ΠΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ»
ΠΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΠΉ ΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½Ρ 17ß-ΡΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ» Ρ
ΠΈΠΌΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈ ΠΈ Π±ΠΈΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈ ΠΏΠΎΠ΄ΠΎΠ±Π΅Π½ ΠΏΡΠΈΡΠΎΠ΄Π½ΠΎΠΌΡ ΠΆΠ΅Π½ΡΠΊΠΎΠΌΡ ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠ²ΠΎΠΌΡ Π³ΠΎΡΠΌΠΎΠ½Ρ ΡΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ»Π°. ΠΠ½ Π·Π°ΠΌΠ΅ΡΠ°Π΅Ρ ΠΏΠΎΡΠ΅ΡΡ ΠΏΡΠΎΠ΄ΡΠΊΡΠΈΠΈ ΡΠΎΠ±ΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΡΡΡΡΠΎΠ³Π΅Π½Π° Ρ ΠΆΠ΅Π½ΡΠΈΠ½ Π² ΠΏΠ΅ΡΠΈΠΎΠ΄ ΠΌΠ΅Π½ΠΎΠΏΠ°ΡΠ·Ρ ΠΈ ΠΎΠ±Π»Π΅Π³ΡΠ°Π΅Ρ ΡΠΈΠΌΠΏΡΠΎΠΌΡ ΠΌΠ΅Π½ΠΎΠΏΠ°ΡΠ·Ρ.
ΠΡΡΡΠΎΠ³Π΅Π½Ρ ΠΏΡΠ΅Π΄ΠΎΡΠ²ΡΠ°ΡΠ°ΡΡ ΠΏΠΎΡΠ΅ΡΡ ΠΌΠ°ΡΡΡ ΠΊΠΎΡΡΠ½ΠΎΠΉ ΡΠΊΠ°Π½ΠΈ ΠΏΠΎΡΠ»Π΅ ΠΌΠ΅Π½ΠΎΠΏΠ°ΡΠ·Ρ ΠΈΠ»ΠΈ ΠΎΠ²Π°ΡΠΈΡΠΊΡΠΎΠΌΠΈΠΈ.
ΠΠΈΠ΄ΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ΅ΡΠΎΠ½
ΠΠΈΠ΄ΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ΅ΡΠΎΠ½ – ΡΡΠΎ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΡΠΉ ΠΏΡΠΈ ΠΏΠ΅ΡΠΎΡΠ°Π»ΡΠ½ΠΎΠΌ ΠΏΡΠΈΠ΅ΠΌΠ΅ ΠΏΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ°Π³Π΅Π½, Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠ΅ ΠΊΠΎΡΠΎΡΠΎΠ³ΠΎ ΡΡΠ°Π²Π½ΠΈΠΌΠΎ Ρ Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠ΅ΠΌ ΠΏΠ°ΡΠ΅Π½ΡΠ΅ΡΠ°Π»ΡΠ½ΠΎ Π²Π²ΠΎΠ΄ΠΈΠΌΠΎΠ³ΠΎ ΠΏΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ΅ΡΠΎΠ½Π°.
Π ΡΠ²ΡΠ·ΠΈ Ρ ΡΠ΅ΠΌ, ΡΡΠΎ ΡΡΡΡΠΎΠ³Π΅Π½Ρ ΡΡΠΈΠΌΡΠ»ΠΈΡΡΡΡ ΡΠΎΡΡ ΡΠ½Π΄ΠΎΠΌΠ΅ΡΡΠΈΡ, Π΅ΡΠ»ΠΈ Π½Π΅ ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½ΡΠ΅ΡΡΡ ΠΏΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ°Π³Π΅Π½, ΠΎΠ½ΠΈ ΠΏΠΎΠ²ΡΡΠ°ΡΡ ΡΠΈΡΠΊ Π³ΠΈΠΏΠ΅ΡΠΏΠ»Π°Π·ΠΈΠΈ ΡΠ½Π΄ΠΎΠΌΠ΅ΡΡΠΈΡ ΠΈ ΠΊΠ°ΡΡΠΈΠ½ΠΎΠΌΡ. ΠΠΎΠ±Π°Π²Π»Π΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΊ ΡΠ΅ΡΠ°ΠΏΠΈΠΈ ΠΏΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ°Π³Π΅Π½Π° Π·Π½Π°ΡΠΈΡΠ΅Π»ΡΠ½ΠΎ ΡΠ½ΠΈΠΆΠ°Π΅Ρ ΠΈΠ½Π΄ΡΡΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Π½ΡΠΉ ΡΡΡΡΠΎΠ³Π΅Π½Π°ΠΌΠΈ ΡΠΈΡΠΊ Π³ΠΈΠΏΠ΅ΡΠΏΠ»Π°Π·ΠΈΠΈ ΡΠ½Π΄ΠΎΠΌΠ΅ΡΡΠΈΡ Ρ ΠΆΠ΅Π½ΡΠΈΠ½ Ρ ΡΠΎΡ
ΡΠ°Π½Π΅Π½Π½ΠΎΠΉ ΠΌΠ°ΡΠΊΠΎΠΉ.
ΠΠ°Π½Π½ΡΠ΅ ΠΊΠ»ΠΈΠ½ΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΡ
ΠΈΡΡΠ»Π΅Π΄ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠΉ
Π£ΠΌΠ΅Π½ΡΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ ΡΠΈΠΌΠΏΡΠΎΠΌΠΎΠ² Π΄Π΅ΡΠΈΡΠΈΡΠ° ΡΡΡΡΠΎΠ³Π΅Π½ΠΎΠ² ΠΈ ΡΠ»ΡΡΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΏΡΠΎΡΠΈΠ»Ρ ΠΊΡΠΎΠ²ΠΎΡΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΈΠΉ.
Π£ΠΌΠ΅Π½ΡΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ ΡΠΈΠΌΠΏΡΠΎΠΌΠΎΠ² ΠΌΠ΅Π½ΠΎΠΏΠ°ΡΠ·Ρ Π½Π°Π±Π»ΡΠ΄Π°Π»ΠΎΡΡ Π²ΠΎ Π²ΡΠ΅ΠΌΡ ΠΏΠ΅ΡΠ²ΡΡ
Π½Π΅ΡΠΊΠΎΠ»ΡΠΊΠΈΡ
Π½Π΅Π΄Π΅Π»Ρ Π»Π΅ΡΠ΅Π½ΠΈΡ.
Π Π΅Π³ΡΠ»ΡΡΠ½ΡΠ΅ ΠΊΡΠΎΠ²ΠΎΡΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΈΡ ΠΎΡΠΌΠ΅Π½Ρ Π΄Π»ΠΈΡΠ΅Π»ΡΠ½ΠΎΡΡΡΡ Π² ΡΡΠ΅Π΄Π½Π΅ΠΌ 5 Π΄Π½Π΅ΠΉ ΠΏΡΠΈ ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠΈ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠ° Π€Π΅ΠΌΠΎΡΡΠΎΠ½®, ΡΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ»Π° 2 ΠΌΠ³ + ΡΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ»Π°/Π΄ΠΈΠ΄ΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ΅ΡΠΎΠ½Π° 2 ΠΌΠ³/10 ΠΌΠ³, Π½Π°Π±Π»ΡΠ΄Π°Π»ΠΈΡΡ Ρ 89 % ΠΆΠ΅Π½ΡΠΈΠ½. ΠΡΠΎΠ²ΠΎΡΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΎΡΠΌΠ΅Π½Ρ ΠΎΠ±ΡΡΠ½ΠΎ Π½Π°ΡΠΈΠ½Π°Π»ΠΎΡΡ Π½Π° 28 Π΄Π΅Π½Ρ ΡΠΈΠΊΠ»Π°. ΠΡΠΎΡΡΠ²Π½ΡΠ΅ ΠΌΠ°ΡΠΎΡΠ½ΡΠ΅ ΠΊΡΠΎΠ²ΠΎΡΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΈΡ ΠΈΠ»ΠΈ ΠΊΡΠΎΠ²ΡΠ½ΠΈΡΡΡΠ΅ Π²ΡΠ΄Π΅Π»Π΅Π½ΠΈΡ ΡΠ΅Π³ΠΈΡΡΡΠΈΡΠΎΠ²Π°Π»ΠΈΡΡ Ρ 22 % ΠΆΠ΅Π½ΡΠΈΠ½ Π² ΠΏΠ΅ΡΠ²ΡΠ΅ 3 ΠΌΠ΅ΡΡΡΠ° Π»Π΅ΡΠ΅Π½ΠΈΡ ΠΈ Ρ 19 % ΠΆΠ΅Π½ΡΠΈΠ½ – Π² ΡΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ 10–12 ΠΌΠ΅ΡΡΡΠ΅Π² Π»Π΅ΡΠ΅Π½ΠΈΡ. ΠΠΌΠ΅Π½ΠΎΡΠ΅Ρ (ΠΎΡΡΡΡΡΡΠ²ΠΈΠ΅ ΠΊΡΠΎΠ²ΠΎΡΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΈΡ ΠΈΠ»ΠΈ ΠΊΡΠΎΠ²ΡΠ½ΠΈΡΡΡΡ
Π²ΡΠ΄Π΅Π»Π΅Π½ΠΈΠΉ) Π½Π°Π±Π»ΡΠ΄Π°Π»Π°ΡΡ Π² 12 % ΡΠΈΠΊΠ»ΠΎΠ² Π²ΠΎ Π²ΡΠ΅ΠΌΡ ΠΏΠ΅ΡΠ²ΠΎΠ³ΠΎ Π³ΠΎΠ΄Π° Π»Π΅ΡΠ΅Π½ΠΈΡ.
Π Π΅Π³ΡΠ»ΡΡΠ½ΡΠ΅ ΠΊΡΠΎΠ²ΠΎΡΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΈΡ ΠΎΡΠΌΠ΅Π½Ρ Π΄Π»ΠΈΡΠ΅Π»ΡΠ½ΠΎΡΡΡΡ Π² ΡΡΠ΅Π΄Π½Π΅ΠΌ 5 Π΄Π½Π΅ΠΉ ΠΏΡΠΈ ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠΈ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠ° Π€Π΅ΠΌΠΎΡΡΠΎΠ½®, ΡΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ»Π° 1 ΠΌΠ³ + ΡΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ»Π°/Π΄ΠΈΠ΄ΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ΅ΡΠΎΠ½Π° 1 ΠΌΠ³/10 ΠΌΠ³, Π½Π°Π±Π»ΡΠ΄Π°Π»ΠΈΡΡ Ρ 76 % ΠΆΠ΅Π½ΡΠΈΠ½. ΠΡΠΎΠ²ΠΎΡΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΎΡΠΌΠ΅Π½Ρ ΠΎΠ±ΡΡΠ½ΠΎ Π½Π°ΡΠΈΠ½Π°Π»ΠΎΡΡ Π² ΠΏΠΎΡΠ»Π΅Π΄Π½ΠΈΠΉ Π΄Π΅Π½Ρ ΠΏΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ°Π³Π΅Π½ΠΎΠ²ΠΎΠΉ ΡΠ°Π·Ρ (Π² ΡΡΠ΅Π΄Π½Π΅ΠΌ Π½Π° 28 Π΄Π΅Π½Ρ ΡΠΈΠΊΠ»Π°). ΠΡΠΎΡΡΠ²Π½ΡΠ΅ ΠΌΠ°ΡΠΎΡΠ½ΡΠ΅ ΠΊΡΠΎΠ²ΠΎΡΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΈΡ ΠΈΠ»ΠΈ ΠΊΡΠΎΠ²ΡΠ½ΠΈΡΡΡΠ΅ Π²ΡΠ΄Π΅Π»Π΅Π½ΠΈΡ ΡΠ΅Π³ΠΈΡΡΡΠΈΡΠΎΠ²Π°Π»ΠΈΡΡ ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅ΡΠ½ΠΎ Ρ 23 % ΠΆΠ΅Π½ΡΠΈΠ½ Π² ΠΏΠ΅ΡΠ²ΡΠ΅ 3 ΠΌΠ΅ΡΡΡΠ° Π»Π΅ΡΠ΅Π½ΠΈΡ ΠΈ Ρ 15 % ΠΆΠ΅Π½ΡΠΈΠ½ – Π² ΡΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ 10–12 ΠΌΠ΅ΡΡΡΠ΅Π² Π»Π΅ΡΠ΅Π½ΠΈΡ. ΠΠΌΠ΅Π½ΠΎΡΠ΅Ρ (ΠΎΡΡΡΡΡΡΠ²ΠΈΠ΅ ΠΊΡΠΎΠ²ΠΎΡΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΈΡ ΠΈΠ»ΠΈ ΠΊΡΠΎΠ²ΡΠ½ΠΈΡΡΡΡ
Π²ΡΠ΄Π΅Π»Π΅Π½ΠΈΠΉ) Π½Π°Π±Π»ΡΠ΄Π°Π»Π°ΡΡ Π² 21 % ΡΠΈΠΊΠ»ΠΎΠ² Π²ΠΎ Π²ΡΠ΅ΠΌΡ ΠΏΠ΅ΡΠ²ΠΎΠ³ΠΎ Π³ΠΎΠ΄Π° Π»Π΅ΡΠ΅Π½ΠΈΡ.
ΠΡΠΎΡΠΈΠ»Π°ΠΊΡΠΈΠΊΠ° ΠΎΡΡΠ΅ΠΎΠΏΠΎΡΠΎΠ·Π°
ΠΠ΅ΡΠΈΡΠΈΡ ΡΡΡΡΠΎΠ³Π΅Π½ΠΎΠ² ΠΏΠΎΡΠ»Π΅ Π½Π°ΡΡΡΠΏΠ»Π΅Π½ΠΈΡ ΠΌΠ΅Π½ΠΎΠΏΠ°ΡΠ·Ρ ΡΠ²ΡΠ·Π°Π½ Ρ ΠΏΠΎΠ²ΡΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ ΡΠ΅Π·ΠΎΡΠ±ΡΠΈΠΈ ΠΊΠΎΡΡΠ½ΠΎΠΉ ΡΠΊΠ°Π½ΠΈ ΠΈ ΡΠΌΠ΅Π½ΡΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ ΠΊΠΎΡΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΌΠ°ΡΡΡ. ΠΠΎΠ·Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΠΈΠ΅ ΡΡΡΡΠΎΠ³Π΅Π½ΠΎΠ² Π½Π° ΠΏΠ»ΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡ ΠΊΠΎΡΡΠ½ΠΎΠΉ ΡΠΊΠ°Π½ΠΈ ΡΠ²Π»ΡΠ΅ΡΡΡ Π΄ΠΎΠ·ΠΎΠ·Π°Π²ΠΈΡΠΈΠΌΡΠΌ. ΠΠ°ΡΠΈΡΠ½ΡΠΉ ΡΡΡΠ΅ΠΊΡ Π΄Π΅ΠΉΡΡΠ²ΡΠ΅Ρ ΡΠΎΠ»ΡΠΊΠΎ ΠΏΡΠΈ ΠΈΡ
ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠΈ. ΠΠΎΡΠ»Π΅ ΠΏΡΠ΅ΠΊΡΠ°ΡΠ΅Π½ΠΈΡ Π·Π°ΠΌΠ΅ΡΡΠΈΡΠ΅Π»ΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ Π³ΠΎΡΠΌΠΎΠ½Π°Π»ΡΠ½ΠΎΠΉ ΡΠ΅ΡΠ°ΠΏΠΈΠΈ (ΠΠΠ’) ΡΠΊΠΎΡΠΎΡΡΡ ΡΠΌΠ΅Π½ΡΡΠ΅Π½ΠΈΡ ΠΊΠΎΡΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΌΠ°ΡΡΡ ΡΠ°ΠΊΠ°Ρ ΠΆΠ΅, ΠΊΠ°ΠΊ Ρ ΠΆΠ΅Π½ΡΠΈΠ½, Π½Π΅ ΠΏΠΎΠ»ΡΡΠ°Π²ΡΠΈΡ
ΡΠΊΠ°Π·Π°Π½Π½ΡΡ ΡΠ΅ΡΠ°ΠΏΠΈΡ.
ΠΠ°Π½Π½ΡΠ΅ ΠΈΡΡΠ»Π΅Π΄ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ WHI (Women Health Initiative) ΠΈ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π°Π½Π°Π»ΠΈΠ· Π΄ΡΡΠ³ΠΈΡ
ΠΈΡΡΠ»Π΅Π΄ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠΉ ΡΠ²ΠΈΠ΄Π΅ΡΠ΅Π»ΡΡΡΠ²ΡΡΡ ΠΎ ΡΠΎΠΌ, ΡΡΠΎ ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΠΠ’ ΠΏΡΠ΅ΠΈΠΌΡΡΠ΅ΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎ Ρ Π·Π΄ΠΎΡΠΎΠ²ΡΡ
ΠΆΠ΅Π½ΡΠΈΠ½ Π² Π²ΠΈΠ΄Π΅ ΠΌΠΎΠ½ΠΎΡΠ΅ΡΠ°ΠΏΠΈΠΈ ΡΡΡΡΠΎΠ³Π΅Π½ΠΎΠΌ ΠΈΠ»ΠΈ Π² ΠΊΠΎΠΌΠ±ΠΈΠ½Π°ΡΠΈΠΈ Ρ ΠΏΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ°Π³Π΅Π½ΠΎΠΌ ΡΠ½ΠΈΠΆΠ°Π΅Ρ ΡΠΈΡΠΊ ΠΏΠ΅ΡΠ΅Π»ΠΎΠΌΠΎΠ² Π±Π΅Π΄ΡΠ°, ΠΏΠΎΠ·Π²ΠΎΠ½ΠΊΠΎΠ² ΠΈ Π΄ΡΡΠ³ΠΈΡ
Π²ΠΈΠ΄ΠΎΠ² ΠΏΠ΅ΡΠ΅Π»ΠΎΠΌΠΎΠ², Π²ΠΎΠ·Π½ΠΈΠΊΠ°ΡΡΠΈΡ
Π² ΡΠ΅Π·ΡΠ»ΡΡΠ°ΡΠ΅ ΠΎΡΡΠ΅ΠΎΠΏΠΎΡΠΎΠ·Π°. ΠΠΠ’ ΡΠ°ΠΊΠΆΠ΅ ΠΌΠΎΠΆΠ΅Ρ ΠΏΡΠ΅Π΄ΠΎΡΠ²ΡΠ°ΡΠ°ΡΡ ΠΏΠ΅ΡΠ΅Π»ΠΎΠΌΡ Ρ ΠΆΠ΅Π½ΡΠΈΠ½ Ρ Π½ΠΈΠ·ΠΊΠΎΠΉ ΠΏΠ»ΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡΡ ΠΊΠΎΡΡΠ½ΠΎΠΉ ΡΠΊΠ°Π½ΠΈ ΠΈ/ΠΈΠ»ΠΈ Π΄ΠΈΠ°Π³Π½ΠΎΡΡΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Π½ΡΠΌ ΠΎΡΡΠ΅ΠΎΠΏΠΎΡΠΎΠ·ΠΎΠΌ, Π½ΠΎ Π΄Π°Π½Π½ΡΠ΅ ΠΎΠ± ΡΡΠΎΠΌ ΠΎΠ³ΡΠ°Π½ΠΈΡΠ΅Π½Ρ.
ΠΠΎΡΠ»Π΅ Π΄Π²ΡΡ
Π»Π΅Ρ Π»Π΅ΡΠ΅Π½ΠΈΡ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠΎΠΌ Π€Π΅ΠΌΠΎΡΡΠΎΠ½®, ΡΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ»Π° 2 ΠΌΠ³ + ΡΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ»Π°/Π΄ΠΈΠ΄ΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ΅ΡΠΎΠ½Π° 2 ΠΌΠ³/10 ΠΌΠ³, ΠΏΠ»ΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡ ΠΊΠΎΡΡΠ½ΠΎΠΉ ΡΠΊΠ°Π½ΠΈ (ΠΠΠ’) Π² ΠΏΠΎΡΡΠ½ΠΈΡΠ½ΠΎΠΌ ΠΎΡΠ΄Π΅Π»Π΅ ΠΏΠΎΠ·Π²ΠΎΠ½ΠΎΡΠ½ΠΈΠΊΠ° ΡΠ²Π΅Π»ΠΈΡΠΈΠ»Π°ΡΡ Π½Π° 6,7 ± 3,9 % (ΡΡΠ΅Π΄Π½Π΅Π΅ Π·Π½Π°ΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ ± ΡΡΠ°Π½Π΄Π°ΡΡΠ½ΠΎΠ΅ ΠΎΡΠΊΠ»ΠΎΠ½Π΅Π½ΠΈΠ΅). ΠΠ»ΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡ ΠΊΠΎΡΡΠ½ΠΎΠΉ ΡΠΊΠ°Π½ΠΈ Π² ΠΏΠΎΡΡΠ½ΠΈΡΠ½ΠΎΠΌ ΠΎΡΠ΄Π΅Π»Π΅ ΠΏΠΎΠ·Π²ΠΎΠ½ΠΎΡΠ½ΠΈΠΊΠ° Π²ΡΡΠΎΡΠ»Π° ΠΈΠ»ΠΈ ΠΎΡΡΠ°Π»Π°ΡΡ Π½Π΅ΠΈΠ·ΠΌΠ΅Π½Π΅Π½Π½ΠΎΠΉ Ρ 94,5 % ΠΆΠ΅Π½ΡΠΈΠ½.
Π£ ΠΆΠ΅Π½ΡΠΈΠ½, ΠΏΡΠΈΠ½ΠΈΠΌΠ°Π²ΡΠΈΡ
ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°Ρ Π€Π΅ΠΌΠΎΡΡΠΎΠ½®, ΡΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ»Π° 1 ΠΌΠ³ + ΡΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ»Π°/Π΄ΠΈΠ΄ΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ΅ΡΠΎΠ½Π° 1 ΠΌΠ³/10 ΠΌΠ³, ΠΏΠ»ΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡ ΠΊΠΎΡΡΠ½ΠΎΠΉ ΡΠΊΠ°Π½ΠΈ Π² ΠΏΠΎΡΡΠ½ΠΈΡΠ½ΠΎΠΌ ΠΎΡΠ΄Π΅Π»Π΅ ΠΏΠΎΠ·Π²ΠΎΠ½ΠΎΡΠ½ΠΈΠΊΠ° ΡΠ²Π΅Π»ΠΈΡΠΈΠ»Π°ΡΡ Π½Π° 5,2 + 3,8 % (ΡΡΠ΅Π΄Π½Π΅Π΅ Π·Π½Π°ΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ ± ΡΡΠ°Π½Π΄Π°ΡΡΠ½ΠΎΠ΅ ΠΎΡΠΊΠ»ΠΎΠ½Π΅Π½ΠΈΠ΅). ΠΠ»ΠΎΡΠ½ΠΎΡΡΡ ΠΊΠΎΡΡΠ½ΠΎΠΉ ΡΠΊΠ°Π½ΠΈ Π² ΠΏΠΎΡΡΠ½ΠΈΡΠ½ΠΎΠΌ ΠΎΡΠ΄Π΅Π»Π΅ ΠΏΠΎΠ·Π²ΠΎΠ½ΠΎΡΠ½ΠΈΠΊΠ° Π²ΡΡΠΎΡΠ»Π° ΠΈΠ»ΠΈ ΠΎΡΡΠ°Π»Π°ΡΡ Π½Π΅ΠΈΠ·ΠΌΠ΅Π½Π΅Π½Π½ΠΎΠΉ Ρ 93 % ΠΆΠ΅Π½ΡΠΈΠ½.
Π€Π΅ΠΌΠΎΡΡΠΎΠ½® ΡΠ°ΠΊΠΆΠ΅ Π²Π»ΠΈΡΠ» Π½Π° ΠΠΠ’ Π±Π΅Π΄ΡΠ΅Π½Π½ΠΎΠΉ ΠΊΠΎΡΡΠΈ.
ΠΠΎΡΠ»Π΅ Π΄Π²ΡΡ
Π»Π΅Ρ Π»Π΅ΡΠ΅Π½ΠΈΡ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠΎΠΌ Π€Π΅ΠΌΠΎΡΡΠΎΠ½®, ΡΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ»Π° 2 ΠΌΠ³ + ΡΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ»Π°/Π΄ΠΈΠ΄ΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ΅ΡΠΎΠ½Π° 2 ΠΌΠ³/10 ΠΌΠ³, ΠΠΠ’ ΡΠ²Π΅Π»ΠΈΡΠΈΠ»Π°ΡΡ Π½Π° 2,6 ± 5,0 % (ΡΡΠ΅Π΄Π½Π΅Π΅ Π·Π½Π°ΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ ± ΡΡΠ°Π½Π΄Π°ΡΡΠ½ΠΎΠ΅ ΠΎΡΠΊΠ»ΠΎΠ½Π΅Π½ΠΈΠ΅) Π² ΡΠ΅ΠΉΠΊΠ΅ Π±Π΅Π΄ΡΠ΅Π½Π½ΠΎΠΉ ΠΊΠΎΡΡΠΈ, Π½Π° 3,5 ± 5 ,0 % (ΡΡΠ΅Π΄Π½Π΅Π΅ Π·Π½Π°ΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ ± ΡΡΠ°Π½Π΄Π°ΡΡΠ½ΠΎΠ΅ ΠΎΡΠΊΠ»ΠΎΠ½Π΅Π½ΠΈΠ΅) Π² Π·ΠΎΠ½Π΅ Π²Π΅ΡΡΠ»ΡΠ³Π° ΠΈ Π½Π° 4,1 ± 7,4 % (ΡΡΠ΅Π΄Π½Π΅Π΅ Π·Π½Π°ΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ ± ΡΡΠ°Π½Π΄Π°ΡΡΠ½ΠΎΠ΅ ΠΎΡΠΊΠ»ΠΎΠ½Π΅Π½ΠΈΠ΅) Π² Π·ΠΎΠ½Π΅ ΡΡΠ΅ΡΠ³ΠΎΠ»ΡΠ½ΠΈΠΊΠ° ΠΠ°ΡΠ΄Π°. ΠΠΠ’ Π² ΡΡΠ΅Ρ
Π·ΠΎΠ½Π°Ρ
Π±Π΅Π΄ΡΠ΅Π½Π½ΠΎΠΉ ΠΊΠΎΡΡΠΈ Π²ΡΡΠΎΡΠ»Π° ΠΈΠ»ΠΈ ΠΎΡΡΠ°Π»Π°ΡΡ Π½Π΅ΠΈΠ·ΠΌΠ΅Π½Π΅Π½Π½ΠΎΠΉ ΠΏΠΎΡΠ»Π΅ Π»Π΅ΡΠ΅Π½ΠΈΡ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠΎΠΌ Π€Π΅ΠΌΠΎΡΡΠΎΠ½®, ΡΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ»Π° 2 ΠΌΠ³ + ΡΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ»Π°/Π΄ΠΈΠ΄ΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ΅ΡΠΎΠ½Π° 2 ΠΌΠ³/10 ΠΌΠ³, Ρ 71-88 % ΠΆΠ΅Π½ΡΠΈΠ½.
ΠΠΎΡΠ»Π΅ Π΄Π²ΡΡ
Π»Π΅Ρ ΡΠ΅ΡΠ°ΠΏΠΈΠΈ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠΎΠΌ Π€Π΅ΠΌΠΎΡΡΠΎΠ½®, ΡΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ»Π° 1 ΠΌΠ³ + ΡΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ»Π°/Π΄ΠΈΠ΄ΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ΅ΡΠΎΠ½Π° 1 ΠΌΠ³/10 ΠΌΠ³, ΠΠΠ’ Π² ΡΠ΅ΠΉΠΊΠ΅ Π±Π΅Π΄ΡΠ΅Π½Π½ΠΎΠΉ ΠΊΠΎΡΡΠΈ ΡΠ²Π΅Π»ΠΈΡΠΈΠ»Π°ΡΡ Π½Π° 2,7 ± 4,2 % (ΡΡΠ΅Π΄Π½Π΅Π΅ Π·Π½Π°ΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ ± ΡΡΠ°Π½Π΄Π°ΡΡΠ½ΠΎΠ΅ ΠΎΡΠΊΠ»ΠΎΠ½Π΅Π½ΠΈΠ΅), Π½Π° 3,5 ± 5,0 % (ΡΡΠ΅Π΄Π½Π΅Π΅ Π·Π½Π°ΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ ± ΡΡΠ°Π½Π΄Π°ΡΡΠ½ΠΎΠ΅ ΠΎΡΠΊΠ»ΠΎΠ½Π΅Π½ΠΈΠ΅) – Π² Π·ΠΎΠ½Π΅ Π²Π΅ΡΡΠ»ΡΠ³Π° ΠΈ Π½Π° 2,7 ± 6,7 % (ΡΡΠ΅Π΄Π½Π΅Π΅ Π·Π½Π°ΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ ± ΡΡΠ°Π½Π΄Π°ΡΡΠ½ΠΎΠ΅ ΠΎΡΠΊΠ»ΠΎΠ½Π΅Π½ΠΈΠ΅) – Π² ΡΡΠ΅ΡΠ³ΠΎΠ»ΡΠ½ΠΈΠΊΠ΅ ΠΠ°ΡΠ΄Π°. ΠΠΠ’ Π² ΡΡΠ΅Ρ
Π·ΠΎΠ½Π°Ρ
Π±Π΅Π΄ΡΠ΅Π½Π½ΠΎΠΉ ΠΊΠΎΡΡΠΈ Π²ΡΡΠΎΡΠ»Π° ΠΈΠ»ΠΈ ΠΎΡΡΠ°Π»Π°ΡΡ Π½Π΅ΠΈΠ·ΠΌΠ΅Π½Π΅Π½Π½ΠΎΠΉ ΠΏΠΎΡΠ»Π΅ Π»Π΅ΡΠ΅Π½ΠΈΡ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠΎΠΌ Π€Π΅ΠΌΠΎΡΡΠΎΠ½®, ΡΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ»Π° 1 ΠΌΠ³ + ΡΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ»Π°/Π΄ΠΈΠ΄ΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ΅ΡΠΎΠ½Π° 1 ΠΌΠ³/10 ΠΌΠ³, Ρ 67-78 % ΠΆΠ΅Π½ΡΠΈΠ½.
Π€Π°ΡΠΌΠ°ΠΊΠΎΠΊΠΈΠ½Π΅ΡΠΈΠΊΠ°.
ΠΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ»
ΠΡΠ°ΡΡΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅
ΠΡΠ°ΡΡΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅ ΡΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ»Π° Π·Π°Π²ΠΈΡΠΈΡ ΠΎΡ ΡΠ°Π·ΠΌΠ΅ΡΠ° ΡΠ°ΡΡΠΈΡ: ΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠ½ΠΈΠ·ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Π½ΡΠΉ | ΡΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ» Π±ΡΡΡΡΠΎ Π²ΡΠ°ΡΡΠ²Π°Π΅ΡΡΡ ΠΈΠ·|ΠΈΠ·| ΠΆΠ΅Π»ΡΠ΄ΠΎΡΠ½ΠΎ-ΠΊΠΈΡΠ΅ΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ ΡΡΠ°ΠΊΡΠ°.
Π |ΡΠ»Π΅Π΄ΡΡΡΠ΅ΠΉ| ΡΠ°Π±Π»ΠΈΡΡ 1 ΠΏΡΠ΅Π΄ΡΡΠ°Π²Π»Π΅Π½Ρ | ΠΏΡΠ΅Π΄ΡΡΠ°Π²Π»ΡΡΡ | ΡΡΠ΅Π΄Π½ΠΈΠ΅ ΠΏΠΎΡΡΠΎΡΠ½Π½ΡΠ΅ ΡΠ°ΡΠΌΠ°ΠΊΠΎΠΊΠΈΠ½Π΅ΡΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΠ΅| ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·Π°ΡΠ΅Π»ΠΈ ΡΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ»Π° (Π2), ΡΡΡΡΠΎΠ½Π° (Π1) ΠΈ ΡΡΡΡΠΎΠ½Π° ΡΡΠ»ΡΡΠ°ΡΠ° (Π1S) Π΄Π»Ρ ΠΊΠ°ΠΆΠ΄ΠΎΠΉ Π΄ΠΎΠ·Ρ ΠΌΠΈΠΊΡΠΎΠ½ΠΈΠ·ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΡΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ»Π°.
ΠΠ°Π½Π½ΡΠ΅ ΠΏΡΠ΅Π΄ΡΡΠ°Π²Π»Π΅Π½Ρ ΠΊΠ°ΠΊ ΡΡΠ΅Π΄Π½ΠΈΠ΅ (SD).
Π’Π°Π±Π»ΠΈΡΠ° 1
ΠΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ» 1 ΠΌΠ³
ΠΠ°ΡΠ°ΠΌΠ΅ΡΡΡ
|
E2
|
E1
|
ΠΠ°ΡΠ°ΠΌΠ΅ΡΡΡ
|
E1S
|
Cmax(ΠΏΠ³/ΠΌΠ»)
|
71 (36)
|
310 (99)
|
Cmax (Π½Π³/ΠΌΠ»)
|
9,3 (3,9)
|
Cmin (ΠΏΠ³/ΠΌΠ»)
|
18,6 (9,4)
|
114 (50)
|
Cmin (Π½Π³/ΠΌΠ»)
|
2,099 (1,340)
|
Cav (ΠΏΠ³/ΠΌΠ»)
|
30,1 (11,0)
|
194 (72)
|
Cav (Π½Π³/ΠΌΠ»)
|
4,695 (2,350)
|
AUC0-24
(ΠΏΠ³*ΡΠ°Ρ/ΠΌΠ»)
|
725 (270)
|
4767 (1857)
|
AUC0-24 (Π½Π³*ΡΠ°Ρ/ΠΌΠ»)
|
112,7 (55,1)
|
ΠΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ» 2 ΠΌΠ³
ΠΠ°ΡΠ°ΠΌΠ΅ΡΡΡ
|
E2
|
E1
|
ΠΠ°ΡΠ°ΠΌΠ΅ΡΡΡ
|
E1S
|
Cmax (ΠΏΠ³/ΠΌΠ»)
|
103,7 (48,2)
|
622,2 (263,6)
|
Cmax (Π½Π³/ΠΌΠ»)
|
25,9 (16,4)
|
Cmin (ΠΏΠ³/ΠΌΠ»)
|
48(30)
|
270 (138)
|
Cmin (Π½Π³/ΠΌΠ»)
|
5,7 (5,9)
|
Cav (ΠΏΠ³/ΠΌΠ»)
|
68 (31)
|
429 (191)
|
Cav (Π½Π³/ΠΌΠ»)
|
13,1 (9,4)
|
AUC0-24 (ΠΏΠ³*ΡΠ°Ρ/ΠΌΠ»)
|
1619 (733)
|
10209 (4561)
|
AUC0-24 (Π½Π³*ΡΠ°Ρ/ΠΌΠ»)
|
307,3 (224,1)
|
Π Π°ΡΠΏΡΠ΅Π΄Π΅Π»Π΅Π½ΠΈΠ΅
ΠΡΡΡΠΎΠ³Π΅Π½Ρ ΠΎΠΏΡΠ΅Π΄Π΅Π»ΡΡΡΡΡ Π² Π½Π΅ΡΠ²ΡΠ·Π°Π½Π½ΠΎΠΌ ΠΈΠ»ΠΈ ΡΠ²ΡΠ·Π°Π½Π½ΠΎΠΌ ΡΠΎΡΡΠΎΡΠ½ΠΈΠΈ. ΠΠΊΠΎΠ»ΠΎ 98–99 % Π΄ΠΎΠ·Ρ ΡΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ»Π° ΡΠ²ΡΠ·ΡΠ²Π°Π΅ΡΡΡ Ρ ΠΏΡΠΎΡΠ΅ΠΈΠ½Π°ΠΌΠΈ ΠΏΠ»Π°Π·ΠΌΡ ΠΊΡΠΎΠ²ΠΈ, ΠΈΠ· ΠΊΠΎΡΠΎΡΡΡ
30–52% Ρ Π°Π»ΡΠ±ΡΠΌΠΈΠ½ΠΎΠΌ ΠΈ ΠΎΠΊΠΎΠ»ΠΎ 46–69 % Ρ Π³Π»ΠΎΠ±ΡΠ»ΠΈΠ½ΠΎΠΌ, ΡΠ²ΡΠ·ΡΠ²Π°ΡΡΠΈΠΌ ΠΏΠΎΠ»ΠΎΠ²ΡΠ΅ Π³ΠΎΡΠΌΠΎΠ½Ρ (ΠΠ‘ΠΠ).
ΠΠΈΠΎΡΡΠ°Π½ΡΡΠΎΡΠΌΠ°ΡΠΈΡ
ΠΠΎΡΠ»Π΅ ΠΏΠ΅ΡΠΎΡΠ°Π»ΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΡ ΡΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ» Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΠ·ΠΈΡΡΠ΅ΡΡΡ. ΠΡΠ½ΠΎΠ²Π½ΡΠΌΠΈ Π½Π΅ΠΊΠΎΠ½ΡΡΠ³ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Π½ΡΠΌΠΈ ΠΈ ΠΊΠΎΠ½ΡΡΠ³ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½Π½ΡΠΌΠΈ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΡΠ°ΠΌΠΈ ΡΠ²Π»ΡΡΡΡΡ ΡΡΡΡΠΎΠ½ ΠΈ ΡΡΠ»ΡΡΠ°Ρ ΡΡΡΡΠΎΠ½Π°. ΠΡΠΈ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΡΡ ΠΌΠΎΠ³ΡΡ ΡΠΏΠΎΡΠΎΠ±ΡΡΠ²ΠΎΠ²Π°ΡΡ ΡΡΡΡΠΎΠ³Π΅Π½Π½ΠΎΠΉ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡΠΈ Π½Π΅ΠΏΠΎΡΡΠ΅Π΄ΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎ ΠΈΠ»ΠΈ ΠΏΠΎΡΠ»Π΅ ΠΏΡΠ΅Π²ΡΠ°ΡΠ΅Π½ΠΈΡ Π² ΡΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ». ΠΡΡΡΠΎΠ½Π° ΡΡΠ»ΡΡΠ°Ρ ΠΌΠΎΠΆΠ΅Ρ ΠΏΡΠΎΡ
ΠΎΠ΄ΠΈΡΡ ΡΠ΅ΡΠ΅Π· ΡΠ½ΡΠ΅ΡΠΎΠ³Π΅ΠΏΠ°ΡΠΈΡΠ΅ΡΠΊΡΡ ΡΠΈΡΠΊΡΠ»ΡΡΠΈΡ.
ΠΡΠ²Π΅Π΄Π΅Π½ΠΈΠ΅
Π ΠΌΠΎΡΠ΅ ΠΎΡΠ½ΠΎΠ²Π½ΡΠΌΠΈ ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΡΠΌΠΈ ΡΠ²Π»ΡΡΡΡΡ Π³Π»ΡΠΊΡΡΠΎΠ½ΠΈΠ΄Ρ ΡΡΡΡΠΎΠ½Π° ΠΈ ΡΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ»Π°. ΠΠ΅ΡΠΈΠΎΠ΄ ΠΏΠΎΠ»ΡΠ²ΡΠ²Π΅Π΄Π΅Π½ΠΈΡ ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ΅Ρ ΠΎΡ 10 Π΄ΠΎ 16 ΡΠ°ΡΠΎΠ². ΠΡΡΡΠΎΠ³Π΅Π½Ρ ΡΠ΅ΠΊΡΠ΅ΡΠΈΡΡΡΡΡΡ Π² Π³ΡΡΠ΄Π½ΠΎΠ΅ ΠΌΠΎΠ»ΠΎΠΊΠΎ.
ΠΠ°Π²ΠΈΡΠΈΠΌΠΎΡΡΡ ΠΎΡ Π΄ΠΎΠ·Ρ ΠΈ Π²ΡΠ΅ΠΌΠ΅Π½ΠΈ
ΠΡΠΈ Π΅ΠΆΠ΅Π΄Π½Π΅Π²Π½ΠΎΠΌ ΠΏΠ΅ΡΠΎΡΠ°Π»ΡΠ½ΠΎΠΌ ΠΏΡΠΈΠ΅ΠΌΠ΅ ΠΏΡΠ΅ΠΏΠ°ΡΠ°ΡΠ° Π€Π΅ΠΌΠΎΡΡΠΎΠ½® ΠΊΠΎΠ½ΡΠ΅Π½ΡΡΠ°ΡΠΈΡ ΡΡΡΡΠ°Π΄ΠΈΠΎΠ»Π° Π΄ΠΎΡΡΠΈΠ³Π°Π΅Ρ ΡΠ°Π²Π½ΠΎΠ²Π΅ΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ ΡΠΎΡΡΠΎΡΠ½ΠΈΡ ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅ΡΠ½ΠΎ ΡΠ΅ΡΠ΅Π· ΠΏΡΡΡ Π΄Π½Π΅ΠΉ. Π Π±ΠΎΠ»ΡΡΠΈΠ½ΡΡΠ²Π΅ ΡΠ»ΡΡΠ°Π΅Π² ΠΊΠΎΠ½ΡΠ΅Π½ΡΡΠ°ΡΠΈΡ ΡΠ°Π²Π½ΠΎΠ²Π΅ΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ ΡΠΎΡΡΠΎΡΠ½ΠΈΡ Π΄ΠΎΡΡΠΈΠ³Π°Π΅ΡΡΡ Π² ΠΏΡΠΎΠΌΠ΅ΠΆΡΡΠΊΠ΅ ΠΎΡ 8 Π΄ΠΎ 11 Π΄Π½Ρ ΠΏΡΠΈΠ΅ΠΌΠ°.
ΠΠΈΠ΄ΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ΅ΡΠΎΠ½
ΠΡΠ°ΡΡΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅
ΠΠΎΡΠ»Π΅ ΠΏΠ΅ΡΠΎΡΠ°Π»ΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΡ Π΄ΠΈΠ΄ΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ΅ΡΠΎΠ½ Π±ΡΡΡΡΠΎ Π²ΡΠ°ΡΡΠ²Π°Π΅ΡΡΡ Ρ Tmax 0,5–2,5 ΡΠ°ΡΠ°. ΠΠ±ΡΠΎΠ»ΡΡΠ½Π°Ρ Π±ΠΈΠΎΠ΄ΠΎΡΡΡΠΏΠ½ΠΎΡΡΡ Π΄ΠΈΠ΄ΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ΅ΡΠΎΠ½Π° (ΠΏΠ΅ΡΠΎΡΠ°Π»ΡΠ½Π°Ρ Π΄ΠΎΠ·Π° 20 ΠΌΠ³ ΠΏΠΎ ΡΡΠ°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΡ Ρ Π²Π½ΡΡΡΠΈΠ²Π΅Π½Π½ΠΎΠΉ ΠΈΠ½ΡΡΠ·ΠΈΠ΅ΠΉ 7,8 ΠΌΠ³) ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ΅Ρ 28 %.
Π |ΡΠ»Π΅Π΄ΡΡΡΠΈΠ΅ΡΠ°Π±Π»ΠΈΡΠ΅ 2 ΠΏΡΠ΅Π΄ΡΡΠ°Π²Π»Π΅Π½Ρ|ΠΏΡΠ΅Π΄ΡΡΠ°Π²Π»ΡΡΡ| ΡΡΠ΅Π΄Π½ΠΈΠ΅ ΠΏΠΎΡΡΠΎΡΠ½Π½ΡΠ΅ ΡΠ°ΡΠΌΠ°ΠΊΠΎΠΊΠΈΠ½Π΅ΡΠΈΡΠ΅ΡΠΊΠΈΠ΅| Ρ
Π°ΡΠ°ΠΊΡΠ΅ΡΠΈΡΡΠΈΠΊΠΈ Π΄ΠΈΠ΄ΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ΅ΡΠΎΠ½Π°| (Π) ΠΈ Π΄ΠΈΠ³ΠΈΠ΄ΡΠΎΠ΄ΠΈΠ΄ΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ΅ΡΠΎΠ½Π° | (ΠΠΠ)|ΠΏΠΎΡΠΎΠΌ|||.
ΠΠ°Π½Π½ΡΠ΅ ΠΏΡΠ΅Π΄ΡΡΠ°Π²Π»Π΅Π½Ρ ΠΊΠ°ΠΊ ΡΡΠ΅Π΄Π½ΠΈΠ΅ (SD).
Π’Π°Π±Π»ΠΈΡΠ° 2
ΠΠΈΠ΄ΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ΅ΡΠΎΠ½ 10 ΠΌΠ³
ΠΠ°ΡΠ°ΠΌΠ΅ΡΡΡ
|
Π
|
ΠΠΠ
|
Cmax(Π½Π³/ΠΌΠ»)
|
2,54 (1,80)
|
62,50 (33,10)
|
Cmin(Π½Π³/ΠΌΠ»)
|
0.13 (0.07)
|
3,70 (1,67)
|
Cav(Π½Π³/ΠΌΠ»)
|
0.42 (0.25)
|
13,04 (4,77)
|
AUC0-t (Π½Π³*ΡΠ°Ρ/ΠΌΠ»)
|
9,14 (6,43)
|
311,17 (114,35)
|
Π Π°ΡΠΏΡΠ΅Π΄Π΅Π»Π΅Π½ΠΈΠ΅
ΠΠΎΡΠ»Π΅ Π²Π²Π΅Π΄Π΅Π½ΠΈΡ Π΄ΠΈΠ΄ΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ΅ΡΠΎΠ½Π° ΡΠ°Π²Π½ΠΎΠ²Π΅ΡΠ½ΡΠΉ ΠΎΠ±ΡΠ΅ΠΌ ΡΠ°ΡΠΏΡΠ΅Π΄Π΅Π»Π΅Π½ΠΈΡ ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ΅Ρ ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅ΡΠ½ΠΎ 1400 Π». ΠΠΈΠ΄ΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ΅ΡΠΎΠ½ ΠΈ ΠΠΠ ΡΠ²ΡΠ·ΡΠ²Π°ΡΡΡΡ Ρ Π±Π΅Π»ΠΊΠ°ΠΌΠΈ ΠΏΠ»Π°Π·ΠΌΡ ΠΊΡΠΎΠ²ΠΈ Π±ΠΎΠ»Π΅Π΅ ΡΠ΅ΠΌ Π½Π° 90 %.
ΠΠΈΠΎΡΡΠ°Π½ΡΡΠΎΡΠΌΠ°ΡΠΈΡ
ΠΠΎΡΠ»Π΅ ΠΏΠ΅ΡΠΎΡΠ°Π»ΡΠ½ΠΎΠ³ΠΎ Π²Π²Π΅Π΄Π΅Π½ΠΈΡ Π΄ΠΈΠ΄ΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ΅ΡΠΎΠ½ Π±ΡΡΡΡΠΎ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΠ·ΠΈΡΡΠ΅ΡΡΡ Ρ ΠΎΠ±ΡΠ°Π·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅ΠΌ ΠΠΠ. Π£ΡΠΎΠ²Π½ΠΈ ΠΎΡΠ½ΠΎΠ²Π½ΠΎΠ³ΠΎ Π°ΠΊΡΠΈΠ²Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΡΠ° 20-Π΄ΠΈΠ³ΠΈΠ΄ΡΠΎΠ΄ΠΈΠ΄ΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ΅ΡΠΎΠ½Π° (ΠΠΠ) Π΄ΠΎΡΡΠΈΠ³Π°ΡΡ ΠΏΠΈΠΊΠ° ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅ΡΠ½ΠΎ ΡΠ΅ΡΠ΅Π· 1,5 ΡΠ°ΡΠ° ΠΏΠΎΡΠ»Π΅ ΠΏΡΠΈΠ΅ΠΌΠ° Π΄ΠΎΠ·Ρ. Π£ΡΠΎΠ²Π½ΠΈ ΠΠΠ Π² ΠΏΠ»Π°Π·ΠΌΠ΅ ΠΊΡΠΎΠ²ΠΈ Π² ΠΎΡΠ½ΠΎΠ²Π½ΠΎΠΌ Π²ΡΡΠ΅ ΠΏΠΎ ΡΡΠ°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΡ Ρ ΠΈΡΡ
ΠΎΠ΄Π½ΡΠΌ ΠΏΡΠΎΠ΄ΡΠΊΡΠΎΠΌ. ΠΡΠ½ΠΎΡΠ΅Π½ΠΈΡ AUC ΠΈ Cmax ΠΠΠ ΠΈ Π΄ΠΈΠ΄ΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ΅ΡΠΎΠ½Π° ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΡΡ ΠΎΠΊΠΎΠ»ΠΎ 40 ΠΈ 25 ΡΠΎΠΎΡΠ²Π΅ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎ. Π‘ΡΠ΅Π΄Π½ΠΈΠΉ ΠΏΠ΅ΡΠΈΠΎΠ΄ ΠΏΠΎΠ»ΡΠ²ΡΠ²Π΅Π΄Π΅Π½ΠΈΡ Π΄ΠΈΠ΄ΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ΅ΡΠΎΠ½Π° ΠΈ ΠΠΠ ΠΊΠΎΠ»Π΅Π±Π»Π΅ΡΡΡ ΠΌΠ΅ΠΆΠ΄Ρ 5–7 ΠΈ 14–17 ΡΠ°ΡΠ°ΠΌΠΈ ΡΠΎΠΎΡΠ²Π΅ΡΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎ.
ΠΠ±ΡΠΈΠΌ ΡΠ²ΠΎΠΉΡΡΠ²ΠΎΠΌ Π²ΡΠ΅Ρ
ΠΌΠ΅ΡΠ°Π±ΠΎΠ»ΠΈΡΠΎΠ² ΡΠ²Π»ΡΠ΅ΡΡΡ ΡΠΎΡ
ΡΠ°Π½Π΅Π½ΠΈΠ΅ 4,6-Π΄ΠΈΠ΅Π½-3-ΠΎΠ½ΠΎΠ²ΠΎΠΉ ΠΊΠΎΠ½ΡΠΈΠ³ΡΡΠ°ΡΠΈΠΈ ΠΈΡΡ
ΠΎΠ΄Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΡΠΎΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½ΠΈΡ ΠΈ ΠΎΡΡΡΡΡΡΠ²ΠΈΠ΅ 17-Π³ΠΈΠ΄ΡΠΎΠΊΡΠΈΠ»ΠΈΡΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡ. ΠΡΠΈΠΌ ΠΎΠ±ΡΡΡΠ½ΡΠ΅ΡΡΡ ΠΎΡΡΡΡΡΡΠ²ΠΈΠ΅ ΡΡΡΡΠΎΠ³Π΅Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΈ Π°Π½Π΄ΡΠΎΠ³Π΅Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΡΡΡΠ΅ΠΊΡΠΎΠ² Π΄ΠΈΠ΄ΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ΅ΡΠΎΠ½Π°.
ΠΡΠ²Π΅Π΄Π΅Π½ΠΈΠ΅
ΠΠΎΡΠ»Π΅ ΠΏΡΠΈΠ΅ΠΌΠ° ΠΌΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΎΠ³ΠΎ Π΄ΠΈΠ΄ΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ΅ΡΠΎΠ½Π° Π² ΡΡΠ΅Π΄Π½Π΅ΠΌ 63 % Π΄ΠΎΠ·Ρ Π²ΡΠ²ΠΎΠ΄ΠΈΡΡΡ Ρ ΠΌΠΎΡΠΎΠΉ. ΠΠ±ΡΠΈΠΉ ΠΏΠ»Π°Π·ΠΌΠ΅Π½Π½ΡΠΉ ΠΊΠ»ΠΈΡΠ΅Π½Ρ ΡΠΎΡΡΠ°Π²Π»ΡΠ΅Ρ 6,4 Π»/ΠΌΠΈΠ½. ΠΠΎΠ»Π½ΡΠΉ Π²ΡΠ²ΠΎΠ΄ ΠΎΡΡΡΠ΅ΡΡΠ²Π»ΡΠ΅ΡΡΡ Π² ΡΠ΅ΡΠ΅Π½ΠΈΠ΅ 72 ΡΠ°ΡΠΎΠ². ΠΠΠ ΠΏΡΠΈΡΡΡΡΡΠ²ΡΠ΅Ρ Π² ΠΌΠΎΡΠ΅ ΠΏΡΠ΅ΠΈΠΌΡΡΠ΅ΡΡΠ²Π΅Π½Π½ΠΎ Π² Π²ΠΈΠ΄Π΅ ΠΊΠΎΠ½ΡΡΠ³Π°ΡΠ° Ρ Π³Π»ΡΠΊΡΡΠΎΠ½ΠΎΠ²ΠΎΠΉ ΠΊΠΈΡΠ»ΠΎΡΠΎΠΉ.
ΠΠ°Π²ΠΈΡΠΈΠΌΠΎΡΡΡ ΠΎΡ Π΄ΠΎΠ·Ρ ΠΈ Π²ΡΠ΅ΠΌΠ΅Π½ΠΈ
Π€Π°ΡΠΌΠ°ΠΊΠΎΠΊΠΈΠ½Π΅ΡΠΈΠΊΠ° ΠΏΡΠΈ ΠΎΠ΄Π½ΠΎΠΊΡΠ°ΡΠ½ΠΎΠΌ ΠΈ ΠΌΠ½ΠΎΠ³ΠΎΠΊΡΠ°ΡΠ½ΠΎΠΌ ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠΈ Π½ΠΎΡΠΈΡ Π»ΠΈΠ½Π΅ΠΉΠ½ΡΠΉ Ρ
Π°ΡΠ°ΠΊΡΠ΅Ρ Π² Π΄ΠΈΠ°ΠΏΠ°Π·ΠΎΠ½Π΅ ΠΏΠ΅ΡΠΎΡΠ°Π»ΡΠ½ΡΡ
Π΄ΠΎΠ· ΠΎΡ 2,5 Π΄ΠΎ 10 ΠΌΠ³. Π‘ΡΠ°Π²Π½Π΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΊΠΈΠ½Π΅ΡΠΈΠΊΠΈ ΠΎΠ΄Π½ΠΎΠΊΡΠ°ΡΠ½ΠΎΠΉ ΠΈ ΠΌΠ½ΠΎΠ³ΠΎΠΊΡΠ°ΡΠ½ΠΎΠΉ Π΄ΠΎΠ· ΠΏΠΎΠΊΠ°Π·ΡΠ²Π°Π΅Ρ, ΡΡΠΎ ΡΠ°ΡΠΌΠ°ΠΊΠΎΠΊΠΈΠ½Π΅ΡΠΈΠΊΠ° Π΄ΠΈΠ΄ΡΠΎΠ³Π΅ΡΡΠ΅ΡΠΎΠ½Π° ΠΈ ΠΠΠ Π½Π΅ ΠΌΠ΅Π½ΡΠ΅ΡΡΡ ΠΏΡΠΈ ΠΏΠΎΠ²ΡΠΎΡΠ½ΠΎΠΌ ΠΏΡΠΈΠΌΠ΅Π½Π΅Π½ΠΈΠΈ. Π Π°Π²Π½ΠΎΠ²Π΅ΡΠ½ΠΎΠ΅ ΡΠΎΡΡΠΎΡΠ½ΠΈΠ΅ Π΄ΠΎΡΡΠΈΠ³Π°Π»ΠΎΡΡ ΠΏΠΎΡΠ»Π΅ 3 Π΄Π½Π΅ΠΉ Π»Π΅ΡΠ΅Π½ΠΈΡ.