Эдицин® пор. д/ин. 1000 мг

Флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
Флаконы бесцветного стекла (10) - пачки картонные с держателем.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и приема внутрь в виде белого или почти белого лиофилизированного порошка.

Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, в том числе метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Enterococcus faecalis, Clostridium spp. (в том числе Clostridium difficile), Corynebacterium diphtheriae. Ванкомицин не активен в отношении грамотрицательных бактерий, грибов и микобактерий.

После введения 1 г ванкомицина его концентрация в плазме крови составляет примерно 63 мг/л сразу после инфузии, 23 мг/л – через 2 часа и 8 мг/л – через 11 часов после окончания введения. Около 55% введенного ванкомицина связывается с белками плазмы крови. После введения ингибирующая концентрация ванкомицина проявляется в плевральной, перитонеальной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях, в моче, в сердечной мышце и сердечных клапанах. Ванкомицин плохо проникает через мозговые оболочки в норме, но хорошо – при их воспалении.

Средний период полувыведения ванкомицина из плазмы крови составляет 4-6 часов у пациентов с нормальной почечной функцией. Приблизительно 75% принятой дозы выводится с мочой путем гломерулярной фильтрации в течение первых 24 часов.

Очень незначительная часть ванкомицина выводится с желчью. У пациентов с нарушенной функцией почек вывод ванкомицина замедляется. У больных с анурией средний период полувыведения составляет 7,5 суток.

Противомикробные средства для системного применения. Гликопептидные антибиотики. Код АТС J01X A01.

Одновременное применение ванкомицина и местных анестетиков может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.

При одновременном применении ванкомицина с аминогликозидами, амфотерицином В, цисплатином, циклоспорином, фуросемидом, полимиксинами отмечается усиление ото- и нефротоксического действия.

Действующее вещество: гидрохлорид ванкомицина;

1 флакон содержит 0,5 г (500 000 МЕ) или 1 г (1 000 000 МЕ) гидрохлорида ванкомицина.

В период лечения может снижаться способность концентрировать внимание, что следует учитывать при управлении автомобилем или выполнении работы, требующей усиленного внимания.

Применение в I триместре беременности противопоказано из-за риска развития нефро- и ототоксичности. Применение ванкомицина во II и III триместрах возможно только по жизненным показаниям.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

При применении у новорожденных необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

Лечение инфекций, вызванных грамположительными микроорганизмами, чувствительными к препарату, а также для пациентов с аллергией к пенициллинам и цефалоспоринам в анамнезе:

– эндокардит;

– сепсис;

– остеомиелит;

– инфекции центральной нервной системы;

– инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония);

– инфекции кожи и мягких тканей;

– стафилококковый энтероколит (для применения внутрь);

– псевдомембранозный колит (для применения внутрь).

Предотвращение эндокардита у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллиновым антибиотикам, инфекциям после хирургических процедур в полости рта и ЛОР-органов.

Неврит слухового нерва, выраженные нарушения функции почек, I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к ванкомицину.

Ванкомицин применяют для внутривенного введения при лечении угрожающих жизни инфекций. В любом случае ванкомицин нельзя вводить в виде болюсной инъекции или внутримышечно из-за болезненности и возможного некроза в месте введения.

Реакции на введение препарата могут зависеть как от концентрации вводимого раствора, так и от скорости его введения. Для лечения взрослых рекомендуется, чтобы концентрация при введении не превышала 5 мг/мл и скорость введения не превышала 10 мг/мин. Отдельным больным, которым необходимо ограничивать количество введенной жидкости, можно вводить препарат с концентрацией до 10 мг/мл, но скорость введения не должна превышать 10 мг/мин. Высокая концентрация увеличивает риск побочных реакций на введение препарата.

Взрослые и дети старше 12 лет

Обычная доза для внутривенного введения составляет 2 г/сут: по 500 мг каждые 6 часов или по 1 г каждые 12 часов. Раствор следует вводить не менее 60 мин.

Дети

Новорожденные в возрасте до 7 дней: начальная доза составляет 15 мг/кг, затем 10 мг/кг каждые 12 часов.

Новорожденные от 7 дней до 1 месяца: начальная доза составляет 15 мг/кг, затем 10 мг/кг каждые 8 ​​часов.

Дети от 1 месяца до 12 лет: 40 мг/кг в сутки, распределенные на отдельные дозы (10 мг/кг), которые вводятся каждые 6 часов.

Концентрация приготовленного раствора ванкомицина для детей не должна превышать 2,5-5 мг/мл. Раствор следует вводить не менее 60 мин.

Максимальная разовая доза для детей составляет 15 мг/кг, максимальная суточная доза – 60 мг/кг, не должна превышать суточную дозу для взрослых, что составляет 2 г.

Пациенты пожилого возраста: возможна необходимость снижения дозы вследствие обусловленного возрастом снижения почечной функции.

Пациенты с избыточной массой тела: возможна потребность в корректировке стандартной суточной дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью: не нуждаются в корректировке суточной дозы.

Пациенты с нарушениями функций почек: следует откорректировать дозировку в соответствии с клиренсом креатинина по таблице ниже.

Начальная доза препарата должна составлять 15 мг/кг массы тела даже пациентам с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени.

При анурии начальная доза ванкомицина 15 мг/кг массы тела назначается для достижения терапевтической сывороточной концентрации. Поддерживающая доза составляет 1,9 мг/кг/сут.

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется назначать поддерживающую дозу 250-1000 мг с перерывом в несколько дней, а не ежедневно.

Режим дозировки при проведении гемодиализа

Для пациентов, находящихся на диализе, доза насыщения составляет 1000 мг, поддерживающая доза – 1000 мг каждые 7-10 дней. При применении полисульфоновых мембран для проведения гемодиализа необходимо увеличение поддерживающей дозы ванкомицина.

Содержание креатинина в сыворотке крови должно являться постоянным показателем функции почек. Рекомендуется анализировать сывороточные концентрации ванкомицина 2-3 раза в неделю. Их следует измерять на второй день терапии непосредственно перед введением следующей дозы и через 1 ч после завершения инфузии. Терапевтическая концентрация ванкомицина должна составлять 30-40 мг/л (максимум – 50 мг/л) через 1 ч после завершения инфузии, минимальная концентрация (перед последующим введением) – 5-10 мг/л. При превышении указанных показателей рекомендуется пересмотр дозировки.

Продолжительность терапии зависит от степени тяжести инфекционного заболевания и скорости уничтожения возбудителя заболевания.
Приготовление раствора

Развести содержимое флакона по 500 мг в 10 мл или содержимое флакона по 1 г в 20 мл стерильной воды для инъекций; концентрация получаемых растворов составляет 50 мг/мл.

Необходимо дальнейшее разведение: к растворам, содержащим 500 мг или 1 г ванкомицина, следует добавить по меньшей мере 100 мл или 200 мл 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций или 5% раствора глюкозы для инъекций соответственно.

Конечная концентрация полученного раствора ванкомицина не должна превышать 5 мг/мл.
Стабильность растворов

Восстановленные растворы (после разведения водой для инъекций) стабильны 24 часа при температуре 25 °С и 96 часов при температуре 2-8 °С.

После дальнейшего разведения 5% раствором глюкозы для инъекций или 0,9% раствором хлорида натрия для инъекций полученные растворы можно хранить в холодильнике при температуре 2-8°С в течение 48 часов, при температуре 25°С - в течение 24 часов.

Перед применением разбавленного раствора следует убедиться, что отсутствует осадок или изменение цвета. Использованию подлежит исключительно прозрачный бесцветный раствор без осадка.
Введение внутрь

Ванкомицин плохо всасывается после перорального применения, поэтому его можно назначать только для лечения стафилококкового энтероколита и псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile.

Раствор для применения внутри готовят до содержания флакона ванкомицина по 500 мг 30 мл воды. Полученный раствор можно применять перорально или вводить через назальный зонд. Для улучшения вкуса к раствору можно добавить сладкий сироп со вкусовыми добавками.
Взрослые: обычная суточная доза составляет 500-1000 мг, распределенных на 3-4 приема в течение 7-10 дней. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г.
Дети: обычная суточная доза составляет 40 мг/кг массы тела, распределенных на 3-4 приема в течение 7-10 дней. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г.

Особенности применения.

Быстрое введение препарата в форме болюсной инъекции (в течение нескольких минут) может вызвать значительную артериальную гипотензию, включая шок, изредка с остановкой сердца.

Ванкомицин применяют только внутривенно из-за опасности развития некроза мягких тканей.

Для предотвращения развития побочных реакций раствор ванкомицина следует вводить. в течение не менее 60 мин. Риск возникновения тромбофлебита может быть уменьшен за счет медленного введения разбавленного (2,5-5 мг/мл) раствора и изменения места введения препарата.

При лечении ванкомицином существует риск развития ототоксического эффекта, поэтому препарат следует с осторожностью применять больным с уже нарушенным слухом или при сопутствующем применении других ототоксических препаратов, таких как аминогликозиды.

Ванкомицин следует с осторожностью применять пациентам с почечной недостаточностью или нарушением функции почек, учитывая риск возникновения ототоксичности при высокой концентрации препарата в сыворотке крови и длительном применении.

Длительное применение ванкомицина может привести к развитию резистентных микроорганизмов и грибов. Возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile.

При длительном лечении ванкомицином следует периодически контролировать показатели крови, мочи, функцию почек и печени.

Частота осложнений, связанных с инфузией (включая артериальную гипотензию, приливы крови, гиперемию, крапивницу и зуд), возрастает при сопутствующем введении анестетиков, поэтому анестезии.

С особой осторожностью следует применять ванкомицин у недоношенных детей из-за незрелости почечной системы, следствием чего может быть рост сывороточной концентрации ванкомицина.

Рекомендуется контролировать уровень концентрации ванкомицина в сыворотке крови  недоношенных новорожденных и детей грудного возраста.

Ванкомицин следует с осторожностью применять больным с аллергическими реакциями на тейкопланин, поскольку описаны случаи перекрестных аллергических реакций.

Побочные реакции классифицированы по органам и системам и частоте их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), редко (≥ 1/1000, < 1/100), единичные (≥ 1/10000, < 1/1000), редкие (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Во время или сразу после быстрой инфузии ванкомицина наиболее распространенными побочными реакциями являются флебит, псевдоаллергические, анафилактические, анафилактоидные реакции, выраженное снижение артериального давления, приток к верхней части тела (синдром красной шеи), боли и спазмы мышц. Эти реакции обычно исчезают через 20 минут, но могут наблюдаться в течение нескольких часов. При медленном введении препарата такие реакции практически не возникают. При неправильном введении (не внутривенном) в месте введения могут возникнуть боли, воспаление, раздражение и некроз тканей.

Рекомендуется лечение, направленное на поддержание адекватной клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо выводится путём диализа. Гемофильтрация и гемодиализ с применением полисульфоновых мембран может повышать клиренс ванкомицина и уменьшать его количество в крови. Специфический антидот неизвестен.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто – транзиторная нейтропения; единичные – нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: одиночные – анафилактические реакции, реакции повышенной чувствительности.

Со стороны органов слуха: часто – транзиторная или стойкая потеря слуха; редкие – шум или звон в ушах, вертиго, слабость.

Ототоксическое влияние наблюдалось чаще при применении препарата в высоких дозах или при одновременном введении с другими лекарственными средствами ототоксического действия и при пониженных функциях почек или повреждениях слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – артериальная гипотензия, тромбофлебит; одиночные – васкулит; редки – брадикардия, остановка сердца, кардиогенный шок (эти симптомы преимущественно связаны с быстрой инфузией препарата).

Со стороны дыхательной системы: часто – диспноэ, одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: часто – тошнота (из-за неприятного привкуса во рту); одиночные – рвота, диарея; редкие – псевдомембранозный колит.

Со стороны кожи и подкожной ткани: часто – экзантема и воспаление слизистых, зуд, крапивница; очень редко – эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, реакция на лекарства в виде эозинофилии и системных проявлений (DRESS-синдром).

Со стороны почек и мочевыводящей системы: часто – почечная недостаточность, проявлениями которой является увеличение сывороточной концентрации креатинина и мочевины; единичные – интерстициальный нефрит (особенно при одновременном применении аминогликозидов или с дисфункцией почек в анамнезе), ОПН.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – покраснение верхней части тела и лица, боли и спазмы мышц груди и спины; единичные – медикаментозная лихорадка, озноб, рост нечувствительных микроорганизмов или грибов; редкие – тяжелое слезотечение, иногда продолжительностью до 10 часов.

При передозировке возможно усиление побочных эффектов.

Рекомендуется лечение, направленное на поддержание адекватной клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо выводится путём диализа. Гемофильтрация и гемодиализ с применением полисульфоновых мембран может повышать клиренс ванкомицина и уменьшать его количество в крови. Специфический антидот неизвестен.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Ванкомицин является антибиотиком группы гликопептидов. Механизм бактерицидного действия препарата обусловлен угнетением синтеза клеточной стенки бактерий.