Дексанта гран. д/орал. р-ра 25 мг саше 2,5 г, лимонный вкус

По 2,5 г у саше. По 10 або по 30 саше у пачці з картону.

Гранули для орального розчину. Основні фізико-хімічні властивості: гранули від світло-жовтого до жовтого кольору з лимонним смаком.

Фармакодинаміка. Декскетопрофену трометамол є трометаміновою сіллю (S)-(+)-2-(3-бензоїлфеніл) пропіонової кислоти. Це болезаспокійливий, протизапальний, жарознижувальний лікарський засіб, що належить до групи нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Дія НПЗЗ полягає у зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення активності циклооксигенази. Зокрема, НПЗЗ інгібують перетворення арахідонової кислоти на циклічні ендопероксиди PGG2 і PGH2, які утворюють простагландини PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2 і PGI2 (простациклін) і тромбоксани TxA2 та TxB2. Крім того, пригнічення синтезу простагландинів, можливо, впливає на інші медіатори запалення, наприклад, кініни, забезпечуючи не лише безпосередню, але й опосередковану дію. Інгібуюча дія декскетопрофену щодо активності циклооксигенази-1 і циклооксигенази-2 продемонстрована у лабораторних тварин та у людей. Клінічні дослідження при різних видах болю показали, що декскетопрофену трометамол має виражену аналгетичну активність. Болезаспокійлива дія настає через 30 хвилин після прийому. Тривалість болезаспокійливої дії становить 4–6 годин.

Фармакокінетика. Декскетопрофену трометамол швидко всмоктується після застосування внутрішньо. Після прийому у формі гранул максимальна концентрація у плазмі крові (C_max) досягається через 0,25–0,33 години. Порівняння таблеток декскетопрофену зі стандартним періодом вивільнення і гранул із дозуванням 12,5 і 25 мг показало, що дві форми біологічно еквівалентні за ступенем біодоступності (AUC). C_max після прийому гранул були приблизно на 30% вищими, ніж після прийому таблеток. Період напіврозподілу і напіввиведення декскетопрофену трометамолу становить відповідно 0,35 і 1,65 години. Аналогічно до інших лікарських препаратів із високим ступенем зв'язування з білками плазми (99%), об'єм розподілу декскетопрофену становить у середньому менше 0,25 л/кг. Метаболізм декскетопрофену в основному відбувається шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою та подальшим виведенням нирками. Після введення декскетопрофену трометамолу в сечі виявляється лише оптичний ізомер S-(+), що свідчить про відсутність трансформації препарату в оптичний ізомер R-(-) у людини. Фармакокінетичні дослідження з багаторазовим введенням препарату показали, що C_max та AUC після останнього внутрішньом'язового і внутрішньовенного введення не відрізняються від показників після одноразового застосування, що свідчить про відсутність кумуляції лікарської речовини. При застосуванні разом з їжею AUC не змінюється, проте C_max декскетопрофену трометамолу знижується, а швидкість його всмоктування падає (підвищується час досягнення C_max (t_max)).

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Код АТХ M01A E17.

Нижче наведено взаємодії, характерні для всіх НПЗЗ. Комбінації, що не рекомендуються для застосування з НПЗЗ: Інші НПЗЗ, у тому числі саліцилати у високих дозах (більше 3 г/добу): збільшується ризик виникнення пептичних виразок за рахунок синергічної дії. Гепарин та антикоагулянти непрямої дії (наприклад, варфарин): підсилюється дія антикоагулянтів, що може призвести до збільшення періоду кровотечі; якщо уникнути такої комбінації немає можливості, необхідний ретельний контроль за станом хворого з відповідним контролем лабораторних показників. Кортикостероїди: підвищується ризик виникнення пептичних виразок та кровотеч у травному тракті. Препарати літію: підвищується рівень літію в крові аж до токсичних значень за рахунок зменшення його виведення нирками. Метотрексат при застосуванні у високих дозах (15 мг/тиждень і більше): підвищується рівень метотрексату в крові за рахунок зменшення його виведення нирками, що призводить до токсичного впливу на кровоносну систему. Гідантоїн і сульфонаміди: підвищується токсичність цих речовин. Комбінації, що вимагають обережного застосування: Діуретики, інгібітори АПФ, антибіотики групи аміноглікозидів та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. Декскетопрофен послаблює дію діуретичних засобів та інших антигіпертензивних засобів. У деяких хворих із порушеннями функції нирок (наприклад, при зневодненні або у пацієнтів літнього віку з порушеннями функції нирок) може погіршитися їх стан при одночасному застосуванні засобів, що пригнічують дію циклооксигенази, з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ та антибіотиками групи аміноглікозидів. Зазвичай, це погіршення має оборотний характер. При застосуванні декскетопрофену одночасно з будь-яким діуретичним засобом потрібно впевнитися, що пацієнт не гідратований, і під час лікування проводити контроль функції нирок. Метотрексат при застосуванні у малих дозах (менше 15 мг/тиждень): можливе підвищення токсичної дії на кровоносну систему за рахунок зменшення його виведення нирками; при необхідності застосування такої комбінації потрібен щотижневий контроль показників крові, особливо за наявності навіть незначного зниження функції нирок, а також у хворих літнього віку. Пентоксифілін: підвищується ризик кровотеч, тому необхідно спостерігати за хворим та контролювати період кровотечі. Зидовудин: існує ризик збільшення токсичного впливу зидовудину на еритропоез (токсичний вплив на ретикулоцити) аж до розвитку тяжкої анемії через тиждень після застосування НПЗЗ, тому у перші 1–2 тижні після початку терапії НПЗЗ потрібно контролювати показники крові з підрахунком кількості ретикулоцитів. Похідні сульфонілсечовини: НПЗЗ можуть підсилювати гіпоглікемічну дію препаратів сульфонілсечовини за рахунок їх витіснення зі зв'язків з білками крові. Бета-адреноблокатори: може знижуватися їх антигіпертензивна дія за рахунок пригнічення синтезу простагландинів. Циклоспорин та такролімус: посилення токсичної дії цих препаратів на нирки за рахунок впливу НПЗЗ на синтез простагландинів; при застосуванні такої комбінації потрібно регулярно контролювати функції нирок. Тромболітичні препарати: підвищений ризик кровотеч. Інгібітори агрегації тромбоцитів та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищений ризик розвитку пептичних виразок та кровотеч у травному тракті. Пробенецид: підвищення концентрації декскетопрофену у плазмі крові за рахунок зниження рівня його реальної канальцевої секреції та глюкуронізації; у такому випадку слід коригувати дози декскетопрофену. Серцеві глікозиди: може підвищуватися їх концентрація у плазмі крові. Міфепристон: зменшення його ефективності за рахунок зменшення синтезу простагландинів, тому НПЗЗ не слід застосовувати протягом 8–12 діб після застосування міфепристону. Хіноліни: застосування їх у високих дозах у комбінації з НПЗЗ підвищує ризик розвитку судом. Обмежені дані дають змогу припустити, що одночасне введення НПЗЗ в один день із простагландином не виявляє несприятливого впливу на ефекти міфепристону або простагландину на дозрівання шийки матки або скорочення матки і не знижує клінічну ефективність засобів для медикаментозного аборту. Антибіотики хінолонового ряду: результати досліджень на тваринах показали, що застосування похідних хінолону у високих дозах одночасно з НПЗЗ підвищує ризик розвитку судом.

діюча речовина: декскетопрофену трометамол; 1 саше містить декскетопрофену трометамолу 36,90 мг, що еквівалентно декскетопрофену 25 мг; допоміжні речовини: аспартам (Е 951), хіноліновий жовтий (Е 104), ароматизатор «Лимон», сахароза, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Під час застосування препарату Дексанта можуть виникати небажані ефекти, такі як запаморочення, порушення зору або сонливість. У таких випадках можливе зниження швидкості реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Лікарський засіб Дексанта протипоказаний у ІІІ триместрі вагітності та у період годування груддю. Вагітність. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток ембріона та плода. Відповідно до результатів епідеміологічних досліджень застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландинів, на ранніх термінах вагітності збільшує ризик викидня, виникнення у плода вади серця та незрощення передньої черевної стінки. Так, абсолютний ризик розвитку аномалій серцево-судинної системи збільшувався з менш ніж 1 % до приблизно 1,5 %. Вважається, що небезпека виникнення таких явищ підвищується зі збільшенням дози препарату та тривалості терапії. Застосування інгібіторів синтезу простагландинів у тварин спричиняло збільшення пре- та постімплантаційних втрат і підвищення ембріофетальної летальності. Крім того, у тварин, яким застосовували інгібітори синтезу простагландинів у період органогенезу, підвищувалась частота виникнення вад розвитку плода, у тому числі аномалій серцево-судинної системи. Однак дослідження декскетопрофену на тваринах не виявили токсичного впливу на репродуктивні органи. Застосування декскетопрофену з 20-го тижня вагітності може спричинити олігогідрамніон внаслідок дисфункції нирок плода. Це може спостерігатися невдовзі після початку лікування і зазвичай є оборотним після припинення застосування препарату. Крім того, після прийому препарату вагітними у ІІ триместрі вагітності повідомляли про випадки звуження артеріальної протоки у плода, більшість з яких минули після припинення лікування. Тому призначення декскетопрофену у І та ІІ триместрах вагітності можливе тільки у разі крайньої необхідності. При призначенні декскетопрофену жінкам, які планують вагітність, або у І та ІІ триместрах вагітності слід застосовувати найменшу можливу ефективну дозу протягом якомога коротшого терміну лікування. Допологовий моніторинг щодо олігогідрамніону та звуження артеріальної протоки у плода слід розглянути у разі впливу декскетопрофену протягом декількох днів, починаючи з 20-го гестаційного тижня. Вагітним слід припинити застосування декскетопрофену, якщо виявлено олігогідрамніон або звуження артеріальної протоки у плода. Під час ІІІ триместру усі інгібітори синтезу простагландинів спричиняють: ризики для плода: серцево-легенева токсичність, наприклад передчасне звуження/закриття артеріальної протоки та гіпертензія у системі легеневої артерії; дисфункція нирок (див. вище); ризики для жінки наприкінці вагітності та для новонародженого: збільшення часу кровотечі за рахунок пригнічення агрегації тромбоцитів, навіть при застосуванні препарату у низьких дозах; пригнічення скоротливої активності матки, що призводить до подовження часу та затримки родової діяльності. Грудне вигодовування. Даних про проникнення декскетопрофену у грудне молоко немає. Лікарський засіб Дексанта протипоказаний у період годування груддю.

Застосування дітям препарату Дексанта у формі гранул не вивчалося, тому не слід застосовувати його дітям.

Короткочасне симптоматичне лікування гострого болю від легкого до середнього ступеня тяжкості, наприклад, м'язово-скелетний біль, болісні менструації (дисменорея), зубний біль.

Підвищена чутливість до декскетопрофену, будь-якого іншого НПЗЗ або до допоміжних речовин препарату. Застосування хворим, у яких речовини з подібним механізмом дії, наприклад, ацетилсаліцилова кислота та інші НПЗЗ, спричиняють напади бронхіальної астми, бронхоспазм, гострий риніт або призводять до розвитку поліпів у носі, кропив'янки або ангіоневротичного набряку. Під час лікування кетопрофеном або фібратами розвивалися фотоалергічні або фототоксичні реакції. Активна фаза виразкової хвороби/кровотеча у травному тракті або підозра на наявність, рецидивуючий перебіг виразкової хвороби/кровотеча у травному тракті в анамнезі (не менше 2 підтверджених фактів виразки або кровотечі), а також хронічна диспепсія. Кровотеча або перфорації у травному тракті в анамнезі, пов'язані із застосуванням НПЗЗ. Кровотеча у травному тракті, інші кровотечі в активній фазі або підвищена кровоточивість. Хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт. Бронхіальна астма в анамнезі. Тяжка серцева недостатність. Помірне або тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 50 мл/хв). Тяжке порушення функції печінки (10–15 балів за шкалою Чайлда-П'ю). Геморагічний діатез або інші порушення згортання крові. Виражена дегідратація (у результаті блювання, діареї або недостатнього прийому рідини). ІІІ триместр вагітності та період годування груддю (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Рекомендована доза, яку застосовують дорослим, становить 25 мг з інтервалом 8 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 75 мг. Побічні дії можна зменшити за рахунок застосування найменшої ефективної дози впродовж мінімального часу, необхідного для покращення стану. Перед застосуванням вміст 1 саше необхідно розчинити у склянці води та добре перемішати для кращого розчинення. Отриманий розчин слід приймати відразу після приготування. Препарат Дексанта призначений тільки для короткочасного застосування, необхідного для усунення симптомів. Застосування одночасно із їжею уповільнює всмоктування, тому при гострих болях рекомендується приймати препарат не менше ніж за 15 хвилин до їди. Пацієнти літнього віку. Пацієнтам літнього віку рекомендується розпочинати лікування з 12,5 мг декскетопрофену, застосовуючи декскетопрофен в іншій лікарській формі з можливістю такого дозування. Максимальна добова доза — 50 мг. Тільки у разі доброї переносимості у пацієнтів літнього віку початкову дозу надалі можна збільшити до дози, рекомендованої звичайним пацієнтам. У зв'язку з небезпекою побічних дій певного профілю пацієнти літнього віку повинні знаходитися під пильним контролем лікаря. При дисфункції печінки. Для хворих із патологією печінки від легкого до середнього ступеня тяжкості слід розпочинати лікування з низької дози і під ретельним наглядом лікаря. Максимальна добова доза — 50 мг. Препарат протипоказаний пацієнтам із тяжкою дисфункцією печінки. При дисфункції нирок. Для хворих із порушеннями функції нирок легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну — 50–80 мл/хв) початкову максимальну добову дозу слід зменшити до 50 мг на добу. Препарат протипоказаний пацієнтам із дисфункцією нирок середнього та тяжкого ступеня.

У нижченаведеній таблиці зазначено побічні реакції, зв'язок яких із декскетопрофену трометамолом, за клінічними даними, визнаний як мінімально можливий, а також побічні реакції, повідомлення про які були отримані у постмаркетинговий період.

Органи і системи органів	Часто (≥1/100 і <1/10)	Нечасто (≥1/1000 і <1/100)	Рідко (≥1/10000 і <1/1000)	Дуже рідко/одиничні повідомлення (<1/10000)	Частота невідома (за наявними даними оцінка неможлива)
З боку крові і лімфатичної системи		-		Нейтропенія, тромбоцитопенія
З боку імунної системи		-		Анафілактичні реакції, у тому числі анафілактичний шок	Набряк гортані
З боку харчування та обміну речовин		-	Анорексія		-
З боку психіки		Безсоння, занепокоєння		-
З боку нервової системи		Головний біль, запаморочення, сонливість	Парестезія, непритомність		-
З боку органів зору		-		Нечіткість зору
З боку вуха і лабіринту		Запаморочення		Дзвін у вухах
З боку серця		Прискорене серцебиття		Тахікардія
З боку судинної системи		Припливи	Артеріальна гіпертензія	Артеріальна гіпотензія
З боку органів дихання, грудної клітки і середостіння		-	Брадипное	Бронхоспазм, диспное
З боку шлунково-кишкового тракту	Нудота та/або блювання, біль у шлунку, діарея, диспепсія	Гастрит, запор, сухість у роті, метеоризм	Виразкова хвороба, кровотеча або перфорація	Панкреатит
З боку печінки і жовчовивідних шляхів		-	Ураження печінки	Пошкодження клітин печінки	Гепатит
З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини		Висипання	Кропив'янка, акне, посилене потовиділення	Синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), набряк Квінке, набряк обличчя, реакція фоточутливості, свербіж
З боку кістково-м'язової системи і сполучної тканини		-	Біль у спині		-
З боку нирок і сечовивідних шляхів		-	Поліурія	Нефрит або нефротичний синдром	Гостра ниркова недостатність
З боку репродуктивної системи і молочних залоз		-	Порушення менструального циклу, порушення функції передміхурової залози		-
Порушення загального характеру		Стомлюваність, біль, астенія, ригідність м'язів, погане самопочуття	Периферичний набряк		-
Лабораторні показники		-	Відхилення у печінкових пробах		-

Найчастіше спостерігаються побічні дії з боку шлунково-кишкового тракту. Так, можливий розвиток пептичної виразки, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку. За наявними даними, на тлі застосування препарату може з'являтися нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсичні явища, біль у животі, мелена, криваве блювання, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. Рідше спостерігається гастрит. Також повідомлялося про набряки, артеріальну гіпертензію і серцеву недостатність на тлі лікування НПЗЗ. Згідно з результатами клінічних досліджень і епідеміологічними даними застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах і впродовж тривалого часу, може супроводжуватися деяким збільшенням ризику розвитку патології, спричиненої тромбозом артерій. Як і у разі застосування інших НПЗЗ, можливі такі побічні реакції: асептичний менінгіт, який в основному виникає у хворих із системним червоним вовчаком або змішаними колагенозами, і реакції з боку крові (пурпура, гіпопластична і гемолітична анемія, рідко — агранулоцитоз і гіпоплазія кісткового мозку).

Симптоми передозування можуть включати симптоми з боку ЦНС, наприклад, головний біль, запаморочення, млявість, втрату свідомості (у дітей також міоклонічні судоми), біль у животі, нудоту, блювання, кровотечу в ШКТ і дисфункцію нирок, артеріальну гіпотензію, пригнічення дихання і ціаноз. Лікування. При випадковому передозуванні слід негайно розпочати симптоматичне лікування відповідно до стану хворого. При прийомі понад 5 мг/кг дорослим або дитиною застосувати активоване вугілля. Декскетопрофену трометамол виводиться з організму за допомогою діалізу.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.