Дезофемин 30 табл. 0,03 мг + 0,15 мг № 21

По 21 таблетці у блістері. По 1, або по 3, або по 6 блістерів у картонній коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з тисненням у вигляді квадрата з одного боку, без дефектів покриття.

Фармакодинаміка. Контрацептивна дія комбінованих гормональних контрацептивів (КГК) базується на різних факторах, найбільш важливими з яких є супресія овуляції і зміна цервікальної секреції. Крім того, контрацептивна дія комбінованого орального контрацептива також базується на зниженні проникнення сперматозоїдів та "кристалізації слизу", що виділяється шийкою матки, та зміни ендометрію із зменшенням ймовірності імплантації. Окрім контрацептивної дії, комбіновані оральні контрацептиви мають різні сприятливі властивості, які, враховуючи негативні ефекти, можуть вплинути на вибір методу контролю народжуваності. Цикли стають більш регулярними, менструація часто стає менш болючою і кровотеча слабшає. Останній фактор зменшує частоту дефіциту заліза. У ході багатоцентрових клінічних досліджень (n=26 822 циклів) нескоригований індекс Перля становив 0,18 (95% довірчий інтервал 0,05 — 0,46). Крім того, 7,2% жінок повідомили про відсутність кровотеч відміни та 12,5% повідомили про виникнення нерегулярних кровотеч після циклу лікування 6 місяців. Поряд з цим, є свідчення, що високодозовані КГК (50 мкг етинілестрадіолу) знижують ризик розвитку фіброзно-кістозних пухлин молочних залоз, кісти яєчника, запальних захворювань органів тазу, позаматкової вагітності, раку тіла матки або яєчників. Чи стосується це низькодозованих КПК, залишається не з’ясованим. Фармакокінетика. Дезогестрел. Адсорбція При пероральному прийомі дезогестрел швидко і повністю всмоктується та перетворюється на етоногестрел. Максимальна концентрація у сироватці крові на рівні майже 2 нг/мл досягаються приблизно упродовж 1,5 години після застосування разової дози. Біодоступність становить 62–81%. Розподіл Етоногестрел зв’язується із сироватковим альбуміном та глобуліном, що зв’язує статеві гормони (ГЗСГ). Тільки 2–4% від загальних концентрацій препарату в сироватці присутні у вигляді вільного стероїду, а 40–70% специфічно зв’язані з ГЗСГ. Спричинене етинілестрадіолом збільшення ГЗСГ впливає на розподіл між білками сироватки крові, тим самим спричиняє збільшення ГЗСГ-зв’язаної фракції та зменшення альбумінозв’язаної фракції. Очікуваний об’єм розподілу дезогестрелу — 1,5 л/кг. Метаболізм Етоногестрел повністю метаболізується відомими шляхами метаболізму стероїдів. Швидкість виведення метаболітів із сироватки крові становить приблизно 2 мл/хв/кг. Взаємодії з етинілестрадіолом, що приймається супутньо, не виявлено. Виведення з організму Рівень етоногестрелу в сироватці крові знижується двофазно. Кінцевий етап виведення характеризується часом напіввиведення приблизно 30 годин. Дезогестрел та його метаболіти виводяться разом із сечею і жовчю у співвідношенні приблизно 6 : 4. Стан рівноваги Рівень ГЗСГ, що зростає втричі під дією етинілестрадіолу, впливає на фармакокінетику етоногестрелу. Після щоденного застосування рівень речовини в сироватці крові зростає приблизно в 2–3 рази, досягаючи стабільної концентрації у другій половині циклу застосування препарату. Етинілестрадіол. Адсорбція При пероральному прийомі етинілестрадіол швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація в сироватці крові на рівні приблизно 80 пг/мл досягається упродовж 1–2 годин. Абсолютна біодоступність внаслідок пресистемної кон’югації і першого етапу метаболізму становить майже 60%. Розподіл Етинілестрадіол міцно, проте не специфічно зв’язується із сироватковим альбуміном (приблизно 98%) та індукує збільшення сироваткових концентрацій ГЗСГ. Визначено, що уявний об’єм розподілу етинілестрадіолу становить приблизно 5 л/кг. Метаболізм Етинілестрадіол піддається пресистемній кон’югації у слизовій тонкого кишечнику та у печінці. Етинілестрадіол метаболізується головним чином шляхом ароматичного гідроксилювання, проте додатково утворюється велика кількість гідроксильованих і метильованих метаболітів, серед яких існують як вільні метаболіти, так і кон’югати з глюкуронідами і сульфатами. Кліренс становить приблизно 5 мл/хв/кг. In vitro етинілестрадіол є оборотним інгібітором CYP2C19, CYP1A1 та CYP1A2, а також необоротним інгібітором CYP3A4/5, CYP2C8, та CYP2J2. Виведення з організму Рівень етинілестрадіолу у сироватці крові знижується двофазно, кінцевий етап виведення характеризується часом напіввиведення приблизно 24 години. Етинілестрадіол не виводиться з організму у незміненому вигляді, його метаболіти виводяться з сечею і жовчю у співвідношенні 4:6. Період напіввиведення метаболітів становить приблизно один день. Стан рівноваги. Стан рівноваги досягається через 3–4 дні, коли рівень у сироватці на 30–40% перевищує концентрацію у порівнянні з одноразовою дозою.

Гормональні контрацептиви для системного застосування. Естрогени і гестагени у фіксованих комбінаціях. Код АТХ G03A A09.

діючі речовини: етинілестрадіол, дезогестрел; 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить етинілестрадіолу 0,03 мг, дезогестрелу 0,15 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, мальтодекстрин, прозора ізолююча суміш для покриття, натрієва сіль гліколяту крохмалю (тип A), альфа-токоферол, біла суміш для плівкового покриття.

Немає клінічних даних щодо ефективності та безпеки застосування препарату дітям (віком до 18 років).

Контрацепція. Розглядаючи питання про призначення Дезофемін 30, слід брати до уваги індивідуальні ризики у кожної окремої жінки, особливо ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ), а також зіставити ризик розвитку ВТЕ при застосуванні Дезофемін 30 та інших комбінованих контрацептивів (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).

Комбіновані гормональні контрацептиви (КГК) не можна застосовувати за наявності будь-яких перелічених нижче станів. У разі якщо будь-який із цих станів або захворювань виникає вперше під час застосування КГК, прийом препарату слід негайно припинити. Підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якого з компонентів препарату. Наявність факторів ризику виникнення венозної тромбоемболії (ВТЕ): - венозна тромбоемболія – наявність ВТЕ на даний час (при застосуванні антикоагулянтів) або в анамнезі (наприклад, тромбоз глибоких вен (ТГВ) або тромбоемболія легеневої артерії (ТЕЛА); - відома спадкова або набута схильність до венозної тромбоемболії, така як резистентність до активованого протеїну С (включаючи фактор V Ляйдена), дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну C, дефіцит протеїну S; - великі хірургічні втручання із тривалою іммобілізацією (див. розділ «Особливості застосування»); - високий ризик виникнення венозної тромбоемболії через наявність багатьох факторів ризику (див. розділ «Особливості застосування»). Наявність факторів ризику виникнення артеріальної тромбоемболії (АТЕ): - артеріальна тромбоемболія – наявність артеріальної тромбоемболії на даний час, наявність артеріальної тромбоемболії в анамнезі (наприклад, інфаркт міокарда) або продромальний стан (наприклад, стенокардія); - цереброваскулярне захворювання – інсульт на даний час, інсульт в анамнезі або продромальний стан (наприклад, транзиторна ішемічна атака (ТІА); - відома спадкова або набута схильність до артеріальної тромбоемболії, така як гіпергомоцистеїнемія та наявність антитіл до фосфоліпідів (антитіла до кардіоліпінів, вовчаковий антикоагулянт); - наявність в анамнезі мігрені з вогнищевою неврологічною симптоматикою; - високий ризик виникнення артеріальної тромбоемболії через наявність багатьох факторів ризику (див. розділ «Особливості застосування») або наявність одного з факторів ризику, такого як: – цукровий діабет із судинними ускладненнями; – тяжка гіпертензія; – тяжка дисліпопротеїнемія. Панкреатит, у тому числі в анамнезі, якщо він пов’язаний із тяжкою гіпертригліцеридемією. Наявність на даний час або в анамнезі тяжкого захворювання печінки (доки показники функції печінки не повернуться до норми). Наявність на даний час або в анамнезі пухлин печінки (доброякісних або злоякісних). Відомі або підозрювані злоякісні новоутворення (наприклад, статевих органів або молочних залоз), на які впливають статеві стероїдні гормони. Гіперплазія ендометрію Вагінальна кровотеча невстановленої етіології. Встановлена або підозрювана вагітність. Одночасне застосування з лікарськими засобами, що містять омбітасвір/паритапревір/ритонавір та дазабувір, або з лікарськими засобами, що містять глекапревір/пібрентасвір (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Особливості застосування»).

Для перорального застосування. Дозування Протягом 21 дня поспіль приймають по 1 таблетці. Таблетки з наступної упаковки починають приймати після закінчення 7-денного періоду без прийому таблеток, протягом якого зазвичай відбувається кровотеча відміни. Як правило, вона починається на 2–3-й день після застосування останньої таблетки і може продовжуватися до початку застосування таблеток з наступної упаковки. Як приймати Дезофемін 30 Таблетки необхідно приймати у зазначеному на упаковці порядку, щоденно, приблизно в один і той же час, запиваючи при необхідності невеликою кількістю рідини. Як розпочати застосування Дезофемін 30 Якщо гормональні контрацептиви у попередній період (минулий місяць) не застосовували Застосування таблеток починають у перший день природного циклу жінки (тобто в перший день менструальної кровотечі). Можна почати застосування з 2–5-го дня, проте в такому випадку протягом перших 7 днів першого циклу застосування таблеток рекомендується додатково використовувати бар’єрний метод контрацепції. Перехід з іншого комбінованого гормонального контрацептиву (комбінованого перорального контрацептиву (КПК), вагінального кільця або трансдермального пластиру). Бажано, щоб жінка почала застосування Дезофемін 30 наступного дня після останнього застосування активної таблетки (останньої таблетки, що містить активні речовини) попереднього КГК, але не пізніше наступного дня після перерви у застосуванні таблеток або після застосування неактивної таблетки попереднього гормонального контрацептиву. У разі використання вагінального кільця або трансдермального пластиру жінці бажано починати застосування Дезофемін 30 в день видалення, але не пізніше дня наступного застосування. Якщо попередній метод контрацепції використовувався правильно та систематично, і жінка цілком впевнена в тому, що вона не вагітна, вона також може здійснити перехід з іншого комбінованого гормонального контрацептиву в будь-який день циклу. Період без застосування гормонального контрацептиву не має бути довшим, ніж рекомендовано. Перехід з препаратів, які містять лише прогестаген (міні-пілі, ін’єкція або імплантат), або з внутрішньоматкової системи (ВМС), що вивільняє прогестаген. Жінка може починати застосування Дезофемін 30 у будь-який день після припинення застосування міні-пілі (у випадку імплантату або ВМС ¾ у день його/її видалення, у випадку ін’єкції ¾ в день наступної ін’єкції). У всіх зазначених випадках жінка має використовувати додатково бар’єрний метод протягом перших 7 днів застосування таблеток. Після аборту в першому триместрі вагітності Жінка може починати застосування препарату одразу після аборту. У такому випадку немає необхідності застосовувати додаткові засоби контрацепції. Після пологів або аборту в другому триместрі вагітності Щодо застосування препарату під час годування груддю див. також розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю». Жінкам рекомендується починати застосування з 21-го або 28-го дня після пологів або аборту у другому триместрі. Якщо розпочати застосовувати препарат пізніше, рекомендується додатково використовувати бар’єрний метод протягом перших 7 днів застосування таблеток. У будь-якому разі, якщо в цей період уже були статеві контакти, то перед початком застосування КГК слід виключити можливу вагітність або почекати до першої менструації. Що робити у разі пропуску прийому таблетки Якщо жінка спізнилася з застосуванням наступної таблетки менше як на 12 годин, протизаплідна дія препарату не зменшується. Жінка повинна прийняти таблетку, як тільки згадає про неї, і далі продовжувати застосування у звичайний час. Якщо жінка спізнилася з застосуванням наступної таблетки більше як на 12 годин, контрацептивний захист може зменшуватися. У цьому випадку діють два основні правила: 1. Не припиняти застосування таблеток більше як на 7 днів. 2. Після початку застосування таблеток адекватне гальмування системи гіпоталамус — гіпофіз — яєчники досягається за 7 днів безперервного застосування. Відповідно до цього у повсякденному житті слід керуватися такими порадами: Тиждень 1 Жінка повинна прийняти останню пропущену таблетку одразу ж, як тільки згадає про пропуск, навіть якщо доведеться прийняти дві таблетки одночасно. Далі вона продовжує приймати таблетки у звичайний час. Крім того, протягом наступних 7 днів слід використовувати бар’єрний метод контрацепції, наприклад презерватив. Якщо за попередні 7 днів уже були статеві контакти, слід враховувати можливість виникнення вагітності. Чим більше прийомів таблеток пропущено і чим ближчий період без прийому таблеток, тим більший ризик вагітності. Тиждень 2 Жінка повинна прийняти останню пропущену таблетку одразу ж, як тільки згадає про пропуск, навіть якщо доведеться прийняти дві таблетки одночасно. Далі вона продовжує приймати таблетки у звичайний час. Якщо до цього жінка протягом 7 днів правильно приймала попередні таблетки, то додаткові засоби контрацепції не потрібні. Однак в іншому випадку або якщо пропущено прийом більше однієї таблетки, протягом наступних 7 днів слід використовувати додаткові методи контрацепції. Тиждень 3 Ризик зниження надійності зростає з наближенням перерви у застосуванні таблеток. Однак при дотриманні певної схеми застосування таблеток можна уникнути зниження контрацептивного захисту. Якщо дотримуватись однієї з нижченаведених вказівок, то не виникне необхідності використовувати додаткові контрацептивні засоби за умови, якщо жінка приймала таблетки правильно протягом 7 днів до пропуску. Якщо ж це не так, то жінка має дотримуватися першої з нижченаведених вказівок і використовувати додаткові запобіжні методи протягом наступних 7 днів. 1. Жінка повинна прийняти останню пропущену таблетку одразу ж, як тільки згадає про пропуск, навіть якщо доведеться прийняти дві таблетки одночасно. Далі вона продовжує приймати таблетки у звичайний час. Таблетки з наступної упаковки слід почати приймати одразу ж після закінчення попередньої, тобто не має бути перерви у прийомі таблеток. Малоймовірно, що у жінки почнеться кровотеча відміни до закінчення застосування таблеток з другої упаковки препарату, хоча в процесі застосування таблеток можуть спостерігатися незначні кров’янисті виділення або раптова кровотеча. 2. Жінка також може припинити застосування таблеток з упаковки, яку використовує. В цьому випадку перерва має становити 7 днів, включаючи дні пропуску прийому таблеток; застосування таблеток слід розпочати з наступної упаковки. Якщо жінка пропустила черговий прийом таблеток і протягом першого планового періоду без прийому таблеток кровотечі відміни не було, можливо, вона завагітніла. Рекомендації на випадок шлунково-кишкових розладів У випадку тяжкого шлунково-кишкового порушення всмоктування препарату може бути неповним і треба застосовувати додаткові засоби контрацепції. Якщо блювання сталося не пізніше як через 3–4 години після застосування таблетки, треба дотримуватися рекомендацій щодо пропуску прийому таблеток (див. «Як слід чинити у разі пропуску прийому таблеток»). Якщо жінка не хоче змінювати свою звичну схему застосування таблеток, вона повинна прийняти додаткову таблетку (таблетки) з іншої упаковки. Як змінити або затримати початок менструації Щоб затримати початок менструації, жінці просто слід продовжувати приймати таблетки з наступної упаковки після закінчення попередньої і не робити перерви. За бажанням можлива будь-яка затримка в межах кількості таблеток другої упаковки аж до її закінчення. Під час затримки у жінки може спостерігатися раптова кровотеча або незначні кров’янисті виділення. Після наступного планового 7-денного періоду без прийому таблеток відновлюється регулярний прийом таблеток. Для того, щоб перемістити початок менструації на інший день тижня, на відміну від нормального циклу, коли не застосовують Дезофемін 30, жінці можна порекомендувати скоротити період без прийому таблеток на потрібну кількість днів. Чим менший цей період, тим більша ймовірність відсутності кровотечі відміни і виникнення невеликих кров’янистих виділень та короткочасних кровотеч під час застосування таблеток з наступної упаковки (як і при затримці місячних).

Опис окремих побічних реакцій При застосуванні КГК (комбінованих гормональних контрацептивів) спостерігався підвищений ризик розвитку артеріальної та венозної тромбоемболії, включаючи інфаркт міокарда, параліч, транзиторне ішемічне порушення мозкового кровообігу, тромбоз глибоких вен та емболію легеневих судин (детально див. розділ «Особливості застосування»). Інші побічні реакції, що відмічаються у жінок при застосуванні КГК розглянуті в розділі «Особливості застосування». При застосуванні всіх КГК спостерігалися зміни у характері вагінальної кровотечі, особливо в перші місяці використання, також фіксувалися зміни частоти кровотечі (відсутність, менша частота, більша частота або тривалий час), інтенсивності кровотечі (зменшення або збільшення) або загальної тривалості вагінальної кровотечі. Можливі побічні реакції, про виникнення яких повідомлялося при застосуванні етинілестрадіолу/дезогестрелу або КГК в узагальненому вигляді наведено у поданій нижче таблиці.

Система організму	Частота побічних реакцій
	Часто (≥ 1/100, < 1/10)	Нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100)	Рідко (≥ 1/10 000, < 1/1 000)	Частота невідома (неможливо оцінити з наявних даних)
З боку імунної системи			Гіперчутливість	Загострення симптомів спадкового та набутого ангіоневротичного набряку
Метаболічні порушення та порушення харчування		Затримка рідини
Психічні розлади	Пригнічений настрій, зміна настрою	Зниження лібідо	Підвищення лібідо
З боку нервової системи	Головний біль	Мігрень
З боку органів зору			Непереносимість контактних лінз
З боку судин			Венозна/артеріальна тромбоемболія (ВТЕ/АТЕ)
З боку шлунково-кишкового тракту	Нудота, у черевній порожнині	Діарея, блювання
З боку шкіри та підшкірної клітковини		Висипи, кропив’янка	Вузликова еритема, мультиморфна еритема
З боку репродуктивної системи та молочних залоз	Біль у молочних залозах, болючість молочних залоз	Збільшення молочних залоз	Вагінальні виділення, виділення з молочних залоз
Дослідження	Збільшення маси тіла		Зниження маси тіла

Види взаємодії Проривні кровотечі та/або неефективність контрацепції може бути спричинена взаємодією інших препаратів (індукторів ферментів) з оральними контрацептивами (дивіться розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії»). Повідомлення про підозрювані побічні реакції Повідомлення про підозрювані побічні реакції є дуже важливими. Медичним працівникам та пацієнтам слід повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції за допомогою системи національної звітності.

Про серйозні і небезпечні ускладнення при передозуванні не повідомлялося. При передозуванні можуть виникати такі симптоми: нудота, блювання, у дівчат ¾ незначні кров’янисті виділення з піхви. Антидотів не існує, і лікування передозування повинно бути симптоматичним.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.