Ганфорт капли для глаз, 3 мл

По 3 мл препарата во флаконе-капельнице из белого полиэтилена низкой плотности с крышкой из ударопрочного полистирола, которая нагвинчивается. По 1 флакону-капельнице в картонной пачке.

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор.

Ганфорт® – комбинированное лекарственное средство, в состав которого входят биматопрост и тимолола малеат, снижающие высокое внутриглазное давление (ВОТ) за счет совместного действия, позволяющего достичь более выраженного эффекта по сравнению с эффектом каждого из веществ отдельно. Ганфорт является быстродействующим препаратом.

Биматопрост – офтальмологическое средство, снижающее ВГД, относится к группе синтетического простамида, по химической структуре – к простагландинам F2α (PGF2α); Биматопрост не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина.

Биматопрост выборочно имитирует эффекты вновь открывшихся биосентизированных веществ – простамидов. Рецепторы простамидов, однако, еще структурно не идентифицированы.

Механизм снижения ВГД биматопроста включает усиление оттока внутриглазной жидкости через трабекулярные нососкользящие каналы и от увеосклеральных отделов глаза.

Тимолол – неселективный бета _1- и бета ₂ - адреноблокатор без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.

Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения продуцирования внутриглазной жидкости. Точный механизм действия тимолола не установлен, возможно, он связан с угнетением синтеза циклического аденозинмонофосфата (ц-АМФ) и приводит к эндогенной стимуляции бета-адренергических рецепторов.

Клинические эффекты.

Способность препарата Ганфорт снижать ВГД не уступает результатам, полученным во время дополнительной терапии с применением биматопроста (1 раз в сутки) и тимолола (2 раза в сутки).

Согласно опубликованным данным относительно Ганфорт® считается, что применение вечером может быть более эффективным для снижения ВГД, чем применение утром. Однако следует учитывать реальную возможность соблюдения режима применения препарата, выбирая утренние или вечерние часы для его закапывания.

Лекарственное средство Ганфорт®

Концентрации биматопроста и тимолола в плазме крови определялись в ходе перекрестного исследования, в ходе которого монотерапия сравнивалась с применением препарата ГАНФОРТ у здоровых добровольцев.

Системная абсорбция препарата минимальна, не отличается как при комбинированном лечении, так и при приеме каждого из компонентов препарата в отдельности.

По результатам двух исследований длительностью 12 месяцев, во время которых измерялось системное поглощение, не наблюдалась кумуляция ни одного компонента.

Биматопрошение т 

В исследованиях in vitro биматопрост хорошо проникал в роговицу глаза и склера. При местном применении глазных капель биматопроста общая системная экспозиция очень низкая, кумуляция отсутствует. При инстилляции 0,03% раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза 1 раз в сутки в течение 2 недель у здоровых добровольцев максимальная концентрация биматопроста в плазме крови достигалась в течение 10 минут после применения и в течение 1,5 часов его концентрация в плазме крови снижалась ниже уровня определение (0,025 нг/мл). Средние значения C _max и площади под кривой «концентрация-время» (AUC _0-24 час) биматопроста были похожи на 7-й и 14-й день применения и составляли 0,08 нг/мл и 0,09 нг•ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигалась в течение первой недели местного применения.

Биматопрост умеренно распределяется в тканях и объем системного распределения у человека при достижении равновесной концентрации вещества составлял 0,67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет примерно 88%.

Биматопрост интенсивно не метаболизируется в глаза человека и является одним из основных циркулирующих веществ в крови при попадании в системный кровоток после местного применения. После этого биматопрост подвергается глюкуронированию, окислению, N-диэтилированию и дезамидированию с образованием различных метаболитов.

Биматопрост в первую очередь выводится с мочой: примерно 67% дозы биматопроста, введенной внутривенно, выводилось с мочой, 25% дозы выводилось через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения, определявшийся после введения, составлял примерно 45 минут; общий клиренс из плазмы крови составил 1,5 л/ч/кг.

Пациенты пожилого возраста

После ежедневного применения два раза в сутки среднее значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC _{0-24 ч} ) составляло 0,0634 нг•ч/мл у пожилых пациентов (возраст от 65 лет) и было статистически значительно выше, чем у молодых субъектов (0,0218 нг•ч/мл). Однако это явление не считается клинически значимым, поскольку системное влияние как у молодых, так и у пожилых пациентов было незначительным в случае применения глазных капель. Со временем не наблюдалось накопления биматопроста в крови, отмечались одинаковая эффективность и безопасность применения препарата как у молодых, так и у пожилых пациентов.

Тимолол

У больных, которым проводилось хирургическое лечение катаракты, после инстилляции глазных капель в виде 0,5% раствора пик концентрации тимолола во внутриглазной жидкости достигался через 1 час и составлял 898 нг/мл.

Некоторое количество вещества попадает в системный кровоток и метаболизируется печенью. Период полураспада тимолола в плазме крови составляет около 4–6 часов. Тимолол частично метаболизируется печенью, его метаболиты выводятся почками. Тимолол незначительно связывается с белками плазмы крови.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные и миотические средства. Тимолол, комбинации. Бета-адреноблокаторы. Код АТХ S01E D51

Исследований взаимодействия фиксированной комбинации биматопроста/тимолола Ганфорт в форме глазных капель не проводили.

Антигипертензивные/сердечные гликозиды. Существует возможность аддитивных эффектов, способных привести к артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии, при одновременном применении глазных капель, содержащих бета-адреноблокаторы, и блокаторов кальциевых каналов, гуанетидина, бета-блокаторов, парасимпатомиметиков, противоаритмических препаратов. дигиталиса.

Мидриатические вещества. Расширение зрачка в результате одновременного применения глазных блокаторов бета и адреналина (эпинефрина) наблюдалось редко.

Ингибиторы CYP2D6. Сообщалось о случаях усиления системной бета-блокады (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) при комбинированном лечении с применением ингибиторов CYP2D6 (например, хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола.

Если применять Ганфорт с другими офтальмологическими препаратами, необходимо делать 5-минутный перерыв между инстилляциями каждого из лекарственных средств.

действующие вещества: биматопрост, тимолола малеат;

1 мл раствора содержит биматопроста 0,3 мг, тимолола малеата 6,8 мг (в пересчете на тимолол - 5 мг); 

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0,05 мг кислота лимонная моногидрат, натрия фосфат, гептагидрат; натрия хлорид, соляная кислота и / или натрия гидроксид вода очищенная.

Ганфорт® имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Как и при применении других офтальмологических препаратов, если при закапывании возникает временное затуманивание зрения, следует подождать, пока зрение восстановится, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами.

Беременность

Достаточных данных по применению фиксированной комбинации биматопроста/тимолола беременным женщинам нет. Ганфорт следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости. Относительно уменьшения системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

Биматопрост

Достаточных клинических данных по применению беременным женщинам нет. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности при применении высоких доз.

Тимолол

Эпидемиологические исследования не выявили мальформативных эффектов, но показали риск задержки внутриутробного развития при пероральном применении блокаторов бета. Кроме того, у новорожденных наблюдались симптомы бета-блокады (например, брадикардия, артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность и гипогликемия), если бета-блокаторы применялись к родам. В связи с этим новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением в течение первых дней жизни. Исследования на животных с применением тимолола показали репродуктивную токсичность при дозах, значительно выше тех, которые применяются в клинической практике.

Кормление грудью

Тимолол

Бета-блокаторы проникают в грудное молоко. Однако при применении терапевтических доз тимолола в виде глазных капель присутствие значительного количества вещества в грудном молоке, что вызывало бы клинические симптомы блокады бета-адренергических рецепторов у новорожденных, маловероятно.

Биматопрост

Неизвестно, проникает ли биматопрост в грудное молоко человека, но исследования на крысах показали наличие биматопроста в молоке кормящих крыс. Ганфорт не следует применять женщинам, которые кормят грудью.

Фертильность

Данных о влиянии препарата на фертильность человека нет.

Безопасность и эффективность применения препарата ГАНФОРТ® детям не исследовали.

Препарат не следует назначать пациентам в возрасте до 18 лет.

Снижение внутриглазного давления (ВОТ) у пациентов с открытоугловой глаукомой и внутриглазной гипертензией при недостаточной эффективности монотерапии препаратами группы бета-адреноблокаторов или аналогов простагландина для местного применения.

Повышенная чувствительность к тимололу, биматопросту и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

Синдром повышенной реактивности дыхательных путей, включая бронхиальную астму в стадии обострения и перенесенные эпизоды в анамнезе, тяжелые хронические обструктивные бронхолегочные (ХОБЛ) заболевания.

Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степеней, не контролируемая кардиостимулятором, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

Ганфорт® применять местно в глаза.

Рекомендуемая доза – 1 капля в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 1 раз в сутки, утром или вечером. Следует применять препарат в одно и то же время ежедневно.

Если введение очередной дозы пропущено, следующую дозу следует вводить как запланировано. Не рекомендуется превышать дозу – 1 введение 1 раз в сутки.

Проведение носослезной окклюзии или закрытие глаз в течение 2 минут может привести к снижению системной абсорбции. Это, в свою очередь, может привести к снижению системных побочных эффектов и увеличению местной активности препарата.

Применение пациентам пожилого возраста.

Данные по безопасности и эффективности применения препарата пациентам пожилого возраста аналогичны таковым по отношению к взрослым пациентам.

Результаты исследования безопасности препарата.

Побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований с применением препарата Ганфорт, ограничивались побочными реакциями, которые были обнаружены ранее при применении активных веществ – биматопроста и тимолола – отдельно. Во время клинических исследований не наблюдалось новых побочных реакций, характерных исключительно для препарата ГАНФОРТ.

Большинство побочных реакций, которые наблюдались во время клинических исследований с применением препарата Ганфорт, касались глаза, были легкой степени. Ни одна из побочных реакций не была тяжелой. Согласно клиническим данным за 12 месяцев наиболее частой побочной реакцией была конъюнктивальная гиперемия (в большинстве случаев очень легкая или умеренная и, вероятно, невоспалительной природы), которая наблюдалась примерно у 26% пациентов и привела к прекращению применения препарата у 1,5 % пациентов.

В таблице 1 приведены побочные реакции, о которых сообщалось в течение клинических исследований применения препарата Ганфорт или в послерегистрационный период (для каждой частоты побочные реакции приведены по степени проявления – от тяжелого до легкого).

Частота возникновения побочных реакций определена по следующим критериям:

Таблица 1

Дополнительные побочные реакции, которые наблюдались при использовании активных веществ (биматопроста или тимолола) и могут потенциально наблюдаться при применении препарата Ганфорт®, приведены в таблице 2 (биматопрост) и в таблице 3 (тимолол): 

Таблица 2.

Дополнительные побочные реакции, которые наблюдались при применении биматопроста.

Как и другие офтальмологические препараты местного действия, Ганфорт (биматопрост/тимолол) попадает в системный кровоток. Поглощение тимолола может вызвать такие же побочные реакции, как и при применении системных бета-блокаторов. Частота системных побочных реакций на лекарственное средство после местного применения в глаз ниже, чем в случае системного приема. Об уменьшении системной абсорбции.

Таблица 3.

Дополнительные побочные реакции, которые наблюдались при применении тимолола.

Побочные реакции на глазные капли, содержащие фосфаты.

Очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы, связанной с применением глазных капель, содержащих фосфаты, у пациентов с значительно поврежденной роговицей.

О случаях передозировки препарата Ганфорт не сообщалось. При передозировке следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию.

При случайном проглатывании препарата Ганфорт не выявлено симптомов токсического воздействия биматопроста в дозах до 100 мг/кг/сут. Эта доза по меньшей мере в 36 раз выше дозы (флакон объемом 7,5 мл 0,03% раствора биматопроста), которую случайно может принять внутрь ребенок с массой тела 10 кг.

При передозировке тимолола наблюдаются следующие симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, головные боли, головокружение, одышка, остановка сердца. При почечной недостаточности тимолол полностью не выводится при гемодиализе. 

Не требует специальных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.

Ганфорт - комбинированный лекарственный препарат, входящие в его состав биматопрост и тимолол снижают внутриглазное давление (ВГД).