Индапамид таблетки при эссенциальной гипертензии по 2,5 мг, 30 шт.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки белого цвета.

Индапамид – сульфонамидный диуретик, который фармакологически родственен с тиазидными диуретиками. Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почек.

Это повышает экскрецию натрия и хлоридов в мочу и в меньшей степени экскрецию калия и магния, повышая таким образом диурез. Антигипертензивное действие индапамида проявляется при дозах, дающих незначительный диуретический эффект. Более того, его антигипертензивное действие сохраняется даже у гипертензивных пациентов, находящихся на гемодиализе.

Индапамид действует на уровне сосудов путем:

• уменьшения сократительной способности гладких мышц сосудов, что связано с изменениями трансмембранного обмена ионов (главным образом, кальция);
• стимуляции синтеза простагландина PGE2 и простациклина PGI2 (вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Более того, как показали исследования разной продолжительности (короткой, средней и длительной) при участии пациентов с артериальной гипертензией, индапамид:

• не влияет на метаболизм липидов: триглицеридов, холестерина липопротеидов низкой плотности и холестерина липопротеидов высокой плотности;
• не влияет на метаболизм углеводов, даже у больных с артериальной гипертензией и сахарным диабетом.

При превышении рекомендованной дозы терапевтический эффект тиазидов и тиазиноподобных диуретиков не увеличивается, тогда как количество нежелательных эффектов возрастает. Если лечение является недостаточно эффективным, увеличивать дозу не рекомендуется.

Абсорбция. Биодоступность индапамида высокая – 93%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема дозы 2,5 мг.

Распределение. Связывание с протеинами плазмы крови – выше 75%. Период полувыведения – 14-24 часа (в среднем 18 часов). При регулярном приеме повышается уровень стабильной концентрации индапамида в плазме крови (плато) по сравнению с концентрацией индапамида в плазме крови после приема однократной дозы. Этот уровень концентрации в плазме крови остается стабильным длительное время без возникновения кумуляции.

Выведение. Почечный клиренс составляет 60-80% общего клиренса. Индапамид выводится преимущественно в виде метаболитов, часть препарата, которая выводится почками в неизмененном виде, – 5%.

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не изменяются.

Нетиазидные диуретики с умеренно выраженной активностью. Сульфаниламиды, простые. Код АТХ С03В А11.

Не рекомендованные комбинации

Литий: возможно повышение уровня лития в плазме крови и появление симптомов передозировки вследствие уменьшения выведения лития (как и при бессолевой диете). Если требуется назначение диуретика, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови и адаптировать его дозу.

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, которые могут вызвать torsades de pointes (пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт»):

• антиаритмические препараты класса Іа (квинидин, гидроквинидин, дизопирамид);
• антиаритмические препараты класса ІІІ (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
• некоторые антипсихотические препараты:
• фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин);
• бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд);
• бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);
• другие лекарственные седства: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин внутриовенный, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин внутривенный.

Повышается риск желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes (гипокалиемия является фактором риска).

Перед назначением такой комбинации следует проверять уровень калия и при необходимости корректировать его. Следует контролировать клиническое состояние пациентов, электролиты плазмы крови и ЭКГ. При наличии гипокалиемии следует назначать препараты, не вызывающие torsades de pointes.

Нестероидные противовоспалительные препараты (для системного назначения), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, большие дозы салицилатов (больше 3 г/сут):

• могут уменьшать антигипертензивный эффект индапамида;
• у обезвоженных пациентов повышается риск возникновения острой почечной недостаточности (из-за снижения гломерулярной фильтрации). Перед началом лечения необходимо восстановить водный баланс и проверить функцию почек.

Ингибиторы АПФ. Возможно возникновение внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности у пациентов со сниженным уровнем натрия (особенно у пациентов с стенозом почечной артерии). Пациентам с артериальной гипертензией, у которых предыдущее применение диуретика привело к снижению уровня натрия, необходимо: или за 3 суток до начала лечения ингибитором АПФ прекратить прием диуретика и затем, при необходимости, восстановить терапию диуретиком; или начать прием ингибитора АПФ с низкой начальной дозы с дальнейшим постепенным увеличением дозы. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью начинать применение ингибитора АПФ следует с минимальной дозы, и, возможно, после снижения дозы предварительно назначенного диуретика, выводящего калий.

В любом случае необходимо проводить контроль функции почек (креатинина плазмы крови) во время первых недель лечения ингибитором АПФ.

Препараты, одновременное назначение с которыми может вызвать гипокалиемию: глюко- и минералокортикоиды (для системного назначения), амфотерицин В (внутривенный), тетракозактид, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику: повышение риска возникновения гипокалиемии (аддитивный эффект). Нужно контролировать и при необходимости проводить коррекцию уровня калия в плазме крови, особенно при одновременной терапии сердечными гликозидами. Рекомендуется назначать слабительные препараты, не стимулирующие перистальтику.

Сердечные гликозиды: наличие гипокалиемии способствует кардиотоксичности сердечных гликозидов. Следует проводить мониторинг уровня калия в плазме крови и ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать терапию.

Баклофен усиливает антигипертензивное действие препарата. В начале терапии необходимо восстановить водно-электролитный баланс пациента и контролировать функцию почек.

Комбинации, требующие внимания

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен)

Такая комбинация не исключает возможности возникновения гипокалиемии (особенно у больных сахарным диабетом или с почечной недостаточностью) или гиперкалиемии. Следует проводить мониторинг уровня калия в плазме крови и ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать терапию.

Метформин: повышается риск возникновения молочнокислого ацидоза в случае развития функциональной почечной недостаточности вследствие приема диуретиков, особенно петлевых диуретиков. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина плазмы крови превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Йодоконтрастные средства: при возникновении дегидратации, которая была вызвана приемом диуретиков, увеличивается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении больших доз йодоконтрастных средств. Необходимо восстановить водный баланс до назначения йодоконтрастных средств.

Имипраминоподобные антидепрессанты, нейролептики: усиление риска развития ортостатической гипотензии за счет антигипертензивного эффекта (аддитивный эффект).

Соли кальция: возможно возникновение гиперкальциемии вследствие снижения элиминации кальция почками.

Циклоспорин, такролимус: возможно повышение креатинина плазмы крови без влияния на уровень циркулирующего циклоспорина, даже в случае отсутствия снижения уровня воды/натрия.

Кортикостероиды, тетракозактид (системного действия): уменьшение антигипертензивного действия индапамида вследствие задержки воды и ионов натрия под влиянием кортикостероидов.

действующее вещество: индапамид;

1 таблетка содержит индапамида 2,5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, тальк, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171).

Индапамид не влияет на бдительность, но в случае возникновения нежелательных реакций (см. Раздел «Побочные реакции»), в том числе симптомов, связанных со снижением артериального давления, особенно в начале лечения или при применении в комбинации с другим антигипертензивным средством, способность управлять автомобилем или работать с механизмами может быть нарушена.

Беременность.

Следует избегать назначения диуретиков беременным женщинам и никогда не применять их для лечения физиологических отеков беременных. Диуретики могут привести к фетоплацентарной ишемии с риском задержки роста плода.

В период кормления грудью применение индапамида не рекомендуется из-за наличия данных относительно его попадания в грудное молоко.

Препарат не применяют детям из-за недостаточности данных относительно безопасности и эффективности для этой группы пациентов.

Эссенциальная гипертензия.

• Повышенная чувствительность к индапамиду, другим сульфаниламидам или к любым вспомогательным веществам;
• тяжелая почечная недостаточность;
• печеночная энцефалопатия или тяжелое нарушение функции печени;
• гипокалиемия.

Для перорального применения: 1 таблетка в сутки, желательно утром. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Применение более высоких доз препарата не приводит к увеличению антигипертензивного эффекта, но диуретический эффект возрастает.

Почечная недостаточность

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) применение препарата противопоказано. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны, если функция почек не нарушена или если нарушения незначительны.

Пожилой возраст

У пациентов пожилого возраста уровень креатинина в плазме крови должен соответствовать возрасту, массе тела и пола. Пациентам пожилого возраста Индапамид можно назначать, если функция почек не нарушена или если нарушения незначительны.

Пациенты с нарушением функции печени

В случае тяжелого нарушения функции печени лечение противопоказано.

Большинство нежелательных эффектов, как клинических, так и со стороны лабораторных показателей, являются дозозависимыми. Тиазидоподобные диуретики, в том числе индапамид, могут вызвать побочные эффекты, указанные ниже.

Со стороны системы крови: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение (вертиго), повышенная утомляемость, головная боль, парестезия, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия; артериальная гипотензия; пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes), которая может привести к летальному исходу.

Со стороны пищеварительного тракта: рвота, тошнота, запор, сухость во рту, панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, при печеночной недостаточности возможно возникновение печеночной энцефалопатии, гепатит.

Со стороны кожи: реакции гиперчувствительности, главным образом со стороны кожи, у пациентов, склонных к аллергическим и астматическим реакциям: макулопапулезная сыпь; пурпура; ангионевротический отек и/или крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; возможно обострение существующей острой системной красной волчанки в анамнезе; сообщалось о случаях реакций фоточувствительности. 

Лабораторные показатели: удлинение интервала QT на электрокардиограмме; увеличение уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови во время лечения диуретиками, рациональность назначения которых должно быть тщательно взвешено перед назначением пациентам с подагрой или сахарным диабетом; повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны метаболизма: гипокалиемия; снижение уровня калия с возникновением гипокалиемии, в частности серьезной, в определенной категории пациентов с высоким риском; гипонатриемия с гиповолемией может привести к возникновению дегидратации и ортостатической гипотензии; сопутствующая потеря ионов хлора может вызвать вторичный компенсаторный метаболический алкалоз (частота и выраженность этого явления низкие).

Симптомы передозировки: прежде всего, наблюдаются проявления водно-электролитных нарушений (гипонатриемия, гипокалиемия). Возможно возникновение тошноты, рвоты, артериальной гипотензии, судорог, головокружения, сонливости, полиурии или олигурии вплоть до анурии (вызванная гиповолемией), спутанности сознания.

Лечение. Меры первой помощи включают быстрое выведение препарата путем промывания желудка и/или назначения активированного угля с дальнейшим восстановлением водно-электролитного баланса в условиях стационара.

Хранить в оригинальной упаковке, защищая от света, при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Индапамид способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом. В терапевтических дозах не влияет на показатели липидного и углеводного обмена