Итомед таблетки по 50 мг, 100 шт.

По 20 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны, диаметром около 7 мм.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизму с допаминовыми D2-рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад.

Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотное действие благодаря взаимодействию с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием апоморфининдуцированной рвоты у животных.

Действие итоприда гидрохлорида является высокоспецифичным относительно верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Итоприд гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Итоприд гидрохлорид ускоряет эвакуацию желудочного содержимого, улучшает гастродуоденальную координацию, стимулирует прохождение кишечного содержимого.

Абсорбция.

Итоприд гидрохлорид быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень (пресистемный метаболизм). Употребление пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация препарата С _max в плазме крови достигается в течение 30-45 минут после приема 50 мг гидрохлорида итоприда и составляет 0,28 мкг/мл. Не проникает через гематоэнцефалический барьер и клетки ведущей системы миокарда.

При дальнейшем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией препарата.

Распределение.

Приблизительно 96% гидрохлорида итоприда связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином). Связывание с альфа-1-кислым гликопротеином составляет менее 15%.

Исследования на животных выявили, что гидрохлорид итоприда в значительной степени распределяется в различные ткани (объем распределения 6,1 л/кг), за исключением центральной нервной системы; высокие концентрации препарата достигаются в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение препарата в ЦНС минимально. Итоприд гидрохлорид проникает в грудное молоко животных.

Метаболизм.

У человека итоприда гидрохлорид испытывает интенсивный метаболизм в печени. Идентифицированы 3 метаболита препарата, из которых только один проявляет незначительную активность, не фармакологически значимую (примерно 2-3% от фармакологической активности итоприда гидрохлорида). Главным метаболитом у человека является N-оксид, образующийся в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO). Количество и эффективность ФМО-изоферментов у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, иногда может приводить к редкому аутосомно-рецессивному нарушению, известному под названием «триметиламинурия» (синдром «рыбьего запаха»). Период полувыведения Т _½ итоприда гидрохлорида у пациентов с триметиламинурией может быть более длительным.

Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприда гидрохлорид не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия в отношении CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияло на содержание CYP-ферментов или активность уридин-дифосфат-глюкуронозил-трансферазы.

Вывод.

Итоприд гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. У здоровых добровольцев после перорального приема терапевтической дозы препарата экскреция итоприда и его метаболита N-оксида составляла 3,7% и 75,4% соответственно. 

Период полувыведения гидрохлорида итоприда составляет примерно 6 часов.

Средства, применяемые при функциональных расстройствах пищеварительного тракта. Стимуляторы перистальтики. Код АТХ А03F А.

Метаболические взаимодействия не ожидаются в связи с тем, что итоприд гидрохлорид первично метаболизируется флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450.

Не наблюдалось каких-либо изменений связывания с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипином гидрохлоридом. В связи с тем, что итоприд гидрохлорид усиливает моторику желудка, он может влиять на процесс всасывания других лекарственных средств при одновременном применении. Особо осторожным необходимо быть при применении лекарственных средств с низким терапевтическим индексом, лекарственных форм с замедленным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие гидрохлорида итоприда.

Антихолинергические лекарственные средства могут снижать лечебный эффект гидрохлорида итоприда.

действующее вещество: итоприда гидрохлорид;
1 таблетка содержит 50 мг итоприда гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный магния стеарат Opadry II White 85F 18422 (титана диоксид (Е 171), спирт поливиниловый, тальк, полиэтиленгликоль).

Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, но при решении вопроса об управлении автотранспортом или работы с механизмами необходимо учесть возможность возникновения головокружения.

Беременность.

Безопасность применения гидрохлорида итоприда в период беременности не установлена. Поэтому гидрохлорид итоприда не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает возможный риск.

Период кормления грудью.

Итоприд гидрохлорид проникает в грудное молоко, что было доказано в процессе исследований на животных. С целью предотвращения побочных реакций у младенцев должно быть принято соответствующее решение о прекращении кормления грудью или прекращении лечения, учитывая важность терапии матери.

Препарат не применять детям.

Купирования желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:

• вздутие живота;
• ощущение быстрого перенасыщения;
• боль и дискомфорт в верхней части живота;
• изжога;
• тошнота;
• рвота;
• анорексия.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.

Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Взрослым назначать по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в день до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза быть уменьшена с учетом клинической симптоматики, возраста пациента (см. «Особенности применения»).

Пациентам с нарушениями функции печени и почек лечение следует проводить под надлежащим контролем врача, в случае необходимости надо уменьшить дозу или прекратить терапию.

Продолжительность лечения определяет врач. Во время клинических исследований продолжительность применения итоприда гидрохлорида составляла до 8 недель.

Особенности применения

Итоприд гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может проявлять холинергические побочные реакции. Данные длительного применения отсутствуют.

Лицам пожилого возраста, учитывая снижение у них функции печени и почек и сопутствующих заболеваний или сопутствующей терапии другими лекарственными средствами, при применении итоприда следует соблюдать осторожность в связи с возможным более частым развитием побочных реакций.

При пропуске приема дозы ее необходимо принять как можно быстрее; не применять, если пришло время приема следующей дозы; не удваивать дозы.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Побочные реакции, о которых сообщалось в течение клинических исследований.

Во время клинических исследований (I-III фазы) итоприда гидрохлорид переносился хорошо, о развитии серьезных побочных реакций не сообщалось. В общем сообщалось о 19 случаях побочных реакций, которые наблюдались у 14 из 572 пациентов, что составляет 2,4%. Большинство указанных побочных реакций, наблюдавшихся более чем у одного пациента, составляли диарею (0,7%), головную боль (0,3%), боль в животе (0,3%).

Отклонения лабораторных показателей, которые наблюдались в ходе клинических исследований: снижение уровня лейкоцитов (лейкопения) (0,7%), повышение уровня пролактина (0,3%).

Побочные реакции, о которых сообщалось в течение постмаркетингового наблюдения и в ходе продолжающихся клинических исследований, у пациентов, получавших лечение итоприда гидрохлоридом:

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция.

Со стороны эндокринной системы возможно повышение уровня пролактина крови, гинекомастия или галакторея. В случае, когда, например, возникает галакторея или гинекомастия, необходимо временно прекратить или полностью отменить прием препарата.

Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, бессонница, тремор.

Со стороны почек и мочевыводящих путей повышение уровня креатинина крови; повышение уровня креатинина в моче

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции (сыпь, покраснение, зуд).

Другие:

повышенная утомляемость, раздражение.

Лабораторные исследования: повышение уровня АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина.

О случаях передозировки не сообщалось.

Лечение. В случае чрезмерной передозировки необходимо принять обычные меры по промыванию желудка и провести симптоматическое лечение.

Хранить в недоступном для детей месте. Не нужны специальные условия хранения.

Итомед - стимулирующее тонус и моторику ЖКТ, противорвотное средство. Усиливает моторику ЖКТ и активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение.