Эспа-карб таблетки 10 мг N50

Таблетки 10 мг N50

Таблетки по 10 мг № 50 (25х2), № 100 (25х4) в блистерах

Карбимазол в зависимости от его дозировки тормозит встраивание йода в тирозин, следовательно, дополнительный синтез гормонов щитовидной железы. Это свойство позволяет симптоматическую терапию гиперфункции щитовидной железы независимо от ее этиологии. Влияет ли карбимазол, кроме этого, на естественное течение заболевания при иммунологически обусловленной форме гипертиреоза (базедной болезни), то есть притормаживает ли он лежащий в основе заболевания иммунопатогенетический процесс, на это время с полной уверенностью определить невозможно. На выделение синтезированных гормонов щитовидной железы он не влияет. Этим объясняется в отдельных случаях разная продолжительность латентного периода действия препарата до нормализации концентрации тироксина и трийодтиронина в сыворотке крови, то есть до клинического улучшения состояния. Препарат не влияет также на гипертиреоз вследствие выделения гормонов после деструкции клеток щитовидной железы, например после радиотерапии или при тиреоидите.

Карбимазол быстро и полностью всасывается и после всасывания превращается в свою действующую форму – тиамазол. После приема 15 мг карбимазола в течение 24-72 мин достигается максимальный сывороточный уровень –150 нг/нл.

Связывание тиамазола белком можно пренебречь. Тиамазол накапливается в щитовидной железе, где он лишь медленно метаболизируется, и поскольку продолжительность его действия более непосредственно связана с концентрацией вещества в щитовидной железе, чем с ее периодом полувыведения из плазмы, это приводит к продлению антитиреоидной активности. Это приводит почти к 24-часовой продолжительности действия отдельной дозы и позволяет применять препарат один раз в сутки. Кинетика тиамазола, согласно имеющимся в настоящее время сведениям, не зависит от состояния функции щитовидной железы.

Период полувыведения из организма составляет около 3 часов, при недостаточной функции печени он больше. Тиамазол выводится как с мочой, так и с желчью. Но фекальная экскреция незначительна, что позволяет заключить энтерогепатическую циркуляцию. Почками в течение 24 часов выводится 70% тиамазола, из них лишь незначительное количество в неизмененной форме. Сведений о фармакологической активности метаболитов в настоящее время нет.

Антитиреоидные средства. Серосодержащие производные имидазола.

Код ATX H03B В01.

Нет достаточных данных относительно взаимодействия карбимазола с другими лекарственными средствами. следует с осторожностью применять карбимазол со средствами, которые могут быть причиной развития агранулоцитоза. поскольку карбимазол является антагонистом витамина к, может усиливаться эффект антикоагулянтов. возможно повышение уровня теофиллина в плазме крови и развитие токсичности, если пациенты получают терапию антитиреоидными препаратами без снижения дозы теофиллина. существует риск перекрестной аллергии между карбимазолом, тиамазолом и пропилтиоурацилом.

действующее вещество: carbimazole;

1 таблетка содержит карбимазол 10 мг;

другие составляющие:

таблетки по 10 мг: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кислота лимонная безводная, крахмалгликолят натрия (тип А), магния стеарат, железа оксид желтый (Е 172).

Влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами неизвестно.

Карбимазол и его активный метаболит тиамазол проникают через плаценту и попадают в кровь плода в той же концентрации, что и в сыворотке крови матери. Женщинам во время беременности можно использовать карбимазол только в самых низких эффективных дозах без дополнительного употребления гормонов щитовидной железы и при придирчивой индивидуальной оценке пользы и риска. Если доза для матери в пределах стандартного диапазона и состояние ее щитовидной железы контролируется, нет доказательств развития нарушения щитовидной железы у новорожденных. Исследования показали, что частота врожденных пороков развития выше у детей, матери которых имели нелеченный гипертиреоз, чем у тех, кому проводили терапию карбимазолом.

Однако в очень редких случаях врожденные пороки развития наблюдались после применения карбимазола или его активного метаболита метимазола в период беременности. Возможна взаимосвязь возникновения мальформаций, в частности, атрезии хоан и врожденной аплазии кутис, что не может быть исключено при трансплацентарном воздействии карбимазола и метимазола. Применение карбимазола у женщин во время беременности, особенно в течение первого триместра и в высокой дозе, может привести к врожденным порокам развития. К сообщенным порокам развития относятся: врожденная аплазия кожи, черепно-лицевые пороки развития (артезия хоан, лицевая дисморфия), омфалоцеле, артезия пищевода, аномалия желчно-кишечного протока, дефект межжелудочковой перегородки, гипопластическая форма груди и гипопластическая форма груди. Таким образом, применение карбимазола беременным и женщинам репродуктивного возраста возможно только тогда, когда ожидаемая польза матери превышает потенциальный риск для плода.

Сообщения о случаях нарушения функции почек, черепа, врожденных пороков сердечно-сосудистой системы, пупочной грыжи, желудочно-кишечных пороков развития, пупочных пороков и атрезии двенадцатиперстной кишки также поступали. Таким образом, карбимазол следует назначать в период беременности только тогда, когда пропилтиоурацил не подходит. Если карбимазол необходимо применять в период беременности, дозу следует откорректировать в зависимости от клинической стены пациентки. Можно применять низкие дозы и прекратить лечение за 3-4 недели раньше срока, чтобы снизить риск неонатальных осложнений. Прекращать лечение в период беременности нельзя, поскольку очень мало тироксина проникает через плаценту в последнем триместре.

Запрещается дополнительное лечение гормонами щитовидной железы (не применяется схема блокировки-замещения, поскольку незначительное количество тироксина способно проходить через плаценту в последнем триместре беременности).

Использование карбимазола у женщин во время беременности обязательно требует тщательного наблюдения за состоянием женщины, плода или новорожденного.

При терапии с применением карбимазола можно продолжать кормление, однако разрешается прием только малых доз (до 10 мг/сут) без дополнительного приема гормонов щитовидной железы. При этом необходимо контролировать функции щитовидной железы ребенка.

Нет достаточного опыта применения карбимазола детям, поэтому препарат не назначают этой возрастной категории пациентов.

Нарушение функции щитовидной железы, связанное с гиперпродукцией ее гормонов (гипертиреоз). Подготовка к тиреоидэктомии при гипертиреозе. Терапия до и после лечения радиоактивным йодом.

Повышенная индивидуальная чувствительность к карбимазолу, тиамазолу или другим компонентам препарата. Тяжелые нарушения со стороны системы крови, тяжелая печеночная недостаточность, холестаз. Одновременное применение препаратов радиоактивного йода. Дополнительная терапия с применением гормонов щитовидной железы в период беременности. Острый панкреатит в анамнезе после приема карбимазола или тиамазола.

EСПА-КАРБ® применяют только при гиперфункции щитовидной железы, подтвержденной лабораторными тестами.

Взрослые

Доза в начале лечения должна составлять 20-60 мг, ее следует титровать в зависимости от функции щитовидной железы до достижения эутиреоидного состояния пациента, чтобы уменьшить риск избыточного лечения и, как следствие, гипотиреоза. Последующее лечение проводят одним из двух способов.

Поддерживающая терапия: конечная доза, как правило, составляет 5-15 мг/сут, которую можно принять как однократную суточную дозу. Терапию продолжают не менее 6-18 месяцев. Рекомендуется постоянный контроль функции щитовидной железы вместе с подходящим подбором дозы для поддержания эутиреоидного состояния.

Схема блокировки-замещения: поддерживаются начальные дозы 20-60 мг в сутки, дополнительно назначают L-тироксин 50-150 мкг в сутки, чтобы предотвратить гипотиреоз. Терапия длится не менее 6-18 месяцев.

Пациенты пожилого возраста

Если нет каких-либо противопоказаний или оговорок, то такие пациенты не нуждаются в специальной дозировке.

Особенности применения

При возникновении первых признаков расстройства печени (боли в верхнем участке живота, отсутствие аппетита, общий зуд) прием препарата следует прекратить и немедленно провести мониторинг функции печени.

Карбимазол следует применять с осторожностью пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.

При тяжелом нарушении функции печени лечение следует прекратить. Период полувыведения может увеличиваться в связи с нарушениями функции печени.

В результате применения карбимазола или его активного метаболита тиамазол может возникнуть острый панкреатит. В этом случае следует немедленно прекратить прием карбимазола. Во избежание рецидива не следует назначать карбимазол пациентам, имеющим в анамнезе острый панкреатит вследствие предварительного применения карбимазола или тиамазола. У таких больных повторный прием может привести к рецидиву острого панкреатита с сокращенным временем появления первых симптомов.

При назначении радиоактивного йода следует на этот период прекратить лечение карбимазолом.

Больным, которые не могут следовать инструкциям по применению препарата или не могут регулярно обследоваться, не следует лечиться карбимазолом.

Пациентам, у которых возможно возникновение судорог или ухудшение памяти, следует регулярно проводить анализ крови.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать этот препарат.

Меры предосторожности необходимы пациентам с внутригрудинным зобом, что может ухудшить начальное лечение карбимазолом. Обструкция трахеи может возникнуть из-за внутригрудинного зоба.

При лечении небеременные женщины репродуктивного возраста должны использовать надежный метод контрацепции.

Существует риск перекрестной аллергии между карбимазолом, тиамазолом и пропилтиоурацилом.

При частотном анализе возникновения побочных действий выделены следующие категории: очень часто (≥10%); часто (≥1%–10%); нечасто (≥0,1%–1%); редко (≥0,01%–0,1%); очень редко (0,01%); неизвестно (частота не оценена из-за отсутствия данных).

Со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: около 0,3–0,6% случаев разивается агранулоцитоз, который также может возникать через недели или месяцы после начала терапии и вынуждает отказаться от приема лекарственного средства. В большинстве случаев агранулоцитоз произвольно исчезает. Для лечения индуцированного медикаментозно агранулоцитоза по последним данным подтверждается применение факторов стимулирования колоний гранулоцитов (гранулоцитарный колониестимулирующий фактор филграстим). Однако использование таких факторов должно происходить при согласовании с гематологом.

Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны эндокринной системы

Вследствие повышенного дозирования возможно возникновение субклинического или клинического гипотиреоза, а также рост зоба, что связано с повышением уровня тиреостимулирующего гормона (ТСГ). В связи с этим после достижения эутиреоидного состояния, дозу Эспа-карб нужно снизить и/или дополнительно применять левотироксин натрия. Нецелесообразно прекращать полностью прием препарата Эспа-карб и продолжать терапию гормонами щитовидной железы.

Увеличение зоба в течение терапии препаратом Эспа-карб при подавленном уровне ТСГ следует воспринимать как следствие основного заболевания и не лечить дополнительным приемом гормонов щитовидной железы.

После однократной тиреостатической терапии существует незначительный процент возникновения постгипотиреоза. В таких случаях речь идет не о побочном действии лекарственного средства, а о воспалительно-деструктивных процессах в паренхиме щитовидной железы в рамках основного заболевания.

Со стороны органов зрения

Возможно возникновение или ухудшение эндокринной орбитопатии независимо от течения заболевания щитовидной железы: подобное осложнение, само по себе, не является поводом изменения терапевтической программы (тиреостатика, операция, радиоактивный йод), и его не следует воспринимать как побочное действие квалифицированно проведенной терапии.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, незначительные желудочно-кишечные расстройства.

Общие нарушения: лихорадка, недомогание, ушибы.

Нечасто: медикаментозная лихорадка, нарушение вкуса (дисгевзия, агевзия) или нарушение обоняния, которые проходят после прекращения лечения, причем нормализация может длиться несколько недель.

Очень редко: артралгия и миалгия, которые развиваются, как правило, медленно и продолжаются после многомесячной длительной терапии. Клинические признаки воспаления суставов отсутствуют.

Генерализованная лимфаденопатия, артрит, нефрит, острое опухание слюнной железы, васкулит, неврит и полиневропатия, инсулино-аутоиммунный синдром (с выраженным снижением уровня глюкозы крови).

При приеме Эспа-карб, вследствие сокращения патологически повышенной при гипертиреозе энергетической потребности, возможно возникновение (в целом, желаемое) увеличение массы тела. Пациентам следует сообщить, что при улучшении картины заболевания нормализуется энергетическая потребность организма.

Со стороны гепатобилиарной системы

Очень редко: холестатическая желтуха или токсический гепатит. В целом, симптомы исчезают после прекращения приема препарата. Клинически скрытые признаки холестаза при лечении следует отличать от уже повышенной до начала терапии активности гамма-глютамилтрансферазы в плазме крови как признак ферментной индукции вследствие гипертиреоза, а также повышение ЩФ или ее костных изоферментов.

Со стороны кожи и ее производных

Очень часто: аллергические проявления на коже (зуд, сыпь, крапивница) периодического характера. В большинстве случаев они имеют легкую форму и часто исчезают при продолжении терапии.

Очень редко: тяжелые формы проявлений генерализованного дерматита. Выпадение волос, медикаментозно индуцированная красная волчанка.

Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях — миопатия. У пациентов, у которых после лечения карбимазолом возникает боль в мышцах, следует постоянно контролировать уровень КФК.

Реакции гиперчувствительности: отек Квинке, мультисистемные реакции гиперчувствительности (кожный васкулит, реакции со стороны печени, легких и почек).

Со стороны сосудов: кровотечения.

Случаи передозировки не описаны.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с.

Нарушение функции щитовидной железы, связанное с гиперпродукцией ее гормонов (гипертиреоз). Подготовка к тиреоидэктомии при гипертиреозе. Терапия до и после лечения радиоактивным йодом.