Главная
Каталог лекарств
Медикаменти
Дерматологічні препарати
Протигрибкові препарати
ФУНИТ
Фунит капсулы по 100 мг, 30 шт.
Дата оновлення препарату: 10.03.2024
Нет в наличии
Характеристики
Категория
Дозировка
100 мг
Производитель
Нобель ИЛАЧ САНА ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш.
Страна-производитель
Турция
Торговое название
Форма выпуска
Капсулы
Срок годности
3 года
Активные вещества
Итраконазол
Количество в упаковке
30
Способ введенния
перорально
Код Морион
85973
Код АТС/ATX
J02A C02
Кому можно
АЛЛЕРГИКАМ
с осторожностью
ДИАБЕТИКАМ
разрешено
ВОДИТЕЛЯМ
с осторожностью
ДЕТЯМ
Протипоказано
Особенности
РЕЦЕПТУРНЫЙ ОТПУСК
без рецепта
ТЕМПЕРАТУРА ХРАНЕНИЯ
від 5°C до 25°C
Обратите внимание!
Инструкция, размещенная на этой странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомления. Не используйте эту инструкцию в качестве медицинских рекомендаций. Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляются только вашим семейным врачом. Медмаркет LikiE не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте www.likie.ua.
Детальнее об Отказе от ответственности.
Важно! Эта инструкция по применению является официальной инструкцией производителя, утверждена и предоставлена Государственным реестром лекарственных средств Украины. Эта инструкция представлена исключительно с ознакомительной целью и не является основанием для самолечения.
По 15 капсул в блистере. По 2 блистера в картонной коробке.
Капсулы.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с крышечкой розового цвета и корпусом коричневого цвета, содержащие сферические микропелеты от белого до почти белого цвета.
Итраконазол - производное триазола, имеет широкий спектр действия.
Итраконазол угнетает синтез эргостерола в клетках грибов. Эргостерол является важным компонентом клеточной мембраны грибка, угнетение его синтеза обеспечивает противогрибковый эффект.
Относительно итраконазола, предельные значения установлены только для Candida spp. Для поверхностных микотичних инфекций (CLSI M27-A2, предельные значения не установлены по методологии EUCAST). Предельные значения CLSI следующие: чувствительные ≤ 0,125; чувствительны дозозависимы 0,25-0,5 и резистентные ≥ 1 мкг / мл. Предельные значения не были установлены для мицелиальных грибов.
Итраконазол подавляет рост широкого спектра грибков, патогенных для человека в концентрациях обычно ≤ 1 мкг / мл. Они включают: дерматофиты (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжи (Candida spp., Включая C. albicans, C. tropicalis, C. Parapsilosis и C. krusei, Cryptococcus neoformans, Malassezia spp, Trichosporon spp., Geotrichum spp.,), Aspergillus spp., Histoplasma spp., включая H. capsulatum; Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei и другие разновидности дрожжей и грибков.
Candida krusei, Candida glabrata и Candida tropicalis целом наименее чувствительными видами Candida, а некоторые изоляты демонстрируют резистентность к итраконазолу in vitro.
Главными типами грибков, не подавляются итраконазолом, является зигомицеты (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp., И Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium proliferans и Scopulariopsis spp.
Резистентность к азолов развивается медленно и обычно является результатом нескольких генетических мутаций. Механизмы, уже описаны, включают чрезмерную экспрессию ERG11, кодирующий 14α-деметилазы (фермент-мишень), точечные мутации в ERG11, приводящие к снижению аффинности 14α-деметилазы к итраконазолу и / или избыточной экспрессии переносчика, что в результате повышает отток итраконазола с грибковых клеток (а именно - удаление итраконазола с его мишени). Перекрестная резистентность среди лекарственных средств представителей класса азолов наблюдалась в пределах разновидности Candida, однако резистентность к одному из представителей класса не обязательно означает наличие резистентности к другим азолов. Сообщалось о итраконазол-резистентные штаммы Aspergillus fumigatus.
Общие фармакокинетические характеристики
Пик концентрации в плазме крови после перорального применения итраконазола достигается в пределах от 2 до 5 часов. Вследствие нелинейной фармакокинетики итраконазол аккумулируется в плазме крови после многократного применения. Состояние равновесной концентрации, как правило, достигается в течение 15 дней, со значениями максимальной концентрации 0,5 мкг / мл, 1,1 мкг / мл и 2,0 мкг / мл после применения 100 мг 1 раз в сутки, 200 мг 1 раз в сутки и 200 мг 2 раза в сутки соответственно. Конечный период полувыведения итраконазола целом варьирует от 16 до 28 часов после однократной дозы и увеличивается до 34-42 ч после применения нескольких доз. После прекращения лечения концентрация итраконазола снижается до уровня, который почти не обнаруживается в плазме крови в течение 7-14 дней, в зависимости от дозы и продолжительности лечения. Средний клиренс итраконазола после внутривенного применения составляет 278 мл / мин. Благодаря насыщаемая печеночному метаболизма при высоких дозах клиренс итраконазола снижается.
Абсорбция
Итраконазол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальные плазменные концентрации неизмененного лекарственного средства после применения капсул внутрь достигаются в течение 2-5 часов. Биодоступность итраконазола составляет 55%. Максимальная биодоступность при приеме внутрь наблюдается при применении сразу после употребления высококалорийной пищи.
Абсорбция капсул итраконазола снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудка, пациентов, принимающих препараты - супрессоры выделения желудочной кислоты (антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторы протонной помпы), или у пациентов с ахлоргидрией, вызванной определенными болезнями (см. Разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»). Абсорбция итраконазола натощак у таких пациентов увеличивается, если капсулы Фунит® применяют с напитками с повышенной кислотностью (например, недиетических колой). При применении разовой дозы 200 мг капсул Фунит® натощак с недиетических колой после применения ранитидина, антагониста Н2-рецепторов, абсорбция итраконазола сопоставима с таковой, наблюдаемой после применения капсул Фунит® отдельно.
Концетрация итраконазола после применения капсул ниже, чем после применения раствора орального в той же дозе (см. Раздел «Особенности применения»).
Распределение
Большая часть итраконазола связывается с белками плазмы крови (99,8%), в чем альбумин является главным связующим компонентом (99,6% для гидроксиметаболита). Также он обладает высокой аффинностью к жирам. Лишь 0,2% итраконазола в крови остается в виде несвязанной вещества. Объем распределения итраконазола довольно значительный (> 700 л), из чего можно предположить его обширный распределение в тканях: концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах были в 2-3 раза выше концентрации в плазме крови. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза превышало такое в плазме крови. Концентрации в спинно-мозговой жидкости значительно ниже, чем в плазме крови, однако была продемонстрирована эффективность против инфекций, которые локализуются в спинно-мозговой жидкости.
Метаболизм
Итраконазол в значительной мере расщепляется в печени с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидроксиитраконазол, который имеет сравнимую с итраконазолом противогрибковым действием in vitro. Концентрации гидроксиитраконазола в плазме крови в 2 раза выше, чем концентрации итраконазола.
Согласно исследованиям in vitro, CYP3A4 - главный фермент, вовлеченный в процесс метаболизма итраконазола.
Вывод
Примерно 35% итраконазола выводится в виде неактивных метаболитов и около 54% - с калом в течение 1 недели после применения дозы раствора орального. Вывод итраконазола и активного метаболита гидрокси-итраконазола почками после внутривенного введения составляет менее 1% от дозы. Вывод неизмененной вещества с калом варьируется от 3 до 18%.
Особые категории пациентов
Печеночная недостаточность
Итраконазол в основном метаболизируется в печени. Фармакокинетические исследования с применением однократной дозы 100 мг итраконазола (1 капсулы 100 мг) был проведен среди 6 здоровых и 12 больных циррозом пациентов. Не наблюдалось клинически значимой разницы AUC∞ между этими двумя группами. У пациентов с циррозом наблюдалось клинически значимое уменьшение средней Cmax (47%) и увеличение в 2 раза периода полувыведения итраконазола (37 ± 17 против 16 ± 5 часов).
Нет доступных данных относительно длительного применения итраконазола у пациентов с циррозом.
Почечная недостаточность
Данные по применению перорального итраконазола у пациентов с нарушениями функции почек ограничены.
Нет доступных данных относительно длительного применения итраконазола пациентам с нарушениями функции почек. Диализ не влияет на полувыведения или клиренс итраконазола или гидроксиитраконазола.
Дети
Данные по применению перорального итраконазола детям ограничены.
Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола.
Код АТХ J02A C02.
Итраконазол в основном метаболизируется цитохромом CYP3A4. Другие препараты, которые метаболизируются этим путем или модифицируют активность CYP3A4, могут влиять на фармакокинетику итраконазола. Итраконазол в свою очередь также может влиять на фармакокинетику других субстанций. Итраконазол является мощным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина. При одновременном применении с другими лекарственными средствами следует также руководствоваться инструкциями по применению этих лекарственных средств по информации о путях метаболизма и возможной необходимости коррекции доз.
Лекарственные средства, которые могут снижать концентрацию итраконазола в плазме крови
Лекарственные средства, снижающие кислотность желудка (препараты, которые нейтрализуют кислоту, такие как гидроксид алюминия, или супрессоры выделение кислоты, такие как антагонисты H2-рецепторов и ингибиторы протонной помпы), влияют на абсорбцию итраконазола из капсул. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нижеуказанных лекарственных средств и капсул итраконазола:
Одновременное применение итраконазола с мощными индукторами фермента СYРЗА4 приводит к снижению биодоступности итраконазола и гидрокси-итраконазола, следствием чего является значительное уменьшение эффективности лечения. Данные лекарственные средства включают:
Одновременное применение мощных индукторов фермента СYРЗА4 с итраконазолом не рекомендуется. Не следует начинать применение вышеупомянутых лекарств за 2 недели до, во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом, за исключением тех случаев, когда возможная польза значительно преобладает над потенциальным риском. Следует тщательно контролировать уровень противогрибковой активности и увеличить при необходимости дозу итраконазола.
Лекарственные средства, которые увеличивают концентрацию итраконазола в плазме крови.
Мощные ингибиторы фермента CYP3A4 могут увеличить биодоступность итраконазола. К примеру:
Эти препараты следует применять с осторожностью при одновременном применении с итраконазолом. Таких пациентов следует тщательно обследовать относительно признаков или симптомов увеличение или пролонгации фармакологического эффекта итраконазола и в случае необходимости уменьшить дозу итраконазола. Рекомендуется контролировать концентрацию итраконазола в плазме крови.
Лекарственные средства, концентрацию которых в плазме крови увеличивает итраконазол
Итраконазол и его основной метаболит гидрокси-итраконазол могут подавлять метаболизм препаратов, метаболизирующихся ферментом CYP3A4 и транспортировки лекарств P-гликопротеин, что может привести к увеличению концентрации этих лекарств и / или их метаболитов в плазме крови. Такое повышение плазменных концентраций может привести к усилению или удлинению терапевтического эффекта и возникновению побочных реакций. Противопоказано назначение итраконазола и лекарств, которые метаболизируются CYP3A4 и удлиняют интервал QT, поскольку это может привести к возникновению желудочковых тахиаритмий, включая случаи трепетание-мерцание желудочков с летальным исходом. После прекращения лечения, концентрация итраконазола снижается до уровня, который почти не обнаруживается в плазме крови, в течение от 7 до 14 дней, в зависимости от дозы и продолжительности лечения. У пациентов с циррозом печени или у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы фермента CYP3A4, отмена препарата должна быть постепенной. Особенно это касается лекарственных средств, на метаболизм которых влияет итраконазол.
Сопутствующие лекарственные средства сгруппированы в следующие категории:
Противопоказано: ни в коем случае не применять одновременно или ранее чем через 2 недели после окончания лечения итраконазолом.
Не рекомендуется: применение этих лекарственных средств одновременно и в течение 2 недель после прекращения лечения итраконазолом следует избегать, кроме случаев, когда польза от лечения превышает возможный риск возникновения побочных реакций. Если одновременного применения нельзя избежать, то таких пациентов следует тщательно обследовать на появление признаков или симптомов увеличение или пролонгации фармакологического эффекта итраконазола и в случае необходимости уменьшать дозу итраконазола. Рекомендуется контролировать уровень концентрации итраконазола в плазме крови.
Применять с осторожностью тщательный мониторинг рекомендуется в случае одновременного применения с итраконазолом. Таких пациентов следует тщательно обследовать относительно признаков или симптомов увеличения или пролонгации фармакологического эффекта итраконазола и в случае необходимости уменьшать дозу итраконазола. Рекомендуется контролировать концентрацию итраконазола в плазме крови.
Примеры лекарств, концентрация которых увеличивается при одновременном применении с итраконазолом, приведены в таблице с соответствующими рекомендациями.
Класс лекарственных средств | Противопоказано | Не рекомендуется применять |
С осторожностью |
Альфа-блокаторы | тамсулозин | ||
анальгезирующее | Левацетилметадол (левометадил), метадон | фентанил | Альфентанилом, бупренорфин (для внутривенного и сублингвального применения), оксикодон |
антиаритмические | Дизопирамид, дофетилида, дронедарон, хинидин | дигоксин | |
антибактериальные |
рифабутина | ||
Антикоагулянты и антитромбоцитарные | Ривароксабан | Кумарины, цилостазол, дабигатран | |
противосудорожные | карбамазепина | ||
противодиабетические | Репаглинид, саксаглиптин | ||
Антигельминтные и противопротозойные | галофантрин | празиквантел |
|
антигистаминные | Астемизол, мизоластин, терфенадин | эбастин | |
против мигрени | Алкалоиды спорыньи, а именно: дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин, метилэргометрин (метилергоновин) | Элетриптан | |
антинеопластические | иринотекан | Дасатиниб, Нилотиниб, трабектедина | Бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иксабепилон, лапатиниба, триметрексат, алкалоиды барвинка |
Антипсихотические, анксиолитические и снотворное-седативные |
Луразидон, мидазолам (для перорального применения), пимозид, сертиндол, триазолам | Альпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (для внутривенного введения), пероспирон, кветиапин, рамелтеон, рисперидон | |
противовирусные | Маравирок, индинавирb, ритонавирb, саквинавир |
||
Бета-блокаторы | надолол | ||
Блокаторы кальциевых каналов |
Бепридил, фелодипин, лерканидипин, нисолдипин | Другие дигидропиридина, включая верапамилом | |
Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему | Ивабрадин, ранолазин |
алискирен | |
диуретики | эплеренон | ||
Средства, влияющие на желудочно-кишечный тракт | цизаприд | Апрепитант, домперидон | |
Иммуносупрессоры |
эверолимус | Будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказона, метилпреднизолон, рапамицин (известный как сиролимус), такролимус, темсиролимус | |
Средства, регулирующие уровень липидов | Ловастатин, симвастатин | аторвастатин | |
Средства, влияющие на дыхательную систему | сальметерол | ||
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические и другие антидепрессанты |
Ребоксетин | ||
Средства, влияющие на мочевыводящую систему | варденафил | Фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалафил, тольтеродин | |
Другие |
Колхицин у пациентов с нарушениями функции почек и печени |
колхицин |
Алитретиноин (для перорального применения), цинакальцета, мозаваптан, толваптан |
a См. «Лекарственные средства, снижающие концентрацию итраконазола в плазме крови».
b См. «Лекарственные средства, которые повышают концентрацию итраконазола в плазме крови».
Лекарственные средства, концентрацию которых снижает итраконазол
Одновременное применение итраконазола с мелоксикамом снижает концентрацию последнего. Мелоксикам следует применять с осторожностью при одновременном применении с итраконазолом и контролировать терапевтическую или побочное действие. Рекомендуется корректировать дозу мелоксикама.
Дети
Исследования по лекарственного взаимодействия проводились только с участием взрослых добровольцев.
Действующее вещество: itraconazole;
1 капсула содержит итраконазола 100 мг.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000;
нейтральные микропелеты: сахар сферический, крахмал кукурузный
желатиновая капсула: азорубин (Е 122), патентованный синий V (Е 131), титана диоксид (Е 171), карамель (Е 150), желатин.
Исследований по влиянию на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Следует помнить о возможности возникновения побочных реакций, как головокружение, расстройства зрения и потеря слуха, что может привести к негативным последствиям во время управления автотранспортом и работы с механизмами.
Беременность
Фунит® не следует назначать беременным, кроме случаев системных лейкозов, которые угрожают жизни, когда потенциальная польза для матери превышает риск отрицательного влияния на плод.
В исследованиях на животных итраконазол обнаружил репродуктивной токсичности.
Данные по применению препарата Фунит® в период беременности ограничены. В течение постмаркетингового периода сообщалось о случаях аномалий развития. Эти случаи включали пороки развития скелета, мочеполового тракта, сердечно-сосудистой системы и органов зрения, а также хромосомные аномалии и множественные пороки развития. Причинная связь с капсулами Фунит® не установлена.
Эпидемиологические данные по влиянию препарата Фунит® в I триместре беременности (преимущественно у пациенток, получавших его для кратковременного лечения вульвовагинального кандидоза) не выявили увеличенного риска пороков развития по сравнению с женщинами, не применяли препараты с тератогенным эффектом.
Женщины репродуктивного возраста
Женщинам репродуктивного возраста, принимающих капсулы Фунит®, следует применять надежные средства контрацепции на протяжении всего курса лечения до наступления первой менструации после его завершения.
Период кормления грудью
Очень незначительные количества итраконазола проникают в грудное молоко. Поэтому в период кормления грудью необходимо сопоставить возможный риск для ребенка с ожидаемой пользой от лечения Фунит® для матери. В сомнительных случаях женщине следует прекратить кормление грудью.
Применение лекарственного средства Фунит® детям не рекомендуется.
Фунит® также может назначаться для профилактики грибковой инфекции у пациентов с длительной нейтропенией в случаях, когда стандартная терапия недостаточна.
Капсулы Фунит® противопоказаны пациентам с известной гиперчувствительностью к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Противопоказано одновременное применение лекарственного средства Фунит® и субстратов CYP3A4. Одновременное применение может вызвать повышение концентраций этих лекарственных средств в плазме крови, что может привести к усилению или пролонгации терапевтических и побочных реакций и состояний, которые могут потенциально угрожать жизни. Например, увеличены концентрации этих лекарственных средств могут привести к увеличению интервала QT и вентрикулярных тахиаритмий, включая случаями трепетание-мерцание желудочков, аритмии с потенциальным летальным исходом.
Противопоказано применение капсул Фунит® пациентам с желудочковой дисфункцией, такой как застойная сердечная недостаточность, или застойной сердечной недостаточностью в анамнезе, за исключением лечения инфекций, угрожающих жизни.
Не следует применять капсулы Фунит® в период беременности, за исключением лечения состояний, угрожающих жизни матери.
Капсулы Фунит® применять внутрь сразу после еды для обеспечения максимальной абсорбции. Капсулы следует глотать целиком.
Схемы лечения взрослых для каждого показания следующие:
Показания |
доза | продолжительность |
Вульвовагинальный кандидоз | 200 мг 2 раза в сутки | 1 день |
Отрубевидный лишай | 200 мг 1 раз в сутки | 7 дней |
Паховый дерматомикоз, дерматофития туловища | 100 мг 1 раз в сутки | 15 дней |
200 мг 1 раз в сутки | 7 дней | |
Дерматофития стоп, дерматофития кистей рук |
100 мг 1 раз в сутки | 30 дней |
орофарингеальном кандидозе |
100 мг 1 раз в сутки | 15 дней |
Следует увеличить дозу до 200 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней у пациентов с нейтропенией или СПИДом из-за нарушения абсорбции у этих пациентов. | ||
Онихомикозы (поражение ногтевых пластинок на пальцах ног как с поражением ногтей на руках, так и без него) |
200 мг 1 раз в сутки | 3 месяца |
Оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 1-4 недели после окончания лечения инфекций кожи, вульвовагинальных и орофарингеальных кандидозов, и через 6-9 месяцев после завершения лечения инфекции ногтевых пластинок. Это связано с тем, что вывод итраконазола из тканей кожи, ногтей и слизистых оболочек происходит медленнее, чем из плазмы крови.
Продолжительность лечения системных грибковых поражений следует корректировать в зависимости от микологической и клинического ответа на терапию.
Системные микозы | ||
Показания | Дозировка | Примечания |
Аспергиллез | 200 мг 1 раз в сутки | Увеличение дозы до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания |
Кандидоз |
100-200 мг 1 раз в сутки | Увеличение дозы до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания |
Криптококкоз (без признаков менингита) |
200 мг 1 раз в сутки | |
криптококковый менингит |
200 мг 2 раза в сутки | Поддерживающая терапия |
Гистоплазмоз |
от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки | |
Поддерживающее лечение пациентов со СПИДом |
200 мг 1 раз в сутки | См. примечание о нарушении абсорбции ниже. |
Ппрофилактика у пациентов с нейтропенией |
200 мг 1 раз в сутки | См. примечание о нарушении абсорбции ниже. |
1 Продолжительность лечения следует корректировать в зависимости от клинического ответа. Нарушение абсорбции у пациентов со СПИДом и с нейтропенией может привести к низкой концентрации итраконазола в крови и снижение эффективности. В таких случаях рекомендуется мониторинг уровня итраконазола в крови и в необходимости увеличения дозы до 200 мг 2 раза в сутки.
Пациенты пожилого возраста
Применение лекарственного средства Фунит® пациентам пожилого возраста не рекомендуется.
Пациенты с нарушениями функции почек
Биодоступность препарата при пероральном применении может быть снижена у пациентов с почечной недостаточностью, следует рассмотреть вопрос о корректировке дозы.
Пациенты с нарушениями функции печени
Итраконазол в основном метаболизируется в печени. Конечный период полувыведения итраконазола у пациентов с циррозом печени несколько удлиненный. Биодоступность при пероральном применении у пациентов с циррозом несколько уменьшена. Следует рассмотреть вопрос о корректировке дозы.
Капсулы Фунит® применять внутрь сразу после еды для обеспечения максимальной абсорбции. Капсулы следует глотать целиком.
Схемы лечения взрослых для каждого показания следующие:
Показания |
доза | продолжительность |
Вульвовагинальный кандидоз | 200 мг 2 раза в сутки | 1 день |
Отрубевидный лишай | 200 мг 1 раз в сутки | 7 дней |
Паховый дерматомикоз, дерматофития туловища | 100 мг 1 раз в сутки | 15 дней |
200 мг 1 раз в сутки | 7 дней |