Гентамицин-Здоровье раствор для инъекций по 2 мл в ампулах, 40 мг/мл, 10 шт.

По 10 ампул в картонной коробке.

Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или со слегка зеленовато-желтым оттенком раствор.

Гентамицин - антибиотик группы аминогликозидов II поколения с широким спектром действия.
Проявляет, оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 0S субъединицей бактериальных рибосом, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК, что нарушает синтез белка возбудителя.
Высокоэффективный отношении различных видов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Proteus spp. (Индолположительные и индолотрицательные), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp. и Staphylococcus spp. (Включая пеницилин- и метициллинустойчивых штаммы).
К гентамицину устойчивы: Streptococcus pneumoniae, большинство других видов стрептококков, энтерококков, Treponema pallidum и анаэробные микроорганизмы, такие как Bacteroides spp. или Clostridium spp.
Гентамицин является дним из основных средств борьбы с тяжелой гнойной инфекцией, особенно обусловленной резистентной грамотрицательной флорой. В некоторых случаях гентамицин эффективен при недостаточной активности других антибиотиков. По сравнению со стрептомицином более нефротоксический, но и вестибулотоксичний. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, устойчивы также и к гентамицину (перекрестная устойчивость).

Гентамицин при парентеральном введении легко абсорбируется, достигая С_max в плазме крови через 30 минут после окончания внутривенной инфузии и через 0,5-2 часа после внутримышечного введения.

Терапевтические концентрации в крови (не менее 6-10 мкг/мл) сохраняются в течение 6-8 часов.

При внутривенном капельном введении концентрация гентамицина в плазме крови в течение первых часов превышает концентрацию, достигаемую после внутримышечного применения препарата. Связывание с белками крови составляет 20-30%. Объем распределения – 0,25 л/кг.

В терапевтических концентрациях определяется в ткани почек, легких, в плевральном и перитонеальном экссудатах. В норме гентамицин плохо проходит через гематоэнцефалический бар, но при менингите концентрация в спинномозговой жидкости повышается.

Приблизительно 70% гентамицина в течение суток экскретируется в неизмененном состоянии в мочу с помощью клубочковой фильтрации. Период полувыведения из плазмы составляет у взрослых с нормальной функцией печени 2-4 часа, у детей – 2,5-4 часа, у новорожденных – 5-8 часов. При нарушении выделительной функции почек концентрация гентамицина в крови существенно повышается и увеличивается период полувыведения (до 70 часов и более).

Антибактериальные средства для системного применения. Аминогликозиды. Гентамицин. Код АТХ J01G B03.

Следует избегать одновременного назначения с высокоактивными диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), поскольку последние могут усилить ототоксический и нефротоксический эффект. Возможны нарушения функции дыхания вследствие нейромышечной блокады у больных, которым одновременно с гентамицином назначают миорелаксанты (сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний), анестетики, либо у больных, у которых назначению препарата предшествовало массивное переливание крови с цитратным антикоагулянтом. Применение солей кальция и антихолинэстеразных средств может устранить явления нейромышечной блокады.
Следует избегать одновременного и/или последовательного системного или местного применения других нейротоксических и/или нефротоксических средств, таких как цисплатин, цефалоридин, аминогликозидные антибиотики, полимиксин В, колистин, ванкомицин.
Риск нарушения функции почек увеличивается при одновременном применении с гентамицином индометацина, фенилбутазона и других нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, а также хинидина, циклофосфана, цефалоспоринов (рекомендуется мониторинг функции почек), ганглиоблокаторов, верапамила, полиглюкина. Гентамицин увеличивает токсичность дигоксина.
При одновременном введении аминогликозидов и пенициллинов уменьшается период полувыведения и снижается их содержание в сыворотке крови.
Период полувыведения сокращается у пациентов с выраженными нарушениями функции почек при комбинированном применении карбенициллина с гентамицином.
При совместном применении с бифосфонатами возрастает риск развития гипокальциемии с ботулиническим токсином увеличивается риск токсичности в связи с усилением нервно-мышечной блокады.
Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может увеличить гипотромбинемический эффект.
Антагонизм возможен при одновременном введении гентамицина с прозерином или пиридостигнином.

Действующее вещество: gentamicin;
1 мл гентамицина сульфата в пересчете на гентамицин 40 мг;
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), трилон Б, вода для инъекций.

Данные о влиянии гентамицина на способность управлять автомобилем или другими механизмами отсутствуют.

Однако у некоторых пациентов препарат в высоких дозах может вызвать нарушение равновесия, которое сопровождается тошнотой и головокружением, поэтому во время лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами и другими механизмами).

Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости назначения препарата кормление грудью следует прекратить.

Детям до 3 лет препарат назначать только по жизненным показаниям.

Учитывая ограниченную терапевтическую широту гентамицина, его следует применять в случаях, когда микроорганизмы резистентны к более безопасным антибиотикам.
Гентамицин назначать для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему возбудителями, в том числе:

• септицемия (включая неонатальный сепсис);
• осложненные урогенитальные инфекционные заболевания;
• инфекционные заболевания нижних отделов дыхательных путей;
• инфекционные заболевания кожи, костей, суставов, мягких тканей инфицированные ожоговые раны;
• инфекционные заболевания центральной нервной системы (включая менингит) в комбинации с β-лактамными антибиотиками;
• инфекции брюшной полости (включая перитонит).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата/антибиотикам группы аминогликозидов, хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм (гентамицин может вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что может привести к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), пожилой возраст, предшествующее лечение ототоксическими препаратами.

Ограничением к применению препарата являются острая почечная недостаточность.

Особенности применения

В связи с широким спектром действия гентамицин можно назначать при смешанной инфекции, а также в случаях, когда возбудитель не установлен обычно в сочетании с полусинтетическими пенициллинами (ампициллином, карбенициллином).

Быстрое прямое введение препарата не рекомендуется.

Во время лечения препаратом, особенно в больших дозах или в течение длительного времени, во избежание его токсичности и обеспечения клинической эффективности (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек) необходимо регулярно проводить анализ крови, а также контролировать клубочковую фильтрацию каждые 3 дня (при уменьшении этого показателя на 50% препарат следует отменить. Регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих большие дозы или находящихся на лечении более 10 дней - ежедневно) следует контролировать функцию почек

Рекомендуется 1-2 раза в неделю проводить исследования вестибулярной функции или определение потери слуха на высоких частотах. Симптомы нарушения функции почек или поражения слухового или вестибулярного аппарата требуют прекращения терапии гентамицином или, в исключительных случаях, коррекции его дозы. В отдельных случаях слуховые нарушения могут возникать по окончании лечения.

Гентамицин сульфат следует применять с осторожностью пациентам с дегидратацией, ботулизмом, паркинсонизмом, диабетом, средним отитом (в том числе в анамнезе), гипокальциемией, ожирением, а также у больных пожилого возраста и пациентов, принимавших ототоксические лекарственные средства ранее.

Во время лечения следует употреблять достаточное количество жидкости.

Необходимо сообщить врачу о наличии следующих симптомов: ощущение любой потери слуха, ощущение звона или шума в ушах, головокружение, нарушение координации движений, онемение, покалывание кожи, мышечные подергивания, судороги в любой момент во время лечения. Это может свидетельствовать о развитии неврологических побочных эффектов.

В связи с небольшим клиническим опытом не рекомендуется введение всей суточной дозы гентамицина при таких состояниях: ожоги площадью более 20%, цистофиброз, асцит, эндокардит, почечная недостаточность с применением гемодиализа, сепсис.

Среди антибиотиков группы аминогликозидов возможна перекрестная гиперчувствительность.

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В этом случае необходимо отменить препарат и исследовать чувствительность микроорганизмов к другим антибиотикам.

Метабисульфит натрия (Е 223) редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, т.е. практически свободно от натрия.

Ототоксичность (поражение восьмой пары черепно-мозговых нервов): возможно снижение остроты слуха, сначала высоких тонов (поэтому нарушение распознавания речи, которые являются низкочастотными, не является первыми признаками ототоксичности), и поражения вестибулярного аппарата (при симметричном поражении вестибулярного аппарата эти нарушения в некоторых случаях на первых этапах могут быть даже не замечены). Проявляется головокружением или вертиго. Шум в ушах, потеря слуха. Особый риск может вызывать удлинение курса лечения гентамицином – 2–3 недели.

Нефротоксичность: частота и степень тяжести повреждения почек зависят от величины разовой дозы, длительности лечения и индивидуальных особенностей пациента, качества контроля терапии и одновременного приема других нефротоксических лекарственных средств. Поражение почек проявляется почечной недостаточностью обычно легкой степени, острым тубулярным некрозом, интерстициальным нефритом, снижением скорости клубочковой фильтрации (наблюдается после нескольких дней лечения или после прекращения терапии), протеинурией, азотемией, реже – олигурией, и, как правило, носит обратимый характер.

Кроме высокой концентрации препарата в плазме крови, особенно повышающей риск развития ототоксичности и нефротоксичности, существуют много других факторов риска.

Электролитные нарушения: гипомагниемия, гипокальциемия и гипокалиемия.

Со стороны пищеварительного тракта: стоматит, тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, потеря аппетита, потеря массы тела, псевдомембранозный колит.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивницу, зуд, лихорадку, пурпуру. Анафилактические реакции и эндотоксический шок. Одышка, отек Квинке.

Со стороны крови: тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, лейкопения.

Изменения лабораторных показателей: повышение уровня трансаминаз сыворотки крови (АЛТ, АСТ), билирубина, ретикулоцитов.

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, нейротоксичность (энцефалопатия, спутанность сознания, летаргия, галлюцинации, судороги и депрессия), периферическая нейропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия.

Другие: блокада нервно-мышечной проводимости и угнетение дыхания, боль в суставах, мышечная боль, общая слабость.

Изменения в месте введения: в месте инъекции – гиперемия, болезненность, уплотнение в месте введения, атрофия или некроз подкожной клетчатки, при внутривенном введении – развитие флебитов и перифлебитов.

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, нефротоксичность, ототоксичность, нервно-мышечная блокада с дыхательной недостаточностью.
Лечение: внутривенное введение прозерина, а также 10 % раствора кальция хлорида или 5 % раствора кальция глюконата. Перед введением прозерина внутривенно вводят атропин в дозе 0,5–0,7 мг, ожидают ускорения пульса и через 1,5–2 минуты вводят внутривенно 1,5 мг прозерина. Если эффект этой дозы окажется недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии вводят дополнительную инъекцию атропина). В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 5°C до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Антибиотик для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату организмами.