Ибурокс конц. д/р-ну д/инф. 100мг/мл амп. 4мл №5

По 8 мл концентрата в ампуле. По 5 ампул в блистере и в картонной упаковке.

Фармакодинамика Механизм действия Механизм действия ибупрофена, как и других НПВС, полностью не изучен, но включает угнетение циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Ибупрофен является мощным ингибитором синтеза простагландинов in vitro. Концентрации ибупрофена, достигнутые во время терапии, вызывали эффект in vivo. Простагландины сенсибилизируют афферентные нервы и потенцируют действие брадикинина на боли на животных моделях. Простагландины являются медиаторами воспаления. Поскольку ибупрофен является ингибитором синтеза простагландинов, механизм его действия может быть обусловлен снижением уровня простагландинов в периферических тканях.

Фармакокинетика Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь [-] R- и [+] S-изомеров. Исследования in vivo и in vitro показывают, что [+] S-изомер отвечает за клиническую активность. [-] R-форма, хотя и считается фармакологически неактивной, медленно и неполно (~ 60 %) превращается в активный [+] S-вид у взрослых. [-] R-изомер служит циркулирующим резервуаром для поддержания уровня активного компонента. Фармакокинетические параметры концентрата ибупрофена, определенные в исследовании при участии добровольцев, представлены в таблице 1 ниже. Таблица 1 Фармакокинетические параметры концентрата ибупрофена 400 мг* Концентрат ибупрофена для раствора для инфузий 100 мг/мл. Среднее значение (SD) 800 мг* Концентрат ибупрофена для раствора для инфузий 100 мг/мл. Среднее значение (SD) Количество пациентов 12 AUC (мкг·час/мл) 109,3 (28,9) 192,8 (35,7) Cmax (мкг/мл) 39,2 (6,09) 72,6 (9,61) KEL (1/час) 0,32 (0,06) 0,29 (0,04) T1/2 (час) 2,22 (0,45) 2,44 (0,31) AUC = площадь под кривой. Cmax = пиковая концентрация в плазме крови. CV=Коэффициент вариации. KEL = константа скорости элиминации первого порядка. T 1/2 = период полувыведения. * = время инфузии 60 минут. Фармакокинетические параметры концентрата ибупрофена, определенные в исследовании с участием детей с лихорадкой, представлены в таблице 2. Было обнаружено, что медиана Tmax была в конце инфузии и что ибупрофен имел более короткий период полувыведения у детей по сравнению со взрослыми.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ М01А Е01.

Лекарственные средства, препятствующие гемостазу Ибупрофен и антикоагулянты, такие как варфарин, оказывают синергический эффект при кровотечении. Одновременное применение ибупрофена и антикоагулянтов имеет повышенный риск серьезного кровотечения по сравнению с применением любого лекарственного средства в отдельности. Высвобождение серотонина тромбоцитами играет немаловажную роль в гемостазе. Одновременное применение средств, препятствующих обратному захвату серотонина, и НПВС может повысить риск кровотечения больше, чем НПВС отдельно. Необходимо следить за пациентами, одновременно применяющими ибупрофен с антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, аспирином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИЗЗС) и ингибиторами обратного захвата серотонина-норадреналина (см. СЗ). применение»). Аспирин. Исследования фармакодинамики показали влияние на антиагрегантную активность аспирина, когда ибупрофен в дозе 400 мг три раза в сутки применяли с низкими дозами аспирина, покрытого кишечнорастворимой оболочкой. Взаимодействие существует даже после приема ибупрофена 400 мг один раз в сутки, особенно если принимать ибупрофен перед аспирином. Взаимодействие облегчается, если низкие дозы аспирина немедленного высвобождения принимают не менее чем за 2 ч до режима приема ибупрофена один раз в сутки. Клинические исследования показали, что одновременное применение НПВС и анальгетических доз аспирина не дает большего терапевтического эффекта, чем применение НПВС отдельно. В клиническом исследовании одновременное применение НПВС и аспирина было связано со значительно большей частотой побочных реакций со стороны ЖКТ по ​​сравнению с применением отдельного НПВС (см. раздел «Особенности применения»).

Ибупрофен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами Лекарственное средство может вызвать головокружение, сонливость, дезориентацию или нарушение зрения. Пациентам, испытывающим эти симптомы, следует отказаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Беременность Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности терапии. Начиная с 20-й недели беременности применение ибупрофена может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения лечения. Кроме того, есть сообщения об сужении артериального протока после лечения во ИИ триместре беременности, большинство из которых прошли после прекращения лечения. Поэтому НПВС не следует принимать в первые два триместра беременности или во время родов, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает потенциальный риск для плода. Если ибупрофен применяет женщина, которая пытается забеременеть, или в течение I и II триместра беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче. Дородовый мониторинг олигогидрамниона и сужение артериального протока следует рассмотреть после воздействия ибупрофена в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Применение лекарственного средства следует прекратить, если обнаружен олигогидрамнион или сужение артериального протока. Во время ИИИ триместра беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландина возможны следующие риски: Риски для плода: сердечно-легочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока плода с легочной гипертензией); нарушение функции почек (см. выше), которое может прогрессировать до почечной недостаточности с проявлением олигогидрамниона. Ибупрофен противопоказан в III триместре беременности (см.

Лекарственное средство применять детям от 3 месяцев.

Лекарственное средство показано взрослым и детям в возрасте от 3 месяцев для: лечение легкой и умеренной боли и лечение умеренной и сильной боли как дополнение к опиоидным анальгетикам; облегчение симптомов лихорадки.

Известна гиперчувствительность (например, анафилактические реакции и серьезные кожные реакции) к ибупрофену или любым компонентам лекарственного средства. Астма, крапивница или другие реакции аллергического типа в анамнезе после приема аспирина или других НПВС. Во время операции аортокоронарное шунтирование.

Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, лекарственное средство следует вводить в минимальных эффективных дозах в течение минимального периода времени. Следует поддерживать адекватную гидратацию пациента, чтобы свести к минимуму риск возможных побочных реакций со стороны почек. Взрослые. Для лечения боли Доза составляет от 400 до 800 мг внутривенно каждые 6 часов при необходимости. Время инфузии должно быть не менее 30 минут. Максимальная суточная дозировка составляет 3200 мг. Для облегчения симптомов лихорадки Доза составляет 400 мг внутривенно, затем 400 мг каждые 4-6 часов или 100-200 мг каждые 4 часа при необходимости. Время инфузии должно быть не менее 30 минут. Максимальная суточная дозировка составляет 3200 мг. Педиатрические пациенты Для лечения боли и облегчения симптомов лихорадки Дети от 12 до 17 лет Доза составляет 400 мг внутривенно каждые 4-6 часов при необходимости. Время инфузии должно быть не менее 10 минут. Максимальная суточная дозировка составляет 40 мг/кг или 2400 мг в зависимости от того, что меньше. Дети от 6 месяцев до 12 лет Доза составляет 10 мг/кг внутривенно до максимальной разовой дозы 400 мг каждые 4-6 часов при необходимости. Время инфузии должно быть не менее 10 минут. Максимальная суточная дозировка составляет 40 мг/кг или 2400 мг в зависимости от того, что меньше. Дозировка для педиатрических пациентов, необходимая для лечения лихорадки и боли Таблица 3 Возрастная группа Доза Интервал применения Минимальное время инфузии Максимальная суточная доза от 6 месяцев до 12 лет 10 мг/кг до максимальной 400 мг При необходимости каждые 4-6 часов 10 минут *40 мг/кг или 2400 мг от 12 к 17 лет 400 мг При необходимости каждые 4-6 часов 10 минут *40 мг/кг или 2400 мг *Максимальная суточная доза составляет 40 мг/кг или 2400 мг в зависимости от того, что меньше. Дети от 3 до 6 месяцев Доза составляет 10 мг/кг внутривенно, но не более максимальной разовой дозы 100 мг. Продолжительность введения должна быть не менее 10 минут.

Все побочные реакции приведены по системе классов и органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/1000); быть оценены по имеющимся данным). Следующие серьезные побочные реакции более подробно описаны выше: сердечно-сосудистые тромботические события – частота неизвестна: синдром Коуниса; желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация; гепатотоксичность; гипертония; сердечная недостаточность и отеки; почечная токсичность и гиперкалиемия; анафилактические реакции; серьезные кожные реакции – очень редко: тяжелые кожные побочные реакции (ТШПР) (включая мультиформную эритему, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз); частота неизвестна: индуцированная лекарственными средствами эозинофилия с системными симптомами (DRESS-синдром), острый генерализованный экзантематозный пустулез (ГГЭП). Реакции фоточувствительности; гематологическая токсичность Опыт клинических испытаний Поскольку клинические испытания проводятся в различных условиях, частоту побочных реакций, наблюдаемых во время клинических испытаний лекарственного средства, невозможно сравнить непосредственно с частотой клинических испытаний другого лекарственного средства и может не отражать всю частоту, наблюдаемую на практике применения. Взрослые пациенты Во время клинической разработки 560 пациентов получали концентрат ибупрофена, 438 пациентов испытывали боль и 122 – лихорадку. В исследованиях лечения боли ибупрофен концентрат для раствора для инфузий назначали во время операции и вводили в дозе 400 мг или 800 мг каждые 6 часов в течение 3 дней. В исследованиях лечения повышенной температуры ибупрофен применяли в дозах 100, 200 или 400 мг каждые 4 или 6 часов в течение 3 дней. Наиболее часто побочной реакции, возникающей при пероральном применении ибупрофена, является желудочно-кишечная побочная реакция.

Симптомы. Симптомы после острой передозировки НПВС обычно ограничивались вялостью, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастральной области, которые, как правило, были обратимыми. Могут также возникать шум в ушах, головные боли, головокружение и желудочно-кишечное кровотечение. Артериальная гипертензия, ОПН, подавление дыхания и кома наблюдались редко (см. раздел «Побочные реакции»). Лечение. Специального антидота нет, следует начать симптоматическое лечение. Терапевтические возможности лечения интоксикации диктуются степенью, уровнем и клиническими симптомами в соответствии с общей практикой интенсивной терапии.

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Ибурокс - нестероидное противовоспалительное средство для внутривенного введения.