Гликлазид-Здоровье таблетки при диабете по 80 мг, 30 шт.

По 30 таблеток в картонной упаковке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

Гликлазид является производным сульфонилмочевины и относится к синтетическим пероральным гипогликемическим препаратам второй генерации. Препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина, влияет на транспортировку кальция в b-клетках поджелудочной железы. Особенность химического строения препаратов второго поколения приводит к их большее сродство с рецептором сульфонилмочевины на мембране b-клеток. Это действие реализуется по такому механизму: уменьшение проницаемости мембраны b-клеток к ионам калия деполяризация мембраны поступления ионов кальция через каналы, открытие которых зависит от изменений электрического потенциала мембраны повышение концентрации внутриклеточного кальция высвобождение инсулина из цитоплазматических гранул.

Гликлазид избирательно, с высоким сродством и обратимо связывается с регуляторной субъединицей АТФ канальцев b-клеток поджелудочной железы. Гликлазид повышает эффективность действия инсулина, снижает инсулинорезистентность путем повышения утилизации и накопления глюкозы в мышцах и снижения ее синтеза в печени. Препарат усиливает стимулированный инсулином обмен глюкозы, ускоряя ее транспортировки к тканям, а также активируя гликоген-синтетазу мышц. Сахароснижающий эффект гликлазида приводит стимуляцию секреции эндогенного инсулина. Сахароснижающий эффект мягкий.

Гликлазид препятствует развитию диабетических сосудистых осложнений, включая микроангиопатии и атероматозные макроангиопатий. Этот эффект реализуется путем уменьшения адгезии и агрегации тромбоцитов, нормализации метаболизма простагландинов (баланс которых нарушен при сахарном диабете), усилением сосудистой фибринолитической активности. Кроме того, препарат является мощным акцептором свободных радикалов (при сахарном диабете наблюдается значительное увеличение их выработки), нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбоза и атерогенеза. Гликлазид снижает степень выраженности окислительного стресса. Гликлазид снижает отложение липидов с образованием атеросклеротических бляшек. Препарат способствует снижению массы тела, нормализует липидный метаболизм (снижает концентрацию холестерина, триглицеридов, свободных жирных кислот в плазме крови).

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. 

Биодоступность – примерно 90%. Cmax в крови достигается через 11-14 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет 94,2%. 

Биотрансформируется в печени путем окисления, гидроксилирования, глюкурирования с образованием 8 неактивных метаболитов. T½ составляет 20 часов, что позволяет принимать препарат 2 раза в сутки. Выводится посредством метаболитов, главным образом, почками.

Противодиабетические средства. Сульфонамиды, производные сульфонилмочевины. Код АТХ А10В В09.

Дополнительное назначение других лекарственных средств может усилить или ослабить влияние гликлазида на уровень сахара в крови. Поэтому их применение возможно только с согласия врача.

Препараты, одновременное назначение, с которыми может повысить риск возникновения гипогликемии.

Противопоказано одновременное применение. Миконазол (для системного применения, гель для полости рта) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы.

Квинолон усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием тяжелой, глубокой, персистирующей гипогликемии, симптомы которой трудно контролировать, или с развитием комы, в частности у пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью.

Не рекомендуется одновременное применение. Фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещает их связь с протеинами плазмы и/или уменьшает их выведение). Рекомендуется применять другие нестероидные противовоспалительные препараты или предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы в крови. При необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать во время и после лечения фенилбутазоном.

Алкоголь повышает риск возникновения гипогликемических реакций (из-за ингибирования компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической коме. Следует избегать употребления алкоголя и содержащих алкоголь препаратов.

Комбинации, требующие осторожности. Aцетилсалициловая кислота, фенелзин не усиливают гипогликемический эффект гликлазида, но могут продлить его действие.

Циметидин, ранитидин, флуконазол, другие антидиабетические средства, НПВП (особенно салицилаты), сульфаниламиды, ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), антагонисты Н ₂ -рецепторов, непрямые антикоагулянты, ингибиторы моноаминоксидазы, диациклин , дизопирамид усиливают гипогликемизирующий эффект гликлазида Барбитураты, глюкокортикостероиды, салуретики, эстрогены, тиреоидные гормоны и злоупотребление слабительными средствами снижают эффективность гликлазида. Сульфаниламидные препараты могут усилить действие гликлазида.

Особой осторожности требует дозировка ингибиторов моноаминооксидазы, усиливающих секрецию инсулина.

Одновременное назначение β-адреноблокаторов может замаскировать признаки гипогликемии. Гликлазид можно комбинировать с инсулином при инсулиннезависимом сахарном диабете или с метформином или другими производными бигуанида (фенформин), однако в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия из-за усиления гипогликемического эффекта. С другими производными сульфонилмочевины его не комбинируют.

Также к снижению уровня глюкозы может привести взаимодействие с другими сахароснижающими препаратами (инсулин, акарбоза, метформин, тилазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, антагонисты рецепторов глюкагонообразного пептида-1 (ГПП-1), β-блокатор эналаприл), антагонисты Н ₂ -рецепторов, сульфонамиды, кларитромицина и нестероидные противовоспалительные препараты.

Препараты, одновременное назначение, с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии.

Не рекомендуется одновременное применение. Даназол оказывает диабетогенное действие. Если невозможно избежать этого препарата, необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови и мочи. При необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать во время и после лечения данзолом.

Комбинации, требующие осторожности. Хлорпромазин (нейролептик) при применении высоких доз (более 100 мг/сут) повышает уровень глюкозы в крови (из-за уменьшения высвобождения инсулина). Следует предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови. При необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать во время и после лечения нейролептиком.

Глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, накожные и ректальные препараты) и тетракозактид повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижают толерантность к углеводам). Следует предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать во время и после лечения глюкокортикоидами.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенный) могут повышать уровень глюкозы крови вследствие β ₂ -агонистического эффекта.

Препараты зверобоя (Hypericum perforatum) снижают концентрацию гликлазида. Поэтому важно проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Комбинации, которые нужно принимать во внимание

Антикоагулянты (например, варфарин). При одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфонилмочевины могут потенцировать их антикоагулянтное действие. При необходимости дозу антикоагулянтов можно откорректировать.

Действующее вещество: гликлазид;

1 таблетка содержит гликлазид 80 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат.

Пациентам следует знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с различными механизмами, особенно в начале лечения. 

В начале терапии при отсутствии должного контроля уровня глюкозы в крови у пациентов возможны нарушения концентрации внимания.

Беременность. Отсутствует опыт применения гликлазида в период беременности. При планировании или наступлении беременности необходимо перевести женщину из пероральных гипогликемических препаратов на инсулин.

Кормление грудью. Нет данных о том, экскретируется ли активная субстанция в грудное молоко. Этот препарат не следует применять в период кормления грудью из-за возможного риска возникновения неонатальной гипогликемии.

Гликлазид, как и другие производные сульфонилмочевины, не рекомендуется применять для лечения сахарного диабета у детей.

Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) у взрослых, при невозможности контролировать концентрацию глюкозы в крови только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела.

• Повышенная чувствительность к гликлазиду или другим препаратам сульфонилмочевины;
• повышенная чувствительность к сульфаниламидам или к любому компоненту препарата;
• инсулинзависимый диабет;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность; в таких случаях рекомендуется назначение инсулина;
• диабетический кетоацидоз;
• диабетическая прекома и кома;
• тяжелые травмы, ожоги или инфекционные заболевания в остром периоде;
• одновременное лечение миконазолом;
• одновременное лечение квинолоном;
• период беременности и кормления грудью.

Для перорального применения. Назначается только взрослым.

Как и все сахароснижающие средства, препарат требует индивидуального подбора дозы в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение.

Для пациентов, у которых уровень глюкозы обычно хорошо контролируется диетой, в случае временного нарушения контроля уровня глюкозы препарат можно назначать на короткий срок.

Пациенты в возрасте до 65 лет.

Начальная дозировка. Рекомендуемая начальная доза – 1 таблетка в сутки.

Повышение дозы. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение дозу можно повысить на 1 таблетку. Последующее повышение дозы возможно не ранее чем через 14 дней.

Поддерживающая терапия. Доза может варьировать от 1 до 3 таблеток в день. Стандартная доза – 2 таблетки в сутки в 2 приема.

Максимальная суточная доза – 4 таблетки в 2 приема.

Пациенты старше 65 лет.

Лечение препаратом начинают с дозы 40 мг (применяют препараты с соответствующим содержанием гликлазида) 1 раз в сутки. При необходимости усиления контроля уровня глюкозы эту дозу можно постепенно повышать. Последующее повышение дозы возможно не ранее чем через 14 дней после предварительного и тщательного контроля за уровнем сахара в крови.

Остальные пациенты группы высокого риска.

Пациентам с недостаточным или нерегулярным питанием или со значительным нарушением общего состояния, а также больным с почечной или печеночной недостаточностью лечение следует начинать с минимальной дозы и строго соблюдать рекомендации по увеличению дозы, чтобы избежать возможности развития гипогликемических реакций.

Пациенты, получающие другие пероральные сахароснижающие препараты.

Как и другие сахароснижающие препараты сульфонилмочевины, этот препарат можно назначать вместо другого сахароснижающего препарата без переходного периода. При переходе из другого препарата сульфонилмочевины, который имеет более длительный период полувыведения (например хлорпропамид), на данный препарат пациент должен находиться под наблюдением (более нескольких недель), чтобы избежать аддитивного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии.

Учитывая опыт применения гликлазида и других производных сульфонилмочевины, могут наблюдаться нижеперечисленные нежелательные эффекты.

Гипогликемия. Как и другие препараты сульфонилмочевины, гликлазид может привести к возникновению гипогликемии при нерегулярном питании и особенно если прием пищи был пропущен. Возникновение гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, а именно: сильное чувство голода, головная боль, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, возбуждение, нарушение концентрации и внимания, замедление реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор , парезы, нарушения чувствительности, головокружение, бессилие, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и летальному исходу.

Кроме того, могут наблюдаться такие признаки адренергической контррегуляции, как повышенная потливость, липкая кожа, ощущение тревожности, агрессивность, тахикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, приступ стенокардии, аритмия.

Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако искусственный сахар неэффективен. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что состояние гипогликемии может возникнуть снова, даже если первоначально меры помощи были эффективными.

Если эпизод гипогликемии тяжелый или длительный, пациент нуждается в неотложной медицинской помощи или госпитализации, даже если его состояние временно контролируется благодаря приему сахара.

Остальные нежелательные эффекты.

Со стороны пищеварительного тракта: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендаций по применению во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.

Реже наблюдаются нижеперечисленные нежелательные эффекты.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, сыпь, в т.ч. макулопапулезная сыпь, буллезная сыпь.

Со стороны системы крови и лимфатической системы (возникают редко): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, аллергический васкулит. Как правило, эти явления исчезают после отмены препарата. Данные, подтверждающие прямую связь данных нарушений с приемом гликлазида, отсутствуют.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы). Существуют данные об единичных случаях печеночной недостаточности (с развитием холестаза и желтухой), гепатита с регрессией после отмены препаратов сульфанилмочевины. В случае возникновения желтухи лечение препаратом следует прекратить.

Указанные нежелательные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.

Со стороны органов зрения: временные нарушения зрения могут возникнуть, особенно в начале лечения, из-за изменения уровня глюкозы в крови.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными синдромами (DRESS).

Реакции, характерные для класса препаратов сульфонилмочевины: случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергического васкулита, гипонатриемии, повышенного уровня печеночных ферментов и даже нарушение функции печени (например, с холестазом, желтухой). в единичных случаях, с последующей печеночной недостаточностью, угрожавшей жизни.

Передозировка препаратов сульфонилмочевины может вызвать гипогликемию. Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и неврологических симптомов) необходимо корректировать применением углеводов (сахара), лучше в виде раствора, коррекцией дозы сахароснижающего препарата и/или диеты. Если снижение уровня сахара невозможно немедленно устранить, требуется внутривенное введение глюкозы, которое осуществляется врачом, или внутримышечная инъекция глюкагона. Тщательное наблюдение за пациентом следует продолжать, пока врач не будет уверен, что пациент в безопасности.

Тяжелая гипогликемия с развитием комы, судорог или других неврологических расстройств требует неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.

При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы пациенту необходимо быстро ввести внутривенно 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20-30%) с последующим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы (10%) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови. свыше 1 г/л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение о дальнейшей тактике.

Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы крови, поэтому применение диализа неэффективно.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 5°C до 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Гликлазид-Здоровье назначаются при сахарном диабете II типа.