Каптоприл табл. 25 мг, тм Solution Pharm № 20

По 10 таблеток у блістері; по 2 або по 6 блістерів у коробці.

Таблетки. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору зі специфічним запахом, плоскоциліндричної форми зі скошеними краями і рискою.

Фармакодинаміка. Каптоприл — перший синтетичний інгібітор ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), що знайшов застосування у медичній практиці. Блокуючи перетворення ангіотензину І в ангіотензин II, каптоприл чинить судинорозширювальну дію, завдяки якій зменшує загальний периферичний судинний опір (постнавантаження), тиск «заклинювання» у легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об’єм серця та толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні каптоприл зменшує вираженість гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, запобігає прогресуванню серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Знижує тонус виносних артеріол клубочків нирок, тим самим покращуючи внутрішньоклубочкову гемодинаміку, та перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії. Позитивні ефекти інгібіторів АПФ виявляються головним чином внаслідок пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) плазми крові. Ренін — це ендогенний фермент, який синтезують нирки і який надходить у загальний кровообіг, де він перетворює ангіотензиноген в ангіотензин-I, відносно неактивний декапептид. Потім ангіотензин-I перетворюється за допомогою АПФ, пептидилдипептидази, в ангіотензин-II. Ангіотензин-II — це потужний вазоконстриктор, відповідальний за звуження артеріальних судин та підвищення артеріального тиску, а також за стимуляцію надниркових залоз щодо продукування альдостерону. Пригнічення АПФ призводить до зниження рівня ангіотензину-II у плазмі крові, що зменшує вазопресорну активність та продукування альдостерону. Хоча зниження рівня останнього є невеликим, може відбутися незначне збільшення концентрацій калію у сироватці крові, паралельно з втратою натрію та рідини. Блокування негативного зворотного зв’язку ангіотензину-II з продукуванням реніну призводить до збільшення активності реніну у плазмі крові. Іншою функцією перетворювального ферменту є деградація потужного вазодепресивного кінінпептидбрадикініну до неактивних метаболітів. Тому пригнічення АПФ призводить до збільшення активності калікреїн-кінін-системи, яка бере участь у розширенні периферичних судин шляхом активації простагландинової системи; можливо, цей механізм залучений до гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ та відповідає за певні побічні реакції. Зниження артеріального тиску зазвичай відбувається максимум через 60–90 хвилин після перорального введення індивідуальної дози каптоприлу. Тривалість ефекту залежить від дози. Зниження артеріального тиску може прогресувати, і щоб досягнути максимального терапевтичного ефекту, може потребуватися кілька тижнів терапії. Ефекти каптоприлу та тіазидних діуретиків щодо зниження артеріального тиску доповнюють один одного. Фармакокінетика. При застосуванні внутрішньо препарат швидко та майже повністю (не менше 75%) всмоктується з травного тракту. У присутності їжі біодоступність знижується на 30–40%. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 30–90 хв. Зв’язування з білками, здебільшого з альбуміном, становить 25–30%. Каптоприл проходить крізь гістогематичні бар’єри, за винятком гематоенцефалічного бар’єра, проникає через плаценту. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення становить менше 3 годин і збільшується при нирковій недостатності. Екскретується здебільшого нирками як у вигляді метаболітів, так і в незміненому вигляді (до 50%). Протягом 24 годин виводиться 95% препарату, що всмоктався. Максимальне зниження артеріального тиску після застосування внутрішньо спостерігається через 60–90 хв. Тривалість гіпотензивного ефекту дозозалежна і досягає оптимальних значень протягом кількох тижнів. Період годування груддю. Є дані, що у жінок, які приймали перорально каптоприл 100 мг 3 рази на добу щоденно, середній піковий рівень у грудному молоці становив 4,7 мкг/л через 3,8 години після прийому дози. Згідно з цими даними максимальна добова доза, яку може отримати немовля, становить менше 0,002% добової дози матері. Каптоприл можна вивести з загального кровообігу за допомогою гемодіалізу та перитонеального діалізу. Кліренс шляхом гемодіалізу становить 4,8–7,2 л/год, залежно від застосованих фільтрів. Протягом 4-годинного гемодіалізу 30–40% каптоприлу виводяться з крові, у той час коли виведення метаболітів є дещо меншим. Дисульфідні метаболіти каптоприлу виводяться нирками повільніше, ніж каптоприл. Оскільки дисульфідні метаболіти в організмі знову перетворюються у каптоприл, то накопичення каптоприлу можна очікувати у пацієнтів з нирковою недостатністю. Накопичення метаболітів каптоприлу у пацієнтів з нирковою недостатністю спричиняє сильніший фармакодинамічний ефект та пролонговану дію. Тому для таких пацієнтів дози каптоприлу слід коригувати відповідно до функції нирок. У пацієнтів з порушеннями функції печінки (РААС) функціонує нормально. Оскільки каптоприл — це препарат, а не проліки, його ефект порівнянний із таким, що спостерігався у пацієнтів з артеріальною гіпертензією без порушень функції печінки. У пацієнтів із серцевою недостатністю виведення каптоприлу уповільнюється. Тому пацієнтів із серцевою недостатністю слід лікувати меншою початковою дозою каптоприлу, і дози слід коригувати відповідно до досягнутого терапевтичного ефекту. Фармакокінетика каптоприлу у здорових добровольців літнього віку є такою самою, як у молодших за віком здорових добровольців. Тому пацієнтам літнього віку з артеріальною гіпертензією та нормальною функцією нирок можна вводити звичайні щоденні дози каптоприлу.

Засоби, що діють на ренін-ангіотензинову систему. Інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), монокомпонентні. Код АТХ С09А А01.

Калійзберігаючі діуретики або харчові добавки з калієм. Інгібітори АПФ знижують втрату калію, спричинену прийомом діуретиків. Калійзберігаючі діуретики (наприклад, спіронолактон, триамтерен чи амілорид), добавки з калієм або замінники солі, що містять калій, можуть призвести до гіперкаліємії. При одночасному призначенні через наявну гіпокаліємію їх слід застосовувати з великою обережністю і з частим контролем концентрації калію в сироватці крові. Діуретики (тіазидні чи петльові діуретики). Попереднє лікування діуретиками у великих дозах може призвести до зниження об’єму циркулюючої крові та підвищення ризику розвитку значної гіпотонії (див. розділ «Особливості застосування»). Гіпотонічний ефект можна зменшити шляхом припинення прийому діуретика, збільшення споживання солі та рідини чи розпочавши терапію з низької дози каптоприлу. Однак не виявлено жодної клінічно значимої взаємодії з гідрохлоротіазидом чи фуросемідом. Інші антигіпертензивні препарати. Одночасний прийом каптоприлу з іншими антигіпертензивними препаратами (наприклад β-блокаторами та блокаторами кальцієвих каналів пролонгованої дії) є безпечним, і супутній прийом таких препаратів може підвищити гіпотензивний ефект каптоприлу. Слід з обережністю здійснювати лікування нітрогліцерином, іншими нітратами чи іншими препаратами. Дані клінічних випробувань показали, що подвійна блокада РААС шляхом комбінованого застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину-ІІ або аліскірену пов’язана з вищою частотою проявів побічних реакцій, таких як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія та зниження функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність), порівняно з окремим застосуванням препаратів, що діють на РААС. Лікування гострого інфаркту міокарда. Каптоприл можна приймати одночасно з ацетилсаліциловою кислотою (у кардіологічних дозах), тромболітиками, β-блокаторами та/чи нітратами пацієнтам з інфарктом міокарда. Літій. Одночасне застосування інгібіторів АПФ і літію може спричинити тимчасове підвищення рівня літію в сироватці крові та інтоксикацію літієм. Супутній прийом інгібіторів АПФ та тіазидних діуретиків може додатково збільшити рівень літію в сироватці крові та підвищити ризик інтоксикації літієм. Тому не рекомендується одночасний прийом каптоприлу з літієм. Якщо така комбінація препаратів необхідна, то слід здійснювати ретельний моніторинг рівня літію в сироватці крові. Трициклічні антидепресанти/нейролептики. Супутній прийом певних трициклічних антидепресантів та нейролептиків з інгібіторами АПФ може призвести до додаткового зниження артеріального тиску (див. розділ «Особливості застосування»). Можлива постуральна гіпотензія. Алопуринол, прокаїнамід, цитостатичні чи імуносупресивні препарати. Одночасне їх застосування з інгібіторами АПФ підвищує ризик лейкопенії, особливо коли останні застосовувалися в дозах, що перевищують рекомендовані. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП). Інгібітори АПФ та НПЗП виявляють додатковий вплив на підвищення рівня калію в сироватці крові, що може спричинити порушення функції нирок. Зазвичай цей ефект є оборотним. Рідко можлива гостра ниркова недостатність, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, наприклад у пацієнтів літнього віку чи зневоднених пацієнтів. Тривале введення НПЗП може знизити антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ. Симпатоміметики. Можуть зменшувати антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ, тому слід ретельно спостерігати за показниками артеріального тиску у пацієнта. Антидіабетичні препарати. Інгібітори АПФ, включаючи каптоприл, можуть посилювати антиглікемічний ефект інсуліну та інших пероральних антидіабетичних препаратів (сульфонілсечовини) у пацієнтів, хворих на цукровий діабет. Такий ефект зустрічається дуже рідко, але при його виникненні з’являється необхідність зниження дози антидіабетичних препаратів при одночасному лікуванні інгібіторами АПФ. Інгібітори mTOR (наприклад, сиролімус, еверолімус, темсиролімус). Пацієнти, які приймають одночасно інгібітори mTOR, можуть мати підвищений ризик розвитку ангіоневротичного набряку (див. розділ «Особливості застосування»).

действующее вещество: captopril; 1 таблетка содержит каптоприла * 25 мг; целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, крахмал картофельный; магния стеарат. * В пересчете на 100% вещество. 1 таблетка містить каптоприлу* 25 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; магнію стеарат. * У перерахуванні на 100% речовину.

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, поскольку возможно снижение скорости реакции, особенно в начале лечения или при изменении дозировки препарата, а также при одновременном употреблении спиртосодержащих веществ. Такие эффекты проявляются индивидуально и зависят от особенностей организма пациента.

Лекарственное средство противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения этим средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным. Период кормления грудью Каптоприл противопоказан в период кормления грудью.

Эффективность и безопасность применения Каптоприла детям изучены недостаточно. Применение каптоприла детям следует начинать под тщательным медицинским контролем. Начальная доза каптоприла составляет 0,3 мг / кг массы тела. Для особых групп пациентов (детям с почечной недостаточностью и в случае незрелости мочевыделительной системы) начальная доза должна составлять 0,15 мг / кг массы тела. Обычно каптоприл назначают детям 3 раза в сутки, но интервал между введением нужно подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента на введение препарата. Застосовувати каптоприл дітям потрібно лише у разі крайньої необхідності за призначенням та під пильним наглядом лікаря.

артериальная гипертензия; сердечная недостаточность. Каптоприл предназначен для лечения хронической сердечной недостаточности со снижением систолической функции желудочков, а также в комбинации с диуретиками и, при необходимости, с наперстянки и β-блокаторами; инфаркт миокарда для кратковременного (4 недели) лечение возможно назначение каптоприла в течение 24 часов после перенесенного инфаркта миокарда пациентам со стабильным состоянием; для длительной профилактики симптоматической сердечной недостаточности препарат показан пациентам с клинически стабильным состоянием с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 40%); диабетическая нефропатия у больных сахарным диабетом I типа, проявляется макропротеинуриею.

повышенная чувствительность к каптоприла или к вспомогательным веществам препарата, а также к другим ингибиторам АПФ; отек Квинке (в том числе в анамнезе, после применения ингибиторов АПФ, наследственный / идиопатический); сужение устья аорты или митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца; гипертрофическая кардиомиопатия с низким сердечным выбросом; первичный гиперальдостеронизм; гиперкалиемия; \тяжелые нарушения функции почек двустороннее сужение почечных артерий или сужение артерии единственной почки состояние после пересадки почки; врожденный (идиопатический) ангионевротический отек; порфирия; непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; беременность; также противопоказано женщинам, планирующим беременность; период кормления грудью одновременное применение каптоприла с препаратами, содержащими алискирен, пациентам, больным сахарным диабетом, или пациентам с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации ˂ 60 мл / мин / 1,73 м2).

Дозировка следует корректировать в зависимости от характера заболевания пациента. Каптоприл принимают внутрь до, во время или после приема пищи. Следует принимать препарат регулярно, в одно и то же время каждый день. Если пропущено прием таблетки, ее следует принять как можно раньше; однако если осталось несколько часов до приема следующей дозы, то следующую дозу рекомендуется принять согласно расписанию и не воспринимать пропущенную дозу. Не следует принимать 2 дозы каптоприла одновременно. При необходимости назначения каптоприла в дозе 6,25 мг следует применять препарат в соответствующей дозировке или в другой лекарственной форме. Артериальная гипертензия. Рекомендованная начальная доза составляет 25-50 мг в сутки в 2 приема ежедневно. Через 2-4 недели лечение можно проводить титрование дозы в зависимости от достигнутого артериального давления до 100-150 мг в сутки в 2 приема. Каптоприл можно применять отдельно или с другими антигипертензивными препаратами, особенно с тиазидными диуретиками. Режим дозирования 1 раз в сутки можно применять, когда добавляется такой сопутствующий антигипертензивный препарат, как тиазидный диуретик. Сердечная недостаточность. Начальная доза - 6,25-12,5 мг 2 или 3 раза в сутки. Титрование до поддерживающей дозы (75-150 мг в сутки) следует осуществлять на основе реакции пациента на лечение (данные объективного обследования и переносимости препарата). Дозу следует увеличивать постепенно, с интервалами не менее 2 недели с целью оценки реакции пациента на лечение. Максимальная суточная доза составляет 150 мг в 2 приема. Инфаркт миокарда. Кратковременное лечение. Применение препарата в первые 24 часа после инфаркта миокарда следует проводить по следующей схеме: начальная доза - 6,25 мг, через 2:00 - 12,5 мг и через 12:00 - еще 25 мг каптоприла. Со следующего дня в течение 4 недель каптоприл следует принимать в дозе 100 мг в сутки, разделенной на 2 приема. В конце 4-недельного лечения следует сделать повторную оценку состояния пациента для принятия решения по лечению на этапе после перенесенного инфаркта миокарда. Длительное лечение. Если применение каптоприла не начато в течение первых 24 часов стадии острого инфаркта миокарда, рекомендуется начинать лечение в период между третьим и шестнадцатым днями после инфаркта с момента, когда обеспечены необходимые условия лечения (стабильная гемодинамика и лечения любой остаточной ишемии). Лечение следует начинать в больнице под строгим контролем (в частности, артериального давления) до момента достижения дозы 75 мг в сутки. Диабетическая нефропатия у пациентов, больных сахарным диабетом I типа. Каптоприл следует применять в дозе 75-100 мг в сутки в 2 приема, при необходимости - комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, тахіаритмія, стенокардія, артеріальна гіпотензія, синдром Рейно, припливи, блідість обличчя, зупинка серця, кардіогенний шок, ортостатична гіпотензія, прискорене серцебиття. З боку дихальної системи: сухий, подразнюючий (непродуктивний) кашель і задишка. Сухий кашель, як правило, проходить через декілька тижнів після припинення лікування каптоприлом. Також може спостерігатися бронхоспазм, риніт, алергічний альвеоліт/еозинофільна пневмонія. З боку травного тракту: нудота, блювання, подразнення шлунка, біль у животі, діарея, закреп, сухість у роті, стоматит/поява афтозних виразок, глосит, пептична виразка, панкреатит. З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, холестаз, включаючи жовтяницю, гепатит, в тому числі некротизуючий гепатит, підвищення рівня ферментів печінки та білірубіну. Порушення функції печінки зазвичай проходить після припинення лікування каптоприлом. З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, відчуття втоми, астенія, порушення смакових відчуттів, сонливість, парестезії, цереброваскулярні прояви; атаксія, включаючи інсульт і втрату свідомості. З боку системи крові: нейтропенія, у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями — агранулоцитоз, лейкопенія, панцитопенія (зокрема у пацієнтів з порушенням функції нирок), анемія (включаючи апластичну і гемолітичну), тромбоцитопенія, лімфаденопатія, еозинофілія. З боку імунної системи: аутоімунні захворювання та/або позитивний тест на антинуклеарні антитіла. Метаболічні порушення: анорексія, ацидоз, гіпоглікемія. З боку психіки: порушення сну, сплутаність свідомості, депресія. З боку органів зору: затуманення зору. Зміни з боку шкіри: свербіж, висипання, алопеція, ангіоневротичний набряк (див. розділ «Особливості застосування»), кропив’янка, синдром Стівенса-Джонсона, поліморфна еритема, фоточутливість, еритродермія, пемфігоїдні реакції та ексфоліативний дерматит. З боку кістково-м’язової системи: міалгія, артралгія. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, включаючи ниркову недостатність, поліурію, олігурію і часте сечовипускання, нефротичний синдром. З боку репродуктивної системи: імпотенція, гінекомастія. Загальні порушення: біль у грудях, втомлюваність, слабкість, гарячка. Лабораторні показники: протеїнурія, гіперкаліємія, гіпонатріємія (найчастіше спостерігається при дотриманні безсольової дієти з одночасним прийомом діуретиків), підвищений рівень сечовини, креатиніну і білірубіну в сироватці крові, а також зниження рівня гемоглобіну, гематокриту і підвищення швидкості осідання еритроцитів, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, підвищений титр антинуклеарних антитіл. Каптоприл може спричинити хибнопозитивний результат аналізу сечі на ацетон. Ангіоневротичний набряк обличчя, повік, язика, периферичні набряки траплялися приблизно у одного на 1000 пацієнтів. Інтерстиціальний ангіонабряк спостерігався у пацієнтів, які лікувалися інгібіторами АПФ.

Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія, можливий розвиток шоку, ступору, брадикардії, електролітного дисбалансу і ниркової недостатності. Лікування: Для попередження всмоктування великої дози каптоприлу потрібно якомога швидше промити шлунок, застосувати сорбенти і сульфат натрію протягом 30 хвилин після прийому каптоприлу. У разі виникнення симптомів артеріальної гіпотензії пацієнту слід надати горизонтального положення та негайно провести корекцію об’єму плазми та сольового балансу. При тяжких симптомах передозування хворий підлягає терміновій госпіталізації для проведення інтенсивних заходів детоксикації, у тому числі гемодіалізу, та заходів, спрямованих на збільшення об’єму циркулюючої крові, нормалізацію функцій серцево-судинної, дихальної та нервової систем, відновлення функції нирок. Необхідно уникати проведення гемодіалізу через високопродуктивні мембрани з поліакрилонітритметалосульфату (АN69), гемофільтрації через можливість розвитку анафілактоїдних реакцій. Перитонеальний діаліз неефективний. Можливе застосування ангіотензину-ІІ. Брадикардію чи надмірні загальні реакції слід лікувати шляхом введення атропіну. Слід розглянути варіант застосування кардіостимулятора. Ефективний гемодіаліз.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Зберігати в недоступному для дітей місці.