желудочный лаваж и искусственно вызванная рвота эффективны в течение первых нескольких часов после передозировки.

При тяжелой передозировке с симптоматикой шока поддерживающую терапию нужно продолжать достаточно долго, поскольку можно ожидать удлинения периода полувыведения карведилола и его перераспределения из глубочайшего компартмента. Поддерживающие меры следует продолжать, пока состояние пациента не стабилизируется.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30ºС. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света.

Препарат показан при лечении эссенциальной гипертензии, хронической стабильной стенокардии и хронической стабильной сердечной недостаточности.