Эфокс Лонг капсулы

По 10 капсул в блистере. По 3 блистера в картонной пачке.

Капсулы пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: крышечка - коричневая, непрозрачная;

корпус капсулы - розовый, прозрачный; содержимое капсулы - гранулы белого или почти белого цвета.

Изосорбида мононитрат (ИСМН) влечет расслабление гладких мышц сосудов, тем самым вызывая их расширение. Посткапиллярные сосуды, а также крупные артерии, особенно те части коронарных артерий, сохранивших реактивность, испытывают гораздо большее влияние, чем сосуды сопротивления. Последний эффект способствует депонированию крови и уменьшает объем венозной крови, возвращается к сердцу; таким образом снижается желудочковый конечное диастолическое давление и объем (преднагрузку).

Уменьшение радиуса желудочка и уменьшение систолического напряжения сосудистой стенки приводит к уменьшению потребления сердцем энергии и кислорода.

Уменьшение давления наполнения сердца способствует перфузии субэндокардиальных участков, подверженных ишемии, благодаря чему могут улучшаться региональные сокращения и ударный объем. Расширение крупных артерий вблизи сердца приводит к снижению как системного сопротивления (постнагрузки), так и выходного сопротивления легочной артерии.

Влияние на другие системы органов включает расслабление бронхиальных мышц, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, а также мышц желчевыводящих путей, пищевода, толстой и тонкой кишки, включая сфинктеры.

Всасывание: При приеме внутрь абсорбция изосорбида мононитрата высокая, биодоступность - 100%. Время достижения Cmax - 8 ч.

Распределение: Cвязывание с белками плазмы крови - менее 4%.

Метаболизм: Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Выведение: T1/2 составляет около 4-5 ч. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде.

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии.

Код АТХ С01D A14.

Возможно усиление гипотензивного эффекта при одновременном приеме препарата с другими вазодилататорами, лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (такими как бета-блокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы АПФ) такой же эффект наблюдается при одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, ацетилхолином, гистамином, норадреналина, наркотическими анальгетиками, гепарином, а также с алкоголем.

При одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы (например с силденафилом, варденафилом, тадалафилом), которые применяются для лечения эректильных дисфункций, действие препарата усиливается, что может привести к сердечно-сосудистых осложнений, угрожающих жизни (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения »). Таким образом пациентам, которые получают лечения, противопоказано применение ингибиторов фосфодиэстеразы (таких как силденафил, тадалафил и варденафил).

Применение ИСМН с риоцигуатом, растворимым стимулятором гуанилатциклазы, противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»), поскольку одновременное применение этих средств может привести к артериальной гипотензии.

Одновременное применение препарата с дигидроэрготамином может привести к повышению концентрации дигидроэрготамина в крови, в результате чего усиливается его гипертонический эффект.

Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН4) является кофактором синтетазы оксида азота. С осторожностью рекомендуется применять препараты, содержащие сапроптерин, одновременно с вазодилататорами, механизм действия которых тоже связан с влиянием на метаболизм оксида азота или которые также являются классическими донорами оксида азота (например нитроглицерин (ГТН), изосорбида динитрат (ИСДН), изосорбида 5 -мононитрат (ИСМН) и другие).

Изосорбида мононитрат 50 мг.Вспомогательные вещества: пеллеты (сахарные шарики, содержащие сахарозу (сукрозу), кукурузный крахмал), лактозы моногидрат, магния гидросиликат, этилцеллюлоза, полиэтилцеллюлоза, полиэтиленгликоль (макрогол), гипролоза.

Состав крышечки капсулы: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172), желатин.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), желатин.

Даже при условии применения согласно назначению препарат может оказывать существенное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом, работу с другими механизмами или выполнение работы, что не предусматривает безопасного положения. Во время лечения, особенно в начале лечения, при увеличении дозы и переходе на другой препарат и при применении вместе с алкоголем может возникнуть головокружение, сонливость или усталость.

Адекватные и контролируемые исследования с участием беременных отсутствуют. Поэтому в период беременности препарат следует применять только при наличии жизненных показаний, если польза от применения превышает потенциальный риск, и при постоянном наблюдении врача. В репродуктивных исследованиях на животных не было обнаружено доказательств негативного влияния на плод.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает изосорбида мононитрат в грудное молоко. Поскольку многие препараты проникают в грудное молоко, не следует назначать препарат женщинам, которые кормят грудью.

Не использовать.

профилактика приступов стенокардии и последующее лечение стенокардии после перенесенного инфаркта миокарда— легочная гипертензия (в составе комбинированной терапии)— лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).

Гиперчувствительность к исмн, другим нитратным соединениям или любому вспомогательному веществу; острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс); кардиогенный шок (если соответствующими мерами не поддерживается достаточный уровень конечного диастолического ад); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое ад 90 мм рт. ст.); тяжелая анемия; тяжелая гиповолемия.

Во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы ФДЭ (силденафил, тадалафил, варденафил).

Назначают внутрь в дозе 50 мг 1 раз/сут. Длительность лечения и повторные курсы - по рекомендации врача. Препарат принимают после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Побочные эффекты можно определить как очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 <1/10), нечасто (≥1 / 1000 <1/100), редкие (≥1 / 10000 <1/1000), редкие (<1/10000) и неизвестной частоты (нельзя установить на основе имеющихся данных).

При применении препарата могут наблюдаться следующие побочные явления.

Неврологические расстройства: очень часто - головная боль (головная боль, спровоцированный нитратами) в начале лечения, обычно облегчается через несколько дней, если лечение продолжается; часто - вялость, головокружение (в том числе головокружение при переходе в вертикальное положение), сонливость.

Кардиальные нарушения: часто - (рефлекторная) тахикардия нечасто - усиление симптомов стенокардии (вследствие значительного снижения артериального давления).

Со стороны сосудов: часто - гипотензия и / или ортостатическая гипотензия нечасто - сосудистый коллапс, иногда сопровождается брадиаритмией и обмороки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота, рвота редко - изжога.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - аллергические реакции кожи (например высыпания), гиперемия кожи лица; редко - эксфолиативный дерматит.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - ангионевротический отек.

Общие нарушения: часто - астения.

Есть сообщения о тяжелых гипотензивные реакции, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, ощущением беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением при применении органических нитратов.

На фоне лечения ИСМН может развиваться транзиторная гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в участках альвеолярной гиповентиляции. В частности, у пациентов с ишемической болезнью сердца это может привести гипоксию миокарда.

Увеличение дозы и / или изменение интервала между приемами может привести к снижению эффективности или отсутствии эффекта.

Симптомы передозировки: снижение систолического артериального давления до ≤ 90 мм рт. ст., в сочетании с ортостатической дисфункцией, бледностью, усиленным потоотделением, слабым пульсом, (рефлекторной) тахикардией, головокружением (в том числе постуральным), сонливостью, головной болью, астенией, тошнотой, рвотой, диареей, приливами.

Известны случаи метгемоглобинемии у пациентов после приема других органических нитратов. В высоких дозах (более 20 мг / кг массы тела) при биотрансформации изосорбида мононитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз, угнетение дыхания, тахипноэ, чувство тревоги, потерю сознания и остановку сердца. Нельзя исключить возможности этих побочных реакций при передозировке изосорбида мононитрата. Чрезмерные дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления, что иногда приводит к церебральным симптомов.

В случаях хронической передозировки определяется повышенный уровень метгемоглобина, однако клиническое значение этого явления не оценивается однозначно.

Лечение. Общие мероприятия:

немедленно прекратить применение препарата
в случае артериальной гипотензии, вызванной нитратами, положить пациента на горизонтальную поверхность с опущенным изголовьем, нижние конечности приподнять; обеспечить промывание желудка; обеспечить поступление кислорода; нужно мониторить основные жизненные показатели и, в случае необходимости, корректировать их в условиях отделения интенсивной терапии; восстановить объем плазмы (внутривенное введение жидкости); в исключительных случаях до инфузионных растворов, используемый для замещения объема, можно добавить добутамин или другие сосудосуживающие средства. Адреналин и сравнении средства противопоказаны; провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).

Специальные мероприятия:

действия, направленные на повышение артериального давления, если он слишком низкий;
применение сосудосуживающих средств возможно только в случае, если пациент не реагирует на введение жидкости.

Лечение метгемоглобинемии

В зависимости от степени метгемоглобинемии, может быть показано применение таких антидотов:

Витамин С 1 г перорально или в виде натриевой соли.

Метиленовый синий: до 50 мл 1% раствора метиленового синего внутривенно.

Толуидиновый синий: сначала 2-4 мг / кг массы тела исключительно внутривенно; если необходимо, лечение можно повторять с интервалами в 1:00 в дозе 2 мг / кг массы тела.

Кислород, начать искусственную вентиляцию легких, гемодиализ, заместительное переливание крови, реанимационные мероприятия.

При наличии признаков остановки дыхания и кровообращения немедленно начать реанимационные мероприятия.

Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.

Эфокс Лонг капсулы назначают взрослым пациентам при лечение стенокардии.