Экземестан-Виста таблетки по 25 мг, 30 шт.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с равномерной поверхностью и неповрежденными краями.

Механизм действия
Экземестан является необратимым стероидным ингибитором ароматазы, сходным по своей структуре к естественной вещества андростендион. У женщин в период постменопаузы эстрогены продуцируются преимущественно путем преобразования андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях.

Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и селективным методом лечения гормонзависимого рака молочной железы у женщин в период постменопаузы. У женщин в период постменопаузы экземестан существенно снижал концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг максимальное снижение (> 90%) достигается при применении дозы 10-25 мг. У пациентов в период постменопаузы с диагнозом рак молочной железы, получавших 25 мг экземестана ежедневно, общий уровень ароматазы снижался на 98%.

Экземестан не имеет прогестагенной и эстрогенной активности. Небольшая aндрогенна активность, вероятно, связана с 17-гидродеривативом, наблюдалась главным образом при применении экземестана в высоких дозах. Во время исследований длительного ежедневного применения экземестан не влиял на биосинтез таких гормонов как кортизол или альдостерон в надпочечниках, уровень которых измеряли перед или после теста АКТГ (АКТГ) этим была продемонстрирована селективность по отношению к другим ферментов, участвующих в стероидном обмене.
В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.
Незначительное, независимое от дозы повышение уровня ЛГ и ФСГ в сыворотке крови отмечается даже при низких дозах этот эффект однако является ожидаемым для препаратов этой фармакологической группы; вероятно, он развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза, в результате снижения концентрации эстрогенов, стимулирует секрецию гипофизом гонадотропинов (также и у женщин в период постменопаузы).
Клиническая эффективность и безопасность
Адъювантной терапии рака молочной железы ранних стадий.
В многоцентровом рандомизированном двойном слепом исследовании (IES - Межгрупповое исследования экземестана), которое проводили с участием 4724 женщин в период постменопаузы с первичным раком молочной железы с положительной пробой на эстрогеновые рецепторы или первичным раком молочной железы с неопределенной пробой на эстрогеновые рецепторы, пациенты, у которых не наблюдалось рецидива после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет, были рандомизированы для применения экземестана (25 мг / сут) или тамоксифена (20 или 30 мг / сут) в течение 3-2 лет для прохождения полного курса гормональной терапии продолжительностью 5 лет.
Дальнейшее наблюдение с медианой 52 месяца в межгрупповых исследовании экземестана.
Результаты наблюдений с медианой продолжительности лечения около 30 месяцев и медианой продолжительности последующего наблюдения около 52 месяцев показали, что дальнейшее лечение экземестаном после 2-3 лет адъювантной терапии тамоксифеном ассоциировалось с клинически и статистически значимым улучшением показателя выживаемости без признаков заболевания (DFS) по сравнению с продолжением лечения тамоксифеном. Результаты показали, что в течение наблюдаемого периода исследования экземестана снижал риск рецидива рака молочной железы на 24% по сравнению с тамоксифеном (соотношение рисков - 0,76; p = 0,00015). Более положительный эффект применения экземестана сравнению с тамоксифеном в соответствии с показателем выживаемости без признаков заболевания был очевидным, независимо от статуса лимфатических узлов или предварительного прохождения курса химиотерапии.
Применение экземестана также значительно снижало риск развития контралатерального рака молочной железы (соотношение рисков - 0,57; p = 0,04158).
В общей популяции исследования тенденция к улучшению общей выживаемости наблюдалась при применении экземестана (222 летальных последствия) по сравнению с тамоксифеном (262 летальных последствий) с соотношением рисков 0,85 (логарифмический ранговый критерий: p = 0,07362), что составило снижение риска летального исхода на 15% в пользу экземестана. Статистически значимое снижение риска летального исхода на 23% (соотношение рисков для общей выживаемости - 0,77; тест хи-квадрат (тест Вальда): p = 0,0069) наблюдалось при применении экземестана сравнению с тамоксифеном при корректировке предварительно заданных прогностических факторов (то есть пробы на эстрогеновые рецепторы, статуса лимфатических узлов, предварительного прохождения курса химиотерапии, применение гормонозаместительной терапии и бисфосфонатов).
Основные результаты оценки эффективности у всех пациентов (популяция пациентов, сформированная в соответствии с назначенного лечения) и у пациентов с раком с положительной пробой на эстрогеновые рецепторы через 52 месяца.

* Логарифмический ранговый критерий; ЕР + пациенты = пациенты с положительной пробой на эстрогеновые рецепторы.
a Выживаемость без признаков заболевания определяется как первый случай местного или системного рецидива, контралатерального рака молочной железы или летальному исходу любой причинной обусловленности.
б Выживаемость без рака молочной железы определяется как первый случай местного или системного рецидива, контралатерального рака молочной железы или летальному исходу от рака молочной железы.
в Выживаемость без системных рецидивов определяется как первый случай системного рецидива или летального исхода от рака молочной железы.
г Общая выживаемость определяется как наступление летального исхода из любой причины.

По результатам дополнительного анализа подгруппы пациентов с положительной или неопределенной пробой на эстрогеновые рецепторы нескорректированный соотношение рисков для общей выживаемости составило 0,83 (логарифмический ранговый критерий: p = 0,04250), что является клинически и статистически значимым снижением риска летального исхода на 17%.
Результаты дополнительного исследования по изучению состояния костной ткани в рамках межгрупповых исследования экземестана показали, что у женщин, которые применяли экземестан после 2-3 лет лечения тамоксифеном наблюдалось умеренное снижение минеральной плотности костей. В общем исследовании частота переломов, произошедших после начала лечения, которая оценивалась в течение периода лечения продолжительностью 30 месяцев, была выше у пациентов, получавших экземестан по сравнению с тамоксифеном (4,5% и 3,3% соответственно, p = 0,038).
Результаты, полученные в дополнительном исследовании по изучению состояния эндометрия в рамках межгрупповых исследования экземестана, свидетельствуют, что после 2 лет лечения наблюдалось уменьшение толщины эндометрия с медианой 33% у пациентов, получавших экземестан по сравнению с отсутствием заметного изменения у пациентов, получавших тамоксифен. Утолщение эндометрия, зарегистрировано в начале применения экземестана, вернулось к норме (<5 мм) в 54% пациентов, получавших экземестан.
Дальнейшее наблюдение с медианой 87 месяцев в межгрупповых исследовании экземестана.
Результаты наблюдений с медианой продолжительности лечения около 30 месяцев и медианой продолжительности последующего наблюдения около 87 месяцев показали, что дальнейшее лечение экземестаном после 2-3 лет адъювантной терапии тамоксифеном ассоциировалось с клинически и статистически значимым улучшением показателя выживаемости без признаков заболевания по сравнению с продолжением лечения тамоксифеном . Результаты показали, что в течение наблюдаемого периода исследования экземестана значительно снижал риск рецидива рака молочной железы на 16% по сравнению с тамоксифеном (соотношение рисков 0,84; p = 0,002).
В общем большая польза от применения экземестана сравнению с тамоксифеном в соответствии с показателем выживаемости без признаков заболевания была очевидной независимо от статуса лимфатических узлов или предварительного прохождения курса химиотерапии или гормональной терапии. Статистическая значимость не была выявлена в нескольких подгруппах с маленькой выборке. Они продемонстрировали тенденцию в пользу экземестана у пациентов с более чем 9 положительными узлами или предыдущим прохождением курса химиотерапии по схеме CMF (циклофосфан + метотрексат + 5-фторурацил). У пациентов с неизвестным статусом узлов, другим предыдущим курсом химиотерапии, а также неизвестным / отсутствовать статусом предварительной гормональной терапии наблюдалась статистически незначимы тенденция в пользу тамоксифена.
Кроме того, экземестан также значительно увеличивал выживаемость без рака молочной железы (соотношение рисков - 0,82; p = 0,00263) и выживаемость без системных рецидивов (соотношение рисков - 0,85; p = 0,02425).
Экземестан также снижал риск контралатерального рака молочной железы, хотя эффект уже не был статистически значимым во время этого периода наблюдения в исследовании (соотношение рисков - 0,74; p = 0,12983). В общей популяции исследования тенденция к улучшению общей выживаемости наблюдалась при применении экземестана (373 летальный исход) по сравнению с тамоксифеном (420 летальных исходов) с соотношением рисков - 0,89 (логарифмический ранговый критерий: p = 0,08972), что составило снижение риска летального последствия на 11% в пользу экземестана. При корректировке предварительно заданных прогностических факторов (то есть пробы в эстрогены рецепторы, статуса лимфатических узлов, предварительного прохождения курса химиотерапии, применение гормонозаместительной терапии и бисфосфонатов) статистически значимое снижение риска летального исхода на 18% (соотношение рисков для общей выживаемости - 0,82; тест хи -Квадрат (тест Вальда): p = 0,0082) наблюдалось при применении экземестана сравнению с тамоксифеном в общей популяции исследования.
По результатам дополнительного анализа подгруппы пациентов с положительной или неопределенной пробой на эстрогеновые рецепторы нескорректированный соотношение рисков для общей выживаемости составило 0,86 (логарифмический ранговый критерий: p = 0,04262), что является клинически и статистически значимым снижением риска летального исхода на 14%.
Результаты, полученные в дополнительном исследовании по изучению состояния костной ткани, свидетельствуют, что применение экземестана течение 2-3 лет после применения тамоксифена в течение 3-2 лет привело к увеличению потери костной массы во время этого лечения (средний% изменения минеральной плотности костей (МПК) по сравнению с исходным уровнем через 36 месяцев: -3,37 (позвоночник), -2,96 (бедро полностью) при применении экземестана и -1,29 (позвоночник), -2,02 (бедро полностью) при применении тамоксифена). Однако к концу периода после лечения продолжительностью 24 месяца изменение значения МПК по сравнению с исходным уровнем в обеих группах лечения была минимальной, конечное уменьшение значения МПК в группе тамоксифена было немного больше для всех участков (средний% изменения МПК через 24 месяца по сравнению со значением на начальном уровне : -2,17 (позвоночник), -3,06 (бедро полностью) при применении экземестана и -3,44 (позвоночник), -4,15 (бедро полностью) при применении тамоксифена).
Количество всех переломов, зарегистрированных в течение периодов лечения и последующего наблюдения, была значительно больше в группе лечения экземестаном сравнению с группой лечения тамоксифеном (169 (7,3%) по сравнению с 122 (5,2%); p = 0,004), но не было выявлены различия в количестве переломов, зарегистрированных как следствие остеопороза.
Лечение распространенного рака молочной железы.
В рандомизированном сравнительном контролируемом клиническом исследовании применения экземестана в суточной дозе 25 мг продемонстрировано статистически значимое увеличение периода выживаемости, времени до прогрессирования заболевания, времени до констатации отсутствия эффекта лечения по сравнению со стандартным гормональным лечением с применением мегестрол ацетата у женщин с распространенным раком молочной железы в постменопаузе , который прогрессировал после или во время лечения тамоксифеном в качестве адъювантной терапии или в качестве терапии первой линии распространенного рака.

Абсорбция
После приема экземестан быстро абсорбируется. Доза поглощается из желудочно-кишечного тракта, высокая. Абсолютное биологическую доступность не установлено, хотя распространение должно быть ограничено эффектом первого прохождения. При однократном приеме дозы 25 мг после еды средний уровень в плазме крови достигает максимума через 2 часа и равна 17 нг / мл. Фармакокинетика экземестана является линейной и не зависит от времени, при длительном применении кумуляции не наблюдалось. Конечный период полувыведения составляет около 24 часов. Установлено, что пища улучшает всасывание: уровень в плазме крови при этом на 40% выше, чем у пациенток, принимавших препарат натощак.
Распределение
Объем распределения экземестана без коррекции на пероральную биодоступность составляет примерно 20 000 л. Фармакокинетика экземестана является линейной и конечный период полувыведения экземестана составляет 24 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 90% и не зависит от концентрации. Экземестан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. Экземестан не накапливается непередбачувальним путем после применения повторных доз.
Метаболизм и экскреция
Экземестан метаболизируется путем окисления метиленовой группы (6) с участием фермента CYP 3А4 и / или путем восстановления 17-кетогруппы с участием альдокеторедуктаз и последующей конъюгации. Клиренс экземестана составляет 500 л / ч. По ингибирования ароматазы эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем начальная соединение. После приема однократной дозы экземестана, меченого радиоактивным изотопом 14С, было установлено, что элиминация препарата и его метаболитов в основном завершалась в течение недели, при этом одинаковые части дозы выводились с мочой и калом (40%). 0,1 - 1% радиоактивной дозы выделялся с мочой в неизмененном виде радиоактивно меченого экземестана.
Специальные группы
Возраст. Какой-либо существенной корреляции между системным выделением экземестана и возрастом не наблюдалось.
Почечная недостаточность. У пациентов с ухудшением функции почек (CLcr <30 мл / мин) системное выделение eкземестану было вдвое выше по сравнению со здоровыми добровольцами.
Учитывая данные безопасности экземестана, коррекции дозы не является необходимым.
Нарушение функции печени
У пациентов с умеренным или серьезным нарушением функции печени системное выделение экземестана в 2-3 раза выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Учитывая данные безопасности экземестана, коррекции дозы не является необходимым.

Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ферментов. Код АТХ L02B G06.

Результаты исследований in vitro показали, что этот экземестан метаболизируется под влиянием цитохрома Р450 (CYP3А4) и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из основных CYP-изоферментов. Во время клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование CYP3А4 кетоконазолом не оказывает значительного влияния на фармакокинетику экземестана.
В исследовании взаимодействия с рифампицином, мощным индуктором CYP450, в суточной дозе 600 мг и разовой дозе экземестана, что составляет 25 мг, значение AUC экземестана уменьшилось на 54%, а максимальная концентрация - на 41%. Поскольку клиническая значимость данного взаимодействия не изучена, одновременное применение таких лекарственных средств как рифампицин, противосудорожные средства (например фенитоин и карбамазепин) и фитопрепаратов, содержащих зверобой продырявленный, которые, как известно, индуцируют CYP3А4, могут снижать эффективность препарата Экземестан-Виста.
Экземестан-Виста следует применять с осторожностью с лекарственными препаратами, которые метаболизируются CYP3A4 и имеют узкий диапазон терапевтического действия. Опыт одновременного клинического применения экземестана с другими противоопухолевыми лекарственными средствами отсутствует.
Экземестан-Виста не следует применять с лекарственными средствами, содержащими эстроген, поскольку при одновременном применении их фармакологическое действие нивелируется.

Действующее вещество: экземестан;
1 таблетка содержит экземестана 25 мг.

Вспомогательные вещества: К30, натрия крахмала (тип А), целлюлоза микрокры-сталична, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, полисорбат 80, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный, Opadry II 85F18422 белый (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171 ), макрогол 3350, тальк).

При применении экземестана сообщали о сонливости, сомноленции, астении и головокружении.

Пациентам следует сообщить о том, что в случае возникновения этих симптомов возможно нарушение их физических и / или психических реакций, необходимых для управления автомобилем или другими механизмами.

Беременность. Клинические данные по применению экземестана беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности, поэтому Экземестан-Виста противопоказан беременным женщинам.
Исходя из результатов исследований на животных и механизма действия, экземестан может вызывать эмбриотоксическое действие при применении в период беременности. В исследованиях на животных введение экземестана беременным крысам и кроликам вызывало повышение частоты абортов и эмбрио- фетальную токсичность. Беременных женщин, которым суждено применения экземестана, необходимо проинформировать по поводу возможного риска для плода. Женщин репродуктивного возраста следует предупредить о необходимости применения эффективной контрацепции во время лечения экземестаном-Виста и в течение 1 месяца после окончания приема препарата.
Кормления грудью. Неизвестно, проникает экземестан в грудное молоко. Экземестан-Виста не следует применять женщинам в период кормления грудью.
Женщины в перименопаузальном периоде или репродуктивного возраста.
Врач должен обсудить необходимость соответствующей контрацепции для женщин, которые могут забеременеть, а также для женщин, которые находятся в перименопаузальном или недавно перешли в постменопаузальный период, пока их постменопаузальный статус не станет полностью установлен.

Экземестан-Виста не рекомендуется для применения у детей.

Адъювантной терапии у женщин с инвазивным раком молочной железы ранних стадий с положительной пробой на эстрогеновые рецепторы в период постменопаузы после 2-3 лет начальной адъювантной терапии тамоксифеном.
Лечение распространенного рака молочной железы у женщин с естественным или индуцированным постменопаузальным статусом, у которых выявлено прогрессирование болезни после терапии антиэстрогенами.

Не была продемонстрирована эффективность у пациенток с отрицательной пробой на эстрогеновые рецепторы.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Препарат также противопоказан в пременопаузальном периоде, женщинам в период беременности и кормления грудью.

Взрослые пациенты и пациенты пожилого возраста
Рекомендуемая доза Экземестан-Виста составляет 1 таблетку 25 мг ежедневно после еды.
У пациентов на ранних стадиях рака молочной железы лечения Экземестан-Виста должно продолжаться до завершения пятилетней комбинированной последовательной адъювантной гормональной терапии (тамоксифен, затем Экземестан-Виста) или к появлению рецидива опухоли.
У пациентов с распространенным раком молочной железы лечение Экземестан-Виста должно продолжаться, пока прогрессия опухоли очевидна.
Для пациентов с печеночной или почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Особенности применения

Экземестан-Вист не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом. Поэтому в приемлемых клинических случаях необходимо установить постменопаузный статус путем оценки уровней ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Экземестан-Вист следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями функций печени или почек.

Экземестан-виста является препаратом, сильно снижающим уровень эстрогенов; наблюдалось уменьшение минеральной плотности костей и увеличение частоты переломов после применения экземестана (см. раздел «Фармакодинамика»). В начале адъювантной терапии препаратом Экземестан-Виста у женщин, страдающих остеопорозом или с риском его возникновения, следует оценить минеральную плотность костей на начальном уровне, основываясь на текущих клинических рекомендациях и практиках. Минеральную плотность костей у пациентов с распространенным заболеванием следует оценивать индивидуально.

Хотя нет достаточных данных о влиянии терапии при лечении потери минеральной плотности костей, вызванной экземестаном, необходимо проводить мониторинг состояния пациентов, применяющих Экземестан-Виста, и начать лечение или профилактику остеопороза у пациентов в зоне риска.

До начала лечения ингибиторами ароматазы следует провести обычную оценку уровней 25-гидрокси-метаболитов витамина D, поскольку у женщин с раком молочной железы ранних стадий часто возникает тяжелый дефицит витамина D. Женщины с дефицитом витамина D должны получать его дополнительно.

Экземестан целом переносился хорошо во всех клинических исследованиях при применении стандартной дозы 25 мг / сут нежелательные явления обычно были от слабого до умеренного степени тяжести.
Частота приостановок лечения через нежелательные явления составила 7,4% у пациентов с раком молочной железы ранних стадий, которые получали адъювантной терапии экземестаном после стартовой адъювантной терапии тамоксифеном. Чаще всего сообщали о таких нежелательных явлений как приливы (22%), артралгия (18%) и повышенная утомляемость (16%).
Частота прекращения лечения из-за нежелательных явлений составила 2,8% в общей популяции пациентов с распространенным раком молочной железы. Чаще всего сообщалось о таких побочных явления как приливы (14%) и тошнота (12%).
Большинство нежелательных явлений может быть объяснено нормальными фармакологическими последствиями блокирования эстрогена (например приливы).
Побочные реакции, зарегистрированные в течение клинических исследований и опыта пострегистрационных применения экземестана, приведенные ниже по классам систем органов и частоты.
Показатели частоты определяют следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя установить на основании имеющихся данных).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень часто - лейкопения **;
часто - тромбоцитопения **;
частота неизвестна - снижение количества лимфоцитов **.
Со стороны иммунной системы:
нечасто - гиперчувствительность.
Метаболические и алиментарные нарушения:
часто - анорексия.
Со стороны психики:
очень часто - депрессия, бессонница.
Со стороны нервной системы:
очень часто - головная боль, головокружение;
часто - синдром карпального канала, парестезии; редко - сомноленция.
Со стороны сосудов:
очень часто - приливы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто - боль в животе, тошнота;
часто - рвота, диарея, запор, диспепсия.
Со стороны пищеварительной системы:
очень часто - повышение уровня печеночных ферментов, повышенные уровни билирубина в крови, повышенные уровни щелочной фосфатазы в крови;
редко - гепатит †, холестатический гепатит †.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
очень часто - повышенная потливость;
часто - алопеция, сыпь, крапивница, зуд редко - острый генерализованный экзантематозный пустулез †.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и костей:
очень часто - боль в суставах и мышечно-скелетные боли *;
часто - перелом, остеопороз.
Общие нарушения и реакции в месте введения:

очень часто - боль, повышенная утомляемость;

часто - периферические отеки, астения.
* Включает артралгию и реже - боль в конечностях, остеоартрит, боль в спине, артрит, миалгия и скованность суставов.
** У пациентов с распространенным раком молочной железы случаи тромбоцитопении и лейкопении регистрировались редко. Периодическое снижение количества лимфоцитов наблюдалось примерно у 20% пациентов, получавших экземестан, в частности у пациентов с уже имеющейся лимфопенией. Тем не менее, средние значения количества лимфоцитов у этих пациентов с течением времени значительно не менялись и соответствующего повышения частоты вирусных инфекций не наблюдалось. Эти эффекты не наблюдалось у пациентов, получавших лечение в исследованиях рака молочной железы ранних стадий.
† Частота, рассчитанная по правилу 3 / X.
В таблице ниже приведены показатели частоты предварительно определенных побочных реакций и заболеваний в межгрупповых исследовании экземестана у пациентов с раком молочной железы ранних стадий, независимо от причинной обусловленности, зарегистрированных у пациентов, получавших терапию экземестаном и в течение периода до 30 дней после ее завершения.

В межгрупповых исследовании экземестана частота явлений ишемии миокарда в группах лечения экземестаном и тамоксифеном составила 4,5% и 4,2% соответственно. Никаких значимых различий для каких-либо отдельных сердечно-сосудистых явлений, в том числе артериальной гипертензии (9,9% по сравнению с 8,4%), инфаркта миокарда (0,6% по сравнению с 0,2%) и сердечной недостаточности (1 , 1% по сравнению с 0,7%) не наблюдалось.
В межгрупповых исследовании экземестана применения экземестана сопровождалось высокой частотой гиперхолестеринемии по сравнению с применением тамоксифена (3,7% по сравнению с 2,1%).
В отдельном двойном слепом рандомизированном исследовании среди женщин в период постменопаузы с раком молочной железы ранних стадий в группе низкого риска, получавших лечение экземестаном (N = 73) или плацебо (N = 73) в течение 24 месяцев, применение экземестана ассоциировалось со снижением уровней холестерина ЛПВП в плазме крови в среднем на 7-9% по сравнению с повышением на 1% в группе плацебо. Также наблюдалось снижение уровней аполипопротеина A1 на 5-6% в группе лечения экземестаном по сравнению со снижением на 0-2% в группе плацебо. Влияние на все другие проанализированы параметры липидов (уровни общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов, аполипопротеина-B и липопротеина-а) был аналогичным в двух группах лечения. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.
В межгрупповых исследовании экземестана язва желудка наблюдалась с большей частотой в группе лечения экземестаном сравнению с группой лечения тамоксифеном (0,7% по сравнению с <0,1%). Большинство пациентов, которые применяли экземестан и имели язву желудка, также одновременно применяли нестероидные противовоспалительные препараты и / или применяли их раньше.
Отчет о подозреваемых побочные реакции. Отчет о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением этого препарата. Медицинским работникам следует отчитываться о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

Данные клинических исследований применения экземестана в разовых дозах до 800 мг для здоровых женщин-добровольцев и до 600 мг - женщинам в период постменопаузы со злокачественным раком молочной железы свидетельствуют о хорошей переносимости этих доз.

Доза экземестана, что может привести к появлению опасных для жизни симптомов, не установлена. В исследованиях на животных летальность наблюдали после введения одноразовых доз, эквивалентных 2000 и 4000 рекомендованных человеческих доз в мг / м2.

Специфических антидотов при передозировке не существует, следует проводить симптоматическое лечение. Показаны общие поддерживающие меры, включая постоянный мониторинг показателей жизнедеятельности организма и тщательное наблюдение за состоянием здоровья пациента.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 5°C до 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Противоопухолевый препарат и иммуномодулятор