Кардура 4 мг №30 таблетки

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 4 мг – белого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с линией разлома и кодом "CN 4" с одной стороны и с логотипом "Pfizer" с другой стороны.

Механизм действия

Доксазозин – мощный и селективный антагонист постсинаптических α1-адренорецепторов. Блокировка этих рецепторов приводит к снижению системного АД. Препарат Кардура предназначен для перорального применения 1 раз в сутки пациентам с эссенциальной артериальной гипертензией.

Фармакодинамические эффекты

Было продемонстрировано, что препарат Кардура не вызывает нежелательных метаболических эффектов и его можно применять пациентам с сахарным диабетом, подагрой или инсулинорезистентностью.

Препарат Кардура также можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, гипертрофией левого желудочка и пациентам пожилого возраста. Применение препарата способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, ингибирует агрегацию тромбоцитов и усиливает активность тканевого активатора плазминогена. Кроме того, применение препарата Кардура повышает чувствительность к инсулину у тех пациентов, у которых такая чувствительность нарушена.

Также в долгосрочных исследованиях было продемонстрировано, что в дополнение к антигипертензивному действию применения препарата Кардура ® вызывает умеренное снижение концентрации общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови, а следовательно – данный препарат может быть особенно полезен пациентам с артериальной гипертензией.

Применение препарата Кардура пациентам, больным симптомной доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЗ), приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению симптомов. Считается, что эффект препарата при ДГПЖ достигается за счет селективной блокады α1-адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.

Всасывание. При пероральном применении у человека (мужчины молодого возраста или пожилого возраста любого пола) доксазозин быстро всасывается с биодоступностью на уровне примерно ⅔ дозы.

Биотрансформация/Элиминация. Приблизительно 98% доксазозина связывается с белками плазмы крови. Было показано, что доксазозин экстенсивно метаболизируется в организме человека и у исследуемых экспериментальных животных и выводится из организма преимущественно с калом.

Средний период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 22 часа, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

При пероральном применении доксазозина концентрация метаболитов в плазме крови низкая. Концентрация в плазме крови активного (6'-гидрокси) метаболита у человека в 40 раз ниже плазменной концентрации первичного соединения, что свидетельствует о том, что антигипертензивное действие препарата обусловлено преимущественно доксазозином.

В настоящее время существуют только ограниченные данные по применению препарата пациентам с нарушениями функции печени и воздействию препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина). В клиническом исследовании с участием 12 пациентов с умеренной печеночной дисфункцией однократное применение доксазозина привело к повышению AUC на 43% и уменьшению видимого клиренса при пероральном применении на 40%. Как и при применении других препаратов, полностью метаболизирующихся печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени следует применять доксазозин с особой осторожностью.

Доксазозин экстенсивно метаболизируется в печени. Исследования in vitro указывают на то, что главным образом это осуществляется с помощью фермента CYP 3A4 и в меньшей степени CYP 2D6 и CYP 2C9.

Антигипертензивные средства. Антиадренергические средства с периферическим механизмом. Блокаторы α-адренорецепторов. Код ATX С02С А04.

Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (например, силденафил, тадалафил, варденафил).

Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может вызвать симптоматическую гипотензию. Исследования доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводились.

Доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (98%). Результаты исследования in vitro с использованием плазмы крови свидетельствуют, что препарат не влияет на связывание исследуемых препаратов (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин) с белками.

В клинической практике не отмечалось неблагоприятное взаимодействие при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, блокаторов β-адренорецепторов, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, пероральных сахароснижающих средств, урикозурических средств и антикоагулянтов. Однако данные формальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия отсутствуют.

Исследования in vitro указывают, что доксазозин является субстратом цитохрома P450 3A4 (CYP 3A4). Следует с осторожностью назначать доксазозин одновременно с мощными ингибиторами CYP 3A4, например кларитромицином, индинавиром, итраконазолом, кетоконазолом, нефазодоном, нелфинавиром, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином или вориконазолом.

Доксазозин потенцирует гипотензивное действие других α-адреноблокаторов, а также других антигипертензивных средств.

По результатам открытого рандомизированного плацебо-контролируемого клинического исследования с участием 22 здоровых добровольцев мужского пола, однократное применение доксазозина в дозе 1 мг в первый день четырехсуточного курса перорального применения циметидина (400 мг дважды в сутки) приводило к повышению среднего уровня AUC доксазозина на 1 не вызывало никаких статистически значимых изменений средней Cmax и среднего периода полувыведения доксазозина. Такое повышение среднего уровня AUC доксазозина на 10% на фоне применения циметидина находится в пределах межиндивидуальной вариабельности (27%) средних уровней AUC доксазозина по сравнению с плацебо.

действующее вещество: doxazosin;

таблетки по 4 мг: 1 таблетка содержит 4,85 мг мезилата доксазозина, что эквивалентно 4 мг доксазозина;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; стеарат магния; целлюлоза микрокристаллическая; натрия лаурилсульфат; натрия крахмалгликолят (тип А).

Способность управлять автотранспортом и работать с механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения.

Беременность

Из-за отсутствия в настоящее время надлежащих и хорошо контролируемых исследований изучения применения препарата беременным, безопасность применения препарата Кардура в период беременности остается неустановленной. Поэтому препарат следует применять только тогда, когда потенциальные преимущества лечения с точки зрения врача оправдывают потенциальный риск. Хотя в исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия, его применение в очень высоких дозах, примерно в 300 раз превышавших максимальную рекомендованную дозу для человека, приводило к снижению продолжительности жизни плода.

Кормление грудью

Исследования на крысах, получавших однократную пероральную дозу радиоактивного доксазозина в период лактации, определили, что доксазозин накапливается в молоке крыс, при этом максимальная концентрация в молоке примерно в 20 раз превышает концентрацию в плазме матери.

Имеющиеся данные у людей очень ограничены, однако, продемонстрировано, что выделение доксазозина в материнское молоко очень незначительно (относительная доза для ребенка составляет менее 1%). Риск для новорожденного или младенца нельзя исключить, поэтому доксазозин следует применять только тогда, когда, по мнению врача, потенциальная польза превосходит потенциальный риск.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Кардура детям не исследовались.

Артериальная гипертензия.

Препарат показан для лечения артериальной гипертензии и для большинства пациентов его можно применять для контроля артериального давления в качестве монотерапии. В случае неэффективности монотерапии для лечения артериальной гипертензии препарат можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Препарат показан для лечения обструкции мочевыводящих путей, а также симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Препарат можно назначать пациентам с ДГПЗ как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД.

Применение препарата Кардура противопоказано следующим категориям пациентов:

• пациентам с гиперчувствительностью к действующему веществу или производным хиназолина (например, празозина, теразозина, доксазозина) или к любому из вспомогательных веществ препарата, указанных в разделе «Состав»;
• пациентам со случаями ортостатической гипотензии в анамнезе;
• пациентам с ДГПЖ и сопутствующей обструкцией верхних мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевыводящих путей или наличием камней в мочевом пузыре;
• пациентам с артериальной гипотензией (что касается только пациентов с ДГПЖ).

Доксазозин в качестве монотерапии противопоказан пациентам с переполнением мочевого пузыря или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.

Препарат Кардура можно принимать как утром, так и вечером.

Препарат применяют перорально.

Артериальная гипертензия

Препарат следует применять 1 раз в день. Начальная доза составляет 1 мг, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии и/или синкопе. После 1-2 нед начальной терапии дозу можно повысить до 2 мг, а затем, если нужно, и до 4 мг. У большинства пациентов ответ на терапию наблюдается при применении препарата в дозе 4 мг или ниже. Если необходимо, дозу можно повысить до 8 мг или до максимальной рекомендуемой дозы – 16 мг.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Рекомендуемая начальная доза препарата Кардура составляет 1 мг 1 раз в сутки, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии и/или синкопе. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики пациента и симптомов ДГПЖ, дозу можно повысить до 2 мг, затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы – 8 мг. Рекомендуемый интервал подбора дозы составляет 1-2 недели. Обычная рекомендуемая доза составляет 2-4 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста следует использовать обычные дозы для взрослых.

Пациентам с нарушением функции почек следует применять обычные дозы для взрослых, поскольку фармакокинетические параметры препарата при нарушении функции почек не изменяются.

Артериальная гипертензия

В клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией чаще всего возникали побочные реакции постурального типа (которые в редких случаях сопровождались потерей сознания) или неспецифические побочные реакции.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

По данным контролируемых клинических исследований, у пациентов с ДГПЗ наблюдался такой же профиль побочных реакций, как и у пациентов с артериальной гипертензией.

Для оценки частоты побочных действий используется следующая классификация: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/ 10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании существующих данных).

Инфекции и инвазии

Часто: инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Нечасто: аллергические реакции.

Метаболические и алиментарные нарушения

Нечасто: подагра, повышение аппетита, отсутствие аппетита.

Психические нарушения

Нечасто: возбуждение, депрессия, тревожность, бессонница, нервозность.

Со стороны нервной системы

Часто: сонливость, головокружение, головные боли.

Нечасто: инсульт, гипестезия, синкопе, тремор.

Очень редко: ортостатическое головокружение, парестезия.

Со стороны органов зрения

Очень редко: нечеткость зрения.

Частота неизвестна: интраоперационный синдром дряблой радужной оболочки.

Со стороны органов слуха и равновесия

Часто вертиго.

Нечасто: шум в ушах.

Со стороны сердца

Часто: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Нечасто: стенокардия, инфаркт миокарда.

Очень редко брадикардия, сердечные аритмии.

Со стороны сосудов

Часто: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Очень редко: приливы.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения

Часто: бронхит, кашель, одышка, ринит.

Нечасто: носовое кровотечение.

Очень редко: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: боли в животе, диспепсия, сухость во рту, тошнота.

Нечасто: запор, метеоризм, рвота, гастроэнтерит, диарея.

Гепатобилиарные расстройства

Не часто: отклонение от нормы показателей функции печени.

Очень редко: холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожной ткани

Часто: зуд.

Нечасто: сыпь на коже.

Очень редко: крапивница, алопеция, пурпура.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Часто: боли в спине, миалгия.

Нечасто: артралгия.

Редко: мышечные спазмы, мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящего тракта

Часто: цистит, недержание мочи.

Нечасто: дизурия, частое мочеиспускание, гематурия.

Редко полиурия.

Очень редко: повышенный диурез, расстройства мочеиспускания, никтурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Нечасто: импотенция.

Очень редко: гинекомастия, приапизм.

Частота неизвестна: ретроградная эякуляция.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Часто: астения, боли в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки.

Нечасто: боль в теле, отек лица.

Очень редко: повышенная утомляемость, общее недомогание.

Результаты исследований

Нечасто: увеличение массы тела.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях

После регистрации лекарственного средства важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения пользы и рисков, связанных с применением лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых побочных реакциях с помощью национальной системы передачи информации.

Если передозировка привела к артериальной гипотензии, пациента следует срочно положить на спину, опустив голову вниз. В некоторых случаях можно принять другие симптоматические меры.

Если симптоматических мер недостаточно, для лечения шока следует применять плазмозаменители. После этого при необходимости следует применить сосудосуживающие препараты. Следует наблюдать состояние функции почек и при необходимости применять поддерживающие меры.

Гемодиализ не показан, поскольку доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ºC.

Препарат показан для лечения обструкции мочевыводящих путей, а также симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Препарат можно назначать пациентам с ДГПЗ как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД.