Эспа-липон таблетки по 600 мг, 30 шт.

По 10 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, продолговатой формы желтого цвета с насечкой для разлома.

Тиоктовая кислота – это вещество, которое образуется в организме и выполняет функцию кофермента при окислительном декарбоксилировании a-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, связанному с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, которые повреждают нерв, а также к обеднению в периферических нервах такого антиоксиданта как глутатион. В 1995 году было проведено многоцентровое плацебоконтролируемое исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, в котором были получены данные о благоприятных эффектах тиоктовой кислоты на такие испытуемые симптомы, как парестезии, жжение, онемение и боль.

Тиоктовая кислота имеет высокий эффект первого прохождения в печени. Существуют существенные межличностные различия в системной доступности тиоктовой кислоты. Метаболизм тиоктовой кислоты происходит путем окисления боковых звеньев и слияния. Вывод осуществляется преимущественно почками.

У людей период полувыведения в плазме крови составляет около 25 минут, суммарный клиренс составляет 10-15 мл/мин/кг. На момент завершения 30-минутной инфузии 600 мг определенный уровень в плазме составляет около 20 мкг/мл. Путем радиоактивной маркировки в ходе исследований на животных (крысы, собаки) было выявлено преимущественное выделение 80-90% препарата в виде метаболитов. Также у людей наблюдается только небольшое количество неизмененного вещества, которое выводится с мочой. Метаболизм происходит главным образом путем окислительного сокращения боковых звеньев (бета-оксидация) и/или S-метилирования тиоловых групп.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая. Код АТХ А16А Х01.

Эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с препаратом. Тиоктовая кислота является комплексообразователем металлов и поэтому по основным принципам фармакотерапии ее не следует применять одновременно с соединениями металлов (например, с пищевыми добавками, содержащими железо или магний, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если общую суточную дозу препарата применять за 30 минут до завтрака, то пищевые добавки, содержащие железо и магний, следует применять в середине суток или вечером. При применении тиоктовой кислоты больным сахарным диабетом возможно усиление сахароснижающего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому особенно на начальной стадии лечения рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови.

действующее вещество: thioctic acid (тиоктовая кислота);

1 таблетка содержит тиоктовую кислоту 600 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза порошкообразная, кремния диоксид высокодисперсный, кремния диоксид осажденный, натрия крахмальгликолят (тип А), магния стеарат, гипромелоза, макрогол 6000, 1 104).

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фертильность

Исследования по токсическому воздействию на репродуктивную функцию не выявило никаких доказательств влияния на фертильность.

Беременность

Эспа-липон 600 можно применять во время беременности только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Лактация

Данных о проникновении тиоктовой кислоты или ее метаболитов в грудное молоко нет. Необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или отмены лекарственного средства Эспа-липон 600 с учетом пользы от грудного вскармливания для ребенка и пользы от терапии для женщины.

Поскольку данные о безопасности и эффективности применения детям тиоктовой кислоты отсутствуют, лекарственное средство не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.

Симптоматическое лечение диабетической полинейропатии.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к одному из других компонентов препарата.

Взрослые

Дозы

Суточная доза составляет 1 таблетку лекарственного средства Эспа-липон 600 (эквивалентно 600 мг тиоктовой кислоты), которую следует принимать однократно примерно за 30 минут до еды. При интенсивных парестезиях можно начинать с инфузионной терапии тиоктовой кислотой.

Способ применения

Таблетки Эспа-липон® 600 следует принимать натощак, проглатывая целыми и запивая достаточным количеством жидкости. Одновременный прием пищи может затруднять всасывание, поэтому пациентам, у которых опорожнение желудка происходит медленно, особенно важно, чтобы лекарственное средство применялось за полчаса до завтрака. Поскольку диабетическая полинейропатия является хроническим заболеванием, может потребоваться длительная терапия. Основой лечения диабетической полинейропатии является оптимальный диабетический контроль.

Для оценки частоты побочных явлений была использована следующая классификация: очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 – < 1/10; нечасто: ≥ 1/1000 – < 1/100; редко: ≥ 1/10000 – < 1/1000; очень редко: <1/10000; неизвестно: невозможно оценить исходя из имеющихся данных.

Со стороны иммунной системы. Очень редко: аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, крапивница (уртикарная сыпь), зуд, затрудненное дыхание. Неизвестно: аутоиммунный инсулиновый синдром (см. раздел «Особенности применения»), экзема.

Нарушение обмена веществ и питание. Очень редко: гипогликемия.

Со стороны нервной системы. Часто: головокружение. Очень редко: дисгевзия, головные боли, гипергидроз.

Со стороны органов зрения. Очень редко: нарушение зрения.

Со стороны пищеварительного тракта. Часто: тошнота. Очень редко: рвота, гастроинтестинальная боль, диарея.

Общие расстройства. Очень редко: снижение уровня глюкозы в крови, что связано с улучшением усвоения глюкозы. Симптомы, подобные гипогликемическим: головокружение, потливость, головные боли и нарушения зрения.

При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головные боли. После случайного приема или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в комбинации с алкоголем наблюдались значительные интоксикации, в некоторых случаях с летальным исходом. На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться в психомоторном возбуждении или в затмении сознания. Далее возникают генерализованные судороги и лактацидоз. Кроме этого, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного свертывания крови, угнетение деятельности костного мозга и полиорганная недостаточность. 

Лечение. При подозрении на сильную интоксикацию препаратом рекомендуется немедленная госпитализация и принятие мер в соответствии с общими принципами при случайном отравлении (например, вызывание рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). Лечение генерализованных судорог, лактацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни, следует выполнять в соответствии с принципами современной интенсивной терапии и оно должно быть симптоматическим. До сих пор не подтверждена польза от применения гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Эспа-липон таблетки для перорального применения при симптоматическом лечении диабетической полинейропатии.