Карведилол Ауробиндо 12.5 мг №30 таблетки

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки по 6,25 мг от белого до почти белого цвета овалоподибни таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой "F 57» с одной стороны и глубокой линией разлома с другой стороны; таблетки по 12,5 мг от белого до почти белого цвета овалоподибни таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой "F 58» с одной стороны и глубокой линией разлома с другой стороны; таблетки по 25 мг от белого до почти белого цвета овалоподибни таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой "F 59» с одной стороны и глубокой линией разлома с другой стороны.

Карведилол является неселективным b-блокатором с антиоксидантными свойствами. Его незначительный сосудорасширяющий эффект главным образом проявляется через селективную блокаду a 1 рецепторов. Благодаря вазодилатации карведилол несколько снижает периферическое сосудистое сопротивление. Кроме того, он подавляет активность ренин-ангиотензин-с помощью блокады β-адренорецепторов.

Карведилол не имеет собственной симпатомиметической активности и подобно пропранолола проявляет мембраностабилизирующим свойством. Карведилол является двостереоизомерним рацематом. Блокировка адренорецепторов β 1 и β 2 происходит в основном благодаря энантиомера S (-). Карведилол является мощным антиоксидантом и поглотителем свободных радикалов.

Карведилол улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка у пациентов с дисфункцией левого желудочка. Карведилол практически не оказывает неблагоприятного влияния на состав липидов сыворотки крови или электролиты.

Биодоступность - около 25%. Пик концентрации в сыворотке крови достигается через 1:00. Соотношение между дозой и концентрацией в сыворотке крови является линейным. Прием пищи не влияет на биодоступность, хотя увеличивает время достижения максимальной концентрации в плазме крови. Карведилол является высоколипофильным составом. Примерно 98-99% карведилола связываются с белками плазмы. Его объем распределения - около 2 л / кг, у пациентов с циррозом печени он выше. Эффект пресистемного метаболизма при приеме внутрь составляет примерно 60-75%.

Период полувыведения карведилола составляет 6-10 часов. Плазменный клиренс - около 590 мл / мин. Выводится главным образом с желчью и калом. Небольшая часть дозы выводится почками в виде различных метаболитов. Карведилол метаболизируется в печени, в основном за счет окисления ароматического кольца и глюкуронизации. Деметилирования и гидроксилирования в фенольных кольце приводит к образованию трех активных метаболитов, влияющие на β-рецепторы. 4-гидроксифенол-метаболит как β-адреноблокатор в 13 раз активнее карведилол. По сравнению с карведилолом эти три метаболита обладают слабой сосудорасширяющее действие. У человека их концентрации в 10 раз ниже, чем концентрации карведилола. Два с гидроксикарбозольних метаболитов карведилола является исключительно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30-80 раз превышает таковую для карведилола.

Блокаторы a- и b-адренорецепторов. Код АТХ C07A G02.

Антиаритмические средства

При одновременном назначении карведилола, как и других β-блокаторов, с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема, а также антиаритмическими средствами, в том числе амиодароном, из-за риска возникновения нарушения предсердно-желудочковой проводимости и риск сердечной недостаточности (синергический эффект) необходимо тщательно отслеживать ЭКГ и артериальное давление. Во время лечения карведилолом эти препараты не следует назначать.

Циметидин следует назначать с осторожностью, поскольку действие карведилола может усиливаться.

Одновременное назначение резерпина, гуанетидина, метилдопы, гуанфацина и ингибиторов МАО (исключение - МАО-В ингибиторы) может приводить к дополнительному уменьшению сердечного ритма.

Дигидропиридин

Применение дигидропиридинам и карведилола необходимо проводить под наблюдением врача, поскольку есть сообщения о сердечной недостаточности и тяжелой гипотензии.

Нитраты

Одновременное применение с карведилола приводит к увеличению гипотензивного эффекта.

Сердечные гликозиды

Прием карведилола и дигоксина может увеличить время атриовентрикулярного проведения. Кроме того, равновесная минимальная концентрация дигоксина у больных артериальной гипертензией растет примерно на 16% и дигитоксину - на 13%. Рекомендуется контроль концентрации дигоксина в плазме крови в начале, в случае окончания или корректировки терапии карведилола.

Другие антигипертензивные средства

Карведилол может потенцировать действие антигипертензивных средств, которые назначают одновременно с ним (например антагонистов α 1 рецепторов), и препаратов из антигипертензивным дополнительным эффектом, таких как барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, снотворные, транквилизаторы, вазодилататоры и этанол.

Циклоспорин

Уровень циклоспорина в плазме крови увеличивается при одновременном применении карведилола. Рекомендуется тщательно следить за концентрациями циклоспорина.

Противодиабетические лекарственные средства, включая инсулин

Карведилол может усиливать снижение уровня сахара в крови. Симптомы гипогликемии при этом могут быть замаскированы. Поэтому необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови у пациентов, больных сахарным диабетом.

Клонидин

В случае прекращения приема карведилола и клонидина применения препарата необходимо прекратить за несколько дней до постепенной отмены клонидина.

Анестезирующие средства

Рекомендуется осторожность при применении анестезии через синергический, инотропный и гипотензивный эффект карведилола и некоторых анестетиков.

Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены и кортикостероиды

Антигипертензивный эффект карведилола уменьшается из-за задержки воды и натрия.

Препараты, стимулирующие и ингибирующие цитохрома P450 энзимы Пациенты, которые получают препараты, стимулирующие (например рифампицин и барбитураты) или подавляют (например циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапамил, эритромицин) энзимы цитохрома P450, следует тщательно наблюдать во время одновременного лечения карведилола, так как концентрация карведилола в сыворотке крови может снижаться первыми из указанных выше препаратами и повышаться ингибиторами ферментов.

Симпатомиметики с α-миметичних и β-миметичних эффектом

Риск развития артериальной гипертензии и выраженной брадикардии.

Эрготамин

Усиливается вазоконстрикция.

Миорелаксанты

Карведилол усиливает действие миорелаксантов.

Производные ксантина

Следует с осторожностью применять с производными ксантина (аминофиллин, теофиллин) за уменьшения β-адреноблокирующими действия.

действующие вещества: карведилол

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 6,25 мг или 12,5 мг, 25 мг карведилола

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кремния диоксид коллоидный кросповидон повидон, сахароза магния стеарат макрогол 400 полисорбат 80 титана диоксид (Е 171) гипромеллоза.

Индивидуальная реакция на препарат может изменить способность реагирования, то есть уменьшить способность активного участия в дорожном движении, управлении автомобилем и работе с механизмами. Это особенно касается начала лечения, изменения дозирования. Лечение карведилолом требует регулярного врачебного контроля.

Клинический опыт применения карведилола в период беременности ограничен. При применении карведилола у плода или новорожденного может развиться дистресс-синдром (брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия и гипотермия). Поэтому применение карведилола в период беременности противопоказано. Неизвестно, проникает карведилол в грудное молоко. Поскольку карведилол может оказать вредное воздействие на младенцев, на период кормления грудью лечение карведилола следует прекратить.

Препарат не применяют детям.

• Эссенциальная гипертензия.
• Хроническая стабильная стенокардия.
• Хроническая стабильная сердечная недостаточность умеренной и тяжелой степени, как дополнительная терапия.

Повышенная чувствительность к карведилола или другим компонентам препарата; декомпенсированная сердечная недостаточность (IV класса по классификации NYHA, что требует введения положительных инотропных средств и / или мочегонных средств); хроническое обструктивное заболевание легких с бронхиальной обструкцией, бронхиальная астма, клинически значимая дисфункция печени блокада II и III степени (кроме случаев, когда установлен постоянный кардиостимулятор) выраженная брадикардия (<50 ударов / мин); кардиогенный шок синдром слабости синусового узла; выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт.ст.); метаболический ацидоз, стенокардия Принцметала; тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения нелеченная феохромоцитома; легочное сердце, легочная гипертензия сопутствующее внутреннее введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств класса I) одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В); галактоземия; период беременности и кормления грудью детский возраст.

Препарат принимать внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Однако пациентам с сердечной недостаточностью рекомендуется принимать карведилол во время еды, чтобы удлинить абсорбцию и уменьшить риск ортостатической гипотензии.

Дозу следует корректировать индивидуально, в зависимости от назначений и эффективности лечения. В любом случае лечение следует начинать с минимальных эффективных доз. Через 1:00 после применения рекомендуемой начальной дозы или после изменения дозы рекомендуется измерять артериальное давление для предупреждения риска возникновения артериальной гипотензии. Прекращать лечение следует постепенно, снижая дозу в течение 1-2 недель. При прерывании терапии карведилолом более чем на 2 недели лечения следует возобновлять с рекомендуемой начальной дозы и постепенно повышать ее согласно рекомендациям по дозировке препарата.

Эссенциальная гипертензия

Карведилол можно применять как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, особенно диуретиками. Лекарственное средство рекомендуется применять 1 раз в сутки.

Максимальная разовая доза не должна превышать 25 мг рекомендуемая максимальная суточная доза - 50 мг.

Рекомендованная начальная доза в первые 2 дня лечения составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Потом лечение продолжают в дозе 25 мг два раза в сутки. В дальнейшем при необходимости дозу постепенно можно увеличивать с интервалом в 2 недели.

Рекомендуемая максимальная суточная доза - 100 мг, следует разделить на два приема.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки и может быть достаточной для дальнейшего лечения. Однако, если терапевтический эффект этой дозы недостаточно, ее можно постепенно увеличивать с интервалом в 2 недели или больше.

Хроническая стабильная стенокардия

Рекомендуемый режим применения - дважды в сутки.

Взрослые. Рекомендованная начальная доза в первые 2 дня составляет 12,5 мг два раза в сутки. Затем лечение продолжают в дозе 25 мг два раза в сутки. В дальнейшем при необходимости дозу можно постепенно увеличить с интервалом в 2 недели или больше рекомендованной максимальной суточной дозы - 100 мг, разделенной на два приема.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендованная начальная доза в первые 2 дня составляет 12,5 мг два раза в сутки. Затем лечение нужно продолжать в дозе 25 мг два раза в сутки, что является рекомендуемой максимальной суточной дозой.

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза в течение 2 недель составляет 3,125 мг дважды в сутки. При толерантности дозу можно медленно увеличивать с интервалом не менее 2 недели до дозы 6,25 мг дважды в сутки, затем до 12,5 мг два раза в сутки и в конце концов до 25 мг дважды в сутки. Дозу нужно увеличивать до максимального уровня, который хорошо переносится пациентом.

Рекомендуемая максимальная доза составляет 25 мг два раза в сутки для пациентов с массой тела до 85 кг и 50 мг карведилола дважды в сутки для пациентов с массой тела более 85 кг при условии, что сердечная недостаточность Нетрудно формы. Увеличение дозы до 50 мг дважды в сутки нужно проводить осторожно, под тщательным контролем.

В начале лечения или при увеличении дозы, особенно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и / или тех, кто принимает диуретики в высоких дозах, может возникнуть временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности. Это обычно не является причиной для отмены лечения, но дозу не нужно увеличивать. Пациент должен находиться под наблюдением терапевта / кардиолога в течение 2:00 после начала лечения или увеличения дозы. Перед каждым повышением дозы необходимо оценить возможные признаки осложнения течения сердечной недостаточности или симптомов, свидетельствующих о чрезмерное расширение сосудов (например, проверить функцию почек, массу тела, показатели артериального давления, частоту сердечных сокращений и ритм). Осложнения течения сердечной недостаточности или задержка жидкости лечится назначением увеличенной дозы диуретиков, а дозу карведилола не нужно увеличивать, пока состояние пациента не стабилизируется. Если возникла брадикардия или в случае продления AV-проводимости, в первую очередь, необходимо контролировать уровень дигоксина. Иногда может возникнуть необходимость снижения дозы карведилола или временного прекращения лечения. Часто даже в таких случаях лечение может быть успешно продолжено благодаря титрования дозы карведилола. В течение титрования дозы следует регулярно контролировать функцию почек, уровень тромбоцитов и глюкозы (в случае инсулинозависимого и / или инсулиннезависимого сахарного диабета). Однако после завершения титрования дозы частота исследований может быть уменьшена. Иногда может возникнуть необходимость снижения дозы карведилола или временного прекращения лечения. Часто даже в таких случаях лечение может быть успешно продолжено благодаря титрования дозы карведилола. В течение титрования дозы следует регулярно контролировать функцию почек, уровень тромбоцитов и глюкозы (в случае инсулинозависимого и / или инсулиннезависимого сахарного диабета). Однако после завершения титрования дозы частота исследований может быть уменьшена. Иногда может возникнуть необходимость снижения дозы карведилола или временного прекращения лечения. Часто даже в таких случаях лечение может быть успешно продолжено благодаря титрования дозы карведилола. В течение титрования дозы следует регулярно контролировать функцию почек, уровень тромбоцитов и глюкозы (в случае инсулинозависимого и / или инсулиннезависимого сахарного диабета). Однако после завершения титрования дозы частота исследований может быть уменьшена.

Если прием карведилола было прекращено меньше чем 2 недели назад, дальнейшее лечение нужно начинать с дозы 3,125 мг дважды в сутки и постепенно увеличивать в соответствии с существующими рекомендациями.

Нарушение функции почек. Дозировку необходимо устанавливать индивидуально для каждого пациента. Но согласно фармакокинетическими показателями маловероятно, что пациентам с нарушением функции почек будет необходима коррекция дозы.

Нарушение функции печени умеренной степени. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы.

Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к воздействию карведилола, поэтому нуждаются в более тщательном наблюдении.

Побочные реакции чаще возникают в начале лечения.

Со стороны центрально-нервной системы и психики: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, обмороки, дискинезия, парестезии, гипестезия, вертиго, нарушение сна, депрессия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, снижение слезоотделения, раздражение глаз, сухость глаз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, рвота, запор, боль в животе, молотый.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатические реакции, AV-блокада, приступы стенокардии, ухудшение сердечной недостаточности, тахикардия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, отек ног, судороги, гипотензия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергическая сыпь, кожный зуд, крапивница, реакции, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение псориатического процесса, повышенное потоотделение, алопеция, периодонтит, аллергические реакции, анафилактические реакции; дерматит, повышенная потливость, алопеция, гиперемия, сыпь.

Со стороны метаболизма и пищеварения: гипергликемия (у больных сахарным диабетом), периферический отек, гиперволемия, задержка жидкости, гиперхолестеринемия, глюкозурия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, анорексия / снижение массы тела.

Со стороны кроветворения и лимфатической системы: нарушения периферического кровотока, тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, нарушения мочеиспускания, почечная недостаточность, гематурия, альбуминурия, недержание мочи у женщин, гиперурикемия, инфекция мочевыводящих путей.

Лабораторные показатели: повышенная активность трансаминаз в сыворотке крови, повышение уровня щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, снижение уровня протромбина.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : атрофия мышц, боль в суставах, боль в конечностях.

Со стороны органов дыхания: насморк, отек легких, бронхоспазм, бронхит, пневмония, астма, сухость во рту, заложенность носа. У больных со склонностью к бронхиальной астмы наблюдалась астматическая одышка, приступы удушья.

Со стороны иммунной системы: гриппоподобные симптомы, лихорадка, инфекции верхних дыхательных путей реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Со стороны половой системы: отек гениталий, импотенция.

Общие нарушения: увеличение массы тела (в начале лечения), инфекции, перемежающаяся хромота или болезнь Рейно. Редко встречались реакции в виде острой печеночной недостаточности и нарушения функции печени у больных с атеросклерозом. У больных сахарным диабетом карведилол может вызвать латентного сахарного диабета. При лечении карведилола может возникнуть умеренное нарушение глюкозного баланса, однако это является редким явлением. 

Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания, генерализованные припадки.

Лечение: необходим мониторинг состояния пациентов относительно вышеупомянутых признаков и симптомов и лечения с учетом врачом лучшего варианта в соответствии со стандартной практики в работе с пациентами с передозировкой β-блокаторами (например атропин, трансвенозная стимуляция, глюкагон, ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как амринон или милринон, β -симпатомиметикы). Желудочный лаваж и искусственно вызванное рвота являются эффективными в течение первых нескольких часов после передозировки. При тяжелой передозировке с симптоматикой шока поддерживающую терапию нужно продолжать достаточно долго, поскольку можно ожидать удлинения периода полувыведения карведилола и его перераспределения из глубокого компартмента. Поддерживающие меры следует продолжать, пока состояние пациента не стабилизируется.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре от 5°C до 25°C. Хранить в оригинальной упаковке, чтобы защитить от света.

Карведилол Ауробиндо применяют при кардиологических заболеваниях. Является неселективным (действует неизбирательно) блокатором бета-адренорецепторов.

Обладает сосудорасширяющим действием, также оказывает антиоксидантные и антипролиферативные свойства.