Декскетопрофен р-р д/ин. 25 мг/мл амп. 2 мл

По 2 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері з плівки, 2 блістери у пачці. По 2 мл в ампулі; по 10 ампул у блістері з плівки, 1 блістер у пачці. По 2 мл в ампулі; по 10 ампул у пачці з картону з картонними перегородками.

Розчин для ін’єкцій. Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин, практично вільний від частинок.

Фармакодинаміка. Декскетопрофену трометамол — це сіль пропіонової кислоти, що чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію і належить до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Механізм його дії базується на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення циклооксигенази. Зокрема гальмується перетворення арахідонової кислоти у циклічні ендопероксиди PGG₂ та PGH₂, з яких утворюються простагландини PGE₁, PGE₂, PGF_2a, PGD₂, а також простациклін PGI₂ та тромбоксани ТхА₂ і ТхВ₂. Крім цього, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію препарату. Була виявлена пригнічувальна дія декскетопрофену трометамолу на активність циклооксигенази-1 та циклооксигенази-2. Клінічні дослідження при різних видах болю продемонстрували, що декскетопрофену трометамол чинить виражену аналгетичну дію. Знеболювальна дія декскетопрофену трометамолу при внутрішньом’язовому та внутрішньовенному введенні пацієнтам із болем середньої та сильної інтенсивності була вивчена при різних видах болю при хірургічних втручаннях (ортопедичні та гінекологічні операції, операції на черевній порожнині), а також при болю в опорно-руховому апараті (гострий біль у попереку) та ниркових коліках. Під час проведених досліджень аналгетичний ефект препарату швидко розпочинався та досягав максимуму протягом перших 45 хвилин. Тривалість знеболювальної дії після застосування 50 мг декскетопрофену трометамолу зазвичай становить 8 годин. Клінічні дослідження продемонстрували, що застосування препарату Декскетопрофен дозволяє значно скоротити дозу опіатів при їх одночасному застосуванні з метою купірування післяопераційного болю. Якщо пацієнтам, яким призначали з метою купірування післяопераційного болю морфій за допомогою приладу для знеболювання, що контролюється пацієнтом, призначали і декскетопрофену трометамол, то їм було потрібно значно менше морфію (на 30–45%), ніж пацієнтам, які отримували плацебо. Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення декскетопрофену трометамолу максимальна концентрація препарату у плазмі крові (С_max) досягається приблизно через 20 хвилин (10–45 хвилин). Доведено, що при одноразовому внутрішньом’язовому або внутрішньовенному введенні 25–50 мг препарату площа під кривою «концентрація — час» (AUC) пропорційна до дози. Фармакокінетичні дослідження багаторазового застосування препарату довели, що AUC та середня C_max після останнього внутрішньом’язового та внутрішньовенного введення не відрізняються від показників після одноразового застосування, що свідчить про відсутність кумуляції лікарського засобу. Аналогічно до інших лікарських засобів із високим ступенем зв’язування з білками плазми крові (99%), об’єм розподілу декскетопрофену становить у середньому 0,25 л/кг. Період напіврозподілу становить приблизно 0,35 години, а період напіввиведення — 1–2,7 години. Метаболізм декскетопрофену в основному відбувається шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою та наступним виведенням нирками. Після введення декскетопрофену трометамолу у сечі виявляється тільки оптичний ізомер S–(+), що свідчить про відсутність трансформації препарату в оптичний ізомер R–(-). Після введення одноразових та багаторазових доз ступінь впливу препарату на здорових добровольців літнього віку (віком від 65 років), які брали участь у дослідженні, був значно вищий (до 55%), ніж на молодих добровольців, однак статистично значущої різниці у С_max та часі її досягнення не спостерігалося. Середній період напіввиведення збільшувався (до 48%), а визначений сумарний кліренс скорочувався.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Декскетопрофен. Код АТХ M01A E17.

Одночасне застосування таких засобів із НПЗЗ не рекомендується Інші НПЗЗ, у тому числі саліцилати у високих дозах (≥ 3 г/добу). При одночасному застосуванні кількох НПЗЗ підвищується ризик виникнення виразки у травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі внаслідок їх взаємно посилюючої дії. Антикоагулянти: НПЗЗ посилюють дію антикоагулянтів, наприклад варфарину, внаслідок високого ступеня зв’язування декскетопрофену з білками плазми крові, а також пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. Якщо одночасне застосування необхідне, його слід проводити під ретельним наглядом лікаря, контролюючи відповідні лабораторні показники. Гепарин: підвищується ризик кровотеч (через пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки). Якщо одночасне застосування необхідне, його слід проводити під ретельним наглядом лікаря, контролюючи відповідні лабораторні показники. Кортикостероїдні засоби: підвищується ризик розвиту виразки у травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі. Літій (були повідомлення для кількох НПЗЗ): НПЗЗ підвищують рівень літію у крові, що може призвести до інтоксикації (знижується виведення літію нирками), тому на початку застосування декскетопрофену, при корекції дози або відміні препарату необхідно контролювати рівень літію у крові. Метотрексат у високих дозах (не менше 15 мг на тиждень): за рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на тлі застосування НПЗЗ у цілому посилюється його негативний вплив на систему крові. Похідні гідантоїну та сульфонаміди: можливе посилення токсичності цих речовин. Одночасне застосування таких засобів із НПЗЗ вимагає обережності Діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), антибактеріальні аміноглікозиди та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. Декскетопрофен зменшує ефективність діуретичних засобів та інших антигіпертензивних засобів. У деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок (наприклад, при зневодненні або в осіб літнього віку) застосування засобів, що пригнічують циклооксигеназу, одночасно з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ або антибактеріальними аміноглікозидами може погіршити функцію нирок, що зазвичай є оборотним процесом. При застосуванні декскетопрофену разом із будь-яким діуретичним засобом слід переконатися у відсутності зневоднення у пацієнта, а на початку лікування необхідно контролювати функцію нирок. Метотрексат у низьких дозах (менше 15 мг на тиждень): за рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на тлі застосування НПЗЗ посилюється його негативний вплив на систему крові загалом. У перші тижні одночасного застосування необхідно щотижня проводити аналіз крові. Навіть при незначному порушенні функції нирок, а також у пацієнтів літнього віку лікування слід проводити під суворим наглядом лікаря. Пентоксифілін: існує ризик кровотечі. Необхідно посилити контроль і частіше перевіряти показник часу кровотечі. Зидовудин: існує ризик збільшення токсичного впливу на еритроцити за рахунок впливу на ретикулоцити, що після 1-го тижня застосування НПЗЗ призводить до тяжкої анемії. Протягом 1–2 тижнів після початку застосування НПЗЗ слід зробити аналіз крові та перевірити вміст ретикулоцитів. Препарати сульфонілсечовини: НПЗЗ здатні посилити гіпоглікемічну дію цих засобів за рахунок заміщення препаратів сульфонілсечовини у сполуках з білками плазми крові. Слід врахувати можливі взаємодії при застосуванні таких засобів Бета-блокатори: НПЗЗ здатні послабити їх антигіпертензивну дію за рахунок пригнічення синтезу простагландинів. Циклоспорин та такролімус: можливе посилення нефротоксичності за рахунок впливу НПЗЗ на ниркові простагландини; при комбінованій терапії слід контролювати функцію нирок. Тромболітичні засоби: підвищується ризик кровотечі. Антиагрегантні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик шлунково-кишкової кровотечі. Пробенецид: можливе збільшення концентрації декскетопрофену у плазмі крові, що, вірогідно, зумовлено пригніченням ниркової канальцевої секреції та кон’югації препарату з глюкуроновою кислотою і вимагає корекції дози декскетопрофену. Серцеві глікозиди: НПЗЗ здатні збільшити концентрацію глікозидів у плазмі крові. Міфепристон: через теоретичну вірогідність зниження ефективності міфепристону під впливом інгібіторів простагландинсинтетази НПЗЗ слід призначати тільки через 8–12 діб після терапії міфепристоном. Хінолон: результати досліджень на тваринах показали, що при застосуванні похідних хінолону у високих дозах у комбінації з НПЗЗ підвищується ризик розвитку судом. Тенофовір: при сумісному застосуванні з НПЗЗ може підвищуватися концентрація азоту сечовини і креатиніну у плазмі крові, тому для оцінки можливого впливу сумісного застосування цих лікарських засобів необхідно контролювати функцію нирок. Деферасірокс: при сумісному застосуванні з НПЗЗ може підвищуватися ризик токсичного впливу на шлунково-кишковий тракт. При застосуванні даного лікарського засобу спільно з деферасіроксом необхідний ретельний нагляд за пацієнтом. Пеметрексед: при сумісному застосуванні з НПЗЗ може знижуватися виведення пеметрекседу, тому при застосуванні НПЗЗ у високих дозах необхідно проявляти особливу обережність. Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 45 до 79 мл/хв) слід уникати застосування НПЗЗ протягом 2 днів до і 2 днів після прийому пеметрекседу.

діюча речовина: декскетопрофен; 1 мл розчину для ін’єкцій містить декскетопрофену трометамол — 36,9 мг, що еквівалентно декскетопрофену 25 мг; допоміжні речовини: етанол 96%, натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Препарат не слід застосовувати дітям та підліткам через відсутність даних щодо його ефективності та безпеки.

Симптоматичне лікування гострого болю середньої та високої інтенсивності у випадках, коли пероральне застосування препарату недоцільне, наприклад, при післяопераційних болях, ниркових коліках та болю у попереку.

Підвищена чутливість до декскетопрофену, до будь-якого іншого нестероїдного протизапального засобу (НПЗЗ) або до допоміжних речовин препарату; якщо речовини аналогічної дії, наприклад ацетилсаліцилова кислота або інші НПЗЗ, провокують розвиток нападів бронхіальної астми, бронхоспазму, гострого риніту або спричиняють розвиток носових поліпів, появу кропив’янки або ангіоневротичного набряку; активна фаза виразкової хвороби або кровотеча, підозра на них або рецидивуюча виразкова хвороба, або кровотеча в анамнезі (не менше двох підтверджених фактів виразки або кровотечі), або хронічна диспепсія; шлунково-кишкова кровотеча, інша кровотеча в активній фазі або підвищена кровоточивість; шлунково-кишкова кровотеча або перфорація в анамнезі, пов’язані з попередньою терапією НПЗЗ; хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт; бронхіальна астма в анамнезі; тяжка серцева недостатність; порушення функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну ≤ 59 мл/хв); тяжке порушення функції печінки (10–15 балів за шкалою Чайлда–П’ю); геморагічний діатез та інші порушення згортання крові; ІІІ триместр вагітності та період годування груддю; застосування з метою нейроаксіального (інтратекального або епідурального) введення (через вміст етанолу); при вираженій дегідратації (внаслідок блювання, діареї або недостатнього прийому рідини); якщо під час лікування кетопрофеном або фібратами виникали фотоалергічні або фототоксичні реакції.

Дорослі. Рекомендована доза становить 50 мг з інтервалом 8–12 годин. При необхідності повторну дозу слід вводити через 6 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. Препарат призначений для короткочасного застосування, тому його слід застосовувати тільки у період гострого болю (не більше 2 діб). Хворих слід переводити на пероральне застосування аналгетиків, якщо це можливо. Побічні реакції можна скоротити за рахунок застосування найменшої ефективної дози протягом якомога коротшого часу, необхідного для покращення стану. При післяопераційних болях середнього або сильного ступеня тяжкості препарат можна застосовувати за показаннями у тих же самих рекомендованих дозах у комбінації з опіоїдними аналгетиками. Пацієнти літнього віку. Коригування дози зазвичай не потрібне. Однак через фізіологічне зниження функції нирок рекомендується нижча доза препарату, а саме: максимальна добова доза становить 50 мг при легкому порушенні функції нирок. Захворювання печінки. Для хворих із патологією печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (5–9 балів за шкалою Чайлда–П’ю) слід зменшити максимальну добову дозу до 50 мг та ретельно контролювати функцію печінки. При тяжких захворюваннях печінки препарат протипоказаний (10–15 балів за шкалою Чайлда–П’ю). Дисфункція нирок. Для хворих із порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 60–89 мл/хв) максимальну добову дозу слід зменшити до 50 мг. При порушенні функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну ≤ 59 мл/хв) препарат протипоказаний. Діти. Препарат не слід застосовувати дітям та підліткам через відсутність даних про його ефективність та безпеку застосування. Внутрішньом’язове введення. Вміст однієї ампули (2 мл) слід повільно вводити глибоко у м’язи. Внутрішньовенна інфузія. Для проведення внутрішньовенної інфузії вміст ампули 2 мл розвести у 30–100 мл 0,9% розчину натрію хлориду, розчину глюкози або лактатного розчину Рінгера. Розчин для інфузій слід готувати в асептичних умовах, не допускаючи впливу природного денного світла. Приготовлений розчин повинен бути прозорим. Інфузію необхідно проводити внутрішньовенно повільно протягом 10–30 хвилин. Не допускати впливу природного денного світла на приготовлений розчин. Декскетопрофен, розведений у 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду або у розчині глюкози, можна змішувати з допаміном, гепарином, гідроксизином, лідокаїном, морфіном, петидином та теофіліном. Декскетопрофен не можна змішувати у розчині для інфузій з прометазином та пентазоцином. Внутрішньовенна ін’єкція (болюсне введення). При необхідності вміст 1 ампули (2 мл розчину для ін’єкцій) вводять внутрішньовенно повільно протягом не менше 15 секунд. Препарат можна змішувати у малих об’ємах (наприклад, у шприці) з розчинами для ін’єкцій гепарину, лідокаїну, морфіну та теофіліну. Декскетопрофен не можна змішувати у малих об’ємах (наприклад, у шприці) з розчинами допаміну, прометазину, пентазоцину, петидину та гідроксизину, оскільки утворюється білий осад. Розведені розчини для ін’єкцій не можна змішувати з прометазином або пентазоцином. Препарат можна змішувати тільки з лікарськими засобами, що вказані вище. При внутрішньом’язовому або внутрішньовенному болюсному застосуванні препарат слід негайно ввести після того, як його набрали з ампули. Розчин для внутрішньовенної інфузії слід застосовувати одразу після його приготування. У подальшому відповідальність за умови та тривалість зберігання лягає на медичного працівника. Приготовлений розчин зберігає свої властивості протягом 24 годин при температурі 25 ºС за умови, що він захищений від дії денного світла. При зберіганні розведених розчинів препарату у поліетиленових пакетах або у прилаштованих для введення виробах з етилвінілацетату, пропіонату целюлози, поліетилену низької щільності та полівінілхлориду змін вмісту діючої речовини внаслідок сорбції не спостерігалося. Препарат Декскетопрофен призначений для одноразового застосування, тому залишки готового розчину слід утилізувати. Перед введенням препарату візуально перевірити, чи розчин прозорий та безбарвний. Розчин, що містить тверді частки, застосовувати не можна.

У нижченаведеній таблиці зазначені розподілені за органами та системами органів і частотою виникнення побічні дії.

Органи і системи органів	Часто (від 1/100 до 1/10)	Нечасто (від 1/1000 до 1/100)				Рідко (від 1/10000 до 1/1000)		Дуже рідко (менше 1/10000)
З боку системи крові	_	Анемія				_		Нейтропенія, тромбоцитопенія
З боку імунної системи	_	_				Набряк гортані		Анафілактичні реакції, у тому числі анафілактичний шок
З боку метаболізму	_	_				Гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпертригліцеридемія, анорексія, відсутність апетиту		_
З боку психіки	_	Безсоння, занепокоєність				_		_
З боку нервової системи	_	Головний біль, запаморочення, сонливість				Парестезії, непритомність		_
З боку органів зору	_	Нечіткість зору				_		_
З боку органів слуху	_	Вертиго				Дзвін у вухах		_
З боку серця	_	Пальпітація				Екстрасистолія, тахікардія		_
З боку судинної системи	_	Артеріальна гіпотензія, припливи				Артеріальна гіпертензія, тромбофлебіт поверхневих вен		_
З боку дихальної системи	_	_				Брадипное		Бронхоспазм, задишка
З боку травного тракту	Нудота, блювання	Біль у животі, диспепсія, діарея, запор, блювання з домішками крові, сухість у роті				Виразкова хвороба, кровотеча або перфорація		Панкреатит
З боку гепатобіліарної системи	_	_				Гепатит, жовтяниця		Гепатоцелюлярна патологія
З боку шкіри та підшкірної клітковини	_	Дерматити, свербіж, висипання, підвищене потовиділення				Кропив’янка, вугри		Синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, фотосенсибілізація
З боку кістково-м’язової системи	_	_				Ригідність м’язів, скутість у суглобах, м’язові судоми, біль у спині		_
З боку сечовидільної сисреми	_	_				Гостра ниркова недостатність, поліурія, нирковий біль, кетонурія, протеїнурія		Нефрит, нефротичний синдром
З боку репродуктивної системи	_	_				Менструальні порушення, порушення функції передміхурової залози		_
Загальні та місцеві порушення	Біль у місці ін’єкції, реакції у місці ін’єкції, у тому числі запалення, гематома, кровотеча	Гарячка, підвищена втомлюваність, біль, озноб, астенія, нездужання				Тремтіння, периферичні набряки		_
Лабораторні показники	_	_				Відхилення у печінкових пробах		_

Порушення з боку травного тракту спостерігалися найчастіше. Можливий розвиток виразкової хвороби, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку. За наявними даними, на тлі застосування препарату може виникати нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспептичні явища, біль у животі, мелена, блювання з домішками крові, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. Рідше спостерігається гастрит. Також відзначалися набряки, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність, що можуть бути спричинені застосуванням НПЗЗ. Як і у випадку застосування інших НПЗЗ, можливі такі побічні реакції: асептичний менінгіт, що загалом виникає у пацієнтів, хворих на системний червоний вовчак або на змішані захворювання сполучної тканини, та реакції з боку крові (пурпура, апластична та гемолітична анемія, рідко — агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку). Можливі бульозні реакції, у тому числі синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко). Відповідно до результатів клінічних досліджень та епідеміологічних даних, застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, може супроводжуватися деяким збільшенням ризику розвитку патології, спричиненої тромбозом артерій, наприклад інфаркту міокарда та інсульту. Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу відіграє важливу роль. Це дає змогу продовжувати спостереження за співвідношенням користь/ризик застосування даного лікарського засобу. Працівники закладів охорони здоров’я повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему оповіщення.

Симптоматика передозування невідома. Аналогічні лікарські засоби спричиняють порушення з боку травного тракту (блювання, анорексія, біль у животі) та нервової системи (сонливість, запаморочення, дезорієнтація, головний біль). При випадковому передозуванні слід негайно розпочати симптоматичне лікування відповідно до стану пацієнта. Декскетопрофену трометамол видаляється з організму за допомогою діалізу.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.