Эспераль таблетки по 500 мг, 20 шт.

По 20 таблеток во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: кремово-белого цвета круглые таблетки с перекрестной распределительной линией с одной стороны и гравировкой «ESERAL» – с другой.

Дисульфирам ингибирует действие многих ферментов. Ингибирование ацетальдегид-дегидрогеназы приводит к повышению концентрации ацетальдегида, метаболита этилового спирта, приводит к возникновению неприятных симптомов: интенсивное покраснение лица, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта, тахикардия и артериальная гипотензия.

При пероральном применении дисульфирам быстро, но не полностью абсорбируется (от 70% до 90%). Он быстро метаболизируется: превращается в диэтилдитиокарбамат, который затем выводится в форме глюкуронида или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод. Часть сероуглерода выводится легкими. Остаточная часть метаболизируется и выводится с мочой.

Средства, применяемые при алкогольной зависимости. Код АТХ N07B B01.

Комбинации, которые не рекомендуется применять.

Алкоголь (в качестве напитка или вспомогательного вещества): развитие антабусной реакции (ощущение жара, покраснение, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков или лекарственных средств, содержащих спирт, пока препарат не выводится полностью из организма. С этой целью следует руководствоваться данными о периоде полувыведения.

Изониазид: нарушения поведения и расстройство координации движений.

Метронидазол: риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, которые являются обратимыми после отмены препарата.

Фенитоин (и, путем экстраполяции, фосфенитоин): существенное и быстрое повышение уровня фенитоина в плазме крови с признаками токсичности (угнетением метаболизма). Если применение комбинации нельзя избежать, показано клиническое наблюдение и контроль уровня фенитоина в плазме крови во время и после прекращения лечения дисульфирамом.

Лекарственные средства группы 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): кратковременное психотическое расстройство, спутанность сознания.

Гепатотоксичные препараты: необходимо избегать одновременного применения с дисульфирамом в связи с вероятностью поражения печени.

Варфарин (и другие антикоагулянты на основе экстраполяции данных): усиление антикоагулянтного действия при пероральном приеме и повышение риска возникновения кровоизлияния (из-за снижения метаболизма в печени).

Теофиллин: дисульфирам подавляет метаболизм теофиллина. Вследствие этого необходимо откорректировать дозу теофиллина (снизить дозу), ориентируясь на клинические признаки и уровни препарата в плазме крови.

Бензодиазепины: дисульфирам может усиливать седативные эффекты бензодиазепинов, ингибируя их окислительный метаболизм (особенно для хлордиазепоксида и диазепама). Дозу бензодиазепина необходимо откорректировать, ориентируясь на клинические признаки.

Трициклические антидепрессанты: потенцирование антабусной реакции.

Комбинации, требующие осторожности при одновременном применении.

Антагонисты витамина К: увеличение эффекта антагониста витамина К и повышение риска кровотечения. Необходимо чаще контролировать международное нормализованное отношение (МНО). Необходимо откорректировать дозу антагониста витамина К на время лечения дисульфирамом и в течение 8 дней после его отмены.

Комбинации, которые следует принимать во внимание.

Кокаин. Дисульфирам может ингибировать метаболизм кокаина, что приводит к выраженному увеличению концентрации кокаина в плазме крови и к увеличению риска удлинения интервала QT.

Дисульфирам следует применять с осторожностью пациентам, принимающим кокаин.

действующее вещество: дисульфирам;

1 таблетка содержит дисульфирам 500 мг;

другие составляющие: магния стеарат, повидон К30, натрия кармелоза, целлюлоза микрокристаллическая.

Управление автомобилем или работа с механизмами могут быть опасными в связи с риском развития сонливости в начале лечения.

Беременность. Исследования на животных не дали убедительных результатов, а данных клинических исследований недостаточно.
Поэтому дисульфирам не рекомендуется применять как в период беременности, независимо от ее срока, так и женщинам репродуктивного возраста, не использующим противозачаточные средства. Развитие антабусной реакции при одновременном применении с алкоголем может иметь серьезные последствия для плода.

Кормление грудью. Применять препарат в период кормления грудью не рекомендуется.

Опыта применения препарата у детей нет.

Адъювантная терапия для предупреждения рецидива алкогольной зависимости.

• Повышенная чувствительность к дисульфираму или к любому компоненту препарата и к тиурамовым соединениям.
• Печеночная недостаточность.
• Эпилепсия.
• Почечная недостаточность.
• Тяжелая дыхательная недостаточность.
• Сахарный диабет.
• Психоневрологические расстройства.
• Сердечно-сосудистые расстройства.
• Употребление алкогольных напитков или лекарственных средств, содержащих спирт, в течение последних 24 часов.

Препарат предназначен для перорального приема. Рекомендуется принимать взрослым 1 таблетку в сутки. Таблетку нужно запить водой (половина стакана), принимать утром во время завтрака, после воздержания от употребления алкоголя по крайней мере в течение 24 часов. Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Побочные эффекты, которые могут возникнуть под действием дисульфирама.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в желудке, диарея, металлический привкус во рту после приема препарата, неприятный запах изо рта (галитоз), неприятный запах у пациентов с колостомой.

Со стороны печени: часто отмечаются повышенные уровни трансаминаз. Были зарегистрированы случаи гепатита (преимущественно цитолитического): в некоторых серьезных случаях гепатит сопровождается печеночной недостаточностью или фульминантным гепатитом, которые могут служить основанием для трансплантации печени или иметь летальный исход.

Со стороны ЦНС: полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва психоневрологические расстройства (потеря памяти, спутанность сознания), астения сонливость и утомляемость в начале лечения; головная боль; судороги, которые, возможно, ассоциируются с энцефалопатией, как правило, обратные после прекращения лечения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические высыпания на коже, возможно, вследствие перекрестной чувствительности к резине.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Побочные эффекты, связанные с одновременным применением дисульфирама и алкоголя: приливы, эритема, тошнота и рвота, недомогание, тахикардия и артериальная гипотензия; в отдельных случаях более тяжелые побочные реакции: нарушение сердечного ритма, сердечно-сосудистый коллапс, приступы стенокардии, сердечно-сосудистая недостаточность, инфаркт миокарда, внезапный летальный исход, угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, отек головного мозга, кровоизлияния в мозговые оболочки, энцефалопатия и эпилептические припадки или судороги).

Симптомы: передозировка только дисульфирамом может привести к неврологическим расстройствам: экстрапирамидные симптомы, расстройства сознания (кома, судороги, спутанность сознания и энцефалопатия). Лечение симптоматическое. В результате передозировки дисульфида в сочетании с алкоголем может вызвать кому или синдром спутанности сознания, сердечно-сосудистую недостаточность, иногда с неврологическими осложнениями.

Лечение: симптоматическое.

Хранить в недоступном для детей месте. Не требует специальных условий хранения.

Эспераль таблетки по 500 мг, 20 шт. используется при адъювантной терапии для предотвращения рецидива алкогольной зависимости.