Эфлоран таблетки по 400 мг, 10 шт.

По 10 таблеток в стеклянном флаконе в картонной коробке.

Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглые, немного двояковыпуклые таблетки от белого до слегка желтоватого цвета с чертой с одной стороны.

Метронидазол - синтетический антимикробный препарат, производное нитроимидазола, действующий против анаэробных микроорганизмов - грамотрицательных и грамположительных бактерий. Лечит некоторые паразитарные инфекции; оказывает выраженное действие против лямблий и трихомонад.

Метронидазол действует в несколько этапов: проникает в бактериальные клетки, его 5-нитрогруппа превращается в гидроксиламин, что сопровождается угнетением ДНК микроорганизмов вплоть до летального эффекта, затем цитотоксические метаболиты распадаются до нетоксичных неактивных метаболитов.

Абсорбция

Максимальная концентрация в сыворотке крови почти одинакова после внутривенного или перорального введения; биодоступность составляет от 90% до 100%. Период полувыведения активного вещества составляет 8 часов.

Распределение

Активное вещество хорошо проникает во все ткани, органы и жидкости организма, объем распределения достигает 80% массы тела.
Через 4-6 часов концентрация метронидазола в тканях и ликворе достигает 80-90% концентрации в сыворотке крови. Связывание с белками плазмы лишь незначительное количество - не более 20%.

Метаболизм

Метронидазол превращается главным образом в печени. В основном образуются окислительные метаболиты, которые в основном выводятся с мочой в виде глюкуронидов.

Пресистемный метаболизм активного вещества незначительный. Метаболизм замедляется у пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с почечной недостаточностью метаболиты могут накапливаться.

Выведение

Неметаболизированный метронидазол выделяется главным образом с мочой. С фекальными массами выводится от 6% до 15% введенной дозы.
Метронидазол и его метаболиты быстро выводятся путем гемодиализа.

Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола. Код ATХ J01X D01.
Антипротозойные препараты. Средства для лечения амебиаза и других протозойных заболеваний. Код ATХ Р01А В01.

Антабусная реакция

Существует много лекарственных средств, которые запускают антабусную реакцию на алкоголь и их одновременное применение с алкоголем не рекомендуется.

Комбинации, которые не рекомендуются.

Алкоголь

Пациентам следует рекомендовать не воспринимать алкоголь (в качестве напитка или вспомогательного вещества) во время лечения препаратом и в течение не менее 48 часов после приема в связи с возможностью дисульфирамоподобной реакции (эффект антабуса: приливы, эритема, рвота, тахикардия). При одновременном применении метронидазола и дисульфирама возможные психотические реакции. Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих этиловый спирт.

Дисульфирам

Сообщалось о случаях делирия, спутанности сознания у пациентов, принимавших одновременно метронидазол и дисульфирам. Существует риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, которые являются обратимыми после отмены препарата.

Бусульфан

Метронидазол может повышать уровни бусульфана в плазме вдвое, что может привести к значительному токсическому воздействию бусульфана.

Комбинации, которые требуют меры предосторожности при применении.

Пероральная терапия антикоагулянтами

Усиление эффектов пероральных антикоагулянтов и повышение риска геморрагических осложнениях из-за замедления их метаболизма в печени.

Необходимо чаще осуществлять надзор за уровнями международного нормализованного соотношения (МЧС). Рекомендуется коррекция дозы пероральных антикоагулянтов во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены.

Рифампицин

Снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма рифампицином. Показано клиническое наблюдение, и может потребоваться корректировка дозы метронидазола на фоне лечения рифампицином и после него.

Литий

Повышение уровня лития в крови, которые могут достигать токсичных, с признаками передозировки лития. Свидетельством задержки лития в организме при одновременном приеме с метронидазолом является вредное воздействие на почки. Дозу лития следует уменьшить или прекратить лечение до начала приема метронидазола. При одновременном приеме метронидазола и препаратов лития нейротоксичность последних увеличивается. Необходимо тщательно контролировать уровень лития, креатинина и электролитов в крови, может потребоваться корректировка доз.

Комбинации, которые требуют особого внимания.

Амиодарон

При одновременном применении метронидазола и амиодарона сообщали о продлении интервала QT и развитие torsade de pointes. При применении амиодарона в комбинации с метронидазолом может быть целесообразным мониторинг интервала QT на ЭКГ. Пациентам, которые лечатся амбулаторно, следует посоветовать обратиться к врачу при появлении симптомов, которые могут указывать на torsade de pointes, таких как головокружение, учащенное сердцебиение или потеря сознания.

5-Фторурацил (и, путем экстраполирования, тегафур и капецитабин)

Увеличение токсичности 5-фторурацила из-за замедления его клиренса.

Циклоспорин

У пациентов, принимающих циклоспорин, существует риск роста уровня циклоспорина в сыворотке крови. Нужно проверять концентрацию циклоспорина и креатинина в плазме крови в случае необходимости одновременного приема с метронидазолом.

Фенитоин и фенобарбитал

У пациентов, принимающих фенитоин или фенобарбитал, метронидазол метаболизируется быстрее, чем обычно, период полувыведения уменьшается примерно до 3:00. Подобный эффект может возникать и с другими лекарственными средствами, которые индуцируют печеночные ферменты.

Контрацептивы

Некоторые антибиотики в отдельных случаях могут снижать эффективность пероральных контрацептивов, воздействуя на бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике и таким образом снижая повторное всасывание неконъюгированного стероидов, в результате чего плазменные активных стероидов снижаются. Эта необычная взаимодействие может отмечаться у женщин с высоким уровнем выделения стероидных конъюгатов с желчью. Известны случаи неэффективности пероральных контрацептивов были связаны с применением различных антибиотиков, включая ампициллин, амоксициллин, тетрациклин, а также метронидазол.

Особые проблемы по МЧС

Многие случаи повышения активности пероральных антикоагулянтов наблюдались у пациентов, которые лечились антибиотиками. Факторами риска могут быть инфекционные, воспалительные заболевания и общее состояние здоровья. Трудно определить роль инфекционной патологии и ее лечения в частоте МЧС. Однако некоторые виды антибактериальных средств требуют особого внимания. Это касается фторхинолонов, макролидов, циклинов, котримазолу и некоторых цефалоспоринов.

Влияние на параклинические тесты.

Следует помнить, что метронидазол способен зафиксировать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.

действующее вещество: метронидазол;
1 таблетка содержит 400 мг метронидазола;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон, крахмал кукурузный целлюлоза микрокристаллическая натрия крахмала; тальк магния стеарат.

Эфлоран может иметь незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами, особенно при употреблении алкоголя во время лечения. Пациентов нужно предупредить о возможности возникновения сонливости, головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций, судорог и преходящих нарушений зрения. Врач должен обратить на это внимание пациента и посоветовать не управлять автотранспортом, но не работать с механизмами.

Беременность.

Безопасность применения метронидазола во время беременности не была продемонстрирована. Некоторые исследования указывали на повышенную частоту мальформаций.

Исследования на животных не показали тератогенного эффекта, связанного с применением метронидазола.

Однако требуются дальнейшие эпидемиологические исследования для подтверждения отсутствия риска, поэтому лекарственное средство нельзя назначать в период беременности.

Кормление грудью. Метронидазол проникает в грудное молоко. Эфлоран не следует применять в период кормления грудью.

Применять детям в возрасте от 6 лет.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: амебиаз; урогенитальный трихомониаз; неспецифические вагиниты; лямблиоз; хирургические инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами; замена внутривенного лечения инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами.

При применении метронидазола следует учитывать национальные и международные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Повышенная чувствительность к метронидазолу или к препаратам группы имидазола, или другим компонентам препарата возраст до 6 лет, что обусловлено лекарственной формой (см. раздел «Особенности применения»).
Период беременности и кормления грудью.

Применить перорально. Препарат в данной дозировке (400 мг) можно назначать детям старше 6 лет и взрослым. Таблетку можно разделить на равные части.

Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая водой, во время или после еды.

Профилактика анаэробных инфекций ,особенно при оперативных вмешательствах на органах брюшной полости (преимущественно колоректальные) и при гинекологических операциях.

Взрослые

Доза для взрослых составляет 400 мг через каждые 8 ​​часов непосредственно перед операцией с последующим внутривенным или ректальным введением, пока пациент может принимать таблетки.

Дети

Применять детям от 6 лет по 20–30 мг/кг на один прием за 1–2 ч до операции.

Лечение анаэробных инфекций.

Лечение длится в течение 7 дней, учитывая состояние пациента и тип инфекции.

Взрослые

Доза для взрослых составляет 800 мг, далее – по 400 мг через каждые 8 ​​часов.

Дети

Применять детям от 6 лет по 20–30 мг/кг 2 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг/кг с учетом серьезности инфекции. Обычно лечение длится в течение 7 дней.

Протозойные и другие инфекции

Пациенты пожилого возраста. Обычно Эфлоран хорошо переносится пациентами пожилого возраста, однако, учитывая фармакокинетические исследования, рекомендуют с осторожностью применять препарат.

При применении метронидазола следует учитывать национальные и международные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Эрадикация Helicobacter pylori у детей.

Применять в комплексной терапии в течение 7–14 дней в дозе 20 мг/кг/сут, не превышая 500 мг дважды в сутки. При использовании следует учитывать национальные и международные рекомендации.

Особенности применения

Гиперчувствительность/расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки . Могут возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, которые могут быть опасны для жизни (см. «Побочные реакции»). В таком случае необходимо отменить лечение метронидазолом и начать соответствующую терапию.

Сообщалось о случаях тяжелых буллезных кожных реакций, иногда летальных, таких как синдром Стивенса-Джонсона (СДС), токсический эпидермальный некролиз (TEН) или острый генерализованный экзантематозный пустулез (ГГЭП) при применении метронидазола (см. главу «П.С.»).

Если в начале лечения у пациента появляется генерализованная эритема и пустулезные высыпания, сопровождающиеся повышением температуры тела, следует рассмотреть возможность развития ГГЭП; в случае развития такой реакции лечение препаратом следует прекратить, и в дальнейшем применение метронидазола как самостоятельно, так и в комбинации с другими препаратами противопоказано.

О большинстве случаев СДС сообщали в первые 7 недель после начала лечения метронидазолом. Пациентов следует предупредить о признаках и симптомах и тщательно следить за кожными реакциями. Если имеются симптомы СДС, ТЭН или ГГЭП (например, гриппоподобные симптомы, прогрессирующие высыпания на коже, часто с пузырями или поражениями слизистой), лечение следует немедленно прекратить (см. раздел «Побочные реакции»).

Со стороны почек.

При почечной недостаточности период полувыведения метронидазола остается неизменным, поэтому коррекция дозы не требуется. Однако метаболиты метронидазола у таких пациентов задерживаются. Клиническое значение этого неизвестно.

Метронидазол и его метаболиты выводятся с помощью гемодиализа в течение 8 часов. Поэтому пациентам после гемодиализа следует немедленно повторно применить метронидазол.

Любая корректировка дозы пациентам с почечной недостаточностью, находящимся на фракционном перитонеальном диализе (ФПД) или непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе (НАПД), не требуется.

Со стороны нервной системы. Необходимо прекратить лечение препаратом, если возникает атаксия, головокружение или спутанность сознания.

Метронидазол следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми активными или хроническими расстройствами периферической и центральной нервной системы из-за риска неврологического обострения.

Сообщалось о судорожных приступах, миоклонусе и периферической нейропатии, характеризующихся преимущественно онемением или парестезией конечностей у пациентов, получавших метронидазол. Появление аномальных неврологических симптомов требует немедленной оценки соотношения «польза/риск» для продолжения терапии.

При необходимости длительной терапии врач должен учитывать возможность периферической нейропатии или лейкопении. Оба эффекта обычно обратимы. Рекомендуется регулярно проводить гематологические тесты и проводить наблюдение за пациентами для выявления признаков, которые могут свидетельствовать о развитии нежелательных эффектов, таких как центральная или периферическая нейропатия (парестезия, атаксия, головокружение, судорожные приступы).

Применение высоких доз метронидазола связывалось с транзиторными эпилептиформными приступами. Следует с осторожностью применять метронидазол пациентам с активным расстройством ЦНС, за исключением абсцесса мозга.

Интенсивную или длительную терапию метронидазолом следует проводить только в условиях тщательного наблюдения за клиническими и биологическими эффектами и под руководством специалиста.

Если у пациентов на фоне приема метронидазола возникает асептический менингит, повторное назначение препарата не рекомендуется или решение о повторном назначении препарата следует принимать с учетом результатов оценки соотношения «польза/риск» у пациентов с серьезными инфекциями.

В случае появления симптомов, присущих энцефалопатии или мозжечкового синдрома, лечение пациента нужно немедленно пересмотреть, а применение метронидазола прекратить.

В рамках послерегистрационного наблюдения за препаратом сообщали о случаях развития энцефалопатии с соответствующими изменениями на МРТ (см. раздел «Побочные реакции»). Участки поражений чаще всего локализуются в мозжечке (особенно в зубчатом ядре) и в валике мозолистого тела. В большинстве случаев энцефалопатия и изменения МРТ исчезали после прекращения лечения препаратом. Очень редко были сообщения о летальных исходах.

Следует проводить мониторинг состояния пациентов относительно возможных признаков энцефалопатии или обострения симптомов у пациентов с расстройствами со стороны центральной нервной системы.

Со стороны психики. Сразу же после начала лечения этим препаратом у пациентов могут возникать психотические реакции, сопровождающиеся поведением, которое подвергает пациентов опасности, особенно при наличии в анамнезе психических расстройств (см. раздел «Побочные реакции»). В этом случае необходимо прекратить лечение метронидазолом, сообщить об этом врачу и немедленно приступить к терапевтическим мерам.

Желудочно-кишечные расстройства

Длительное применение метронидазола может привести к чрезмерному росту нечувствительных бактерий и простейших.

Тяжелая стойкая диарея, возникающая во время лечения или в течение последующих недель, может быть обусловлена ​​псевдомембранозным колитом (в большинстве случаев вызвана Clostridium difficile ). Это заболевание кишечника, причиной которого служит лечение антибиотиками, может быть опасно для жизни и требует немедленного соответствующего лечения. Не следует назначать лекарственные средства, подавляющие перистальтику.

Гематологические эффекты. Длительная терапия метронидазолом может быть связана с угнетением костного мозга, что приводит к нарушению гемопоэза. За пациентами, имеющими в анамнезе гематологические нарушения или получающими препарат в высоких дозах и/или в течение длительного срока, необходим регулярный клинический и лабораторный надзор, особенно полный анализ крови и определение содержания лейкоцитов при возникновении дискразии крови, тяжелой инфекции и при тяжелой печеночной недостаточности.

Если развивается лейкопения, важно тщательно оценить соотношение ожидаемой пользы от продолжения лечения и риска.

У пациентов с лейкопенией решение о целесообразности продолжения лечения зависит от серьезности инфекции.

Пациентам с тяжелыми поражениями печени или нарушенным гемопоэзом (включая гранулоцитопению), метронидазол следует применять только в случае, если ожидаемая польза превосходит потенциальную опасность.

Пациентам с порфирией не рекомендуется применять метронидазол.

Продолжительность лечения метронидазолом или препаратами, содержащими другие нитроимидазолы, не должна превышать 10 дней. Лишь в особых случаях в случае необходимости период лечения можно продлить, обязательно осуществляя соответствующий клинический и лабораторный мониторинг. Возможность повторного курса инфузионной терапии метронидазол рассматривать только в отдельных клинических ситуациях. Следует четко соблюдать эти ограничения, поскольку нельзя исключать возможной мутагенной активности метронидазола, а также из-за повышения частоты развития определенных опухолей, что было зафиксировано в исследованиях животных.

Метронидазол и его метаболиты демонстрировали мутагенность в некоторых тестах с клетками не млекопитающих.

Считается, что препарат не вызывает какого-либо риска канцерогенности у человека, хотя канцерогенный эффект наблюдался у некоторых видов мышей. Однако этот эффект не наблюдался у крыс и хомяков.

Вспомогательные вещества с известным эффектом. Это лекарственное средство можно назначать пациентам с целиакией. Крахмал кукурузный не содержит глютен, поэтому он считается безопасным для пациентов с целиакией.

Дети. Применение таблеток противопоказано детям до 6 лет из-за риска развития асфиксии. Для детей раннего возраста доступны другие лекарственные формы препаратов метронидазола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение метронидазола и алкоголя не рекомендовано (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Одновременное применение метронидазола и бусульфана не рекомендовано (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Одновременное применение метронидазола и дисульфирама не рекомендовано (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Воздействие на результаты лабораторных анализов. Метронидазол может иммобилизовать трепонемы, тем самым приводя к ложноположительным результатам теста Нельсона.

Метронидазол следует с осторожностью назначать пациентам с печеночной энцефалопатией. Поскольку метронидазол главным образом превращается в печени, клиренс метронидазола может уменьшиться у пациентов с нарушением функции печени. Следует тщательно оценить соотношение польза/риск от применения метронидазола для лечения трихомониаза у таких пациентов. Значительное накопление метронидазола может наблюдаться у пациентов с печеночной энцефалопатией. В результате роста концентрации метронидазола в плазме крови могут усиливаться симптомы энцефалопатии. При необходимости суточную дозу можно снизить до 1/3 и принимать 1 раз в сутки.

У пациентов с синдромом Кокейна наблюдались случаи стремительного развития тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом, при приеме препаратов, содержащих метронидазол, предназначенных для системного применения. Пациентам этой группы метронидазол следует применять после проведения тщательной оценки соотношения польза/риск и только при отсутствии какого-либо альтернативного лечения.

Контроль функции печени следует проводить непосредственно перед началом применения препарата, в течение его применения и после завершения лечения до возврата показателей функции печени к норме или к начальным значениям. Если при применении препарата анализ функции печени демонстрируют заметно повышенные показатели, то применение препарата следует прекратить.

Пациентам с синдромом Кокейна следует порекомендовать в случае появления каких-либо симптомов возможного нарушения функции печени немедленно сообщить об этом врачу и прекратить прием метронидазола.

Пациентов следует предупредить о возможном потемнении мочи из-за присутствия метаболитов метронидазола.

Особые оговорки относительно некоторых компонентов Эфлорана.

Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы, с галактоземией или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать этот препарат.

Прием метронидазола в дозе до 12 г был зафиксирован при попытке суицида и в результате случайной передозировки.

Симптомы: рвота, головокружение и легкая дезориентация.
Лечение. Специфического антидота нет. При подозрении на тяжелую передозировку следует применять симптоматическое и поддерживающее лечение.

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Эфлоран таблетки - препарат для лечения амебиаза и других протозойных заболеваний.