Флекселит 500 мг 2 мл №1 раствор для инъекций

По 1 мл (250 мг), 2 мл (500 мг), 4 мл (1000 мг) в ампулах по 1 ампуле в блистере в картонной коробке.

Раствор для инъекций.

Амикацин - полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Проявляет бактерицидное действие. Активно проникая через мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей рибосом, угнетает синтез белка возбудителя. Высокоактивный в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii. Активен также в отношении некоторых грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т. ч. штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp. Неактивен в отношении анаэробных бактерий.

Всасывания. После введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmaх) в плазме крови при введении препарата в дозе 7,5 мг/кг - 21 мг/мл, после инфузии в дозе 7,5 мг/кг в течение 30 мин - 38 мкг/мл. Время достижения Cmaх в плазме крови после введения - около 1,5 часа. Распределение. Равномерно распределяется во внеклеточной веществе (содержание абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Легко проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно. Высокие концентрации обнаруживаются в органах с интенсивным кровоснабжением: легких, печени, миокарде, селезенке и особенно в корковом веществе почек более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях. У взрослых пациентов в средних терапевтических дозах (в норме) амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Амикацин проникает через плацентарный барьер - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее недели и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг в возрасте менее недели и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при или введении сохраняется на протяжении 10-12 часов. Метаболизм. Не метаболизируется. Вывод. Период полувыведения (Т ½) в терминальной (b) фазе у взрослых - 2-4 часа, у новорожденных - 5-8 часов, у детей - 2,5-4 часа. Конечная величина Т ½ - более 100 часов (высвобождается из внутриклеточных депо). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях. При нарушении функции почек у взрослых Т ½ варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 часов, у больных с муковисцидозом - 1-2 часа. У больных с ожогами и гипертермией Т ½ может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 часов) и перитонеального диализа (25% за 48-72 часа).

Антибактериальные средства для системного применения. Аминогликозиды.

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом. Флекселит проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при одновременном применении с β-Лактатный антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов). Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности. При одновременном применении с пенициллином, цефалоспоринами, сульфаниламидами, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), рентгеноконтрастные средства, циклоспорином, цисплатином, амфотерицином В, цефалотином, полимиксином и диуретиками (особенно фуросемид) повышается риск развития нефротоксического действия. Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, которые нарушают почечный кровоток, могут замедлять скорость вывода Флекселиту. Если Флекселит применять одновременно с введением индометацина недоношенным младенцам, происходит повышение концентрации препарата в плазме крови и возникает риск развития токсичности. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов. Метоксифлуран, полимиксин для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенированные углеводороды препараты, применяемые для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого объема крови с цитратными консервантами - повышают риск остановки дыхания. Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение Т ½ и снижение клиренса). Амикацин уменьшает эффективность лекарственных средств, применяемых при миастении гравис. При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания. Риск развития ототоксического действия возрастает при одновременном применении Флекселиту с фурасемид и этакриновой кислотой. Комбинации антибиотиков - амикацин + цефтазидим и амикацин + цефотаксим - проявляют наиболее аддитивный и синергическому эффект по Pseudomonas aeruginosa. В случае применения нескольких антибиотиков Флекселит нельзя смешивать в одном шприце или флаконе с другими антибактериальными агентами.

Действующее вещество: амикацин; 1 мл амикацина сульфата эквивалентно амикацина 250 мг Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), вода для инъекций.

Опыт применения амикацина свидетельствует о том, что он не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами, но следует учитывать вероятность таких побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, как сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи.

В связи с тем, что амикацин проникает через плаценту и может оказывать нефротоксическое действие на плод, препарат противопоказан в период беременности. Во время применения препарата кормление грудью следует прекратить, поскольку амикацин в низких концентрациях проникает в грудное молоко и может влиять на микрофлору кишечника ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Лекарственное средство применяют в педиатрической практике. Флекселит применять с осторожностью у недоношенных и доношенных младенцев, поскольку из-за недоразвития выделительной системы вывода аминогликозидов может удлиняться, вызывая явления токсичности.

Инфекции, вызванные чувствительными к амикацина штаммами микроорганизмов, резистентных к другим аминогликозидам.

- почечная недостаточность - неврит слухового нерва - повышенная чувствительность к амикацина или к любому иному антибиотику аминогликозидными группы и их производных; - повышенная чувствительность к любой из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства; - миастения гравис; - нарушение функции вестибулярного аппарата; - азотемия (остаточный азот выше 150 мг%); - предварительное лечение ото или нефротоксичными препаратами.

Применять Флекселит внутримышечно или внутривенно. Обычные дозы для детей в возрасте от 12 лет и взрослых - по 5 мг/кг массы тела каждые 8:00 или по 7,5 мг/кг массы тела каждые 12:00. Максимальная доза - 15 мг/кг массы тела в сутки. В тяжелых случаях и при инфекциях, вызванных Pseudomonas, суточную дозу распределять на 3 введения. Максимальная суточная доза - 1,5 г. Максимальная курсовая доза не должна превышать 15 г. Продолжительность лечения обычно составляет 3-7 дней при внутривенном введении и 7-10 дней - при в. Недоношенным новорожденным назначать в начальной дозе 10 мг/кг массы тела, а затем каждые 18-24 часа по 7,5 мг/кг массы тела в течение 7-10 дней. Доношенным новорожденным и детям до 12 лет сначала назначать 10 мг/кг массы тела, затем - 7,5 мг/кг массы тела каждые 12:00 в течение 7-10 дней. При лечении больных с нарушенной функцией почек суточную дозу нужно уменьшить и / или увеличить интервалы между приемами. Дозу уменьшать в зависимости от содержания креатинина в плазме крови и массы тела пациента. Интервал между приемами антибиотика рассчитать путем умножения значения уровня креатинина в плазме крови на 9; например, если уровень креатинина 2 мг, препарат применять через каждые 18 часов. Вводить Флекселит путем внутривенной инфузии взрослым и детям нужно, используя объем жидкости, достаточный для капельного вливания в течение 60-90 минут (со скоростью 50 капель в 1 мин), а новорожденным - в течение 1-2 часов. Концентрация раствора Флекселиту при внутривенном введении не должна превышать 5 мг/мл. Внутривенную инъекцию Флекселиту нужно осуществлять очень медленно (в течение 2-7 мин). Раствор для парентерального введения готовить непосредственно перед введением и использовать сразу после приготовления. Для введения можно применять такие растворители: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, лактатный раствор Рингера для инъекций, содержащий глюкозу (5%).

Инфекции и инвазии: суперинфекция или колонизация резистентными бактериями или дрожжевыми грибами. Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, включая анафилактический шок, анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия). Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гематурия, эозинофилия. Со стороны органа зрения: слепота, инфаркт сетчатки. Со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит, артериальная гипотензия. Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), возможно снижение слуха, вестибулярные расстройства, головокружение, парестезии, тремор, судороги, энцефалопатия в единичных случаях - нарушения нервно-мышечной проводимости, возможно возникновение нервно-мышечной блокады (мышечный паралич, угнетение дыхания). Со стороны органов чувств: ототоксичность (тугоухость, снижение слуха, шум в ушах, вестибулярные лабиринтные нарушения, частично обратима или необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота). Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия, альбуминурия, цилиндрурия, гиперазотемия, гематурия, повышение уровня креатинина) редко - острый некроз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, токсическая нефропатия, азотемия, измененные эритроциты в моче, содержание лейкоцитов в моче. Со стороны эндокринной системы и метаболизма: гипомагниемия. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги. Со стороны дыхательной системы: апноэ, бронхоспазм. Со стороны кожи и подкожной ткани: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке. Другие:реакции в месте введения инъекции, боль в месте введения, парестезии, тремор, гиперемия, отек, гипертермия, гипербилирубинемия, повышение уровня трансаминаз крови. Натрия метабисульфит, который входит в состав препарата, может вызывать развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазм. Амикацин не предназначен для интравитреального применения. Сообщалось о слепоте и инфаркт сетчатки после интравитреального введения (инъекции в глаз) амикацина. Все аминогликозиды могут вызвать ототоксичность, нефротоксичность и нейромышечную блокаду. Эти токсические явления встречаются чаще у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов, получающих другие ототоксические или нефротоксические лекарственные средства, и у пациентов, получающих лечение более длительный период и / или наиболее высокими дозами, чем рекомендуется. Изменения функции почек обычно обратимы при прекращении приема препарата. Токсическое воздействие на восьмой черепной нерв может привести к потере слуха, потери равновесия. Амикацин в первую очередь влияет на слуховую функцию. Кохлеарной повреждения предусматривает высокочастотную необратимую глухоту и часто наблюдается до того, как становится возможным клинически определить нарушение слуха. Сообщалось об инфаркте желтого пятна, иногда приводило к постоянной потере зрения после внутривенного введения (инъекции в глаз) амикацина. При соблюдении рекомендуемых мер предосторожности и дозирования частота возникновения токсических реакций, таких как шум в ушах, головокружение и частичная оборотная глухота, кожные высыпания, лекарственная лихорадка, головная боль, парестезии, тошнота и рвота, низкая. О реакции со стороны мочевыделительной системы (нарушение функции почек как альбуминурия, цилиндрурия, азотемия и олигурия) сообщали очень редко. Сообщение о подозреваемых побочные реакции. Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важным мероприятием. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения польза / риск при применении лекарственного средства. Врачей просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции.

Возможно появление ото и нефротоксического действия препарата и признаков нервно-мышечной блокады шум в ушах, слуховые расстройства, кожные высыпания, головная боль, головокружение, лихорадка, парестезии, снижение функции почек (до почечной недостаточности), угнетение или паралич дыхания, токсические реакции (атаксия, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота). Лечение:в случае необходимости препарат выводят из организма путем парентерального диализа или гемодиализа. Снижают уровень препарата непрерывной артериовенозной гемофильтрации. Также применяют обменную гемотрансфузии для выведения препарата из организма у новорожденных. При первых признаках блокады нервно-мышечной проводимости необходимо прекратить введение амикацина сульфата и немедленно ввести внутривенно раствор кальция хлорида или подкожно раствор прозерина и атропина. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.

Хранить при температуре не выше 25 °C в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Амикацин – полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Препарат назначается для лечения инфекционных заболеваний.