Депо-Медрол суспензия для инъекций, 40 мг/мл, по 1 мл во флаконе

 40 мг/мл суспензия для инъекций 1 мл флакон

Суспензия для инъекций.
Основные физико-химические свойства: суспензия белого цвета.

Депо-Медрол является стерильной суспензией для инъекций, которая содержит синтетический ГКС метилпреднизолона ацетат. Он оказывает сильное и длительное противовоспалительное, иммуносупрессивную и противоаллергическое действие и проявляет более мощный противовоспалительный эффект, чем преднизолон. Кроме этого, Депо-Медрол вызывает меньшую задержку жидкости и натрия, чем преднизолон. Депо-Медрол можно вводить для достижения длительного действия, а также in situ (в пораженный участок) для местного лечения. Длительная активность препарата Депо-Медрол объясняется медленным высвобождением действующего вещества.

Общие свойства метилпреднизолона ацетата соответствуют ГКС метилпреднизолона, однако он слабее растворяется и не так быстро метаболизируется, что объясняет его длительное действие.

Глюкокортикоиды путем диффузии проходят через клеточные мембраны и образуют комплекс со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в ядро ​​клетки, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез белков различных ферментов, что, как считается, в конце концов ответственность за многочисленные эффекты после системного применения глюкокортикоидов. Глюкокортикоиды не только существенно влияют на воспаление и иммунные процессы, но и действуют на обмен углеводов, белков и жиров. Они также влияют на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.

Влияние воспалением и иммунные процессы.

Благодаря противовоспалительным, иммуносупрессивным и антиаллергическим свойствам глюкокортикоиды имеют широкое применение в терапевтической практике. Основными проявлениями этих свойств являются:

• уменьшение количества активных иммунокомпетентных клеток на уровне очаге воспаления;
• уменьшение вазодилатации;
• стабилизация лизосомальных мембран;
• угнетение фагоцитоза;
• уменьшение образования простагландинов и родственных веществ.

Метилпреднизолона ацетат в дозе 4,4 мг (4 мг метилпреднизолона) вызывает такой же глюкокортикоидный (противовоспалительный) эффект, как гидрокортизон в дозе 20 мг. В метилпреднизолона наблюдается лишь минимальный минералокортикоидный эффект (200 мг метилпреднизолона соответствует 1 мг дезоксикортикостерона).

Влияние на метаболизм углеводов и белков.

Глюкокортикоиды оказывают катаболическое воздействие на метаболизм белков. Освободившиеся аминокислоты превращаются в глюкозу и гликоген в печени благодаря глюконеогенеза. Снижается абсорбция глюкозы в периферических тканях, что приводит к гипергликемии и глюкозурии, особенно у пациентов, склонных к сахарному диабету.

Влияние на метаболизм жиров.

Глюкокортикоиды оказывают липолитическое действие, особенно выраженная в конечностях. Они также оказывают липогенетическое действие, наиболее выраженное в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений.

Максимальная фармакологическая активность ГКС достигается позже, чем отмечаются пиковые концентрации их в крови, что свидетельствует о том, что крупнейшие эффекты препаратов, вероятно, вызваны изменением активности ферментов, чем прямым действием этих средств.

Метилпреднизолона ацетат гидролизуется до своей активной формы сывороточными холинэстеразы. У людей метилпреднизолон слабо связывается с альбумином и глобулином. Связывается около 40-90% препарата. Внутриклеточная активность глюкокортикоидов вызвана очевидной разницей между периодом полувыведения из плазмы крови и фармакологическим периодом полувыведения. Фармакологическая активность сохраняется после снижения концентрации в плазме крови ниже уровней, поддаются определению.
Продолжительность противовоспалительного действия ГКС приблизительно равна продолжительности угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГА) системы.
После проведения внутримышечных инъекций препарата в дозе 40 мг / мл примерно через 7,3 ± 1 час (Tmax) достигается максимальная концентрация метилпреднизолона в сыворотке крови, что составляет 1,48 ± 0,86 мкг / 100 мл (Cmax) . В этом случае период полувыведения составляет 69,3 часа. После однократной инъекции метилпреднизолона ацетата в дозе 40-80 мг продолжительность угнетения ГГА системы находится в диапазоне
4-8 дней.
После внутрисуставной инъекции препарата в дозе 40 мг в оба коленные суставы (суммарная доза - 80 мг) максимальная концентрация метилпреднизолона в плазме крови достигается через 4-8 часов и составляет примерно 21,5 мкг / 100 мл. После внутрисуставного введения метилпреднизолона ацетат путем диффузии поступает из сустава в системный кровоток в течение примерно 7 дней, что подтверждается длительностью подавления ГГА системы и уровнем метилпреднизолона в сыворотке крови.
Метилпреднизолон метаболизируется на уровне печени в таком же количестве, как и кортизол. Основными метаболитами являются 20-бета-гидроксиметилпреднизолон и 20-бета-гидрокси-6-альфа-метилпреднизон. Метаболиты преимущественно выделяются с мочой в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Эти реакции конъюгации происходят в основном в печени и в некоторой степени в почках.

Препараты гормонов для системного применения. Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды. Код АТХ Н02A В04.

Внутрисуставное введение. В случае внутрисуставного введения и / или иного местного применения нужно соблюдать стерильной методики для предотвращения ятрогенных инфекций. После проведения терапии с внутрисуставное введение кортикостероидов следует соблюдать осторожность во избежание перегрузки суставов, при лечении которых наблюдалось симптоматическое улучшение. В этом случае небрежность может привести к нарушению функции сустава, может по меньшей мере нивелировать благоприятное воздействие стероида. Не следует проводить инъекции в нестабильные суставы. Повторные внутрисуставные инъекции могут в некоторых случаях привести к нестабильности сустава. Для определения ухудшение положения в отдельных случаях рекомендуется проведение последующего наблюдения с использованием рентгенографии. Если перед введением препарата Депо-Медрол применяют местный анестетик, нужно внимательно прочитать его инструкцию по применению и соблюдать все оговорок.

Дополнительные меры предосторожности при парентеральном введении глюкокортикоидов. Внутрисиновиальная инъекция ГКС может привести к развитию системных и местных эффектов.

Соответствующее исследование имеющейся синовиальной жидкости может потребоваться для исключения любых возможных инфекций.

Заметное усиление боли, сопровождается местным отеком, ограничение подвижности сустава, повышение температуры тела и плохое самочувствие являются потенциальными симптомами гнойного острого артрита. Если наблюдается это осложнение и подтверждается диагноз сепсис, местные инъекции глюкокортикоидов следует прекратить и назначить соответствующую противомикробную терапию.

Следует избегать местного применения стероидов в сустав, в котором раньше наблюдался инфекционный процесс.

Не следует проводить инъекции глюкокортикоидов в нестабильные суставы. Для предотвращения инфекции и инфицирования крайне необходимо соблюдать стерильной методики.

Иммуносупрессивные эффекты / Повышение восприимчивости к инфекциям.

ГКС могут маскировать некоторые симптомы инфекции, а при их применении могут возникать новые инфекции. При применении глюкокортикоидов может снижаться сопротивляемость организма и его способность локализовать инфекцию.

Применение кортикостероидов в качестве монотерапии или в комбинации с другими иммуносупрессивными средствами, которые влияют на клеточный, гуморальный иммунитет или функцию нейтрофилов, может сопровождаться развитием инфекций, вызванных любым патогеном, в частности вирусами, бактериями, грибами, простейшими и гельминтами, в любой части организма. Эти инфекции могут быть средней тяжести, тяжкими, а иногда - летальными. С повышением доз кортикостероидов частота возникновения инфекционных осложнений увеличивается. Не следует вводить препарат внутрисуставно, интрабурсально и в сухожилия при наличии острой инфекции; м введение можно рассматривать только после назначения соответствующего противомикробного лечения.

Пациенты, применяющие препараты, подавляющие иммунную систему, более восприимчивыми к инфекциям, чем здоровые люди. Например, последствия ветряной оспы и кори могут быть более серьезными или даже смертельными в неиммунизированных детей или взрослых, которые принимают кортикостероиды.

Введение живых вакцин или вакцин на основе живых атенуйованих вирусов пациентам, которые получают иммуносупрессивные дозы кортикостероидов, не заказной. Инактивированные или созданные биогенетическом вакцины можно вводить этим пациентам, однако ответ на такие вакцины может быть снижена или даже вовсе отсутствует. Указанные процедуры иммунизации можно проводить пациентам, получающим неиммунносупрессированном дозы кортикостероидов.

Применение препарата Депо-Медрол при активном туберкулезе должно ограничиваться случаями фульминантного или диссеминированного туберкулеза, при котором кортикостероиды применяются для лечения заболевания в сочетании с соответствующим режимом противотуберкулезной терапии. Если глюкокортикоиды показаны пациентам с латентным туберкулезом или реактивностью на туберкулин, следует проводить тщательное наблюдение, поскольку возможна реактивация заболевания. Во время длительной терапии кортикостероидами эти пациенты должны получать химиопрофилактику.

У пациентов, получавших терапию кортикостероидами, наблюдалась саркома Капоши. Прекращение лечения кортикостероидами может привести к клинической ремиссии.

Роль кортикостероидов по септического шока противоречивая, что подтверждено исследованиями на ранних стадиях, которые демонстрировали и полезные, и вредные эффекты. Недавно было предложено применение кортикостероидов в качестве вспомогательной терапии имела положительный эффект у пациентов с установленным септическим шоком, в которых обнаружены недостаточность коры надпочечников. Однако их постоянное применение для лечения септического шока не рекомендуется. Систематический обзор кратковременного применения кортикостероидов в высоких дозах не дал подтверждения их использования. Однако метаанализ и обзор предполагают, что долговременные курсы (5-11 дней) низких доз кортикостероидов могут снижать смертность, особенно у пациентов с септическим шоком, зависимым от сосудосуживающего фактора.

Влияние на иммунную систему.

Возможно появление аллергических реакций. Поскольку в редких случаях у пациентов, получавших парентерально терапию кортикостероидами, регистрировались анафилактические реакции, перед введением лекарственного средства следует принять соответствующие меры, особенно если у пациента в анамнезе наблюдалась аллергия на такие препараты.

Влияние на эндокринную систему.

Пациентам, получающим ГКС и переносят необычный стресс, до, во время и после такой стрессовой ситуации показано применение кортикостероидов в повышенных дозах или кортикостероидов быстрого действия.

Длительное применение фармакологических доз кортикостероидов может привести к угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (вторичная недостаточность коры надпочечников). Тяжесть и продолжительность вызванной недостаточности коры надпочечников у разных пациентов варьирует и зависит от дозы, частоты и времени введения, а также продолжительности терапии кортикостероидами. Этот эффект можно минимизировать путем применения лекарственного средства через день.

Кроме того, внезапное прекращение применения глюкокортикоидов может вызвать острую недостаточность коры надпочечников с летальным исходом.

Проявления вторичной медикаментозной недостаточности коры надпочечников можно минимизировать путем постепенного снижения дозы. Такой тип относительной недостаточности может сохраняться в течение месяцев после завершения лечения. Если в течение этого периода у пациента возникает любая стрессовая ситуация, гормональную терапию следует возобновить.

После внезапной отмены глюкокортикоидов может развиваться синдром отмены стероидных препаратов, который, скорее всего, не связанный с недостаточностью коры надпочечников. Синдром имеет следующие симптомы: анорексия, тошнота, рвота, вялость, головная боль, повышение температуры тела, боль в суставах, шелушение кожи, миалгия, потеря массы тела и / или артериальная гипотензия. Считается, что указанные эффекты являются следствием внезапного изменения концентрации глюкокортикоидов и не связаны с низкими уровнями кортикостероидов.

Глюкокортикоиды не следует применять пациентам с болезнью Кушинга, поскольку эти препараты способны вызывать или обострять синдром Кушинга.

У пациентов с гипотиреозом наблюдается усиление действия кортикостероидов.

Влияние на метаболизм и питание.

Кортикостероиды, включая метилпреднизолон, могут повышать уровень глюкозы в крови, способствовать развитию сахарного диабета или ухудшать течение уже существующего сахарного диабета у пациентов, получающих длительную терапию ГКС.

Влияние на психику.

При применении кортикостероидов могут возникать психические расстройства от эйфории, бессонницы, перепадов настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до явных проявлений психоза. Также на фоне терапии кортикостероидами может обостряться существующая эмоциональная нестабильность или склонность к психозу.

При применении системных стероидов могут развиваться потенциально тяжелые побочные реакции со стороны психики. Обычно симптомы возникают в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Большинство реакций проходят после уменьшения дозы или отмены препарата, хотя может потребоваться специфическая терапия. После отмены кортикостероидов наблюдались психические расстройства с неизвестной частотой. Пациентам и лицам, которые заботятся о них, следует посоветовать обратиться за медицинской помощью, если они наблюдают развитие тревожных симптомов со стороны психики, особенно это касается угнетения настроения и суицидальных мыслей. Пациентов и лиц, которые заботятся о них, следует предупредить о психических нарушениях, которые могут возникать во время или сразу после постепенного снижения / отмены дозы системных стероидов.

Влияние на нервную систему.

Кортикостероиды следует применять с осторожностью пациентам с эпилептическими расстройствами.

Кортикостероиды следует применять с осторожностью пациентам с миастенией гравис (см. Информацию о миопатии в подразделе «Влияние на опорно-двигательный аппарат»).

Хотя контролируемые клинические исследования продемонстрировали эффективность применения глюкокортикоидов для быстрого устранения симптомов обострения рассеянного склероза, однако в ходе исследований не было установлено влияния глюкокортикоидов на конечный результат или естественное течение заболевания. Исследования также показали, что для достижения значительного эффекта необходимо применение относительно высоких доз кортикостероидов.

Сообщалось о развитии эпидурального липоматоза у пациентов, принимавших ГКС, обычно при длительном их применении в высоких дозах.

Воздействие на органы зрения.

Длительное применение кортикостероидов может вызвать развитие задней субкапсулярной катаракты и ядерной катаракты (в частности у детей), экзофтальма или повышение внутриглазного давления, что может приводить к развитию глаукомы с возможным повреждением зрительных нервов. У пациентов, получающих глюкокортикоиды, также может при  

скорюватися развитие вторичных грибковых и вирусных инфекций глаза.

Из-за возможности развития перфорации роговицы глюкокортикоиды следует с осторожностью применять пациентам с очной формой простого герпеса или опоясывающий герпесом, сопровождающихся симптомами в области глаза.

Возможны нарушения зрения при применении системных и местных кортикостероидов. Если наблюдаются такие симптомы, как нечеткость зрения или любые другие нарушения со стороны зрения, пациента следует направить на консультацию к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия, о возникновении которой сообщалось после применения системных и местных кортикостероидов.

Применение кортикостероидов связано с развитием центральной серозной хориоретинопатии, которая может приводить к отслоению сетчатки.

Влияние на сердце.

Нежелательное воздействие глюкокортикоидов на сердечно-сосудистую систему, так как развитие дислипидемии и артериальной гипертензии у пациентов с уже существующими факторами риска осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может повышать риск дополнительных сердечно-сосудистых эффектов, если применять ГКС в высоких дозах и длительными курсами. Соответственно, кортикостероиды следует благоразумно применять таким пациентам, а также уделять внимание модификации рисков и в случае необходимости проводить дополнительный мониторинг сердечной деятельности.

Системные кортикостероиды следует с осторожностью применять при застойной сердечной недостаточности и исключительно при условии необходимости.

Влияние на сосуды.

Во время терапии кортикостероидами сообщалось о случаях тромбоза, включая венозную тромбоэмболию. Кортикостероиды следует с осторожностью применять пациентам с наличием тромбоэмболических осложнений или склонностью к ним.

Влияние на желудочно-кишечный тракт.

Высокие дозы кортикостероидов могут вызвать острый панкреатит.

Отсутствуют доказательства прямой связи между ГКС и появлением пептических язв во время лечения. Однако терапия ГКС может маскировать симптомы пептических язв, в результате чего перфорации или кровотечения могут возникать без существенного боли. Лечение ГКС может маскировать перитонит или другие признаки или симптомы, связанные с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта, такими как перфорация, непроходимость или панкреатит. При комбинированном применении с НПВП риск появления язв желудочно-кишечного тракта возрастает.

Кортикостероиды следует с осторожностью применять пациентам с неспецифическим язвенным колитом, если существует вероятность развития перфорации, абсцесса или другой пиогенной инфекции. Нужно соблюдать осторожность при применении стероидов основной или адъювантной терапии при наличии дивертикулита, недавних кишечных анастомозов, активных или латентных пептических язв.

Влияние на гепатобилиарную систему.

Медикаментозное поражение печени, в том числе острый гепатит или повышение активности печеночных ферментов, может возникать вследствие циклического введения метилпреднизолона в прерывистом режиме (как правило, в начальной дозе ≥ 1 г / сут). Было зарегистрировано единичные случаи гепатотоксичности. Время до их развития может составлять несколько недель и более. В большинстве случаев эти побочные эффекты проходили после отмены препарата. Итак, надлежащий мониторинг необходимо.

Влияние на опорно-двигательный аппарат.

При применении высоких доз кортикостероидов зафиксированы случаи острой миопатии, что чаще всего наблюдались у пациентов с расстройствами нервно-мышечной передачи (например миастенией гравис) или у пациентов, получавших сопутствующую терапию антихолинергическими препаратами, например блокаторами нервно-мышечной передачи (например , панкуроний). Такая острая миопатия имеет генерализованный характер, может поражать глазные и дыхательные мышцы и приводить к квадрипарезу. Возможно повышение уровня КФК. После прекращения терапии кортикостероидами клиническое улучшение или полное выздоровление может наступать в период от нескольких недель до нескольких лет.

Остеопороз является частым, но ридкодиагностованим побочным эффектом, который обычно возникает на фоне длительного применения высоких доз глюкокортикоидов.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Следует с осторожностью применять пациентам с системной склеродермией, поскольку во время лечения кортикостероидами, в т.ч. метилпреднизолоном, наблюдалось повышение частоты возникновения склеродермическое почечного кризис.

Кортикостероиды следует применять с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью.

Результаты исследований.

Гидрокортизон или кортизон в средних и высоких дозах может вызывать повышение артериального давления, задержку соли и воды в организме, а также увеличивать выведение калия. Вероятность возникновения этих эффектов меньше в случае применения синтетических производных этих веществ, кроме случаев их применения в высоких дозах. Может потребоваться ограничении соли в рационе питания и в применении диетических добавок калия. Вс 

и кортикостероиды повышают выведение кальция.

Травмы, отравления и осложнения после процедуры.

Системные кортикостероиды не показаны и поэтому не должны применяться для лечения при черепно-мозговой травме. В многоцентровом исследовании выявлен повышенный уровень летальности через 2 недели и через 6 месяцев после травмы у пациентов, получавших метилпреднизолона натрия сукцинат, по сравнению с пациентами, которые применяли плацебо. Причинной связи с лечением метилпреднизолона натрия сукцинатом не установлено.

Другие

Следует соблюдать осторожность при длительной терапии кортикостероидами пациентов пожилого возраста за повышенного риска остеопороза, также из-за риска задержки жидкости может вызвать артериальную гипертензию.

Поскольку осложнения терапии ГКС зависит от дозы и продолжительности лечения, в каждом отдельном случае следует оценить соотношение пользы и рисков, определив дозу препарата, продолжительность лечения и режим приема (ежедневный или прерывистый).

Ожидается, что одновременное применение ингибиторов цитохрома CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, увеличивать риск системных побочных эффектов. Следует избегать назначения такой комбинации, кроме ситуаций, когда польза от применения препарата перевешивает повышенный риск развития системных побочных эффектов от применения ГКС. В таких случаях необходимо контролировать состояние пациентов относительно появления этих системных побочных эффектов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты следует с осторожностью применять пациентам, принимающим кортикостероиды.

Для интерпретации результатов ряда биологических исследований и показателей (включая кожные тесты и тесты на концентрацию тиреоидного гормона) нужно принимать во внимание любое применение кортикостероидов.

На фоне применения системных кортикостероидов сообщалось о развитии феохромоцитомного кризис, который может привести к летальному исходу. Кортикостероиды следует назначать пациентам с диагностированной или подозреваемой феохромоцитомой только после тщательной оценки преимуществ и рисков лечения.

Лекарственное средство содержит натрия хлорида 8,7 мг / мл (что соответствует 0,149 ммоль натрия на флакон).

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия / дозу (40 мг / мл), то есть практически свободный от натрия.

действующее вещество: methylprednisolone;
1 мл раствора содержит 40 мг метилпреднизолона ацетата;
вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 3350, натрия хлорид, миристил гамма-пиколинию хлорид, вода для инъекций.

Влияние кортикостероидов на способность управлять транспортными средствами или использовать другие механизмы не было систематически изучено. После лечения кортикостероидами возможно развитие таких нежелательных эффектов, как головокружение, вертиго, расстройства зрения и усталость. При наличии вышеупомянутых эффектов пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Хотя расстройства зрения относятся к единичным нежелательным реакциям, пациентам, управляющим автомобилем и/или работающим с другими автоматизированными системами, следует сообщить об этих нежелательных реакциях.

Беременность.
Данные по применению метилпреднизолона ацетата беременным женщинам отсутствуют или ограничены.
Кортикостероиды не влекут врожденных пороков развития при применении беременным женщинам. Из-за отсутствия надлежащих исследований влияния метилпреднизолона в организм человека это лекарственное средство следует применять в период беременности только после тщательной оценки соотношения пользы и риска для женщины и плода.
Кортикостероиды легко проникают через плаценту. В рамках ретроспективного исследования было выявлено повышение частоты случаев низкой массы тела у новорожденных, матери которых получали кортикостероиды. У людей риск низкой массы тела при рождении связан с дозой кортикостероидов и может быть сведен к минимуму путем назначения минимальной эффективной дозы.
Хотя недостаточность коры надпочечников возникает редко у новорожденных, подвергавшихся воздействию кортикостероидов внутриутробно, состояние новорожденных, матери которых получали высокие дозы кортикостероидов во время беременности, следует тщательно контролировать по выявлению признаков недостаточности коры надпочечников.
У новорожденных, матери которых получали длительную терапию ГКС во время беременности, наблюдались случаи катаракты.
В исследованиях на животных было выявлено репродуктивной токсичности.
Если длительное лечение кортикостероидами следует прекратить во время беременности (как и другие длительные методы лечения), это должно происходить постепенно (см. Также «Способ применения и дозы»). В некоторых случаях (например, заместительная терапия недостаточности коры надпочечников) может потребоваться продолжение лечения или даже увеличение дозировки.
Кормление грудью.
Кортикостероиды проникают в грудное молоко.
Выделенные в грудное молоко кортикостероиды могут подавлять рост или нарушать выработку эндогенных глюкокортикоидов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Это лекарственное средство следует применять во время кормления грудью только после тщательной оценки соотношения пользы и риска для матери и ребенка.
Фертильность.
Было продемонстрировано, что у крыс применение кортикостероидов снижает фертильность.

Следует тщательно следить за особенностями роста и развития младенцев и детей, проходящих терапию кортикостероидами в течение длительного времени. У детей, получающих глюкокортикоиды по несколько раз в сутки в течение длительного времени, может отмечаться задержка роста. Поэтому такой режим дозирования следует использовать только по самым серьезным показаниям.
Новорожденные и дети, получающие терапию кортикостероидами в течение длительного времени, имеют особенно высокий риск развития повышенного внутричерепного давления. Применение больших доз кортикостероидов может привести к развитию панкреатита у детей.

Применение глюкокортикоидов нужно рассматривать только как симптоматическое лечение, кроме наличия определенных эндокринных расстройств, когда глюкокортикоиды применяются в качестве заместительной терапии.

Для внутримышечного введения

Депо-Медрол не показан для лечения острых состояний, угрожающих жизни. Если нужно получить быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, показано введение высокорастворимый ГКС, например метилпреднизолона натрия сукцината (Солу-Медрол). Если пероральная терапия невозможна и этот препарат показан для лечения заболевания, препарат Депо-Медрол применяют внутримышечно, как указано ниже.

Противовоспалительное лечение

Ревматические заболевания.

Как вспомогательное средство к поддерживающей терапии (анальгетики, кинезотерапия, физиотерапия и др.) И для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или в случае обострения процесса) при псориатическом артрите, анкилозирующем спондилите.

При указанных ниже показаниях предпочтение нужно предоставлять (если это возможно) введению in situ: посттравматический остеоартрит, синовит при остеоартрите, ревматоидном артрите, в частности ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия с применением низких доз), острый и подострый бурсит, эпикондилит, острый неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит.

Коллагенозы.

Во время обострения или в качестве поддерживающей терапии в отдельных случаях при системной красной волчанке, системной дерматомиозит (полимиозит), остром ревматическом кардите.

Дерматологические заболевания.

Пузырчатка, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса - Джонсона), эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз, буллезный герпетиформный дерматит (сульфоны - препараты первого выбора, а системное применение глюкокортикоидов является вспомогательным лечением).

Аллергические состояния.

Для контроля тяжелых или инвалидизирующих аллергических заболеваний, не поддающихся лечению соответствующими методами стандартной терапии: хронические астматические респираторные заболевания, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, сезонный или круглогодичный аллергический ринит, лекарственная аллергия, трансфузионные реакции по типу крапивницы, острый неинфекционный отек гортани (эпинефрин - препарат первого выбора).

Офтальмологические заболевания.

Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы, поражающие глаза и близлежащие органы, такие как поражение глаз, вызванное Herpes zoster, ирит, иридоциклит, хориоретинит, диффузный задний увеит, неврит зрительного нерва.

Желудочно-кишечные заболевания.

Для выведения пациента из критического состояния в случае язвенного колита, болезни Крона (системная терапия).

Отечные состояния.

Для стимуляции диуреза или индукции ремиссии при протеинурии при нефротическом синдроме без уремии - идиопатического или обусловленного системной красной волчанкой.

Заболевания органов дыхания.

Симптоматический саркоидоз органов дыхания, бериллиоз, фульминантной или диссеминированный туберкулез легких (при одновременном применении с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией), синдром Леффлера, не поддающийся лечению другими методами, аспирационный пневмонит.

Лечения гематологических и онкологических заболеваний

Гематологические заболевания.

Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

Онкологические заболевания.

Для паллиативного лечения лейкемии или лимфомы у взрослых, острой лейкемии у детей.

Эндокринные заболевания

Первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, острая недостаточность коры надпочечников (гидрокортизон или кортизон - препараты выбора, при необходимости их синтетические аналоги можно применять в комбинации с минералокортикоидами, у раннем детском возрасте получения минералокортикоидов особенно важно), врожденная гиперплазия надпочечников, гиперкальциемия , связанная со злокачественной опухолью, негнойные тиреоидит.

Заболевания других органов и систем.

Туберкулезный менингит с субарахноидальным или угрожающим блоком (применение одновременно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией), трихинеллез с привлечением нервной системы или миокарда. Со стороны нервной системы: период обострения рассеянного склероза.

Для внутришньосиновиального, периартикулярно, интрабурсального введения или введения в мягкие ткани (см. Также раздел «Особенности применения»)

Депо-Медрол показан как вспомогательная терапия для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях: синовит при остеоартрите, ревматоидном артрите, острый и подострый бурсит, острый подагрический артрит, эпикондилит, острый неспецифический теносиновиит, посттравматический остеоартрит .

Для введения в патологический очаг

Депо-Медрол показан для введения в патологический очаг при следующих заболеваниях: келоиды, локализованные гипертрофические, инфильтрированные очаги воспаления (лишай, псориатические бляшки, кольцевидная гранулема, простой хронический лишай (ограниченный нейродерматит), дискоидная красная волчанка, гнездная алопеция.

Депо-Медрол может быть также эффективен при лечении кистозных образований, апоневроза или тендинита (ганглии).

Для инсталляции в прямую кишку.

Язвенный колит.

Гиперчувствительность к метилпреднизолону ацетата или любому вспомогательному веществу, которое входит в состав препарата. Интратекальное введение, введение, эпидуральное введение, интраназальное введение и введение в глаз, а также некоторые другие места инъекции (кожа в области черепа, ротоглотка, крылонебный узел). Системные грибковые инфекции.

Препарат применяют: внутримышечно, внутрисуставно, периартикулярно, интрабурсально или путем введения в мягкие ткани, путем введения в патологический очаг и прямую кишку, интрасиновиально.

Депо-Медрол не следует вводить другими способами, кроме указанных в разделе «Показания» (см. также пункт «Побочные реакции, зарегистрированные при противопоказанных способах введения» в разделе «Побочные реакции»).

Применение для достижения системного эффекта.

Внутренняя доза будет зависеть от тяжести заболевания. Если требуется достичь длительного эффекта, недельная доза рассчитывается путем умножения суточной пероральной дозы на 7 и вводится в виде однократной внутримышечной инъекции.

Доза должна быть индивидуальной и зависеть от тяжести заболевания и ответа пациента на лечение. В общем, продолжительность лечения должна быть кратчайшей (насколько это возможно). Необходимо проводить медицинский уход за больным.

Детям (в т.ч. младенцам) рекомендованную дозу нужно снизить, однако ее следует корректировать, в первую очередь, в соответствии с тяжестью заболевания, а не путем четкого соблюдения соотношения, указанного для возраста или массы тела.

Гормонотерапия является вспомогательным методом лечения и не должна заменять стандартную терапию. Дозу следует снижать или прекращать введение препарата постепенно, если препарат применялся более нескольких дней. При прекращении длительного лечения рекомендуется проводить тщательное медицинское наблюдение. Тяжесть и ожидаемая продолжительность заболевания, а также реакция пациента на лекарственное средство являются основными факторами, определяющими дозу. Если при хроническом заболевании наблюдается период спонтанной ремиссии, лечение следует прекратить. Во время длительной терапии необходимо периодически проводить обычные лабораторные анализы, в частности, анализ мочи, анализ крови на сахар через два часа после еды, а также определять артериальное давление и массу тела и проводить рентгенографию органов грудной клетки. У пациентов с язвой в анамнезе или выраженной диспепсией желательно провести рентгенографию верхних отделов ЖКТ.

Пациентам с адреногенитальным синдромом может быть достаточно однократной внутримышечной инъекции 40 мг каждые две недели. Для поддерживающей терапии пациентов с ревматоидным артритом доза еженедельного внутримышечного введения составляет 40–120 мг. Обычная доза для пациентов с поражением кожи, которая уменьшается при проведении системной терапии кортикоидами, составляет 40-120 мг метилпреднизолона ацетата с введением внутримышечно 1 раз в 4 недели. В случае острого тяжелого дерматита, обусловленного отравлением плющом, облегчение состояния можно достичь через 8-12 часов после внутримышечного однократного введения дозы 80-120 мг. При хроническом контактном дерматите может потребоваться проведение повторных инъекций с интервалом 5-10 дней. При себорейном дерматите надлежащего контроля за заболеванием можно достичь еженедельным введением дозы 80 мг. После внутреннего введения дозы 80-120 мг пациентам с бронхиальной астмой облегчения состояния можно достичь через 6-48 часов, и это облегчение длится от нескольких дней до двух недель.

У пациентов с аллергическим ринитом (сенная лихорадка) внутренне введение дозы 80—120 мг так же может привести к уменьшению симптомов ринита в течение шести часов, и это облегчение может длиться от нескольких дней до трех недель.

Если заболевание, лечение которого проводится, сочетается с признаками стресса, дозу взвеси нужно увеличить. Если требуется быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, показано введение высокорастворимого метилпреднизолона натрия сукцината.

Применение in situ (в пораженный участок) для местного эффекта

Терапия препаратом Депо-Медрол не исключает потребности в проведении стандартных мероприятий, которые обычно принимают. Хотя этот метод лечения облегчит симптомы, он ни в коем случае не вылечит, а сам гормон не влияет на причину воспаления.

Процедура

Ревматоидный артрит и остеоартрит

Доза внутрисуставного введения зависит от размера сустава и тяжести заболевания у конкретного пациента. В случае хронического заболевания инъекции можно повторять с интервалами от 1 до 5 (или более) недель в зависимости от степени облегчения, вызванного первой инъекцией. В таблице ниже приведены рекомендуемые дозы.

Рекомендуется подробно ознакомиться с анатомией пораженного сустава перед проведением внутрисуставной инъекции. Для получения оптимального противовоспалительного эффекта важно, чтобы инъекция проводилась в синовиальное пространство. Следуя такой же стерильной методике, как и для люмбальной пункции, быстро вводят стерильную иглу размером 20% (на сухом шприце) в синовиальную полость. Инфильтрация прокаином не обязательна. Аспирация нескольких капель синовиальной жидкости указывает на достижение иглой суставной щели. Место инъекции для каждого сустава определяется по тому месту, где синовиальная полость расположена ближе к поверхности, а рядом нет больших сосудов и нервов. Когда игла находится в нужном месте, шприц, которым проводилась аспирация, снимают и устанавливают другой шприц, содержащий нужное количество препарата Депо-Медрол. Проводят аспирацию небольшого количества синовиальной жидкости, чтобы убедиться, что игла все еще находится в синовиальном пространстве. После инъекции осторожно несколько раз в суставе совершают движения, чтобы способствовать перемешиванию синовиальной жидкости и суспензии. После этого место инъекции закрывают небольшой стерильной повязкой.

Для проведения внутрисуставных инъекций подходят коленные, голеностопные, лучезапястные, локтевые, плечевые, фаланговые и тазобедренные суставы. Очень часто трудно достичь тазобедренного сустава, поэтому нужно принимать меры предосторожности во избежание повреждения крупных кровеносных сосудов в этом участке. Не следует проводить инъекции в суставы, недоступные по анатомическим причинам (такие как межпозвонковые суставы), а также не имеющие синовиальной полости, например крестцово-подвздошные суставы. Неэффективность лечения чаще всего связана с выходом за пределы синовиальной полости. После инъекции в окружающие ткани эффект минимален или отсутствует. Если неэффективность наблюдается после подтвержденного попадания иглы в синовиальное пространство (определяемое по аспирации жидкости), повторные инъекции обычно также неэффективны. Местная терапия не влияет на течение основного заболевания и, по возможности, должна дополняться физиотерапией и ортопедической коррекцией.

Бурсит

Участок вокруг места инъекции нужно тщательно очистить, а его инфильтрацию проводить 1% раствором гидрохлорида прокаина. Иглу размером 20 мин, присоединенную к сухому шприцу, вводят в суставную сумку и проводят аспирацию жидкости. Игла остается в нужном месте, а шприц, которым проводили аспирацию, заменяют содержащим нужную дозу. После инъекции иглу вынимают и накладывают небольшую повязку.

Другие заболевания: ганглий, тендинит, эпикондилит

При лечении таких заболеваний, как тендинит или теносиновит, нужно с осторожностью проводить инъекции суспензии, чтобы ввести ее в оболочку сухожилия, а не в его ткань. Сухожилие можно легко пропальпировать при его напряжении. Во время лечения эпикондилита нужно точно определить самый болезненный участок и провести инфильтрацию суспензией этого места. В случае кисты оболочки сухожилия суспензию следует вводить непосредственно в кисту. Во многих случаях одноразовая инъекция приводит к заметному снижению размера кисты и может вызвать ее исчезновение. Конечно, следует принимать меры для поддержания стерильности во время проведения каждой инъекции (введение соответствующего антисептика в кожу).

В соответствии с тяжестью заболевания доза может составлять 4-30 мг. При рецидивирующих или хронических заболеваниях может возникнуть потребность в проведении повторных инъекций.

Инъекции для местного эффекта при заболеваниях кожи

После тщательной очистки с помощью соответствующего антисептика (например, 70% спирта) в очаг вводится препарат в дозе 20-60 мг. В случае большой площади поверхности необходимо разделить дозу 20-40 мг на несколько частей, которые вводят в разные участки пораженной поверхности. Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать введения такого количества препарата, что, вероятно, приведет к депигментации, поскольку это может привести к небольшому некрозу. Обычно проводят от одной до четырех инъекций. Интервалы между инъекциями зависят от типа ячейки и продолжительности улучшения, вызванной первой инъекцией.

Введение в прямую кишку

Продемонстрировано, что введение препарата Депо-Медрол в дозах 40-120 мг в виде микроклизм с содержанием или с помощью постоянного закапывания 3-7 раз в неделю в течение двух или более недель было эффективным вспомогательным средством в лечении некоторых пациентов с язвенным колитом. Состояние многих пациентов можно контролировать путем введения препарата Депо-Медрол в дозе 40 мг в 30-300 мл воды. Конечно, нужно также принимать другие приемлемые терапевтические меры.

Особенности применения

Внутрисуставное введение. В случае внутрисуставного введения и/или другого местного применения следует соблюдать стерильную методику для предотвращения ятрогенных инфекций. После проведения терапии с внутрисуставным введением кортикостероидов следует соблюдать осторожность во избежание перегрузки суставов, при лечении которых наблюдалось симптоматическое улучшение. В этом случае небрежность может привести к нарушению функции сустава, что может по меньшей мере нивелировать благоприятное влияние стероида. Не следует проводить инъекции в нестабильные суставы. Повторные внутрисуставные инъекции могут в некоторых случаях привести к нестабильности сустава. Для определения ухудшения состояния в редких случаях рекомендуется проведение дальнейшего наблюдения с использованием рентгенографии. Если перед введением препарата Депо-Медрол применяют местный анестетик, нужно внимательно прочитать его инструкцию по медицинскому применению и соблюдать все оговорки.

Дополнительные меры предосторожности при парентеральном введении глюкокортикоидов. Внутрисиновиальная инъекция кортикостероида может привести к развитию системных и местных эффектов.

Соответствующее исследование имеющейся синовиальной жидкости может потребоваться для исключения любых возможных инфекций.

Заметное усиление боли, сопровождающееся местным отеком, ограничение подвижности сустава, повышение температуры тела и плохое самочувствие являются потенциальными симптомами острого гнойного артрита. Если наблюдается это осложнение и подтверждается диагноз сепсис, местные инъекции глюкокортикоидов следует прекратить и назначить соответствующую противомикробную терапию.

Следует избегать местного введения стероидов в сустав, в котором ранее наблюдался инфекционный процесс.

Не следует проводить инъекции глюкокортикоидов в нестабильные суставы. Для предотвращения инфекций и инфицирования крайне необходимо соблюдать стерильную методику.

Иммуносупрессивные эффекты/Повышение восприимчивости к инфекциям.

Глюкокортикоиды могут маскировать некоторые симптомы инфекции, а при их применении могут возникать новые инфекции. При применении глюкокортикоидов может снижаться сопротивляемость организма и его способность локализовать инфекцию.

Применение кортикостероидов в качестве монотерапии или в сочетании с другими иммуносупрессивными средствами, влияющими на клеточный, гуморальный иммунитет или функцию нейтрофилов, может сопровождаться развитием инфекций, вызванных любым патогеном, в частности вирусами, бактериями, грибами, простейшими -какой части организма. Эти инфекции могут быть средней тяжести, тяжелыми, а иногда − летальными. С повышением доз кортикостероидов частота инфекционных осложнений увеличивается. Не следует вводить препарат внутрисуставно, интрабурсально и в сухожилие при наличии острой инфекции; внутримышечное введение можно рассматривать только после назначения соответствующего противомикробного лечения.

Пациенты, применяющие препараты, подавляющие иммунную систему, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые люди. Например, последствия ветряной оспы и кори могут быть более серьезными или даже летальными у неиммунизированных детей или взрослых, принимающих кортикостероиды.

Введение живых вакцин или вакцин на основе живых аттенуированных вирусов пациентам, получающим иммуносупрессивные дозы кортикостероидов, не рекомендуется. Инактивированные или созданные биогенетически вакцины можно вводить этим пациентам, однако ответ на такие вакцины может быть снижен или даже совсем отсутствует. Указанные процедуры иммунизации можно проводить пациентам, получающим неиммуносупрессивные дозы кортикостероидов.

Применение препарата Депо-Медрол при активном туберкулезе должно ограничиваться случаями фульминантного или диссеминированного туберкулеза, при котором кортикостероиды применяются для лечения заболевания в комбинации с соответствующим режимом противотуберкулезной терапии. Если глюкокортикоиды показаны пациентам с латентным туберкулезом или реактивностью туберкулина, следует проводить тщательное наблюдение, поскольку возможна реактивация заболевания. При длительной терапии кортикостероидами эти пациенты должны получать химиопрофилактику.

У пациентов, получавших терапию кортикостероидами, наблюдалась саркома Капоши. Прекращение лечения кортикостероидами может привести к клинической ремиссии.

Роль кортикостероидов в септическом шоке противоречива, что подтверждено исследованиями на ранних стадиях, которые демонстрировали и полезные, и вредные эффекты. Недавно было предложено применение кортикостероидов в качестве вспомогательной терапии, которая имела полезный эффект у пациентов с установленным септическим шоком, у которых выявлена ​​недостаточность коры надпочечников. Однако их постоянное применение для лечения септического шока не рекомендуется. Систематический обзор кратковременного применения кортикостероидов в высоких дозах не дал подтверждения их использования. Однако метаанализ и обзор предполагают, что длительные курсы (5−11 дней) низких доз кортикостероидов могут снижать смертность, особенно у пациентов с септическим шоком, зависимым от сосудосуживающего фактора.

Влияние на иммунную систему.

Возможно появление аллергических реакций. Поскольку в редких случаях у пациентов, получавших парентеральную терапию кортикостероидами, регистрировались анафилактические реакции, перед введением лекарственного средства следует принять соответствующие меры предосторожности, особенно если у пациента в анамнезе наблюдалась аллергия на такие препараты.

Влияние на эндокринную систему.

Пациентам, получающим кортикостероидную терапию и переносящим необычный стресс, до, во время и после такой стрессовой ситуации показано применение кортикостероидов в повышенных дозах или кортикостероидов быстрого действия.

Длительное применение фармакологических доз кортикостероидов может приводить к угнетению гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы (вторичная недостаточность коры надпочечников). Тяжесть и продолжительность вызванной недостаточности коры надпочечников у разных пациентов варьирует и зависит от дозы, частоты и времени введения, а также продолжительности терапии кортикостероидами. Этот эффект можно минимизировать путем применения лекарственного средства через день.

Кроме того, внезапное прекращение применения глюкокортикоидов может повлечь за собой острую недостаточность коры надпочечников со летальным исходом.

Проявления вторичной медикаментозной недостаточности коры надпочечников можно минимизировать путем постепенного уменьшения дозы. Такой тип относительной недостаточности может сохраняться в течение месяцев после завершения лечения. Если в течение этого периода у пациента возникает стрессовая ситуация, гормональную терапию следует восстановить.

После внезапной отмены глюкокортикоидов может развиваться синдром отмены стероидных препаратов, который, вероятнее всего, не связан с недостаточностью коры надпочечников. Синдром имеет следующие симптомы: анорексия, тошнота, рвота, вялость, головная боль, повышение температуры тела, боли в суставах, шелушение кожи, миалгия, потеря массы тела и/или артериальная гипотензия. Считается, что указанные эффекты являются следствием внезапного изменения концентрации глюкокортикоидов и не связаны с низкими уровнями кортикостероидов.

Глюкокортикоиды не следует применять пациентам с болезнью Кушинга, поскольку эти препараты способны вызывать или обострять синдром Кушинга.

У пациентов с гипотиреозом наблюдается усиление действия кортикостероидов.

Влияние на метаболизм и питание.

Кортикостероиды, включая метилпреднизолон, могут повышать уровень глюкозы в крови, способствовать развитию сахарного диабета или ухудшать течение уже существующего сахарного диабета у пациентов, получающих длительную терапию кортикостероидами.

Влияние на психику.

При применении кортикостероидов могут возникать психические расстройства от эйфории, бессонницы, перепадов настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до явных проявлений психоза. Также на фоне терапии кортикостероидами может обостряться существующая эмоциональная нестабильность или склонность к психозу.

При применении системных стероидов могут развиваться потенциально тяжелые побочные реакции психики. Обычно симптомы возникают в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Большинство реакций проходят после уменьшения дозы или отмены лекарственного средства, хотя может потребоваться специфическая терапия. После прекращения использования кортикостероидов наблюдались психические расстройства с неизвестной частотой. Пациентам и заботящимся о них следует посоветовать обратиться за медицинской помощью, если они наблюдают развитие тревожных симптомов со стороны психики, особенно это касается угнетения настроения и суицидальных мыслей. Пациентов и лиц, заботящихся о них, следует предупредить о психических нарушениях, которые могут возникать во время или сразу после постепенного снижения/отмены дозы системных стероидов.

Влияние на нервную систему.

Кортикостероиды следует применять с осторожностью пациентам с эпилептическими расстройствами.

Кортикостероиды следует применять с осторожностью пациентам с миастенией гравис (см. информацию о миопатии в подразделе «Влияние на опорно-двигательный аппарат»).

Хотя контролируемые клинические исследования продемонстрировали эффективность применения глюкокортикоидов для быстрого устранения симптомов обострения рассеянного склероза, однако в ходе исследований не было установлено влияние глюкокортикоидов на конечный результат или естественное течение заболевания. Исследования также показали, что для достижения значительного эффекта необходимо применение высоких доз кортикостероидов.

Сообщалось о развитии эпидурального липоматоза у пациентов, принимавших кортикостероиды, обычно при длительном их применении в высоких дозах.

Влияние на органы зрения.

Длительное применение кортикостероидов может вызвать развитие задней субкапсулярной катаракты и ядерной катаракты (в частности у детей), экзофтальма или повышения внутриглазного давления, что может приводить к развитию глаукомы с возможным повреждением зрительных нервов. У пациентов, получающих глюкокортикоиды, также может ускоряться развитие вторичных грибковых и вирусных инфекций глаза.

Из-за возможности развития перфорации роговицы глюкокортикоиды следует с осторожностью применять пациентам с глазной формой простого герпеса или опоясывающим герпесом, сопровождающимися симптомами в области глаза.

Возможны нарушения зрения при применении системных и местных кортикостероидов. Если наблюдаются такие симптомы, как нечеткость зрения или какие-либо другие расстройства со стороны зрения, пациента следует направить на консультацию к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия, о возникновении которой сообщалось после применения системных и местных кортикостероидов.

Применение кортикостероидов связано с развитием центральной серозной хориоретинопатии, которая может приводить к отслоению сетчатки.

Воздействие на сердце.

Нежелательное влияние глюкокортикоидов на сердечно-сосудистую систему, такое как развитие дислипидемии и артериальной гипертензии, у пациентов с уже существующими факторами риска осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может повышать риск дополнительных сердечно-сосудистых эффектов, если применять глюкокортикостероиды длительными курсами. Соответственно, кортикостероиды следует благоразумно применять таким пациентам, а также уделять внимание модификации рисков и при необходимости проводить дополнительный мониторинг сердечной деятельности.

Системные кортикостероиды следует с осторожностью применять при застойной сердечной недостаточности и исключительно при необходимости.

Влияние на сосуды.

В ходе терапии кортикостероидами сообщалось о случаях тромбоза, включая венозную тромбоэмболию. Кортикостероиды следует с осторожностью применять пациентам с наличием тромбоэмболических осложнений или склонностью к ним.

Влияние на желудочно-кишечный тракт.

Высокие дозы кортикостероидов могут вызвать острый панкреатит.

Отсутствуют доказательства прямой связи между применением кортикостероидов и появлением пептических язв во время лечения. Однако терапия глюкокортикоидами может маскировать симптомы пептических язв, в результате чего перфорации или кровотечения могут возникать без существенных болей. Лечение глюкокортикоидом может маскировать перитонит или другие признаки или симптомы, связанные с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта, такими как перфорация, непроходимость или панкреатит. При комбинированном применении с НПВП риск появления язв желудочно-кишечного тракта возрастает.

Кортикостероиды следует с осторожностью применять пациентам с неспецифическим язвенным колитом, если существует вероятность развития перфорации, абсцесса или другой пиогенной инфекции. Необходимо соблюдать осторожность при применении стероидов основной или адъювантной терапии при наличии дивертикулита, недавних кишечных анастомозов, активных или латентных пептических язв.

Влияние на гепатобилиарную систему.

Медикаментозное поражение печени, в том числе острый гепатит или повышение уровней печеночных ферментов, может возникать вследствие циклического внутривенного введения метилпреднизолона в прерывистом режиме (как правило, в начальной дозе 1 г/сут). Были зарегистрированы единичные случаи гепатотоксичности. Время до их развития может составлять несколько недель и больше. В большинстве случаев эти нежелательные явления проходили после отмены препарата. Следовательно, надлежащий мониторинг необходим.

Воздействие на опорно-двигательный аппарат.

При применении высоких доз кортикостероидов зафиксированы случаи острой миопатии, наиболее часто наблюдавшиеся у пациентов с расстройствами нервно-мышечной передачи (например миастенией гравис) или у пациентов, получавших сопутствующую терапию антихолинергическими препаратами; передачи (например, панкуроний). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать глазные и дыхательные мышцы и приводить к квадрипарезу. Возможно повышение уровня креатинкиназы. После прекращения терапии кортикостероидами клиническое улучшение или полное выздоровление может наступать в период от нескольких недель до нескольких лет.

Остеопороз является частым, но жидкодиагностированным побочным эффектом, обычно возникающим на фоне длительного применения высоких доз глюкокортикоидов.

Расстройства со стороны почек и мочевыводящих путей.

Следует с осторожностью применять пациентам с системной склеродермией, поскольку при лечении кортикостероидами, в т.ч. метилпреднизолоном, наблюдалось повышение частоты возникновения склеродермического почечного криза.

Кортикостероиды следует применять с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью.

Результаты исследований.

Гидрокортизон или кортизон в средних и высоких дозах может вызвать повышение АД, задержку соли и воды в организме, а также увеличивать экскрецию калия. Вероятность возникновения этих эффектов меньше при применении синтетических производных этих веществ, кроме случаев их применения в высоких дозах. Может возникнуть потребность в ограничении соли в рационе питания и применении диетических добавок калия. Все кортикостероиды повышают экскрецию кальция.

Травмы, отравления и осложнения после процедуры.

Системные кортикостероиды не показаны и поэтому не должны применяться для лечения черепно-мозговой травмы. В многоцентровом исследовании обнаружен повышенный уровень летальности через 2 недели и через 6 месяцев после травмы у пациентов, применявших метилпреднизолон натрия сукцинат, по сравнению с пациентами, применявшими плацебо. Причинная связь с лечением метилпреднизолона натрия сукцинатом не установлена.

Другое.

Следует соблюдать осторожность при длительной терапии кортикостероидами пациентов пожилого возраста из-за повышенного риска остеопороза, а также из-за риска задержки жидкости, что может вызвать артериальную гипертензию.

Поскольку осложнение терапии глюкокортикоидами зависит от дозы и длительности лечения, в каждом частном случае следует оценить соотношение пользы и рисков, определив дозу препарата, длительность лечения и режим приема (ежедневный или прерывистый).

Ожидается, что одновременное применение ингибиторов цитохрома CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, будет увеличивать риск системных побочных эффектов. Следует избегать назначения такой комбинации, кроме ситуаций, когда польза от применения препарата преобладает повышенный риск развития системных побочных эффектов от кортикостероида. В таких случаях необходимо контролировать состояние пациентов относительно появления этих системных побочных эффектов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты следует с осторожностью применять пациентам, принимающим кортикостероиды.

Для интерпретации результатов ряда биологических исследований и показателей (включая кожные тесты и тесты на концентрацию тиреоидного гормона) следует принимать во внимание любое применение кортикостероидов.

На фоне применения системных кортикостероидов сообщалось о развитии феохромоцитомного кризиса, который может привести к летальному исходу. Кортикостероиды следует назначать пациентам с диагностированной или подозреваемой феохромоцитомой только после тщательной оценки преимуществ и рисков лечения.

Врачебное средство содержит натрия хлорида 8,7 мг/мл (что соответствует 0,149 ммоль натрия на флакон).

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия/дозу (40 мг/мл), то есть практически свободно от натрия.

Нижеследующие побочные реакции являются типичными для всех системных кортикостероидов. Реакции гиперчувствительности к любым компонентам препарата могут возникать в начале терапии. Серьезные инфекции, включая оппортунистические, могут возникать во время терапии кортикостероидами. Другие побочные реакции на лекарственное средство включают: судороги, патологические и компрессионные переломы позвонков, пептические язвы с перфорацией или кровотечением, разрыв сухожилия, психические или психотические расстройства, кушингоидные расстройства, нарушение толерантности к глюкозе, синдром отмены стероидов, артер катаракта, сыпь, задержка жидкости, боль в животе, тошнота, головная боль и головокружение.

Возможны системные побочные реакции. Несмотря на то, что во время очень короткой терапии они возникают редко, их следует всегда тщательно мониторить. Это часть наблюдения во время любой кортикостероидной терапии и касается не только конкретного препарата.

Ниже указаны возможные нежелательные реакции на глюкокортикоиды, в частности на метилпреднизолон. Частота их возникновения неизвестна (нельзя оценить из доступных данных).

Инфекции и инвазии: опортунистические инфекции, инфекции, инфекции в месте инъекции, перитонит*.

Расстройства со стороны крови и лимфатической системы: лейкоцитоз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности к препарату, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция.

Со стороны эндокринной системы: кушингоидный синдром, гипопитуитаризм, синдром отмены стероидов.

Со стороны метаболизма и питания: метаболический ацидоз, эпидуральный липоматоз, задержка натрия, задержка жидкости, гипокалиемический алкалоз, дислипидемия, нарушение толерантности к глюкозе, повышенная потребность в инсулине (или в пероральных гипогликемических препаратах при сахарном диабете), липоматоз, повышение аппетита (что может приводить к увеличению массы тела).

Со стороны психики: аффективные расстройства (включая депрессивное настроение, эйфорическое настроение, аффективную лабильность, психологическую зависимость, суицидальное мышление), психотические расстройства (включая манию, бред, галлюцинации и шизофрению), психические расстройства, психические расстройства тревога, перепады настроения, расстройства поведения, бессонница, раздражительность.

Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления (с отеком диска зрительного нерва [доброкачественная внутричерепная гипертензия]), судороги, амнезия, когнитивные расстройства, чувство головокружения, головная боль.

Расстройства со стороны органов зрения:хориоретинопатия, редкие случаи слепоты, ассоциированной с введением препарата в очаг воспаления на лице и в другие участки головы, катаракта, глаукома, экзофтальм, нечеткость зрения (см. также ;Особенности применения»).

Расстройства со стороны органов слуха и равновесия: головокружение.

Со стороны сердца:застойная сердечная недостаточность (у пациентов с предрасположенностью к этому).

Со стороны сосудов:тромботические явления, артериальная гипертензия и гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: легочная эмболия, устойчивая икота.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: пептическая язва (с возможной перфорацией и кровотечением), перфорация кишечника, желудочное кровотечение, панкреатит, язвенный эзофагит, эзофагит, боль в животе, вздутие живота, диарея, диспепсия , тошнота, рвота.

Гепатобилиарные расстройства:гепатит, повышение печеночных ферментов (таких как АСТ, АЛТ).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, гирсутизм, петехия, экхимоз, атрофия кожи, эритема, гипергидроз, стрии кожи, сыпь, зуд, крапивница, акне, гиперпигментация и гипо .

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: мышечная слабость, миалгия, миопатия, атрофия мышц, остеопороз, остеонекроз, патологические переломы, нейропатическая артропатия, артралгия, задержка. /p>

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нерегулярный менструальный цикл.

Общие расстройства и реакции в месте введения: асептический абсцесс, нарушение выздоровления, периферический отек, усталость, слабость, реакции в месте инъекции.

Исследование: повышение внутриглазного давления, снижение толерантности к углеводам, снижение уровня калия в крови, повышение уровня кальция в моче, повышение уровня щелочной фосфатазы, повышение уровня мочевины крови, угнетение реакций на кожные пробы. /p>

Травмы, отравления и усложнение процедур: разрыв сухожилия (преимущественно ахиллова сухожилия), компрессионный перелом позвоночника.

* Перитонит может быть основным признаком или симптомом возникновения нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, такого как перфорация, непроходимость или панкреатит (см. раздел «Особенности применения»).

Введение in situ

Поскольку происходит всасывание с места введения в системный кровоток, следует принимать во внимание вышеперечисленные системные побочные реакции.

Кроме того, введение in situ (в пораженный участок) может приводить к атрофии кожи и подкожной клетчатки. Поскольку кристаллы кортикостероидов подавляют воспалительные реакции в коже, их наличие может привести к распаду клеточных элементов и физико-химических изменений основного вещества соединительной ткани. За счет возникших изменений кожи и/или подкожной клетчатки могут формироваться углубления в коже в месте инъекции. Степень тяжести этой полученной реакции будет зависеть от введенного количества кортикостероидов (см. раздел «Особенности применения»). Регенерация обычно завершается после нескольких месяцев или после абсорбции всех кристаллов кортикостероидов.

Побочные реакции, зарегистрированные при противопоказанных способах введения.

Интратекально/эпидурально: арахноидиты, нарушения функции желудочно-кишечного тракта/мочевого пузыря, головные боли, менингиты, парапарез/параплегия, судороги, расстройства чувствительности. Частота этих побочных реакций неизвестна.

Интраназально: временные или постоянные нарушения зрения с возможным наступлением слепоты, аллергические реакции, ринит.

Введение в глаз: временные или постоянные нарушения зрения с возможным наступлением слепоты; повышение внутриглазного давления, воспаление и аллергические реакции глаза и окружающих его тканей, инфекции, резидуальные явления или струп в месте инъекции.

Другие места инъекции (кожа в области черепа, ротоглотка, крылонебный узел): слепота.

О случаях острой передозировки при применении метилпреднизолона ацетата не сообщалось. Случаи тяжелой интоксикации и/или летального исхода, вызванные передозировкой кортикостероидов, редки. Не существует специфического антидота при передозировке. В таких случаях лечение должно быть поддерживающим и симптоматическим. Метилпреднизолон выводится путём диализа.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Депо-Медрол суспензия для инъекций, 40 мг/мл гормональный препарат для системного применения при ревматических, офтальмологических, аллергических заболеваниях.