Фортацеф порошок для раствора для инъекций по 1000 мг во флаконе

По 1 флакону с порошком для приготовления раствора для инъекций в картонной коробке.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: порошок от белого до желтоватого цвета.

Цефепим - β-лактамный цефалоспориновий антибиотик IV поколения широкого спектра действия для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая большинство штаммов, устойчивых к аминогликозидам или цефалоспориновых антибиотиков III поколения. Цефепим подавляет синтез ферментов стенки бактериальной клетки. Препарат высокостойкий к гидролизу β-лактамаз, имеет малое сродство с β-лактамаз, которые кодируются хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.

Цефепим активен в отношении:

Грамположительных аэробных: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Staphylococcushominis, Staphylococcussaprophyticus, Streptococcus pyogenes (группы А), Streptococcus agalactiae (группы В), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину - МПК (минимальная подавляющая концентрация) от 0,1 до 0,3 мкг/мл), другие β-гемолитические стрептококки (группы с, G, F), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans;

Грамотрицательных аэробных: Pseudomonas sрр., включая Р. aeruginosa, Р. putida, Р. stutzeri; Escherichia соli, Klebsiella sрр., Включая К. pneumoniae, К. охуtоса, К. ozaenae; Enterobacter sрр., Включая Э. сlоасае, Е. aerogenes, E. agglomerans, Е. sakazakii; Рroteus sрр., Включая Р. mirabilis, Р. vulgaris; Acinetobacter саlcoaceticus (включая подсемейства Anitratus, lwoffi) Аеromonas hydrophila; Capnocytophaga sрр .; Citrobacter sрр., Включая С. diversus, С. freundii; Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Н. influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу) Н. рarainfluenzae; Наfnia аlvei: Legionella sрр .; Моrganella morganii; Моrахеllа (Branhamella) catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу) Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу) N. meningitidis; Рrovidencia sрр. (включая Р. rettgeri, Р. stuartii) S almonella sрр. ; Serratia (включая S. marcescens, S. liquefaciens) Shigella sрр .; Yersinia enterocolitica;

Анаэробов: Bacteroides sрр., включая В. melaninogenicus и другие микроорганизмы ротовой полости, относящиеся к Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium sрр .; Моbiluncus sрр .; Реptostreptococcus sрр .; Veillonella sрр.

Большинство штаммов энтерококков и стафилококки, резистентные к метициллину, резистентны к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим.

Цефепим неактивен в отношении некоторых штаммов Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.

Максимальная концентрация в плазме крови при внутривенном введении достигается через 0,5 часа, при введении - через 2 часа (доза 1 г).

Средние терапевтические концентрации цефепима в плазме крови у взрослых здоровых мужчин через разное время после однократного (в / в) и внутримышечного (в / м) введения приведены в таблице 1.

Таблица 1

Связывание цефепима с белками плазмы крови составляет менее 19% и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови. Он плохо проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Но при воспалении мозговых оболочек оказывается в терапевтических концентрациях в спинномозговой жидкости. Значительные концентрации цефепима определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, бронхиальном секрете, тканях желчного пузыря, аппендикса и предстательной железы. Объем распределения - 0,25 л / кг, у детей в возрасте от 2 месяцев до 16 лет - 0,33 л / кг. Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N-метилпирролидин. Цефепим выделяется главным образом путем клубочковой фильтрации (общий клиренс цефепима составляет примерно 120 мл / мин, средний почечный клиренс - 110 мл / мин). В моче определяется примерно 85% введенной дозы в неизмененном виде, 1% - в виде N-метилпирролидин, примерно 6,8% - в виде оксида N-метилпирролидин и примерно 2,5% - в виде эпимер цефепима. Период полувыведения в среднем составляет примерно 2:00. У добровольцев, получавших дозы до 2 г с интервалом 8:00 в течение 9 дней, не наблюдалось кумуляции препарата в организме.

Для пациентов в возрасте от 65 лет с нормальной функцией почек не требуется коррекции дозы цефепима, несмотря на меньшую величину почечного клиренса по сравнению с таковым у молодых пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек период полувыведения. В среднем период полувыведения цефепима при проведении гемодиализа составляет 13 часов, при проведении перитонеального диализа - 19 часов. Фармакокинетика цефепима у пациентов с нарушениями функции печени не изменена. Корректировать дозу для таких пациентов не требуется.

Антибактериальные средства для системного применения. Другие β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины четвертого поколения. Цефепим. Код АТХ J01D Е01.

Цефепим в концентрации от 1 до 40 мг/мл совместим с такими парентеральными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций 5 и 10% раствор глюкозы для инъекций раствор 6 М натрия лактата для инъекций раствор 5% глюкозы и 0,9% натрия хлорида для инъекций раствор Рингера с лактатом и 5% раствор глюкозы для инъекций.

Во избежание возможного лекарственного взаимодействия не следует одновременно вводить препарат с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и Нетромицина сульфата. В случае совместного применения с указанными препаратами следует вводить каждый антибиотик отдельно.

Диуретики (такие как фуросемид) и аминогликозиды снижают канальцевую секрецию цефепима и повышают его концентрацию в сыворотке крови, удлиняют период полувыведения, усиливают нефротоксичность и повышают риск развития нефронекроз. При одновременном применении цефепима и аминогликозидов повышается риск ототоксического действия последних.

Влияние на результаты лабораторных тестов.

Применение цефепима может привести ложноположительную реакцию на глюкозу в моче при использовании реактива Бенедикта. Рекомендуется использовать тесты на глюкозу, основанные на ферментной реакции окисления глюкозы.

Действующее вещество: cefepime;

1 флакон содержит цефепима (в виде цефепима гидрохлорида) 1,0 г;

Вспомогательное вещество: L-аргинин.

Не изучали. В случае возникновения головокружения или других побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакций, следует воздерживаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Исследования на животных продемонстрировали отсутствие воздействия на репродуктивную функцию и отсутствие вредного влияния на плод. Однако адекватные и хорошо контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились, поэтому цефепим в период беременности можно назначить только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В небольшом количестве цефепим проникает в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Применять детям в возрасте от 1 месяца. При применении лидокаина в качестве растворителя следует учесть информацию по безопасности лидокаина. В случае назначения препарата детям в возрасте от 1 месяца врач должен тщательно оценить дозу в зависимости от возраста, массы тела пациента, степени тяжести и типа инфекции; состояния функции почек.

Взрослые.

Инфекции, вызванные чувствительной к цефепиму микрофлорой:

• инфекции дыхательных путей, в том числе пневмония;
• неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки;;
• осложненные интраабдоминальные инфекции (применяется в комбинации с метронидазолом)
• неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит);
• септицемия;
• эмпирическая терапия больных с нейтропенической лихорадкой;
• профилактика послеоперационных осложнений в интраабдоминальной хирургии.

Дети.

• пневмония;
• инфекции мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит;
• инфекции кожи и подкожной клетчатки;
• эмпирическая терапия больных с нейтропенической лихорадкой;
• бактериальный менингит.

Повышенная чувствительность к цефепиму или L-аргинину, а также к антибиотикам цефалоспоринового ряда, пенициллинам и другим β-лактамным антибиотикам.

Лекарственное средство предназначено для парентерального введения. Дозу устанавливает врач индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, возраста пациента, локализации инфекции, функции почек. Обычная дозировка для взрослых и детей с массой тела более 40 кг составляет 1 г внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов. Обычная продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Тяжелые инфекции могут потребовать более длительного лечения. Рекомендации по дозированию цефепима для взрослых приведены в таблице 2.

Таблица 2. Рекомендации по дозировке цефепима для взрослых с клиренсом креатинина> 60 мл / мин.

Включая случаи, связанные с бактериемией.

** Или до исчезновения нейтропении. Для пациентов, у которых лихорадка проходит, но остается нейтропения более 7 дней, необходимость продолжения антибактериальной терапии для просмотра.

*** Внутримышечно способ введения применяется только при легкой и средней степени тяжести неосложненных или осложненных инфекций, вызванных E. coli, когда внутримышечно способ введения считается более подходящим.

 Для профилактики развития инфекций при проведении хирургических вмешательств. За 60 минут до начала хирургической операции взрослым вводить 2 г препарата в течение 30 минут. После завершения ввода дополнительно вводится 500 мг метронидазола внутривенно. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с Цефепимом. Систему для инфузии перед введением метронидазола следует промыть.

Во время длительных (более 12 часов) хирургических операций через 12 часов после первой дозы рекомендуется повторное введение такой же дозы цефепима с последующим введением метронидазола.

Нарушение функции почек. Для больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) дозу препарата необходимо откорректировать. Рекомендуемые дозы цефепима для взрослых приведены в таблице 3.

Таблица 3. Рекомендуемые дозы цефепима для взрослых пациентов с нарушением функции почек

* В дни гемодиализа цефепим следует применять, как описано в таблице 3. Если это возможно, цефепим следует вводить в одно и то же время каждый день.

** Постоянный амбулаторный перитонеальный диализ.

Если известна только концентрация креатинина в сыворотке крови, тогда клиренс креатинина можно определять по следующей формуле:

Мужчины:

                                                      масса тела (кг) × (140 – возраст)

клиренс креатинина (мл/мин) = ^{______________________________________________}

                                                  72 × креатинин сироватки крови (мг/дл)

Женщины:

клиренс креатинина (мл/мин) = значение, рассчитанное по вышеприведенной формуле × 0,85.

При гемодиализе за 3 часов из организма выделяется примерно 68% дозы препарата. После завершения каждого сеанса диализа необходимо вводить повторную дозу, равную начальной дозе. При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе препарат можно применять в начальных нормальных рекомендованных дозах 500 мг, 1 или 2 г в зависимости от тяжести инфекции, с интервалом между приемами 48 часов.

Детям 1-2 месяца лекарственное средство назначать только по жизненным показаниям. Состояние детей с массой тела до 40 кг, получающих лечение Цефепимом, нужно постоянно контролировать.

Детям с нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы или увеличение интервала между приемами.

Расчет показателей клиренса креатинина у детей

                                                            0,55 × рост (см)

клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м²) = ^{_________________________________________}

                                                               сироваточный креатинин (мг/дл)

или

                                           0,52 × рост (см)

клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м²) = ^{_________________________________________}  – 3,6

                                                 сироваточный креатинин (мг/дл)

 Дети в возрасте от 1 до 2 месяцев. Цефепим назначать только по жизненным показаниям в дозе 30 мг / кг массы тела каждые 12 или 8 часов в зависимости от тяжести инфекции.

Дети в возрасте от 2 месяцев. Максимальная доза для детей не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Рекомендуемая доза для детей с массой тела до 40 кг при осложненных или неосложненных инфекций мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекций кожи, пневмонии, а также в случае эмпирического лечения фебрильной нейтропении составляет 50 мг / кг каждые 12 часов (для больных фебрильной нейтропенией и бактериальным менингитом - каждые 8 часов). Обычная продолжительность лечения составляет 7-10 дней, тяжелые инфекции могут требовать более длительного лечения.

Детям с массой тела 40 кг и более цефепим назначать, как и взрослым.

Введение лекарственного средства. Цефепим можно вводить внутривенно или с помощью глубокой внутримышечной инъекции в большой мышцу (например, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы - gluteus maximus).

Введение. Внутривенный путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями.

При внутривенном способе введения препарат растворить в стерильной воде для инъекций, в 5% растворе глюкозы для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида, как указано в таблице 4 ниже. Вводить медленно в течение 3-5 минут или через систему для внутривенного введения.

Внутримышечное введение. Цефепим можно растворить в стерильной воде для инъекций, 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, 5% растворе глюкозы для инъекций, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, 0,5% или 1 % растворе лидокаина гидрохлорида в концентрациях, которые указаны в таблице 4.

Таблица 4

Готовый раствор цефепима перед введением следует визуально проверить на отсутствие механических включений.

Приготовленные растворы препарата для внутримышечного и внутривенного введения можно хранить в течение 24 часов при комнатной температуре или 7 дней в холодильнике (2-8 ° С).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии, анафилактический шок, ангионевротический отек, сыпь, эритема, зуд, крапивница, повышение температуры.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, кандидоз ротовой полости, диарея, колит (в том числе псевдомембранозный), запор, боль в животе, диспепсия, изменение ощущения вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит, холестатическая желтуха, снижение активности протромбина.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, беспокойство, бессонница, парестезии, спутанность / потеря сознания, судороги / эпилептоформные нападения, миоклония, энцефалопатия, галлюцинации, ступор, кома.

Общие нарушения и изменения в месте введения: повышение температуры тела, потливость, боль в груди / спине, астения, изменения в месте введения, включая воспаление, флебит, боль.

Инфекции: кандидоз, вагинит, генитальный зуд, псевдомембранозный колит, другие суперинфекции.

Со стороны дыхательной системы: расстройства дыхания, кашель, боль в горле, одышка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, вазодилатация, боль в области сердца, периферические отеки.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, эозинофилия, транзиторная лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Лабораторные показатели: повышение уровня АлАТ, АсАТ, щелочной фосфатазы, общего билирубина, увеличение протромбинового времени или частичного тромбопластинового времени (ПТТ) и положительный результат теста Кумбса без гемолиза, временное увеличение азота мочевины крови и / или креатинина сыворотки крови, ложноположительные реакции на глюкозу в мочи.

Кроме вышеупомянутых побочных реакций, возможные побочные реакции, характерные для антибиотиков группы цефалоспоринов синдром Стивенса - Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, токсическая нефропатия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровотечения, нарушение функции печени, холестаз, панцитопения.

Симптомы: в случае значительного превышения рекомендованных доз, особенно у больных с нарушенной функцией почек, усиливаются проявления побочного действия. Симптомы передозировки включают энцефалопатию, сопровождающееся галлюцинациями, нарушением сознания, ступором, комой, миоклонией, эпилептиформными приступами, нейромышечной возбудимостью.

Лечение. Следует прекратить введение лекарственного средства, провести симптоматическую терапию. Применение гемодиализа ускоряет удаление цефепима из организма перитонеальный диализ малоэффективен. Тяжелые аллергические реакции немедленного типа требуют применения адреналина и других форм интенсивной терапии.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Приготовленные растворы препарата для внутримышечного и внутривенного введения можно хранить в течение 24 часов при комнатной температуре или 7 дней в холодильнике (2-8 ° С).

Порошок для раствора для инъекций Фортацеф показан при инфекциях, возбудители которых чувствительны к цефепиму.