Экзифин табл. 250 мг 2 блистера, в карт. коробке № 14

По 7 таблеток в блистере; по 1 или по 2 блистера в картонной коробке.

Таблетки.

Противогрибковые препараты для применения в дерматологии. Противогрибковые препараты для системного применения. Тербинафин. Код ATX D01B A02.

Воздействие других лекарственных средств на тербинафин.

Клиренс тербинафина в плазме крови может быть повышен препаратами, индуцирующими метаболизм, и может быть снижен препаратами, ингибирующими цитохром Р450. В случае необходимости сопутствующего лечения такими препаратами дозировку тербинафина следует корректировать соответствующим образом.

Лекарственные средства, которые могут снизить влияние или плазменные концентрации тербинафина.

Рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100%. Показатели AUC и Сmax снижались на 50% и 45% соответственно.

Лекарственные средства, которые могут увеличить влияние или плазменные концентрации тербинафина.

Циметидин снижает клиренс тербинафина на 30%.

Флуконазол увеличивал показатели Сmax и AUC тербинафина на 52% и 69% соответственно в связи с торможением ферментов CYP2С9 и CYРЗА4. Такое же увеличение показателей может наблюдаться при одновременном применении с тербинафином препаратов, подавляющих CYP2С9 и CYРЗА4, таких как азольные фунгициды (кетоконазол), макролидные антибиотики и амиодарон.

Воздействие тербинафина на другие лекарственные средства.

Тербинафин обладает незначительным потенциалом для угнетения или усиления клиренса препаратов, метаболизирующихся с участием системы цитохрома Р450 (например, терфенадина, триазолама, толбутамина или пероральных контрацептивов), за исключением препаратов, метаболизирующихся с участием CYP2D6.

Субстраты CYP2D6. Исследования in vitro и in vivo обнаружили, что тербинафин ингибирует CYP2D6-опосредованный метаболизм. Такие результаты больше относятся к субстанциям, которые преимущественно метаболизируются с участием этого фермента, особенно если они имеют узкий терапевтический диапазон. Эти данные могут быть клинически важны для пациентов, получающих препараты таких классов: трициклические антидепрессанты, бета-блокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиаритмические препараты (включая класс 1А, 1В и 1С) или ингибиторы моноаминооксидазы типа В.

Тербинафин уменьшает клиренс дезипрамина на 82%, а AUC увеличивает в 5 раз.

У быстрых метаболизаторов CYP2D6 тербинафин увеличивал коэффициент метаболического взаимодействия декстрометорфана/декстрорфана в моче в среднем в 16-97 раз. Это свидетельствует о том, что тербинафин замедляет метаболизм субстратов CYP2D6 у быстрых метаболизаторов CYP2D6 (экстенсивных метаболизаторов), то есть метаболизм у этих пациентов максимально соответствует метаболизму у медленных метаболизаторов (а именно слабых метаболизаторов).

Другие метаболические пути.

Тербинафин увеличивает клиренс циклоспорина на 15% (уменьшение AUC на 13%).

Тербинафин не влияет на клиренс антипирина или дигоксина.

Никакого влияния тербинафина на фармакокинетику флуконазола не наблюдалось. К тому же, не наблюдалось никакого клинически значимого взаимодействия между тербинафином и сопутствующими лекарственными средствами с возможным потенциалом взаимодействия, такими как ко-тримоксазол (триметоприм и сульфаметоксазол), зидовудин или теофиллин.

Сообщалось о некоторых случаях нарушения менструального цикла (межменструальное кровотечение и нерегулярный менструальный цикл) у пациенток, одновременно принимавших тербинафин с пероральными контрацептивами, хотя частота этих нарушений остается в пределах частоты побочных реакций у пациентов, принимающих только пероральные контрацептивы.

Тербинафин может повысить влияние или плазменные концентрации следующих лекарственных средств: кофеин – тербинафин уменьшает клиренс вводимого внутривенно кофеина на 21%.

In vitro и in vivo было обнаружено, что тербинафин ингибирует CYP2D6 – опосредованный метаболизм. Поэтому необходимо постоянное наблюдение за больными, которые одновременно с тербинафином применяют метаболизируемые препараты с участием CYP2D6, такими как трициклические антидепрессанты (TCAs), бета-блокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs), антиаритмичные препараты. 1С) и ингибиторы моноаминооксидазы (MAO-Is) типа В – в случае, когда одновременно применяемый препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Тербинафин уменьшает клиренс дезипрамина на 82%. В ходе исследований с участием здоровых добровольцев, в которых процессы метаболизма декстрометорфана (противокашлевого препарата и маркерного субстрата CYP2D6) проходили быстро, тербинафин увеличивал коэффициент метаболического взаимодействия декстрометорфана/декстрорфана в моче в среднем в 16-97.

Таким образом, применение тербинафина может приводить к изменению статуса быстрых метаболизаторов CYP2D6 на медленных метаболизаторов. Тербинафин может снизить влияние или плазменные концентрации таких лекарственных средств. Тербинафин увеличивал клиренс циклоспорина на 15%.

У пациентов, получающих тербинафин одновременно с варфарином, возможны изменения показателей Международного нормализованного отношения (INR) и/или протромбинового времени.

действующее вещество: тербинафин;

1 таблетка содержит гидрохлорида тербинафина эквивалентно тербинафину 250 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, натрия кроскармелоза, повидон, натрия крахмальгликолят (тип А), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Поскольку сведения о применении детям ограничены, его не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.

Грибковые инфекции кожи и ногтей, вызванные Trichophyton (например, T. rubrum, T. mentalagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum.

1. Стригущий лишай (трихофития гладкой кожи, трихофития промежности и дерматофития стоп) в случаях, когда локализация поражения, выраженность или распространенность инфекции обуславливают целесообразность пероральной терапии.

2. Онихомикоз.

Острые или хронические болезни печени.

Гиперчувствительность к тербинафину или любым вспомогательным веществам препарата.

Продолжительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания.

Взрослым препарат назначать в дозе 250 мг 1 раз в сутки.

Инфекции кожи.

Рекомендуемая продолжительность лечения:

• дерматофития стоп (межпальцевая, подошвенная/типа «мокасины»): 2-6 недель;
• трихофития гладкой кожи: 4 недели;
• трихофития промежности: от 2 до 4 недель;
• кандидоз кожи: 2-4 нед.

Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных с ней, может наступить только через несколько недель после микологического излечения.

Инфекции волосистой части головы.

Рекомендуемая продолжительность лечения: грибковое поражение волосистой части головы: 4 недели. Грибковое поражение волосистой части головы наблюдается преимущественно у детей.

Онихомикоз.

Продолжительность лечения для большинства пациентов – от 6 недель до 3 месяцев. Лечение продолжительностью менее 3 месяцев можно предусматривать для пациентов с поражением ногтей на пальцах рук, ногтей на пальцах стоп, кроме большого пальца, или для пациентов помладше. Для лечения поражений ногтей на пальцах стоп обычно достаточно 3 месяцев, хотя для некоторых пациентов может потребоваться лечение продолжительностью 6 месяцев или более. Более продолжительное лечение необходимо пациентам, у которых снижена скорость роста ногтей в течение первых недель лечения. Полное исчезновение признаков и симптомов инфекции может не наступить через несколько недель после микологического излечения. Это связано с отрастанием здорового ногтя.

Особые популяции

Пациенты с нарушением функции печени.

Тербинафин в таблетках не рекомендуется применять пациентам с хроническими или активными заболеваниями печени.

Пациенты с нарушением функции почек.

Применение тербинафина в таблетках не было должным образом изучено у пациентов с нарушениями функций почек, поэтому не рекомендуется этой группе больных.

Пациенты пожилого возраста.

Доказательств того, что пациентам пожилого возраста следует изменять дозу или что у них отмечаются побочные действия, которые отличаются от таковых у пациентов младшего возраста, нет. Этой возрастной группе при применении препарата следует учесть возможность возникновения нарушений функции печени или почек.

Процедура при пропуске приема дозы. Если пациент забыл принять очередную дозу, следующую дозу следует принять как можно скорее, как только он об этом упомянет. Однако, учитывая фармакокинетические свойства тербинафина, пропущенную дозу следует принимать, если интервал между приемом пропущенной дозы и приемом следующей дозы составляет менее 4 часов.

Хранить при температуре выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.