Экватор таблетки по 10 мг/5 мг №30 (10х3)

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые круглые плоские таблетки с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой «А+L» – на другой. Диаметр 8 мм ±0,1 мм.

Экватор – это комбинированный препарат с фиксированной комбинацией доз действующих веществ лизиноприла и амлодипина.

Лизиноприл

Лизиноприл – ингибитор фермента пептидилдипептидазы. Он ингибирует ангиотензин-преобразовательный фермент (АПФ), который катализирует превращение ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид ангиотензин II. Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, вследствие чего снижается вазопрессорная активность и уменьшается секреция альдостерона. Снижение последнего может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Поскольку в основе механизма, благодаря которому лизиноприл снижает АД, лежит угнетение ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лизиноприл снижает АД даже у пациентов с артериальной гипертензией с низким уровнем ренина. АПФ идентичен кининази II – ферменту, что приводит к деградации брадикинина. Сыграют ли повышенные концентрации брадикинина, мощного вазодилататорного пептида, роль в терапевтических эффектах лизиноприла еще не выяснена.

Амлодипин.

Амлодипин – это дигидропиридиновый ингибитор поступления ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция), блокирующий их поступление через мембраны в мышечные клетки миокарда и сосудов.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

В настоящее время точные причины положительного эффекта амлодипина при стенокардии неизвестны; однако известно, что снижение общей ишемической нагрузки происходит за счет следующих двух механизмов:

Амлодипин вызывает расширение периферических артериол и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, преодолевающее сердце (постнагрузку). Поскольку частота сердечных сокращений остается стабильной, разгрузка сердца приводит к снижению уровня потребления энергии миокардом и потребности миокарда в кислороде.
Механизм действия амлодипина также возможно включает расширение главных коронарных артерий и артериол, как нормальных, так и расположенных в зоне ишемии. Это приводит к повышению уровня поступления кислорода в миокард у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала, или вариантная стенокардия).
Применение амлодипина 1 раз в сутки ежедневно приводит к клинически значимому снижению АД у пациентов с артериальной гипертензией как в вертикальном, так и в горизонтальном положении в течение 24 часов. В результате медленного начала действия быстрый гипотензивный эффект не наступает.

У пациентов со стенокардией разовая суточная доза амлодипина повышает переносимость физической нагрузки, увеличивает продолжительность интервала к приступу стенокардии, задерживает развитие депрессии сегмента ST (на 1 мм), а также снижает частоту приступов стенокардии и частоту приема нитроглицерина.

Амлодипин не оказывает неблагоприятного воздействия на обмен веществ или концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом II типа и подагрой.

Лизиноприл

Лизиноприл – ингибитор АПФ для перорального применения, не содержащий сульфгидрильной группы.

Всасывание

После применения внутрь концентрация препарата в плазме крови достигает максимума через 7 часов, хотя у пациентов с острым инфарктом миокарда наблюдалась тенденция к небольшой задержке во время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови. На основании данных о выведении с мочой средняя степень всасывания лизиноприла составляет примерно 25%, вариабельность у разных пациентов составляет от 6 до 60% в исследованном диапазоне доз (от 5 до 80 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16%. Всасывание лизиноприла не зависит от приема пищи.

Распределение

Лизиноприл не связывается с белками сыворотки крови, за исключением циркулирующего АПФ. Исследования на крысах показали, что лизиноприл слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Вывод.

Лизиноприл не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде с мочой. При многократном применении эффективный период полувыведения лизиноприла составляет 12,6 часов. Почечный клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет около 50 мл/мин. Снижение концентрации в сыворотке крови имеет длительный период полувыведения, что не способствует накоплению действующего вещества в организме. Вероятно, этот терминальный период полувыведения представляет насыщенное связывание с АПФ и не носит дозозависимый характер.

Фармакокинетические свойства у особых групп пациентов.

Печеночная недостаточность.

Нарушение функций печени у пациентов с циррозом печени привело к снижению всасывания лизиноприла (приблизительно на 30% в соответствии с данными по выведению с мочой), однако влияние препарата увеличилось (приблизительно на 50%) по сравнению с таким у здоровых добровольцев из-за снижения клиренса.

Почечная недостаточность.

Нарушение функций почек снижает выведение выводимого лизиноприла, но это снижение становится клинически значимым только при скорости клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 80 мл/мин) среднее значение площади под кривой «концентрация – время» (AUC) увеличивается только на 13%, тогда как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 30 мл) /мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раза. Лизиноприл может выводиться из организма при гемодиализе. После 4 часов гемодиализа концентрация лизиноприла в плазме крови снижается в среднем на 60%, а диализный клиренс составляет от 40 до 55 мл/мин.

Сердечная недостаточность.

У пациентов с сердечной недостаточностью отмечается большая концентрация лизиноприла в плазме крови по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение AUC в среднем на 125%), но на основании данных о выведении с мочой всасывание лизиноприла у них снижается примерно на 16% по сравнению со здоровыми лицами.

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста наблюдается более высокая концентрация лизиноприла в крови и более высокие значения AUC (более примерно на 60%) по сравнению с возрастными показателями младших пациентов.

Амлодипин.

Всасывание, распределение, связывание с белками плазмы

После применения терапевтических доз амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 6–12 ч после применения. Абсолютная биодоступность составляет от 64 до 80%. Объем распределения составляет около 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что около 97,5% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы.

Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Биотрансформация и выведение.

Терминальный период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 35–50 часов и соответствует применению препарата 1 раз в сутки. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени до неактивного метаболита, и только 10% исходного соединения и 60% метаболитов выводятся с мочой.

Фармакокинетические свойства у особых групп пациентов.

Печеночная недостаточность.

Клинические данные о применении амлодипина пациентам с печеночной недостаточностью ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению периода полувыведения и AUC примерно на 40–60%.

Пациенты пожилого возраста.

Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови у пациентов пожилого возраста и младших пациентов практически одинаковое. У пациентов пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периоду полувыведения.

Увеличение AUC и период полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали ожиданиям этой возрастной группы.

Комбинированный препарат с фиксированной дозой

Не описаны фармакокинетические взаимодействия между активными компонентами лекарственного средства Экватор, таблеток. Фармакокинетические параметры (AUC, Cmax, tmax, t1/2) не отличались от таковых после введения активных компонентов отдельно.

Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Биотрансформация и выведение.

Терминальный период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 35–50 часов и соответствует применению препарата 1 раз в сутки. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени до неактивного метаболита, и только 10% исходного соединения и 60% метаболитов выводятся с мочой.

Фармакокинетические свойства у особых групп пациентов.

Печеночная недостаточность.

Клинические данные о применении амлодипина пациентам с печеночной недостаточностью ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению периода полувыведения и AUC примерно на 40–60%.

Пациенты пожилого возраста.

Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови у пациентов пожилого возраста и младших пациентов практически одинаковое. У пациентов пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периоду полувыведения.

Увеличение AUC и период полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали ожиданиям этой возрастной группы.

Комбинированный препарат с фиксированной дозой

Не описаны фармакокинетические взаимодействия между активными компонентами лекарственного средства Экватор, таблеток. Фармакокинетические параметры (AUC, Cmax, tmax, t1/2) не отличались от таковых после введения активных компонентов отдельно.

Прием пищи не влияет на всасывание препарата Экватор, таблеток в желудочно-кишечном тракте.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) в комбинации с блокаторами кальциевых каналов. Лизиноприл и амлодипин. Код ATX C09B B03.

Взаимодействия, связанные с лизиноприлом.

Гипотензивные средства

Одновременное применение лизиноприла с другими гипотензивными препаратами (например, нитроглицерином и другими нитратами или другими вазодилататорами) может привести к дополнительному снижению АД.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Известно, что двойная блокада РААС при одновременном применении ингибиторов АПФ, блокаторов рецептора ангиотензина II (БРА II) или алискирена ассоциируется с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с моно. "Противопоказания", "Особенности применения").

Препараты, которые могут повышать риск развития ангионевротического отека

Одновременное применение ингибиторов АПФ с сакубитрилом/валсартаном противопоказано в связи с увеличением риска развития ангионевротического отека (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Одновременное применение ингибиторов АПФ с ингибиторами мишени рапамицина в клетках млекопитающих (mTOR) (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус) или ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, рацекадотрил), или тканевым активатором плазминогена. .раздел «Особенности применения»).

Диуретики

При добавлении диуретика в терапию лизиноприлом антигипертензивный эффект обычно усиливается. У пациентов, уже получающих диуретики, и особенно у тех, кому лечение диуретиками было назначено недавно, при добавлении к терапии лизиноприла изредка может наблюдаться чрезмерное снижение АД. Риск симптоматической гипотензии при применении лизиноприла можно свести к минимуму, прекратив диуретик до начала лечения лизиноприлом (см. разделы «Особенности применения» и «Способ применения и дозы»).

Пищевые добавки или заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики и другие лекарственные средства, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови

Несмотря на то, что содержание калия в сыворотке крови обычно остается в пределах нормальных значений, у некоторых пациентов при лечении лизиноприлом может возникнуть гиперкалиемия. Калийсберегающие диуретики (такие как спиронолактон, триамтерен или амилорид), содержащие калий пищевые добавки или заменители соли могут приводить к значительному повышению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При одновременном применении лизиноприла с другими препаратами, повышающими уровень калия в сыворотке крови, такими как триметоприм и ко-тримоксазол (триметоприм/сульфаметоксазол), следует соблюдать осторожность, поскольку известно, что действие триметоприма подобно действию калийсберегающих диуретиков, таких как Таким образом, одновременный прием лизиноприла с вышеперечисленными лекарственными средствами не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения лекарственные средства следует применять с осторожностью и периодическим мониторингом содержания калия в сыворотке крови (см. Особенности применения).

Циклоспорин. Одновременное применение ингибиторов АПФ и циклоспорина может привести к гиперкалиемии. Рекомендуется мониторинг содержания калия в сыворотке крови.

Гепарин. Одновременное применение ингибиторов АПФ и гепарина может привести к гиперкалиемии. Рекомендуется мониторинг содержания калия в сыворотке крови.

Если лизиноприл назначают одновременно с калийнесберегающим диуретиком, гипокалиемия, индуцированная диуретиками, может уменьшиться.

Препараты лития

При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ отмечалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность. Одновременное применение тиазидных диуретиков может повышать риск развития литиевой токсичности и усиливать уже повышенную литиевую токсичность на фоне применения ингибиторов АПФ. Одновременное применение лизиноприла и препаратов лития не рекомендуется, но в случае доказанной необходимости применения данной комбинации следует тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови (см. «Особенности применения»).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе ацетилсалициловая кислота

≥ 3 г/сутки

Одновременное применение ингибиторов АПФ с НПВП (ацетилсалициловая кислота в дозе, оказывающей противовоспалительное действие, ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и неселективные НПВП) может привести к снижению антигипертензивного действия ингибиторов АПФ. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая развитие ОПН, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с пониженной функцией почек. Эти эффекты обратимы. Следует соблюдать осторожность при применении комбинированной терапии, особенно пожилым пациентам. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости и рекомендуется тщательно контролировать функцию почек как в начале комбинированной терапии, так и в процессе лечения.

Золото

Нитритоидные реакции (симптомы вазодилатации, включая гиперемию, тошноту, головокружение и артериальную гипотензию, которые могут быть очень тяжелыми) после введения инъекционного препарата, содержащего золото (например натрия ауротиомалата), регистрировались чаще у пациентов, получавших лечение ингибиторами АП.

Трициклические антидепрессанты/антипсихотики/анестетики

Одновременное применение некоторых анестезирующих средств, трициклических антидепрессантов и антипсихотиков с ингибиторами АПФ может приводить к дальнейшему снижению АД (см. раздел «Особенности применения»).

Симпатомиметики

Симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Гипогликемические препараты

Известно, что одновременное применение ингибиторов АПФ и лекарственных гипогликемических средств (инсулин, пероральные гипогликемические средства) может усиливать гипогликемический эффект с риском гипогликемии. Это явление чаще всего возникает в первые недели комбинированной терапии и в случае наличия почечной недостаточности.

Лекарственные средства, подавляющие функцию костного мозга (иммуносупрессанты, аллопуринол, прокаинамид)

Одновременное применение с лизиноприлом увеличивает риск нейтропении и/или агранулоцитоза (см. «Особенности применения»).

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики, бета-адреноблокаторы, нитраты.

Лизиноприл можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками, бета-адреноблокаторами и/или нитратами.

Взаимодействия, связанные с амлодипином

Воздействие других лекарственных средств на амлодипин

Ингибиторы изофермента CYP3A4

Одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторами протеазы, азольными фунгицидами, макролидами, такими как эритромицин или кларитромицин, верапамилом или дилтиаземом) может привести к значительному повышению концентрации амлодипина. Клинические проявления этих вариаций фармакокинетики могут быть более выражены у пациентов пожилого возраста. Таким образом, рекомендуется медицинское наблюдение за пациентами, а также коррекция дозы амлодипина, если потребуется.

Кларитромицин является ингибитором CYP3A4. Существует повышенный риск гипотензии у пациентов, получающих кларитромицин с амлодипином. При одновременном применении амлодипина с кларитромицина рекомендуется строгое медицинское наблюдение за пациентами.

Индукторы изофермента CYP3A4

При одновременном применении с известными индукторами изофермента CYP3A4 концентрация амлодипина в крови может изменяться. Поэтому необходимо контролировать АД и при необходимости корректировать дозу препаратов во время и после комбинированного лечения, особенно при приеме мощных индукторов изофермента CYP3A4 (таких как рифампицин, Hypericum perforatum).

Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов это может привести к увеличению биодоступности амлодипина, вследствие чего повышается его гипотензивный эффект.

Дантролен (инфузия)

В ходе исследований на животных после приема верапамила и внутривенного введения дантролена наблюдалась фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистая недостаточность с сопутствующей гиперкалиемией и последующим летальным исходом. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам, склонным к злокачественной гипертермии, а также для лечения злокачественной гипертермии.

Воздействие амлодипина на другие лекарственные средства

Гипотензивный эффект амлодипина усиливает соответствующий эффект других лекарственных средств, обладающих антигипертензивными свойствами.

Такролимус

Одновременное применение такролимуса и амлодипина может привести к повышению концентрации такролимуса в крови; механизм такого взаимодействия до конца не изучен. Чтобы избежать токсического действия такролимуса следует контролировать концентрацию такролимуса в крови в ходе терапии амлодипином и при необходимости корректировать дозу такролимуса.

Ингибиторы мишеней рапамицина в клетках млекопитающих (mTOR)

Такие ингибиторы mTOR, как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, являются субстратами CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A. При одновременном применении амлодипина с ингибиторами mTOR может усиливаться влияние последних.

Циклоспорин

До сих пор не было проведено исследований взаимодействия циклоспорина и амлодипина у здоровых добровольцев или других популяциях, за исключением пациентов, перенесших трансплантацию почки, у которых наблюдалось повышение концентраций циклоспорина в крови (в среднем на 0% – 40%). В связи с этим у таких пациентов следует контролировать концентрацию циклоспорина в крови в ходе терапии амлодипином и при необходимости снизить дозу циклоспорина.

Симвастатин

Одновременное применение повторных доз 10 мг амлодипина и 80 мг симвастатина приводило к увеличению концентрации симвастатина на 77% по сравнению с соответствующей концентрацией при монотерапии симвастатином. Дозу симвастатина для пациентов, применяющих амлодипин, следует ограничить 20 мг/сут.

Известно, что в исследованиях клинических взаимодействий амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина.

действующие вещества: лизиноприл, амлодипин;

1 таблетка содержит:

10 мг лизиноприла (в виде 10,88 мг дигидрата лизиноприла);

5 мг амлодипина (в виде 6,94 мг амлодипина безилата);

другие составляющие: магния стеарат, натрия крахмальгликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

Связана с лизиноприлом

При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами следует учитывать возможное развитие головокружения или утомляемости.

Связана с амлодипином

Амлодипин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. У пациентов, чувствующих головокружение, головные боли, усталость или тошноту, может нарушаться способность к реагированию. Рекомендуется соблюдать осторожность, особенно в начале лечения.

Согласно указанному выше препарат Экватор может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами (особенно в начале лечения).

Препарат не следует применять в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан детям.

Эссенциальная артериальная гипертензия у взрослых.
Заместительная терапия для пациентов с адекватным контролем АД на фоне одновременного приема лизиноприла и амлодипина в указанных дозах.

Связанные с лизиноприлом:

повышенная чувствительность к лизиноприлу или к любому другому ингибитору АПФ;
ангионевротический отек, связанный с применением ингибитора АПФ в анамнезе;
наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
беременность или период планирования беременности, период кормления грудью (см. раздел Применение в период беременности или кормления грудью);
одновременное применение Экватора с лекарственными средствами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 60 мл/мин/1,73 м2) (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий) );
одновременное применение с сакубитрилом/валсартаном; не рекомендуется начинать прием Экватора раньше чем через 36 ч после приема последней дозы сакубитрила/валсартана (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»).

Связанные с амлодипином:

повышенная чувствительность к амлодипину или к любым другим производным дигидропиридина;
тяжелая артериальная гипотензия;
шок (в т. ч. кардиогенный);
обструкция выходного тракта левого желудочка (стеноз аортального клапана тяжелой степени);
гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Связанные с лекарственным средством Экватор:

все указанные выше противопоказания, связанные с применением отдельных компонентов, также относятся к комбинированному препарату Экватор;
повышенная чувствительность к любому из вспомогательных веществ препарата Экватор (см. раздел «Состав»).

Дозы

Рекомендуемая доза – 1 таблетка в сутки. Максимальная суточная доза – 1 таблетка.

Как правило, комбинированные препараты с фиксированными дозами не подходят для исходной терапии.

Препарат Экватор, таблетки 10 мг/5 мг, показан только пациентам, для которых титрованные оптимальные поддерживающие дозы лизиноприла и амлодипина составляют 10 и 5 мг соответственно. При необходимости можно рассмотреть целесообразность выбора Экватора с другими дозами отдельных компонентов.

Почечная недостаточность

Для подбора оптимальной начальной и поддерживающей дозы пациентам с почечной недостаточностью титрования доз следует проводить в индивидуальном порядке, используя отдельные компоненты препарата – лизиноприл и амлодипин.

Во время терапии Экватором следует контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек следует прекратить прием Экватора и заменить его отдельными компонентами, подобранными должным образом. Амлодипин не выводится с помощью диализа.

Печеночная недостаточность

Рекомендации по дозам для пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью еще не разработаны, поэтому подбор доз таким пациентам следует осуществлять с осторожностью и начинать с минимальной дозы в диапазоне дозирования (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особенности применения»). Для подбора оптимальной начальной и поддерживающей дозы пациентам с печеночной недостаточностью титрование доз следует проводить в индивидуальном порядке, используя свободную комбинацию лизиноприла и амлодипина.

Фармакокинетику амлодипина при тяжелой печеночной недостаточности не исследовали. Применение амлодипина пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью следует начинать с самой низкой дозы, при этом титрование доз следует проводить медленно.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)

Пациентам пожилого возраста препарат следует назначать с осторожностью.

Известно, что в клинических исследованиях изменение профиля эффективности и безопасности амлодипина или лизиноприла в зависимости от возраста не наблюдалось. Чтобы выбрать оптимальную дозу для пациентов пожилого возраста, титрование доз следует проводить в индивидуальном порядке, используя свободную комбинацию лизиноприла и амлодипина.

Способ применения.

Перорально. Поскольку пища не влияет на всасывание препарата, препарат Экватор можно принимать независимо от приема пищи, то есть до, во время или после еды.

Частоту определяют следующим образом: очень частые (≥1/10); частые (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечастые (от

≥ 1/1 000 к < 1/100); одиночные (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000); редкие (<1/10000); частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

В пределах каждой частотной группы побочные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности.

Побочные реакции, которые наблюдались и были зарегистрированы при лечении отдельно лизиноприлом и амлодипином :

*Сообщалось о симптомокомплексе , который может включать один или несколько из таких симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия , артралгия/артрит, положительная реакция на антинуклеарные антитела ( АНА ), увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ) , эозинофил фотосенсибилизация или другие изменения со стороны кожи.

** Чаще ассоциировалось с холестазом .

Данные клинических исследований по безопасности позволяют предположить, что лизиноприл обычно хорошо переносится детьми и подростками с артериальной гипертензией и профиль безопасности в этой возрастной группе сравним с таковым у взрослых.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата играют важную роль и позволяют продолжать наблюдение за соотношением «польза/риск» при применении лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о подозреваемых побочных реакциях через государственную систему сообщений о побочных реакциях.

Нет данных о передозировке лекарственного средства Экватор у человека.

Передозировка лизиноприла

Данные о передозировке у человека ограничены. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторами АПФ, могут проявляться артериальной гипотензией, циркуляторным шоком, нарушением электролитного баланса, почечной недостаточностью, гипервентиляцией, тахикардией, учащенным сердцебиением, брадикардией, головокружением, тревогой и кашлем. При передозировке рекомендуется введение физиологического раствора. В случае развития артериальной гипотензии следует положить пациента на спину. Также можно рассмотреть целесообразность инфузионного введения ангиотензина II и/или внутривенного введения катехоламинов.

В случае если прием препарата произошел недавно, необходимо провести мероприятия по выведению лизиноприла (например вызвать рвоту, промыть желудок, ввести сорбенты и сульфат натрия). Лизиноприл можно удалить из системного кровотока путем проведения гемодиализа (см. раздел «Особенности применения»). При развитии брадикардии, устойчивой к медикаментозной терапии показана постановка искусственного водителя ритма. Необходим постоянный контроль основных показателей жизнедеятельности, содержания электролитов и концентрации креатинина в сыворотке крови.

Передозировка амлодипина

Данные о преднамеренной передозировке у человека ограничены.

Симптомы

Передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с рефлекторной тахикардией. Зарегистрирована также выраженная и длительная системная артериальная гипотензия, вплоть до шока с летальным исходом.

Лечение

При клинически значимой артериальной гипотензии вследствие передозировки амлодипина необходимо проводить активные мероприятия по поддержанию сердечно-сосудистой системы, включая частый контроль показателей сердечно-сосудистой и дыхательной систем, положить пациента на спину, приподняв нижние конечности (выше головы), и контролировать объем циркулирующей крови и диурез.

Может потребоваться введение вазопрессоров для восстановления сосудистого тонуса и АД, при условии отсутствия противопоказаний к их применению. Внутривенное введение кальция глюконата может оказать положительное влияние на обратное развитие эффектов, вызванных блокадой кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть эффективным промывание желудка. Известно, что в исследованиях с участием здоровых добровольцев прием активированного угля в интервале до 2 часов после приема 10 мг амлодипина снизил скорость всасывания амлодипина.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, диализ неэффективен

Передозировка лекарственным средством Экватор может привести к избыточной периферической вазодилатации с выраженной артериальной гипотензией и острой сосудистой недостаточностью, к нарушениям электролитного баланса, почечной недостаточности, гипервентиляции, тахикардии, учащенному сердцебиению, брадикардии, головокружению. Рекомендуется проведение симптоматического лечения (положить пациента на спину, наблюдать и при необходимости поддерживать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, артериальное давление, объем циркулирующей крови и электролитный баланс, а также концентрацию креатинина в сыворотке крови). При выраженной артериальной гипотензии необходимо положить пациента на спину, подняв нижние конечности на уровень выше головы; если введение жидкости не дало достаточного результата, может потребоваться поддерживающая терапия в виде введения периферических вазопрессоров при отсутствии противопоказаний к их применению. Можно рассмотреть также целесообразность инфузионного введения ангиотензина II. Внутривенное введение кальция глюконата может оказать положительное влияние на обратное развитие эффектов, вызванных блокадой кальциевых каналов.

Лизиноприл можно удалить из системного кровотока путем проведения гемодиализа. Применение высокопроточных полиакрилонитриловых мембран во время диализа не рекомендуется.

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света и влаги. Хранить в недоступном для детей месте!

Препарат показан при лечении эссенциальной артериальной гипертензии.