Глюковин XR 1000 мг №30 таблетки

10 таблеток по 750 мг или 1000 мг в блистере; по 3 блистера в картонной упаковке.

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства:таблетки по 1000 мг: белого или почти белого цвета, овальной формы, с гравировкой «1000» на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Метформин – бигуанид с антигипергликемическим эффектом. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после еды. Не стимулирует секрецию инсулина и не производит гипогликемического эффекта.

Метформин действует тремя способами:

– снижает продуцирование глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;

– улучшает чувствительность к инсулину в мышцах за счет улучшения захвата и утилизации периферической глюкозы;

– задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).

Независимо от действия на гликемию, метформин оказывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

В ходе исследований при применении метформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно снижалась. Кроме действия на гликемию, метформин оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен. При приеме препарата в терапевтических дозах отмечено, что метформин снижает уровни общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Всасывание. После приема внутрь метформин почти полностью абсорбируется из пищеварительного тракта, 20-30% выводится с фекалиями. Время достижения максимальной концентрации ( _Тmax ) составляет 2,5 часа. Абсолютная биодоступность составляет около 50-60%.

При одновременном приёме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается примерно через одно и то же время. Эритроциты, скорее всего, представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено.

Вывод. Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин – это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема дозы период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина и поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.

Пероральные гипогликемические средства, за исключением инсулинов.
Код АТХ A10V A02.

Комбинации, которые не рекомендуется использовать.

Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактоацидоза, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом Глюковин XR следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества могут вызвать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение Глюковина XR следует прекратить до проведения исследований с использованием рентгеноконтрастных веществ и восстановить не ранее чем через 48 часов после исследования, проведя оценку функции почек.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Лекарственные средства, оказывающие гипергликемическое действие (глюкокортикостероиды системного и местного действия, симпатомиметики, хлорпромазин). Необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения совместимой терапии необходимо корректировать дозу Глюковина XR, контролируя уровень гликемии.

Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует откорректировать дозы препарата при совместной терапии.

Диуретические средства, особенно петлевые диуретики, повышают риск развития лактоацидоза.

действующее вещество: metformin hydrochloride;

1 таблетка пролонгированного действия содержит гидрохлорид метформина 750 мг или 1000 мг;

другие составляющие: гипромелоза, натрия кармелоза, магния стеарат.

Глюковин XR не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, поскольку монотерапия препаратом не вызывает гипогликемии.

Однако следует с осторожностью применять метформин в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.) из-за риска развития гипогликемии.

Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной смертности. Есть ограниченные данные по применению метформина беременными женщинами, которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не оказали негативного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды и послеродовое развитие. При планировании беременности, а также при наступлении беременности следует отменить терапию метформином, сообщить врачу и назначить инсулинотерапию для поддержания уровня глюкозы в крови.

Лактация. Метформин выводится с грудным молоком. У новорожденных/младенцев побочные эффекты не наблюдались. Однако, поскольку недостаточно данных по безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии препаратом Глюковин XR. Решение по прекращению кормления грудью необходимо принимать с учетом необходимости приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка.

фертильность. Метформин не влиял на фертильность самцов и самок при применении в дозах 600 мг/кг/сут, которые почти в три раза превышали максимальную суточную дозу, которая рекомендуется для применения у человека и рассчитывается исходя из площади поверхности тела.

В данной лекарственной форме препарат не предназначен для использования детям.

Сахарный диабет 2-го типа (инсулиннезависимый) у взрослых при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок (особенно у больных с избыточной массой тела) – как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином.

- повышенная чувствительность к метформину или к любому другому компоненту препарата;

- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;

- нарушение функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин);

– острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок;

– острые и хронические заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии;

– сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок;

- нарушение функции печени, острое отравление алкоголем, алкоголизм.

Монотерапия или комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Обычно начальная доза метформина составляет 500 мг в форме таблеток пролонгированного действия один раз в сутки во время еды вечером, для чего применяют метформин в соответствующей лекарственной форме.

Через 10-15 дней проведенного лечения дозу следует откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная суточная дозировка метформина составляет 2000 мг. Не следует превышать эту дозу при лечении Глюковином XR.

Если при применении максимальной рекомендованной дозы Глюковина XR (2000 мг один раз в сутки) не достигнут требуемый уровень гликемии, эту дозу можно разделить на два приема (одна таблетка 1000 мг утром, одна таблетка 1000 мг вечером во время еды). Если и таким образом не удается достичь желаемого уровня гликемии, препарат следует заменить таблетками метформина быстрого высвобождения в дозе 3000 мг/сут.

При переходе из препаратов метформина в виде таблеток быстрого высвобождения на таблетки пролонгированного действия начальная доза Глюковина XR должна быть равна суточной дозе предыдущего препарата метформина. При этом прием предварительного препарата метформина необходимо прекратить. Пациентам, применяющим суточную дозу более 2000 мг метформина в виде таблеток с быстрым высвобождением, переход на таблетки пролонгированного действия Глюковин XR не рекомендован. Препарат Глюковин XR, таблетки пролонгированного действия по 750 мг и 1000 мг, предназначены для пациентов, уже принимающих препараты метформина.

Комбинированная терапия совместно с инсулином.

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза метформина составляет 500 мг в виде таблеток пролонгированного действия один раз в сутки во время еды вечером, тогда дозу инсулина подбирают в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови. Для пациентов, которые уже лечились метформином и инсулином в составе комбинированной терапии, доза Глюковина XR, таблеток пролонгированного действия по 750 мг и 1000 мг, должна быть эквивалентна суточной дозе метформина в таблетках быстрого высвобождения 1500 мг или 200 мг или 200 мг. , в то время как дозу инсулина подбирают в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки почек, которую необходимо проводить регулярно (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения.

Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, что может возникнуть как результат кумуляции гидрохлорида метформина. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Факторы риска лактоацидоза: плохо регулируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.

Лактоацидоз может проявляться в виде мышечных судорог с болями в животе и тяжелой астенией. В дальнейшем возможно развитие ацидозной одышки, боли в животе, гипотермии и комы. Диагностические показатели: лабораторное снижение рН крови, повышение сывороточной концентрации лактата выше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и соотношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз следует прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.

Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения препаратом Глюковин XR необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови.

• пациентам с нормальной функцией почек не менее 1 раза в год;
• пациентам с нарушенной функцией почек и пациентам пожилого возраста не менее 2-4 раз в год.

Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии нестероидными противовоспалительными средствами.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства. Внутривенное применение рентгеноконтрастных средств может вызвать почечную недостаточность и, как следствие, привести к кумуляции метформина и развитию лактоацидоза. Поэтому в зависимости от функции почек применение метформина необходимо прекратить за 48 часов до или во время проведения исследований и восстановить не ранее чем через 48 часов после исследования, проведя оценку функции почек.

Хирургическое вмешательство. Применение Глюковина XR необходимо прекратить за 48 часов до планового хирургического вмешательства, проводимого под общей, спинальной или перидуральной анестезией, и восстановить не ранее чем через 48 часов после проведения операции, произведя оценку функции почек.

Дети. По результатам клинических исследований не выявлено действия метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных о действии метформина на рост и половое созревание при длительном применении Глюковина XR, поэтому следует с особой осторожностью применять препарат детям в период полового созревания, особенно в возрасте от 10 до 12 лет.

Другие меры предосторожности. Пациентам необходимо соблюдать диету, равномерный прием углеводов в течение суток. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать соблюдать низкокалорийную диету. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели.

При одновременном применении Глюковина XR с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины или меглитинидом) возможно усиление гипогликемического действия.

Наиболее частыми нежелательными реакциями, особенно в начале лечения, нудота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы, как правило, проходят самостоятельно.

Обмен веществ: лактоацидоз.

При продолжительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Наблюдается при назначении метформина пациентам с мегалобластной анемией.

Со стороны нервной системы: нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения побочных явлений со стороны пищеварительного тракта рекомендуется медленное увеличение дозы метформина.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение показателей функции печени или гепатиты, полностью исчезающие после отмены метформина.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные аллергические реакции, включая сыпь, эритему, зуд, крапивницу.

При применении препарата в дозе 75 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. В случае развития лактоацидоза лечение сахаронромом необходимо прекратить и срочно госпитализировать больного. Наиболее эффективным мероприятием для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.