Эфлоран раствор для инфузий 0,5% 100 мл

По 100 мл во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Раствор для инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, почти бесцветный или слегка желтоватый раствор, практически без видимых включений.

Метронидазол - синтетический антимикробный препарат, производное нитроимидазола, действующий против анаэробных микроорганизмов - грамотрицательных и грамположительных бактерий. Лечит некоторые паразитарные инфекции; оказывает выраженное действие против лямблий и трихомонад.

Метронидазол действует в несколько этапов: проникает в бактериальной клетки, его 5-нитрогруппа превращается в гидроксиламин, что сопровождается угнетением ДНК микроорганизмов вплоть до летального эффекта, после этого цитотоксические метаболиты метронидазола распадаются до нетоксичных неактивных метаболитов.

Абсорбция

Максимальная концентрация в сыворотке крови почти одинакова после внутривенного или перорального введения; биодоступность составляет от 90% до 100%. Период полувыведения активного вещества составляет 8 часов.

Распределение

Активное вещество хорошо проникает во все ткани, органы и жидкости организма, объем распределения достигает 80% массы тела.

Через 4-6 часов концентрация метронидазола в тканях и ликворе достигает 80-90% концентрации в сыворотке крови. Связывание с белками плазмы лишь незначительное количество - не более 20%.

Метаболизм

Метронидазол превращается главным образом в печени. В основном образуются окислительные метаболиты, которые в основном выводятся с мочой в виде глюкуронидов.

Пресистемный метаболизм активного вещества незначительный. Метаболизм замедляется у пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с почечной недостаточностью метаболиты могут накапливаться.

Выведение

Неметаболизированный метронидазол выделяется главным образом с мочой. С фекалиями выводится от 6% до 15% введенной дозы.

Метронидазол и его метаболиты быстро выводятся путем гемодиализа.

Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола. Метронидазол. Код АТХ J01X D01.

Эфоран, раствор для инфузий в коем случае не следует вводить одновременно с любыми другими веществами, кроме амикацина сульфата, ампициллина натрия, карбенициллина натрия, цефазолина натрия, цефотаксима натрия, церфороксиму натрия, цефалотину натрия, хлорамфеникола натрия сукцината, клиндамицина фосфата, гентамицина сульфата , гидрокортизона натрия сукцината, латамоксеф натрия, нетромицина сульфата и тобрамицину сульфата.

Алкоголь

Во время терапии метронидазолом и в течение не менее 48 часов следует избегать употребления алкогольных напитков из-за возможности развития побочных реакций, таких как приливы, тахикардия, головокружение и тошнота (дисульфирамоподобной эффект).

Амиодарон

При одновременном применении метронидазола и амиодарона сообщали о продлении интервала QT и развитие torsade de pointes. При применении амиодарона в комбинации с метронидазолом может быть целесообразным мониторинг интервала QT на ЭКГ. Пациентам, которые лечатся амбулаторно, следует посоветовать обратиться к врачу при появлении симптомов, которые могут указывать на torsade de pointes, таких как головокружение, учащенное сердцебиение или потеря сознания.

Фенитоин и фенобарбитал

Усиливают печеночный метаболизм метронидазола, снижая период его полувыведения из плазмы крови до 3 часов. Подобный эффект наблюдается с другими лекарственными средствами, которые включают микросомальные ферменты печени.

Бусульфан

Одновременное применение метронидазола может значительно повышать плазменную концентрацию бусульфана. Механизм их взаимодействия не описан. Через потенциальный риск тяжелой токсичности и летальному исходу, связанный с ростом плазменных уровней бусульфана, следует избегать его одновременного применения с метронидазолом.

Карбамазепин

Метронидазол может подавлять метаболизм карбамазепина и вследствие этого повышать его плазменные концентрации.

Циметидин

Одновременное применение циметидина в отдельных случаях может снижать выведение метронидазола и, соответственно, приводить к росту концентраций последнего в сыворотке крови.

Контрацептивы

Некоторые антибиотики в отдельных случаях могут снижать эффективность пероральных контрацептивов, воздействуя на бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике и таким образом снижая повторное всасывание неконъюгированного стероидов, в результате чего плазменные активных стероидов снижаются. Это необычное взаимодействие может отмечаться у женщин с высоким уровнем выделения стероидных конъюгатов с желчью. Известны случаи неэффективности пероральных контрацептивов были связаны с применением различных антибиотиков, включая ампициллин, амоксициллин, тетрациклин, а также метронидазол.

Производные кумарина

Одновременное применение метронидазола может усиливать антикоагулянтный эффект производных кумарина и повышать риск кровотечения вследствие снижения деградации в печени. Может быть необходима коррекция дозы антикоагулянтов.

Пероральная терапия антикоагулянтами: усиление эффектов пероральных антикоагулянтов и повышение риска геморрагических осложнений из-за замедления их метаболизма в печени. Необходимо чаще осуществлять надзор за уровнями международного нормализованного соотношения (МЧС).

Рекомендуется коррекция дозы пероральных антикоагулянтов во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены. Никакого взаимодействия с гепарином не обнаружено.

Особые проблемы по МЧС

Многие случаи повышения активности пероральных антикоагулянтов наблюдалось у пациентов, которые лечились антибиотиками. Факторами риска могут быть инфекционные, воспалительные заболевания и общее состояние здоровья. Трудно определить роль инфекционной патологии и ее лечения в частоте МЧС. Однако некоторые виды антибактериальных средств требуют особого внимания. Это касается фторхинолонов, макролидов, циклинов, клотримазола и некоторых цефалоспоринов.

Циклоспорин

При одновременном лечении циклоспорином и метронидазолом существует риск роста сывороточных концентраций циклоспорина. Необходим регулярный мониторинг уровня циклоспорина и креатинина.

Дисульфирам

Одновременное применение дисульфирама может вызвать спутанность сознания или даже психотические реакции. Комбинации этих препаратов необходимо избегать, метронидазол допустим назначать не ранее чем через 2 недели после завершения терапии дисульфирамом.

Фторурацил

Метронидазол подавляет метаболизм фторурацила при их одновременном применении, т.е. плазменные концентрации фторурацила растут.

Литий

При одновременном применении метронидазола с солями лития следует соблюдать осторожность, поскольку во время терапии метронидазолом наблюдались повышенные сывороточные концентрации лития, сопровождавшиеся признаками возможного повреждения почек. Перед введением метронидазола лечения литием надо ограничить или отменить.

Для пациентов, которые лечатся литием, необходимо проводить мониторинг плазменных концентраций лития, креатинина и электролитов в то время, когда они лечатся метронидазолом.

Микофенолата мофетила

Вещества, изменяющие желудочно-кишечную флору (например, антибиотики), могут снижать оральная на биодоступность препаратов МФК.

Во время терапии противоинфекционными средствами рекомендуется тщательный клинический и лабораторный мониторинг для выявления уменьшения иммуносупрессивного эффекта МФК.

Такролимус

Одновременное применение метронидазола может приводить к росту концентрации такролимуса в крови. Вероятный механизм подавления печеночного метаболизма такролимуса проходит с помощью CYP 3A4. Следует часто контролировать уровень такролимуса в крови и функцию почек и соответственно корректировать дозировки, особенно после начала отмены терапии метронидазолом пациентам, стабилизированным на режиме приема такролимуса.

Пероральная терапия антикоагулянтами: усиление эффектов пероральных антикоагулянтов и повышение риска геморрагических осложнениях из-за замедления их метаболизма в печени. Необходимо чаще осуществлять надзор за уровнями МЧС. Рекомендуется коррекция дозы пероральных антикоагулянтов во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены.

Влияние на параклинические тесты

Следует помнить, что метронидазол способен зафиксировать трепонемы, что приводит к хибно- положительного теста Нельсона.

действующее вещество: метронидазол;
100 мл (1 флакон) содержит 500 мг метронидазола;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, вода для инъекций.

Эфлоран может иметь незначительное или среднее влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, особенно при употреблении алкоголя во время лечения. Пациентов следует предупредить о возможности возникновения сонливости, головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций, судорог и нарушения зрения, которые проходят. Врач должен обратить на это внимание пациента и посоветовать не управлять автотранспортом но не работать с механизмами.

Применение препарата противопоказано в период беременности.
Следует прекратить кормление грудью на время лечения.

Применять детям в возрасте от 2 лет по показаниям.

Лечение и профилактика инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к метронидазолу (в основном анаэробными бактериями).

Лечение следует назначать в случае:

• инфекций центральной нервной системы (включая абсцесс мозга, менингит);
• инфекций легких и плевры (включая некротизирующее пневмонию, аспирационную пневмонию, абсцесс легких);
• эндокардита;
• инфекций желудочно-кишечного тракта и брюшной полости, включая перитонит, абсцесс печени, инфекции после операций на толстой или прямой кишке, гнойные поражения абдоминальной или тазовой полости;
• гинекологических инфекций (включая эндометрит после гистерэктомии или кесарева сечения, родовую горячку, септический аборт);
• инфекций ЛОР-органов и полости рта (включая ангину Симановский-Плаута-Винсента);
• инфекции костей и суставов (включая остеомиелит);
• газовой гангрены;
• септицемии с тромбофлебитом.

При смешанных аэробных и анаэробных инфекциях дополнительно к метронидазолу следует применять соответствующие антибиотики для лечения аэробных инфекций.

Перед операциями с высоким риском анаэробных инфекций (перед гинекологическими и интраабдоминальными операциями) всегда показано профилактическое применение метронидазола.

При применении метронидазола следует учитывать национальные и международные рекомендации по надлежащему применение антимикробных препаратов.

Повышенная чувствительность к метронидазолу, других препаратов с подобной химическому строению (Нитроимидазолы) или к любому другому компоненту препарата.

Не рекомендуется применять препарат в комбинации с дисульфирамом или алкоголем.

Беременность.

Период кормления грудью.

Дозу метронидазола корректировать в соответствии с индивидуальной реакцией пациента на лечение, возраста и массы тела, а также типа и тяжести заболевания.

Следует соблюдать нижеприведенных рекомендаций при дозировке.

Взрослые и дети старше 12 лет

Обычная доза составляет 500 мг каждые 8 часов. При наличии медицинских показаний в начале лечения можно назначить нагрузочную дозу 15 мг/кг массы тела.

Дети в возрасте от 2 до 12 лет

Каждые 8 часов по 7-10 мг метронидазола/кг массы тела, соответствует суточной дозе 20-30 мг метронидазола/кг массы тела.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет необходимости в снижении дозы (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Поскольку при тяжелой печеночной недостаточности период полувыведения метронидазола из сыворотки крови увеличивается, а клиренс задерживается, таким пациентам необходимы более низкие дозы (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от эффективности. В большинстве случаев 7 дней лечения достаточно для большинства пациентов. При наличии клинических показаний лечение можно продолжить (см. Раздел «Особенности применения»).

Пред- и послеоперационная профилактика инфекций

Взрослые и дети в возрасте от 11 лет

Введение дозы 500 мг завершать за 1 час до операции. Дозу вводить повторно через 8 и 16 часов.

Дети в возрасте от 2 до 11 лет
15 мг/кг массы тела, введение завершать примерно за 1 час до операции, затем по 7,5 мг/кг массы тела через 8 и 16 часов.

Способ введения

Применять в виде внутривенной инфузии.

Следует вводить содержимое 1 флакона внутривенно медленно, то есть максимум 100 мл в течение не менее 20 минут, но обычно в течение 1 часа.

Не следует разводить Эфлоран, раствор для инфузий, любыми растворами для разведения, не следует добавлять никаких других препаратов.

Антибиотики, назначает врач для одновременной терапии, следует вводить отдельно.

Побочные эффекты в основном связаны с длительным применением высоких доз. Чаще всего наблюдаются тошнота, изменение вкуса. Серьезные побочные реакции возникают редко при применении препарата по рекомендованным схемам дозирования.

Врачам, которые рассматривают возможность применения метронидазола для лечения хронических заболеваний более рекомендуемый срок применения, следует принимать во внимание риск возникновения периферической нейропатии.

Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, ангионевротический отек, длительная гиперемия, фебрильные проявления, исключительные случаи анафилактического шока, реакции гиперчувствительности, реакция Херксхеймера.

Со стороны обмена веществ: анорексия.

Со стороны психики: психические расстройства, в том числе спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: подавленное настроение, оборотная энцефалопатия (спутанность сознания, лихорадка, головная боль, галлюцинации, паралич, светочувствительность, нарушение зрения и подвижности, ригидность затылочных мышц) и подострого мозжечкового синдрома (атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), которые проходят после отмены препарата головокружение, сонливость или бессонница, судороги, головная боль.

В течение интенсивной и/или поддерживающей терапии метронидазолом может возникать периферическая сенсорная нейропатия или преходящие эпилептические припадки. В большинстве случаев нейропатия исчезает после прекращения лечения или после уменьшения дозы. Очень редко сообщали о летальных случаях (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны органов зрения: временные нарушения зрения такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, изменения восприятия цветов, нейропатия зрительного нерва/неврит.

Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, нарушение слуха/потеря слуха (включая нейросенсорной), звон в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение ощущения вкуса, мукозит слизистой оболочки ротовой полости, обложенный язык, стоматит, обесцвечивание языка, «волосатый язык» (например, из-за чрезмерного развитие фунгальной флоры), сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, желудочно-кишечные нарушения, боль в эпигастрии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: оборотный панкреатит, нарушение функциональных проб печени, холестатический гепатит, желтуха, смешанный гепатит и поражение клеток печени, случаи печеночной недостаточности, которые требовали трансплантации печени у пациентов, лечившихся метронидазолом в комбинации с другими антибиотиками.

Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, пустуральная сыпь, зуд, приливы, ГГЕП, мультиформная эритема, крапивница, фиксированная токсикодермия, СДС, ТЭН.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: темный или красно-коричневый цвет мочи (через метаболиты метронидазола).

Со стороны сердца: изменения ЭКГ.

Со стороны сосудов: тромбофлебит.

Со стороны половых органов и молочных желез: гинекомастия, жжение в уретре или влагалище.

Общие нарушения: повышенная температура тела.

Инфекции и инвазии: кандидоз полости рта и вагинальный кандидоз, асептический менингит.

При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение следует прекратить.

Симптомы: тошнота, рвота и головокружение, в более тяжелых случаях - атаксия, парестезии и судороги.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Метронидазол и его метаболиты быстро выводятся путем гемодиализа.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке для защиты от действия света. Хранить в недоступном для детей месте.

Противопротозойное средство с антибактериальной активностью, производное 5-нитроимидазола.