Эсцитам таблетки по 20 мг, 60 шт.

По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «Е9СМ» с одной стороны, чертой и гравировкой «20» с другой стороны (цифра с обеих сторон от риска).

Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина, что приводит клинические и фармакологические эффекты препарата.

Он имеет высокое сродство с основным связующим элементом и смежным с ним аллостерическим элементом транспортера серотонина и не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT1А-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренорецепторы, гистаминовые H1, М-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Эсциталопрам является S-энантиомером рацемического циталопрама с собственной лечебной активностью. Доказано, что R-энантиомер не является инертным, а противодействует серотонинергическая свойствам и соответствующим фармакологическим эффектам S-энантиомера.

Абсорбция практически полная и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа после приема. Биодоступность эсциталопрама составляет примерно 80%. Видимый объем распределения (Vd, β / F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л / кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками крови не ниже 80%.

Метаболизм происходит в печени до образования метаболитов, деметилюються и дидеметилюються. И те и другие фармакологически активные. Азот также может окисляться до N-оксидного метаболита. Как метаболиты, так и исходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитив обычно составляет соответственно 28-31% и <5% от концентрации эсциталопрама.

Метаболизм эсциталопрама в деметилированного метаболита проходит с помощью цитохрома CYP2C19. Возможна незначительная участие в процессе изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Период полувыведения (T1 / 2) препарата составляет примерно 30 часов. Клиренс (Cloral) при пероральном приеме составляет примерно 0,6 л / мин.

В основных метаболитов период полувыведения длиннее. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почками.

Большая часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается через 1 неделю. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль / л (от 20 до 125 нмоль / л) достигается при суточной дозе 10 мг. У пациентов пожилого возраста (от 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов. Системная экспозиция (AUC) у лиц пожилого возраста на 50% выше, чем у молодых здоровых добровольцев. У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (классы А и В по Чайлд-Пью) период полувыведения был в два раза длиннее, а экспозиция на 60% больше, чем у лиц с нормальной функцией печени.

У пациентов с нарушением функции почек (CLcr 10-53 мл / мин) при применении рацемического циталопрама наблюдался длительный период полувыведения и несколько больше экспозиция.

Концентрация метаболитов в плазме не исследована, но может быть повышенной.

Пациенты со слабой метаболической функцией CYP2C19 имели вдвое выше концентрации эсциталопрама в плазме, чем пациенты с нормальной функцией CYP2C19.

Значительные изменения экспозиции при сниженной функции CYP2D6 не отмечалось.

Антидепрессанты. Код АТХ N06A B10.

Фармакодинамические взаимодействия

Противопоказаны комбинации

Неселективные необратимые ингибиторы МАО.

Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, принимавших селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) в комбинации с неселективным необратимым ингибитором МАО, и у пациентов, которые только закончили лечение СИОЗС и начали прием ингибиторов МАО. В некоторых случаях развился серотониновый синдром. Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми ингибиторами МАО противопоказана. Лечение есциталопрамом следует начинать через 14 дней после отмены необратимого ингибитора МАО. Лечение ингибиторами МАО должно начинаться не ранее чем через 7 дней после прекращения приема эсциталопрама.

Оборотный селективный ингибитор МАО типа А (моклобемид)

Из-за риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ингибитором МАО типа А моклобемидом противопоказана. Если доказана необходимость этой комбинации, сначала следует назначать минимальные рекомендуемые дозы с тщательным клиническим мониторингом. Лечение есциталопрамом можно начинать не ранее чем через 1 сутки после прекращения приема обратного ингибитора МАО моклобемида.

Пимозид

Комбинация пимозида и рацемического циталопрама приводила к среднему удлинение интервала QTc примерно на 10 мсек. Через взаимодействие эсциталопрама с низкими дозами пимозида и усиление побочного действия последнего одновременное применение противопоказано.

Оборотный неселективный ингибитор МАО (линезолид)

Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому его не следует применять пациентам, которые получают эсциталопрам. Если комбинация оказывается необходимым применение следует начинать минимальными дозами и под тщательным клиническим контролем.

Необратимый селективный ингибитор МАО типа В (селегилин)

Комбинация с селегилином (необратимый ингибитор МАО типа Б) требует осторожности из-за риска развития серотонинового синдрома.

Удлинение интервала QT

Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама в сочетании с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, не проводились. Нельзя исключать общего эффекта эсциталопрама и этих лекарственных средств. Поэтому одновременное применение эсциталопрама с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, такими как антиаритмические препараты класса ИА и ИИИ, антипсихотики (производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные препараты (например спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные средства, в частности галофантрин), определенные антигистаминные препараты (астемизол, гидроксизин, мизоластин), противопоказано.

Комбинации, которые требуют осторожности

Серотонинергические средства

Одновременное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (например, с трамадолом, суматриптан и другие триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Средства, снижающие судорожный порог СИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, вызывающих снижение судорожного порога, например антидепрессанты (трициклические, СИОЗС), нейролептики (фенотиазины, тиоксантены, бутирофенонов), мефлохин, бупропион и трамадол.

Литий, триптофан

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью одновременно назначать эти препараты.

Зверобой

Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.

Антикоагулянты

Возможно изменение эффектов пероральных антикоагулянтов вследствие одновременного применения с есциталопрамом. У пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты, необходимо провести тщательный мониторинг системы свертывания крови до и после применения эсциталопрама. Одновременное применение НПВП может усилить склонность к кровотечению.

Алкоголь

Эсциталопрам не вступает в фармакодинамическом или фармакокинетическое взаимодействие с алкоголем. Однако комбинация с алкоголем, как и с другими психотропными лекарственными средствами, является нежелательной.

Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию / гипомагниемию

Необходима осторожность при одновременном применении лекарственных средств, вызывающих гипокалиемию / гипомагниемию, поскольку это повышает риск злокачественных аритмий.

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама главным образом косвенное CYP2C19, но в метаболизме также задействованы CYP3A4 и CYP2D6, хотя и в меньшей степени. Частичным катализатором метаболизма основного метаболита S-DCT (деметилированного эсциталопрама) считается изофермент CYP2D6.

Совместное назначение эсциталопрама и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (CYP2C19 ингибитора) приводит к умеренному (примерно на 50%) повышение концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Совместное назначение эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в сутки (умеренный общий ингибитор ферментов) примерно на 70% повышает концентрацию эсциталопрама в плазме крови. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении ециталопраму с циметидином. Возможна коррекция дозы.

Таким образом, при совместном применении эсциталопрама с ингибиторами CYP2C19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флуконазолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) или с циметидином следует быть осторожными. При одновременном применении с вышеупомянутыми препаратами может возникнуть необходимость в уменьшении дозы эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других средств

Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, которые метаболизируются главным образом этим энзимом и имеют узкий терапевтический индекс, например с флекаинидом, пропафеноном и метопрололом (при сердечной недостаточности), или с некоторыми средствами, влияющими на центральную нервную систему и метаболизируется главным образом CYP2D6, например такими антидепрессантами, как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, такими антипсихотиками, как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Может потребоваться коррекция дозы.

Комбинация с Дезипрамин или метопрололом приводила к двукратному повышению уровня в плазме этих двух субстратов CYP2D6.

Эсциталопрам вызывает слабое подавление CYP2C19. Рекомендуется осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP2C19.

Действующее вещество: эсциталопрам;

1 таблетка содержит эсциталопрама водород оксалата 12,775 мг 25,550 мг в пересчете на 20 мг эсциталопрама;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный смесь для пленочного покрытия: гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400).

В общем эсциталопрам не влияет на интеллектуальные функции или психомоторные реакции, но следует учитывать, что любой психоактивное средство может нарушать навыки или способность здраво мыслить.

Следует предупредить пациентов о потенциальном риске воздействия на управление автотранспортом или другими механизмами.

Беременность

Клинические данные по применению эсциталопрама в лечении беременных ограничены.

Есцитам противопоказан беременным. Исключением являются случаи, когда после тщательного рассмотрения всех рисков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата.

Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали Есцитам в период беременности, особенно в третьем триместре. Необходимо избегать внезапного прекращения применения препарата в период беременности. У новорожденных, матери которых принимали СИОЗС / СИЗЗСН на поздних стадиях беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, колебания температуры тела, трудности сосания, рвота, гипогликемия, артериальная гипертензия или гипотензия, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатия, постоянный плач, сонливость и нарушения сна.
Эти симптомы могут развиться как вследствие серотонинергических эффектов, так и быть признаками синдрома отмены.

В большинстве случаев проявления осложнений возникают сразу или через незначительное время (<24 часа)

После родов

Согласно эпидемиологическим данным применение СИОЗС беременным может повышать риск устойчивой легочной гипертензии у новорожденных до 5 случаев на 1000 беременных. В общей популяции возникает от 1 до 2 случаев на 1000 беременных.

Данные наблюдений указывают на повышенный риск (менее чем в 2 раза) послеродового кровотечения после воздействия СИОЗС / СИЗЗСН за месяц до рождения.

Период кормления грудью

Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, женщинам, кормящим грудью, не рекомендуется применять препарат или следует прекратить кормление грудью.

Фертильность

Некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Сообщение о применении некоторых СИОЗС показали, что влияние на качество спермы у человека является обратимым. Влияние на фертильность у человека до сих пор не наблюдалось.

Антидепрессанты противопоказаны для лечения детей. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессию, оппозиционную поведение и гнев) чаще наблюдали у детей и подростков, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо. Если, по клиническим соображениям, решение о назначении антидепрессантов все же принято, нужно обеспечить тщательное наблюдение за пациентом на предмет появления суицидальных настроений.
Кроме того, нет данных о дальнейшей безопасность для детей и подростков по росту, полового созревания и когнитивного и поведенческого развития.

Лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с агорафобией или без таковой, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивное расстройство.

Повышенная чувствительность к эсциталопрама или другим компонентам препарата одновременное лечение неселективными необратимыми ингибиторами МАО (ингибиторами МАО) противопоказано из-за риска развития серотонинового синдрома с возбуждением, тремором, гипертермией т.п. (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); комбинация эсциталопрама с оборотными ингибиторами МАО-А (например, моклобемидом) или оборотным неселективным ингибитором МАО линезолидом противопоказана из-за риска возникновения серотонинового синдрома.

Эсциталопрам противопоказан пациентам с известным удлинением интервала QT или врожденным синдромом удлиненного интервала QT; эсциталопрам противопоказан вместе с лекарственными средствами, которые, как известно, удлиняют интервал QT.

Безопасность применения доз свыше 20 мг в сутки не установлена.

Эсциталопрам применяют взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Большой депрессивный эпизод

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг.

Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2-4 недели. После исчезновения симптомов лечение необходимо продолжать в течение 6 месяцев с целью укрепления эффекта.

Панические расстройства с агорафобией или без нее.

В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг в сутки, после чего дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Доза может быть в дальнейшем увеличена до максимальной - 20 мг в сутки - в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.

Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.

Социальные тревожные расстройства (социальная фобия)

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента дозу в дальнейшем можно уменьшить до 5 мг / сут или повысить до максимальной - 20 мг / сут. Облегчение симптомов, как правило, происходит через 2-4 недели лечения.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием хронического течения, рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для закрепления достигнутого эффекта.

Длительное лечение в течение 6 месяцев назначают с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивают эффективность лечения.

Генерализованные тревожные расстройства

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена максимум до 20 мг в сутки.

Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для укрепления эффекта.

Длительное лечение в течение 6 месяцев назначается с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивается эффективность лечения.

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. ОКР - хроническое заболевание, лечение должно продолжаться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Начальная доза составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Почечная недостаточность

При наличии почечной недостаточности легкой и средней степени необходимости в коррекции дозы нет. С осторожностью следует применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин).

Снижение функции печени

Для пациентов с умеренной и слабой печеночной недостаточностью рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. При серьезной печеночной недостаточности необходимы осторожность в назначении и тщательное титрование дозы.

Сниженная активность цитохрома изофермента CYP2C19

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Прекращения лечения

Следует избегать резкого прекращения лечения. При прекращении лечения Есцитам дозу следует снижать постепенно в течение 1-2 недель, чтобы избежать возникновения возможных симптомов отмены. Если во время постепенного уменьшения дозы возникают симптомы отмены, можно возобновить прием в предыдущей назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжить уменьшать дозу, но более постепенно.

Побочные реакции чаще всего наблюдаются в течение первого или второго недели лечения, и обычно их частота и интенсивность постепенно уменьшаются при дальнейшем лечении.

Побочные реакции, характерные для всех препаратов класса СИОЗС и эсциталопрама, которые наблюдались в плацебо-контролируемых исследованиях и при медицинском применении, перечисленные по системам органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1 / 10), редкие (≥ 1/1000, <1/100), редкие (≥ 1/10000, <1/1000), частота неизвестна (невозможно установить).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - нарушение секреции АДГ.

Со стороны метаболизма и обмена веществ: часто - снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела нечасто - уменьшение массы тела частота неизвестна - гипонатриемия, анорексия².

Со стороны психики: часто - тревога, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин; нечасто - скрежетание зубами, возбуждение, нервозность, панические атаки, спутанность сознания; редкие - агрессия, деперсонализация, галлюцинации частота неизвестна - мания, суицидальные мысли, суицидальная повединка¹.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор нечасто - нарушение вкуса, нарушение сна, потеря сознания; редкие - серотониновый синдром частота неизвестна - дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство / акатизия².

Со стороны органа зрения: нечасто - расширение зрачка, помутнение зрения.

Со стороны органов слуха: нечасто - звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия редкие - брадикардия частота неизвестна - удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая аритмия, включая torsade de pointes; частота неизвестна - ортостатическая гипотензия.

Респираторные расстройства: часто - синуситы, зевота; нечасто - носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота; часто - диарея, запор, рвота, сухость во рту нечасто - желудочно-кишечные кровотечения (в т. ч. ректальные).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит, изменения функциональных печеночных тестов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - повышенная потливость, нечасто - сыпь, облысение, крапивница, зуд частота неизвестна - синяки, отеки.

Скелетно-мышечные нарушения: часто - артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - задержка мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто - у мужчин: расстройства эякуляции, импотенция нечасто - у женщин: метроррагия, меноррагия; частота неизвестна - у мужчин приапизм, у женщин: галакторея, послеродовое кровотечение (касается терапевтической группы СИОЗС / СИЗЗСН.

Общие нарушения: часто - усталость, пирексия; нечасто - отек.

1 - О случаях суицидальных мыслей и поведения сообщалось во время лечения есциталопрамом или вскоре после его прекращения.

2 - Такие случаи известны для средств всего класса СИОЗС.

Удлинение интервала QT

О случаях пролонгации интервала QT сообщалось во время медицинского применения преимущественно у пациентов с существующим сердечных заболеваний. В одном из исследований у здоровых добровольцев в среднем отклонение интервала QTc (по формуле Фридериция) от начального уровня составило 4,3 мс при применении 10 мг и 10,7 мс при применении 30 мг / сут.

Класс-специфические эффекты. Сообщалось, что эпидемиологические исследования, преимущественно у пациентов старше 50 лет, продемонстрировали повышенный риск переломов костей при применении СИОЗС, включая эсциталопрам, и трициклических антидепрессантов. Механизм этого явления неизвестен.

Симптомы отмены

Прекращение лечения СИОЗС (особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, сенсорные расстройства (в т. ч. парестезии и ощущение удара током), расстройства сна (в т. ч. бессонницы и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и / или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются самыми частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или средними по тяжести и преходящими, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми и / или длительными. Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения есциталопрамом при снижении дозы.

Токсичность

Данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Большинство случаев вызваны одновременным передозировкой других лекарственных средств. В основном наблюдались легкие симптомы или безсимптомность передозировки. Сообщение о летальный исход передозировки эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включают одновременное передозировки другими лекарственными средствами. Прием доз в пределах 400-800 мг эсциталопрама не вызывало каких-либо тяжелых симптомов.

Симптомы

Передозировка эсциталопрама проявляется главным образом симптомами со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), пищеварительного тракта (тошнота / рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT , аритмия) и нарушением электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение

Специфического антидота не существует. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватную оксигенацию и поддержать респираторную функцию. Провести промывание желудка и принять активированный уголь. Промывание желудка следует провести как можно скорее после приема препарата. Нужен постоянный мониторинг сердечных и жизненно важных функций вместе с симптоматическим поддерживающим лечением.

В случае передозировки рекомендуется ЭКГ-мониторинг у пациентов с застойной сердечной недостаточностью / брадиаритмией, у пациентов, которые одновременно принимают препараты, которые удлиняют интервал QT, или у пациентов с нарушением метаболизма, например, при печеночной недостаточности.

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре от 5°C до 25°C.

Препарат для лечения депрессии, панических и тревожных расстройств, ОКР.