Флертис р-р д/ин. 1,5 мг/мл амп. 20 мл

По 20 мл в ампулах скляних. По 5 ампул у блістері. По 2 блістери у пачці.

Розчин для ін’єкцій. Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакодинаміка. Вільні радикали, такі як гідроксильні радикали (·OH), є одними з основних факторів судинних порушень у головному мозку, пов’язаних з ішемією. При ішемії або крововиливі через аномальне збільшення продукування метаболітів арахідонової кислоти збільшується кількість вироблених вільних радикалів. Ці вільні радикали спричиняють перекисне окислення ненасичених жирних кислот, які входять до складу ліпідів клітинних мембран, пошкоджуючи їх, що призводить до порушення функції головного мозку. Етіологія початку і розвитку бічного аміотрофічного склерозу (БАС) на теперішній час остаточно не визначені. Проте було висловлене припущення, що оксидативний стрес, спричинений вільними радикалами, може бути етіологічним фактором для цієї патології. Едаравон поглинає вільні радикали та пригнічує перекисне окислення ліпідів і таким чином зменшує окисне пошкодження клітин мозку (судинні ендотеліальні клітини / нервові клітини). На гострій стадії ішемічного інфаркту мозку цей лікарський засіб захищає мозок, пригнічуючи виникнення та розвиток (загострення) ішемічних цереброваскулярних розладів, таких як набряк головного мозку, ішемічний інсульт, неврологічні симптоми, повільна загибель нейронів. У випадку бічного аміотрофічного склерозу (БАС) цей лікарський засіб, завдяки своєму пригнічувальному впливу, демонструє гальмування розвитку захворювання шляхом зменшення окисного пошкодження нервових клітин. Фармакокінетика. Концентрація в плазмі Фармакокінетику препарату досліджували у п’яти здорових чоловіків-добровольців і п’яти здорових літніх чоловіків-добровольців у віці 65 років через 30 хвилин після багатократного внутрішньовенного введення дози препарату (0,5 мг/кг) двічі на добу впродовж 2 днів.

Фармакокінетичні параметри	Здорові чоловіки-добровольці (n = 5)	Здорові літні чоловіки-добровольці (n = 5)
С max (нг/мл)	888 ± 171	1041 ± 106
t ½ α (г)	0,27 ± 0,11	0,17 ± 0,03
t ½ β (г)	2,27 ± 0,80	1,84 ± 0,17

Концентрація незміненого препарату у плазмі крові в обох групах знижувалась однаково без слідів накопичення. Швидкість зв’язування з білками сироватки крові Швидкість зв’язування едаравону (5 мкМ і 10 мкМ) з білком сироватки крові людини та альбуміном сироватки людини становила 92% і 89–91% відповідно (in vitro). Метаболізм У плазмі крові головними метаболітами едаравону у здорових дорослих і у здорових літніх чоловіків є сульфатні кон’югати, також були виявлені кон’югати з глюкуроновою кислотою. У сечі здебільшого були виявлені глюкуроніди і в меншій кількості — сульфати. Виведення Після багаторазового внутрішньовенного введення цього лікарського засобу здоровим дорослим чоловікам і здоровим літнім чоловікам двічі на день протягом 2 днів (0,5 мг/кг/30 хв х 2 рази/добу) 0,7–0,9% та 71,0–79,9% дози виводиться з сечею у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів у сечі відповідно через 12 годин після введення.

Інші препарати для лікування захворювань центральної нервової системи. АТХ N07XX14.

При одночасному застосуванні з антибіотиками з нирковим типом екскреції (цефазолін натрій, цефотіам гідрохлорид, піперацилін натрій та ін.) існує імовірність посилення дисфункції нирок — у разі комбінованого застосування потрібен ретельний нагляд з регулярним контролем функціонування нирок. Механізм цього явища невідомий. Оскільки цей препарат в основному виводиться нирками, одночасне застосування антибіотиків, що виводяться нирками, може збільшити навантаження на нирки. Флертіс перед введенням слід розчинити у фізіологічному розчині натрію хлориду. Змішування лікарського засобу з іншими розчинами для внутрішньовенного введення, що містять різні цукри, може призвести до зниження концентрації едаравону. Препарат не слід змішувати з розчинами для парентерального харчування та/або розчинами, що містять амінокислоти, а також вводити через ті самі інфузійні системи — це може призвести до зниження концентрації едаравону. Не змішувати з протисудомними препаратами, включаючи діазепам, фенітоїн натрій та ін., оскільки може утворитися каламуть. Також не змішувати з калію канреноатом, оскільки розчин може помутніти.

діюча речовина: едаравон; 1 мл розчину містить едаравону 1,5 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид; натрію метабісульфіт (Е 223); цистеїну гідрохлорид, моногідрат; кислота фосфорна концентрована; натрію гідроксид; вода для ін’єкцій.

Безпека застосування лікарського засобу для дітей не встановлена. Недостатньо досвіду застосування при гострому ішемічному інсульті у дітей; досвід клінічного застосування дітям при БАС відсутній.

Полегшення неврологічних симптомів, проявів порушень діяльності у повсякденному житті та функціональних розладів, пов’язаних з гострим ішемічним інсультом. Сповільнення прогресування функціональних розладів у хворих на бічний аміотрофічний склероз (БАС).

Тяжка форма ниркової недостатності. Гіперчутливість до будь-якого компонента лікарського засобу в анамнезі.

Полегшення неврологічних симптомів, проявів порушень діяльності у повсякденному житті та функціональних розладів, пов’язаних з гострим ішемічним інсультом. Звичайна доза для дорослих — 1 ампула (30 мг едаравону), розведена 100 мл фізіологічного розчину, яку вводять внутрішньовенно впродовж 30 хвилин двічі на добу, вранці та ввечері. Терапію цім препаратом слід розпочати впродовж 24 годин після появи симптомів, тривалість лікування — 14 днів. Сповільнення прогресування функціональних розладів у хворих на бічний аміотрофічний склероз (БАС). Звичайна доза для дорослих — 2 ампули (60 мг едаравону), розведені 100 мл фізіологічного розчину, які вводять внутрішньовенно впродовж 60 хвилин один раз на добу. Як правило, період введення препарату і період спокою у сумі становлять 28 днів і вважаються як один курс, такі курси повторюються. Перший курс складається з 14 днів прийому препарату, після чого йде 14 днів перерви і спокою, другий курс і наступні складаються з 10 днів введення препарату протягом 14 днів, після чого починається період спокою протягом 14 днів. Застосування пацієнтам із гострим ішемічним інсультом Слід враховувати, що тривалість прийому зменшується відповідно до клінічного стану пацієнта. Пацієнти літнього віку. Оскільки у пацієнтів літнього віку загалом знижені фізіологічні функції, то у разі появи побічних ефектів слід припинити прийом препарату і вжити відповідних заходів. Відомо, що у пацієнтів літнього віку часто виникають летальні наслідки, тому нагляд повинен бути особливо ретельним.

З боку сечовидільної системи: нечасто: гостра ниркова недостатність; рідко: нефротичний синдром. Необхідно регулярно виконувати аналізи функції нирок і ретельно спостерігати за пацієнтами, оскільки може виникнути гостра ниркова недостатність або нефротичний синдром. Якщо будуть виявлені знижені показники ниркової функції та/або симптоми, наприклад олігурія і т. д., слід негайно припинити прийом препарату і вжити відповідних заходів. З боку шкіри: часто: висип; нечасто: почервоніння, набряк, відчуття свербежу; частота невідома: еритема. З боку гепатобіліарної системи: нечасто: порушення функцій печінки, печінкова недостатність; частота невідома: фульмінантний гепатит, жовтяниця. Необхідно часто проводити печінкові проби та ретельно контролювати стан пацієнтів, оскільки може виникнути важкий гепатит, включаючи фульмінантний гепатит, дисфункцію печінки або жовтяницю зі значним підвищенням рівня АсАт, АлАт, лужної фосфатази, гамма- глутамілтранпептидази, ЛДГ, білірубіну крові та ін. Якщо будуть виявлені патологічні показники, слід негайно припинити прийом препарату і вжити відповідних заходів. З боку нервової системи: нечасто: безсоння, головний біль. З боку серцево-судинної системи: нечасто: підвищення артеріального тиску. З боку крові: часто: зниження кількості еритроцитів, лейкоцитоз, лейкопенія, зменшення гематокриту, зниження рівня гемоглобіну, тромбоцитоз; рідко: ДВЗ-синдром, тромбоцитопенія; частота невідома: агранулоцитоз. Періодично слід проводити гематологічні дослідження, оскільки може виникнути ДВЗ-синдром. При виявленні будь-яких відхилень у гематологічних тестах або підозрі на ДВЗ-синдром слід припинити застосування цього лікарського засобу та вжити відповідних терапевтичних заходів. З боку дихальної системи: частота невідома: синдром гострого пошкодження легень, що супроводжується пірексією, кашлем, диспное, аномаліями рентгенографії грудної клітки. Слід ретельно спостерігати за пацієнтами, оскільки може виникнути гостре пошкодження легенів з лихоманкою, кашлем, задишкою та відхиленнями на рентгенограмі грудної клітки. При виявленні будь-яких ознак гострого пошкодження легенів слід негайно припинити прийом препарату і вжити відповідних заходів. З боку шлунково-кишкової системи: нечасто: нудота, блювання. З боку кістково-м’язової системи: частота невідома: рабдоміоліз. Слід ретельно спостерігати за пацієнтами, оскільки може виникнути рабдоміоліз. При виникненні міалгії, слабкості, підвищення рівня креатинфосфокінази (КФК) та підвищення рівня міоглобіну в крові та/або сечі слід припинити прийом цього препарату та вжити відповідних терапевтичних заходів. З боку імунної системи: частота невідома: шок, анафілаксія (кропив’янка, зниження артеріального тиску, утруднення дихання тощо). Слід ретельно спостерігати за пацієнтами, оскільки можуть виникнути шок та анафілактоїдні реакції (кропив’янка, зниження артеріального тиску, задишка тощо). Якщо будуть виявлені патологічні показники, слід припинити прийом препарату і вжити відповідних заходів. Зміна лабораторних показників: часто: підвищення рівнів АлАТ, АсАТ, ЛДГ, гамма-глутамілтранспептидази, лужної фосфатази, білірубіну, креатиніну, сечової кислоти в сироватці крові, глюкозурія, гематурія, протеїнурія, підвищення рівня холестерину в сироватці крові, підвищення рівня тригліцеридів, зниження загального білка сироватки, підвищення КK (КФK), зниження КK (КФK), зниження рівня калію в сироватці, підвищення рівня калію в сироватці; нечасто: зниження рівня холестерину в сироватці крові, зниження рівня кальцію в сироватці крові. Зміни у місці введення: нечасто: висипання, почервоніння та набряк у місці ін’єкції. Загальні розлади: часто: лихоманка; нечасто: гіпертермія, відчуття жару, підвищення артеріального тиску, головний біль. Повідомлення про підозрювані побічні реакції Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або іх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакції та відсутність ефективності лікарського засобу через автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https//aisf.dec.gov.ua/.

Випадки передозування не описані.

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.