Гепацеф® пор. д/ин. 1000 мг

По 1,0 г у флаконах, 10 флаконів у пачці.

Порошок для розчину для ін’єкцій. Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого із жовтуватим відтінком кольору, гігроскопічний.

Бактерицидна дія препарату Гепацеф® зумовлена уповільненням синтезу стінки клітини бактерії. Гепацеф® активний in vitro щодо великої кількості клінічно значущих мікроорганізмів. У той же час він виявляє стійкість до дії багатьох бета-лактамаз. Зазначені нижче мікроорганізми чутливі до препарату Гепацеф®. Грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (штами, що продукують та не продукують пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (попередня назва – Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолітичні стрептококи групи B), Streptococcus faecalis (ентерокок), бета-гемолітичні стрептококи. Грамнегативні мікроорганізми: Escherichia coli, рід Klebsiella, рід Enterobacter, рід Citrobacter, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (раніше - Proteus morganii), Providencia rettgeri (раніше - Proteus rettgeri), рід Providencіа, рід Serratia (включаючи S. Marcescens), рід Salmonella та Shigella, Pseudomonas aeruginosa та деякі інші Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae (штами, що продукують і не продукують бета-лактамази), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica. Анаеробні мікроорганізми: грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи рід Peptococcus, Peptostreptococcus та Veillonella); грампозитивні палички (включаючи рід Clostridium, Eubacterium та Lactobacillus); грамнегативні палички (включаючи рід Fusobacterium, багато штамів Bacteroides fragilis та інших представників роду Bacteroides).

Високі рівні у крові, жовчі та сечі досягаються після разового введення препарату. Період напіввиведення препарату Гепацеф® із сироватки крові становить приблизно 2 години незалежно від способу його введення. Гепацеф® досягає терапевтичних рівнів у всіх рідинах та тканинах організму, у т.ч. в асцитичній та цереброспінальній (під час менінгіту) рідинах, сечі, жовчі та стінках жовчного міхура, мокротинні та легенях, піднебінних мигдаликах та слизовій оболонці синусів, передсерді, нирках, сечоводі, простаті, сім’яниках, матці та фаллопієвих трубах, кістках, пуповинній крові та амніотичній рідині. Гепацеф® виводиться із жовчю та сечею. Концентрація препарату у жовчі досягає дуже високих рівнів (зазвичай через 1–3 години після введення) та перевищує аналогічні концентрації у сироватці крові у 100 разів. Було зареєстровано такі концентрації у жовчі: від 66 мкг/мл через 30 хвилин до 6000 мкг/мл через 3 години після внутрішньовенного введення 2 г препарату пацієнтам, у яких відсутня обструкція жовчних проток. Через 12 годин після введення у різних дозах та різними способами підвищення концентрації цефоперазону у сечі пацієнтів із нормальною функцією нирок досягає у середньому 20–30 %. Концентрацію препарату понад 2200 мкг/мл у сечі було одержано через 15 хвилин після внутрішньовенного введення 2 г препарату Гепацеф®. Після внутрішньом’язового введення 2 г препарату максимальна концентрація у сечі становила приблизно 1000 мкг/мл. Повторне введення препарату Гепацеф® не призводить до кумуляції препарату у здорових добровольців. Пацієнти із порушеннями функції печінки У пацієнтів із порушеннями функції печінки період напіввиведення препарату із сироватки крові зростає, але зростає і видалення із сечею. У пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю Гепацеф® може кумулюватись у сироватці крові. Пацієнти із порушеннями функції нирок У хворих із нирковою недостатністю максимальна концентрація препарату у сироватці крові, площа під фармакокінетичною кривою, а також період напіввиведення із сироватки крові такі ж, як і у здорових добровольців.

Цефалоспорини ІІІ покоління. Код ATХ J01D D12.

Алкоголь Повідомлялося, що при вживанні алкоголю під час лікування препаратом і навіть через 5 діб після останнього введення цефоперазону виникала дисульфірамоподібна реакція, що характеризувалася припливами, підвищеною пітливістю, головним болем і тахікардією. Подібні реакції виникали і після прийому інших цефалоспоринів, тому слід застерігати пацієнтів від вживання алкогольних напоїв у період лікування цефоперазоном. Пацієнтам, які потребують перорального або парентерального штучного годування, слід уникати вживання розчинів, що містять етанол. Взаємодії, що впливають на результати лабораторних досліджень Може виникати хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу при проведенні тестів із розчинами Бенедикта або Фелінга.

діюча речовина: цефоперазон; 1 флакон містить цефоперазону натрієвої солі у перерахуванні на цефоперазон 1,0 г.

Досвід клінічного застосування цефоперазону вказує на те, що вплив препарату на здатність пацієнта керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами малоймовірний.

Вагітність Дослідження впливу препарату на репродуктивну функцію, що проводили на тваринах у дозах, що у 10 разів перевищували дозу для людини, не виявили доказів погіршення фертильності, а також тератогенного впливу. Однак адекватних і належним чином контрольованих досліджень за участю вагітних жінок не проводили. Зважаючи на те, що дослідження впливу препарату на репродуктивну функцію у тварин не завжди передбачають реакцію людини, препарат слід застосовувати у період вагітності лише при наявності чітких показань. Період годування груддю Лише невеликі кількості цефоперазону проникають у грудне молоко. Хоча цефоперазон погано проникає у грудне молоко, слід з обережністю призначати препарат у період годування груддю.

Цефоперазон ефективно застосовують дітям із народження. Масштабні дослідження за участю недоношених немовлят і новонароджених не проводилися. Тому перед призначенням цефоперазону недоношеним немовлятам і новонародженим слід ретельно зважити потенційні переваги і можливі ризики терапії цим препаратом. У новонароджених з ядерною жовтяницею цефоперазон не витісняє білірубін із ділянок його зв’язування з білками плазми крові.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату Гепацеф® мікроорганізмами: інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів; інфекції верхніх та нижніх відділів сечовивідних шляхів; перитоніт, холецистит, холангіт та інші інтраабдомінальні інфекції; септицемія; менінгіт; інфекції шкіри та м’яких тканин; інфекції кісток та суглобів; запальні захворювання тазових органів, ендометрит, гонорея та інші інфекції статевих шляхів. Профілактика післяопераційних ускладнень під час абдомінальних, гінекологічних, серцево-судинних та ортопедичних операцій.

Гіперчутливість до цефоперазону або до будь-якого з антибіотиків цефалоспоринового ряду.

Препарат застосовують внутрішньовенно або внутрішньом’язово. Дорослі. Зазвичай доза для дорослих становить 2–4 г на добу, яку вводять кожні 12 годин рівномірно розподіленими дозами. При особливо тяжких інфекціях дозу можна збільшити до 8 г на добу, яку вводять кожні 12 годин рівномірно розподіленими дозами. При введенні препарату Гепацеф® у добовій дозі 12–16 г, розподіленій на 3 рівні дози (з інтервалом введення 8 годин), не було виявлено жодних ускладнень. Лікування препаратом можна розпочати до отримання результатів дослідження чутливості мікроорганізмів. Рекомендована доза при неускладненому гонококовому уретриті становить 500 мг одноразово (внутрішньом’язово). Внутрішньом’язове введення здійснюється глибоко у великий сідничний м’яз або у передню поверхню стегна. Комбінована терапія. Широкий спектр дії препарату Гепацеф® дає змогу здійснювати монотерапію більшості інфекцій. Однак препарат можна застосовувати і в складі комбінованого лікування з іншими антибіотиками, якщо таке показано. При одночасному лікуванні аміноглікозидами рекомендується контролювати функцію нирок. Слід враховувати офіційні рекомендації щодо застосування антибіотиків. Пацієнти із порушеннями функції печінки. Коригування дози може бути необхідним у разі обструкції жовчних проток, тяжких захворювань печінки або супутнього ураження нирок. Якщо концентрацію препарату у сироватці крові не контролюють, доза не повинна перевищувати 2 г на добу. Пацієнти із порушеннями функції нирок. Оскільки нирки не є головним шляхом виведення препарату Гепацеф®, хворим з ураженням нирок звичайну добову дозу (2–4 г) можна призначати без коригування. Для пацієнтів, у яких швидкість клубочкової фільтрації нижча за 18 мл/хв або сироватковий рівень креатиніну перевищує 3,5 мг/100 мл, максимальна добова доза становить 4 г. Період напіввиведення препарату Гепацеф® із сироватки крові дещо знижується під час гемодіалізу. Введення препарату слід здійснювати після закінчення процедури діалізу. Пацієнти із порушеннями функції печінки і супутнім ураженням функції нирок. У пацієнтів із порушеннями функції печінки та супутнім ураженням нирок необхідно контролювати концентрацію препарату у сироватці крові та коригувати дозу в разі необхідності. Якщо концентрацію препарату в сироватці крові не контролюють, доза не повинна перевищувати 2 г на добу. Діти. Для лікування дітей Гепацеф® слід призначати у добових дозах від 50 до 200 мг на 1 кг маси тіла; дозу застосовують за 2 введення (кожні 8–12 годин). Максимальна доза не повинна перевищувати 12 г на добу (див. розділ «Особливості застосування»). Добові дози до 300 мг/кг застосовували для лікування дітей з тяжкими інфекціями, включаючи кількох пацієнтів із бактеріальним менінгітом, що не спричиняло ускладнень. Новонароджені. Новонародженим (до 8 днів) препарат слід вводити через кожні 12 годин. Внутрішньовенне застосування дітям та дорослим. Для переривчастої внутрішньовенної інфузії 1 г препарату Гепацеф® (вміст 1 флакона) слід розчинити у 20–100 мл сумісного стерильного розчину для внутрішньовенних ін’єкцій і вводити протягом 15 хвилин – 1 години. Якщо розчинником є стерильна вода, то у флакон із препаратом слід додати її не більше ніж 20 мл. Для безперервної внутрішньовенної інфузії 1 г препарату Гепацеф® відновлюють або у 5 мл стерильної води для ін’єкцій, або у 5 мл бактеріостатичної води для ін’єкцій; цей розчин додають до відповідного розчинника для внутрішньовенного введення. Для безпосередньої внутрішньовенної ін’єкції максимальна разова доза препарату Гепацеф® для дорослих пацієнтів становить 2 г, для дітей – 50 мг/кг маси тіла. Препарат слід розчинити у відповідному розчиннику для досягнення кінцевої концентрації 100 мг/мл і вводити протягом не менше 3–5 хвилин. Для антибактеріальної профілактики післяопераційних ускладнень призначають по 1 г або 2 г препарату внутрішньовенно за 30–90 хвилин до початку операції. Дозу можна повторювати через кожні 12 годин, однак у більшості випадків – протягом не більше 24 годин. При операціях з підвищеним ризиком інфікування (наприклад, операції у колоректальній зоні) та коли інфікування може супроводжуватися тяжкими ускладненнями (наприклад, при операціях на відкритому серці або протезуванні суглобів), профілактичне застосування препарату може тривати протягом 72 годин після закінчення операції. Внутрішньовенне введення. Стерильний порошок Гепацеф® можна спочатку розчинити за допомогою будь-якого сумісного розчинника (щонайменше 2,8 мл/г цефоперазону), прийнятного для внутрішньовенного введення. З метою полегшення відновлення рекомендується застосовувати 5 мл розчинника на 1 г препарату Гепацеф®. Розчини, рекомендовані для відновлення порошку цефоперазону натрію: 5 % глюкоза для ін’єкцій; 10 % глюкоза для ін’єкцій; 5 % глюкоза та 0,9 % натрію хлорид для ін’єкцій; 0,9 % натрію хлорид для ін’єкцій; Нормосол-M та 5 % глюкоза для ін’єкцій; 5 % глюкоза та 0,2 % натрію хлорид для ін’єкцій; Нормосол-R; стерильна вода для ін’єкцій. Після відновлення одержаний розчин слід розвести одним зі стандартних розчинників для внутрішньовенного введення: 5 % глюкоза для ін’єкцій; 10 % глюкоза для ін’єкцій; 5 % глюкоза та розчин Рінгера лактатний для ін’єкцій; розчин Рінгера лактатний для ін’єкцій; 0,9 % натрію хлорид для ін’єкцій; 5 % глюкоза та 0,9 % натрію хлорид; Нормосол-M та 5 % глюкоза для ін’єкцій; Нормосол-R; 5 % глюкоза та 0,2 % натрію хлорид для ін’єкцій. Внутрішньом’язове введення Для приготування розчину, призначеного для внутрішньом’язового введення, можна використовувати стерильну або бактеріостатичну воду для ін’єкцій. Якщо передбачається введення розчину з концентрацією 250 мг/мл або вище, для приготування розчину рекомендується використати розчин лідокаїну. Такий розчин можна приготувати, використовуючи комбінацію стерильної води для ін’єкцій та 2 % розчину лідокаїну гідрохлориду, що майже відповідає концентрації 0,5 % розчину лідокаїну гідрохлориду. Рекомендується 2-етапний спосіб розчинення: спочатку слід додати необхідну кількість стерильної води для ін’єкцій і збовтувати до повного розчинення порошку Гепацеф®, після цього додати необхідну кількість 2 % розчину лідокаїну та змішати. Внутрішньом’язове введення здійснюється глибоко у великий сідничний м’яз або у передню поверхню стегна.

Нижче наведено побічні реакції, що були виявлені та про які повідомлялося протягом терапії цефоперазоном. Частота побічних реакцій зазначена згідно з класифікацією Ради міжнародних науково-медичних організацій (CIOMS III): дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (від ≥ 1/10 000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10 000); частота невідома (частоту не можна встановити за наявними даними). З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже часто ─ зниження рівня гемоглобіну, зниження рівня гематокриту; часто ─ нейтропенія, позитивна пряма антиглобулінова проба Кумбса, тромбоцитопенія, еозинофілія; частота невідома ─ гіпопротромбінемія; коагулопатія. З боку імунної системи: частота невідома ─ анафілактичний шок, анафілактична реакція, анафілактоїдна реакція (включаючи шок), гіперчутливість. З боку судин: часто ─ флебіт у місці під’єднання катетера; рідко ─ геморагія. З боку шлунково-кишкового тракту: часто ─ діарея; нечасто ─ блювання; частота невідома ─ псевдомембранозний коліт. Гепатобіліарні розлади: часто ─ підвищення рівня АЛТ, АСТ, підвищення рівня лужної фосфатази крові, жовтяниця. З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто ─ свербіж, кропив’янка, макулопапульозні висипання; частота невідома ─ токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса–Джонсона, ексфоліативний дерматит. З боку нирок та сечовидільної системи: Частота невідома: гематурія. Загальні розлади та реакції в місці введення препарату: нечасто ─ біль у місці введення, гарячка. Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Важливо повідомляти про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу. Це дає змогу продовжувати моніторинг співвідношення ризик/користь лікарського засобу. Прохання до медичних працівників повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

Дані щодо гострої токсичності натрію цефоперазону обмежені. Очікуваними проявами передозування лікарським засобом є передусім посилення характерних для препарату побічних реакцій. Слід враховувати той факт, що високі концентрації бета-лактамних антибіотиків у спинномозковій рідині можуть спричинити неврологічні ефекти і судоми. Оскільки цефоперазон виводиться з організму при гемодіалізі, ця процедура може прискорити виведення лікарського засобу, якщо передозування трапиться у пацієнтів із порушеннями функції нирок.

Стабільність Хімічна та фізична стабільність розчинів цефоперазону, приготовлених із використанням наведених нижче парентеральних розчинників із зазначеними приблизними концентраціями цефоперазону, забезпечує стійкість розчину за умови дотримання вказаних температурних режимів та термінів зберігання. Після закінчення вказаного терміну невикористаний розчин підлягає знищенню. За стабільної кімнатної температури (15–25° С) протягом 24 годин можна зберігати розчини цефоперазону в таких розчинниках (у дужках наведені приблизні концентрації цефоперазону): бактеріостатична вода для ін’єкцій (300 мг/мл); 5 % глюкоза для ін’єкцій (2 мг до 50 мг/мл); 5 % глюкоза для ін’єкцій та розчин Рінгера лактатний для ін’єкцій (2 мг до 50 мг/мл); 5 % глюкоза та 0,9 % натрію хлорид для ін’єкцій (2 мг до 50 мг/мл); 5 % глюкоза та 0,2 % натрію хлорид для ін’єкцій (2 мг до 50 мг/мл); 10 % глюкоза для ін’єкцій (2 мг до 50 мг/мл); розчин Рінгера лактатний для ін’єкцій (2 мг/мл); 0,5 % лідокаїну гідрохлорид для ін’єкцій (300 мг/мл); 0,9 % натрію хлорид для ін’єкцій (2 мг до 300 мг/мл); Нормосол-M та 5 % глюкоза для ін’єкцій (2 мг до 50 мг/мл); Нормосол-R (2 мг до 50 мг/мл); стерильна вода для ін’єкцій (300 мг/мл). Відновлені розчини препарату Гепацеф® можна зберігати у скляних або пластмасових шприцах, скляних або гнучких пластмасових ємностях, що призначені для парентеральних розчинів. Протягом 5 днів у холодильнику (2–8° С), у наступних розчинниках (у дужках наведені приблизні концентрації цефоперазону): бактеріостатична вода для ін’єкцій (300 мг/мл); 5 % глюкоза для ін’єкцій (2 мг до 50 мг/мл); 5 % глюкоза та 0,9 % натрію хлорид для ін’єкцій (2 мг до 50 мг/мл); 5 % глюкоза та 0,2 % натрію хлорид для ін’єкцій (2 мг до 50 мг/мл); розчин Рінгера лактатний для ін’єкцій (2 мг/мл); 0,5 % лідокаїну гідрохлорид для ін’єкцій (300 мг/мл); 0,9 % натрію хлорид для ін’єкцій (2 мг до 300 мг/мл); Нормосол-M та 5 % глюкоза для ін’єкцій (2 мг до 50 мг/мл); Нормосол-R (2 мг до 50 мг/мл); стерильна вода для ін’єкцій (300 мг/мл) можна зберігати відновлені розчини препарату Гепацеф® у скляних або пластмасових шприцах, скляних або гнучких пластмасових ємкостях, що призначені для парентеральних розчинів. Розчини цефоперазону у нижчезазначених розчинниках (у дужках наведені приблизні концентрації цефоперазону) можна зберігати у морозильній камері (від -20 до -10 ºС) протягом 3 тижнів: 5 % глюкоза для ін’єкцій (50 мг/мл); 5 % глюкоза та 0,9 % натрію хлорид для ін’єкцій (2 мг/мл); 5 % глюкоза та 0,2 % натрію хлорид для ін’єкцій (2 мг/мл), або протягом 5 тижнів: 0,9 % натрію хлорид для ін’єкцій (300 мг/мл); стерильна вода для ін’єкцій (300 мг/мл). Відновлені розчини можна зберігати у пластмасових шприцах або гнучких пластмасових ємкостях, що призначені для парентеральних розчинів. Розморожувати препарат перед застосуванням потрібно при кімнатній температурі. Після розморожування невикористаний розчин підлягає знищенню. Розчин не можна повторно заморожувати. З мікробіологічної точки зору препарат слід використати негайно. Якщо не використати одразу, час зберігання та дотримання умов перед застосуванням препарату є відповідальністю користувачів і зазвичай не може перевищувати 24 години при температурі 2–8°С, якщо тільки відновлення/розведення не відбулося в контрольованих і перевірених асептичних умовах.

Порошок для раствора для инъекций «Гепацеф комби» применяют для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: