Эспа-липон, 600 мг, по 24 мл ампулы, 5 шт.

По 24 мл в ампуле из коричневого стекла; по 5 ампул в картонной коробке.

Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная раствор зеленовато-желтого цвета.

Альфа-липоевая кислота – это подобное витаминам вещество, которое образуется эндогенным путем. Она выполняет коферментную функцию в окислительном декарбоксилировании кетокислот, участвует в регулировании липидного, углеводного и холестеринового обмена. Улучшает функцию печени благодаря гепатопротекторному и дезинтоксицирующему действию.

Суть действия альфа-липоевой кислоты при сахарном диабете заключается в уменьшении перекисного окисления липидов в периферических нервах, улучшении эндоневрального кровотока, что приводит к увеличению скорости нервного проведения. Кроме того, альфа-липоевая кислота способствует утилизации глюкозы в мышцах независимо от действия инсулина, увеличению содержания макроэргических соединений в скелетных мышцах больных моторной нейропатией.

Био трансформация альфа-липоевой кислоты в организме происходит путем окисления боковых цепей и конъюгаций. В системной доступности альфа-липоевой кислоты существуют существенно индивидуальные колебания. Она в значительной степени подвергается эффекту “первого прохождения” в печени выводится почками преимущественно в форме метаболитов. Период двукратного понижения концентрации (Т 1/2) в сыворотке составляет 10-20 минут.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовой.
Код АТХ А16А Х01.

Альфа-липоевая кислота может усиливать сахароснижающее действие инсулина и пероральных антидиабетических средств, повышая чувствительность периферийных тканей к этим препаратам, в связи с чем может возникнуть необходимость корректировать дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств. По этой причине необходимо проводить тщательный контроль сахара в крови, в частности на начальном этапе терапии.

Не исключено, что одновременное применение препарата Эспа-липон^® может привести к потере активности цисплатина.

Несовместимость с другими веществами. В искусственных условиях (in vitro) альфа-липоевая кислота вступает во взаимодействие с ионными комплексами металлов (напр. с цисплатином). С молекулами сахара (напр. с раствором левулозы) альфа-липоевая кислота образует труднорастворимые соединения. Инъекционный раствор альфа-липоевой кислоты несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакцию с группами SН или с дисульфидными мостиками.

Оговорки. При лечении препаратами Эспа-липон^® ин’екц. 600 и Эспа-липон^® ин’екц. 300 следует воздерживаться от употребления алкоголя, поскольку алкоголь и его метаболиты могут ослаблять действие альфа-липоевой кислоты.

1 ампула препарата Эспа-липон^® ин’екц. 600 (24 мл) содержит 755 мг кислоты альфа-липоевой этилендиаминовой соли (соответствует содержанию 600 мг альфа-липоевой (тиоктовой) кислоты в 24 мл при концентрации 25 мг/мл альфа-липоевой кислоты);

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Данные о безопасности применения препарата в период беременности отсутствуют, поэтому при наступлении беременности лечение препаратами Эспа-липон^®ин’екц. 300 и Эспа-липон^® ин’екц. 600 можно продолжать только когда по мнению врача польза от применения превышает потенциальный риск.

Данных о переходе альфа-липоевой кислоты в материнское молоко нет, поэтому от лечения препаратом во время кормления грудью лучше отказаться.

Надлежащим образом полученные клинические данные по применению препарата для лечения детей и подростков недостаточны, поэтому при лечении пациентов этой возрастной группы врач может назначать дозировку индивидуально в каждом отдельном случае. Однако, учитывая принадлежность альфа-липоевой кислоты к малотоксичным соединениям, дозу рассчитывают индивидуально по стандартным схемам.

Полинейропатии различного генеза (диабетическая полинейропатия, алкогольная полинейропатия и др.), лечение и профилактика атеросклероза (как гиполипидемическое средство), при хронических гепатитах и циррозе печени (при отсутствии гепатита В), при острых и хронических грибами).

Повышенная чувствительность к альфа-липоевой кислоте.

Препарат назначается для внутривенных инъекций/инфузий после предварительного разведения в изотоническом растворе натрия хлорида.

При тяжелой диабетической полинейропатии (при значительных проявлениях симптомов полинейропатии) лечение взрослых рекомендуется начинать с курса начальной терапии – парентерального введения (инфузии) 24 миллилионного раствора препарата, разведенного в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида (соответствует 600 мг альфа-липоевой кислоты), 1 раз в сутки. При очень тяжелых случаях суточную дозу увеличивают до 900-1200 мг/сут. Такую начальную терапию проводят в течение 10-20 дней.

После проведения курса начальной терапии рекомендуется перейти на поддерживающую терапию лекарственными формами препарата Эспа-липон^® для перорального приема в дозе 600 мг/сут и выше в течение 1-3 месяцев.

Для профилактики диабетической полинейропатии, а также при других, вышеперечисленных нарушениях обмена веществ, заболеваниях печени, хронических интоксикациях дозу препарата необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания, возраста и массы тела больного.

Обычно начальная доза составляет 300 мг/сут (внутренние инъекции) в течение 10-20 дней, или 200 мг (таблетки) 1-3 раза в сутки в течение 10-20 дней, или 600 мг (таблетки) 1 раз в сутки в течение 10-20 дней; поддерживающая доза составляет 400-600 мг/сут (таблетки) в течение 1-2 месяцев.

Особенности применения

В начале лечения полинейропатии из-за регенерационных процессов возможно кратковременное усиление парестезий с ощущением“ползания муравьев”.

Внутренне венные инъекции следует проводить медленно (нескоро 50 мг альфа-липоевой кислоты на 2 мл раствора в минуту).

Приготовленный инфузионный раствор остается пригодным не более 6 часов при хранении в защищенном от света месте.

Аллергические реакции на коже (крапивница, экзема, даже до развития анафилактического шока), гипогликемия (в связи с улучшением утилизации глюкозы); после быстрого внутривенного введения в отдельных случаях –; судороги, двоящиеся в глазах, при слишком быстром введении препарата –; ощущение тяжести в голове, затрудненное дыхание.

После внутривенного введения в отдельных случаях наблюдались крапчатые кровоизлияния в слизистые и кожу, тромбопатии. В результате улучшения усвоения глюкозы в отдельных случаях может снизиться уровень сахара в крови.

В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

О случаях специфической интоксикации альфа-липоевой кислотой не сообщалось, кроме того, ввиду фармакологического действия вещества, его и не следует ожидать.

При передозировке возможны тошнота, рвота, головная боль. Лечение – симптоматическое.

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности приготовленного инфузионного раствора препарата – 6 часов при хранении в защищенном от действия свете месте.

Эспа-Липон – лекарственное средство, обладающее дезинтоксикационной, гепатопротекторной, и гипогликемической активностью, кроме того, препарат принимает участие в регулировании обмена веществ. В состав препарата Эспа-Липон входит активный компонент – альфа-липоевая (тиоктовая) кислота.