Гентамицина сульфат раствор для инъекций 4%, по 2 мл в ампуле, 10 шт.

По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в контурной ячеечной упаковке; по 1 контурной ячеечной упаковке в пачке.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Новокаин - местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большим спектром терапевтического действия. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов.

При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.

Гентамицин легко абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 30–60 минут после внутримышечного введения.
Терапевтические концентрации в крови сохраняются в течение 6–8 часов.
При внутривенном капельном введении концентрация антибиотика в плазме крови в течение первых часов превышает концентрацию, которая достигается после внутримышечного применения препарата. Связь с белками составляет 0–10 %.
В терапевтических концентрациях определяется в ткани почек, легких, плевральном и перитонеальном экссудатах. В норме гентамицин при парентеральном введении плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но при менингите концентрация в спинномозговой жидкости повышается. Препарат проникает в грудное молоко.
Около 70 % гентамицина на протяжении суток экскретируется в неизмененном виде в мочу путем клубочковой фильтрации. Период полувыведения из плазмы составляет около 2 часов. При нарушении выделительной функции почек существенно повышается концентрация и увеличивается период полувыведения гентамицина.

Противомикробные средства для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Аминогликозиды. Гентамицин. Код АТХ J01G B03.

Следует избегать одновременного назначения с высокоактивными диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), поскольку последние могут усилить ототоксический и нефротоксический эффект. Возможны нарушения функции дыхания вследствие нейромышечной блокады у больных, которым одновременно с гентамицином назначают миорелаксанты (сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний), анестетики, либо у больных, у которых назначению препарата предшествовало массивное переливание крови с цитратным антикоагулянтом. Применение солей кальция и антихолинэстеразных средств может устранить явления нейромышечной блокады.
Следует избегать одновременного и/или последовательного системного или местного применения других нейротоксических и/или нефротоксических средств, таких как цисплатин, цефалоридин, аминогликозидные антибиотики, полимиксин В, колистин, ванкомицин.
Риск нарушения функции почек увеличивается при одновременном применении с гентамицином индометацина, фенилбутазона и других нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, а также хинидина, циклофосфана, цефалоспоринов (рекомендуется мониторинг функции почек), ганглиоблокаторов, верапамила, полиглюкина. Гентамицин увеличивает токсичность дигоксина.
При одновременном введении аминогликозидов и пенициллинов уменьшается период полувыведения и снижается их содержание в сыворотке крови.
Период полувыведения сокращается у пациентов с выраженными нарушениями функции почек при комбинированном применении карбенициллина с гентамицином.
При совместном применении с бифосфонатами возрастает риск развития гипокальциемии,
с ботулиническим токсином увеличивается риск токсичности в связи с усилением нервно-мышечной блокады.
Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может увеличить гипотромбинемический эффект.
Антагонизм возможен при одновременном введении гентамицина с прозерином или пиридостигнином.

Действующее вещество: procaine;

1 мл раствора содержит новокаина (прокаина гидрохлорида) 20 мг;

вспомогательные вещества: соляная кислота, вода для инъекций.

Данные о влиянии гентамицина на способность управлять автомобилем или другими механизмами отсутствуют.

Однако у некоторых пациентов препарат в высоких дозах может вызвать нарушение равновесия, которое сопровождается тошнотой и головокружением, поэтому во время лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами и другими механизмами).

В связи с тем, что гентамицина сульфат проникает сквозь плаценту и может оказывать нефротоксическое действие на плод, препарат противопоказан для применения в период беременности.
Лекарственное средство проникает в грудное молоко, поэтому следует либо прекратить кормление грудью, либо отказаться от применения лекарственного средства.

Детям в возрасте до 3-х лет гентамицина сульфат назначают исключительно по жизненным показаниям.

Учитывая ограниченную терапевтическую широту гентамицина, его следует применять в случаях, когда микроорганизмы резистентны к более безопасным антибиотикам.
Гентамицина сульфат назначают для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему возбудителями, таких как:

• сепсис;
• инфекции мочевыводящих путей;
• заболевания нижних отделов дыхательных путей;
• инфекционные заболевания кожи, костей, мягких тканей;
• инфицированные ожоговые раны;
• инфекционные заболевания центральной нервной системы (ЦНС) (менингит) в комбинации с ß-лактамными антибиотиками;
• инфекции брюшной полости (перитонит).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата/антибиотикам группы аминогликозидов, хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм (гентамицин может вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что может привести к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), пожилой возраст, предшествующее лечение ототоксическими препаратами.

Ограничением к применению препарата является острая почечная недостаточность.

Препарат назначают внутримышечно и внутривенно.

Доза, способ введения и интервалы между приемами зависят от локализации и тяжести инфекции, возраста пациента и функции почек. Режим дозирования рассчитывается, исходя из массы тела пациента. При улучшении клинического состояния или при развитии побочных эффектов дозу снижают.

Взрослые и дети старше 14 лет. Обычно суточная доза для пациентов с умеренным и тяжелым течением инфекционного процесса составляет 3 мг/кг массы тела внутримышечно, распределенная на 2-3 введения. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 5 мг/кг, разделенная на 3-4 введения. Обычная продолжительность применения препарата для всех пациентов - 7-10 суток.

При тяжелых и осложненных инфекциях курс терапии можно продлить при необходимости. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль функции почек, органов слуха и вестибулярного аппарата, поскольку токсичность препарата проявляется после его применения более 10 суток.

Расчет дозы исходя из массы тела. Дозу рассчитывают по фактической массе тела (ФМТ), если у пациента нет избыточного веса (то есть дополнительно не более 20 % идеальной массы тела (ИМТ)). Учитывая, что гентамицин плохо распределяется в жировой ткани, если пациент имеет избыток массы тела, доза рассчитывается по формуле: ИМТ + 0,4 (ФМТ - ИМТ).

При нарушении функции почек необходимо изменить режим дозирования препарата так, чтобы он гарантировал терапевтическую адекватность лечения. При каждой возможности нужно контролировать концентрацию гентамицина в сыворотке крови, которая через 30-60 минут после введения должен составлять 5-10 мкг/мл.

Перед назначением гентамицина необходимо определить клиренс креатинина. Начальная разовая доза для пациентов со стабильной хронической почечной недостаточностью составляет 1-1,5 мг/кг, в дальнейшем дозу и интервал между приемами определяют в зависимости от клиренса креатинина.

Взрослым пациентам с бактериальной инфекцией, находящимся на диализе, назначают 1-1,5 мг/кг после завершения каждого диализа. При перитонеальном диализе добавляют 1 мг гентамицина к 2 л диализного раствора.

Дети. Детям в возрасте до 3 лет гентамицина сульфат назначают исключительно по жизненным показаниям.

Суточные дозы составляют: новорожденным и детям до 1 года - 2-5 мг/кг, детям от 1 до 5 лет - 1,5-3 мг/кг, 6-14 лет - 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводят 2-3 раза в сутки в течение 7-10 суток.

Для внутривенного введения разовую дозу препарата разводят растворителем. Обычный объем растворителя (стерильный 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы) для взрослых составляет 50-300 мл; для детей объем растворителя нужно соответственно уменьшить. Концентрация гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/мл (0,1 %). Продолжительность внутривенной инфузии - 1-2 часа; вводят со скоростью 60-80 капель/минуту. Внутривенные инфузии проводят 2-3 дня, затем переходят на внутримышечное введение.

Особенности применения

Гентамицин является одним из основных средств лечения тяжелой гнойной инфекции, вызванной резистентной грамотрицательной флорой. В связи с широким спектром действия гентамицин можно назначать при смешанной инфекции, а также в случаях, если возбудитель не установлен, обычно в сочетании с полусинтетическими пенициллинами: ампициллином, карбенициллином.

Лечение лекарственным средством следует проводить только по назначению врача и под тщательным клиническим контролем из-за потенциальной токсичности гентамицина.

Во время лечения гентамицином необходимо регулярно проводить анализ крови для определения плазменных концентраций лекарственного средства для обеспечения адекватного и избегания потенциально токсического уровня лекарственного средства в крови.

Во время лечения следует употреблять достаточное количество жидкости.

Как и другие аминогликозиды, гентамицин потенциально нефро- и нейротоксический. Риск развития данных побочных эффектов выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении лекарственного средства в больших дозах или длительное время. Поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих большие дозы или находящихся на лечении более 10 дней - ежедневно) следует контролировать функцию почек. Чтобы избежать развития нарушений слуха, рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследования вестибулярной функции или определение потери слуха на высоких частотах.

В отдельных случаях слуховые нарушения могут возникать по окончании лечения.

Необходимо сообщить врачу о наличии следующих симптомов: ощущение любой потери слуха, ощущение звона или шума в ушах, головокружение, нарушение координации движений, онемение, покалывание кожи, мышечные подергивания, судороги в любой момент во время лечения. Это может свидетельствовать о развитии неврологических побочных эффектов.

Симптомы нарушения функции почек или повреждения слухового или вестибулярного аппарата требуют прекращения терапии гентамицином или в исключительных случаях только коррекции его дозы.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с дегидратацией, гипокальциемией, больным с понижением функции почек, ожирением.

В связи с небольшим клиническим опытом не рекомендуется вводить всю суточную дозу гентамицина при таких состояниях: ожоги площадью более 20%, цистофиброз, асцит, эндокардит, почечная недостаточность с применением гемодиализа, сепсис.

Быстрое прямое внутривенное введение лекарственного средства может привести на начальном этапе к потенциально нейротоксической концентрации гентамицина, и очень важно дозу вводить через рекомендованные промежутки времени.

Среди антибиотиков группы аминогликозидов возможна перекрестная гиперчувствительность.

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лекарственное средство и провести исследование чувствительности микроорганизмов к антибиотику.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 5°C до 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Данное фармацевтическое средство относится к антибактериальным лекарственным препаратам-амингликозидам, которые предназначены для системного применения.

Данный препарат является антибиотиком. Он создан на основе гентамицина, и имеет широкий спектр влияния на бактерии благодаря особенному механизму действия.