Декса-Здоровье гранулы для орального раствора по 2,5 г в пакетах, 25 мг/2,5 г, 30 шт.

По 2,5 г препарата в пакете, по 30 пакетов в картонной коробке.

Гранулы для орального раствора.
Основные физико-химические свойства: содержание пакета- смесь гранул и порошка желтого цвета со вкусом лимона. Допускается легкий фруктовый запах.

Действующее вещество препарата является трометаминовой солью (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил) пропионовой кислоты. Это болеутоляющий, противовоспалительный, жаропонижающий препарат, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Действие НПВС состоит в уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы. В частности, НПВС ингибируют превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые образуют простагландины PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2 и PGI2 (простациклин) и тромбоксаны TxA2 и TxB2. Кроме того, угнетение синтеза простагландинов возможно влияет на другие медиаторы воспаления, например кинины, обеспечивая не только непосредственное, но и опосредованное действие.
Ингибирующее действие декскетопрофена в отношении активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 продемонстрировано у лабораторных животных и людей. Известно, что декскетопрофен обладает выраженной анальгетической активностью. Болеутоляющее действие наступает через 30 минут после приема. Продолжительность болеутоляющего действия составляет 4-6 часов.

Декскетопрофен трометамол быстро всасывается после применения внутрь, после приема в форме гранул максимальная плазменная концентрация достигается через 0,25-0,33 часа. Сравнение таблеток декскетопрофена со стандартным временем высвобождения и гранул с дозировкой 12,5 и 25 мг показало, что две формы биологически эквивалентны по степени биодоступности (AUC). Пиковые концентрации (Cmax) после приема гранул были примерно на 30% выше, чем после приема таблеток.
Время полураспределения и полувыведения декскетопрофена трометамола составляет соответственно 0,35 и 1,65 часа. Аналогично другим лекарственным препаратам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%) объем распределения декскетопрофена составляет в среднем менее 0,25 л/кг. Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выведением почками.
После введения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер.
S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) у человека.
Фармакокинетические исследования с многократным введением препарата показали, что Cmax и AUC после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного вещества.
При приеме в пищу AUC не изменяется, однако Cmax декскетопрофена трометамола снижается, а скорость его всасывания уменьшается (повышается tmax).

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ M01 AE17.

Одновременное применение следующих средств с НПВП не рекомендуется:

• другие НПВП, в том числе салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г/сутки). При одновременном применении нескольких НПВС повышается риск возникновения язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения вследствие их взаимно усиливающей действия;
• антикоагулянты: НПВП усиливают действие антикоагулянтов, например, варфарина, вследствие высокой степени связывания декскетопрофену трометамолу с белками плазмы крови, а также угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных показателей;
• гепарином: повышается риск кровотечений (из-за угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных показателей;
• кортикостероидные средства: повышается риск развития язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения;
• литий (были сообщения для нескольких НПВП): НПВП повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (снижается выведение лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофену трометамолу, при коррекции дозы или отмене лекарственного средства необходимо проконтролировать уровень лития в крови;
• метотрексат в высоких дозах (менее 15 мг в неделю). За счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП в целом усиливается его негативное влияние на систему крови;
• производные гидантоина и сульфонамиди: возможно усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение следующих средств с НПВП требует осторожности:

• диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), аминогликозиды антибактериальные и антагонисты рецепторов ангиотензина II. ДЕКСПРО снижает эффективность диуретических средств и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например при обезвоживании или у лиц пожилого возраста) применение средств, угнетающих циклооксигеназу, одновременно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибактериальными аминогликозидами может ухудшить функцию почек, что, как правило, является обратимым процессом. При применении декскетопрофену вместе с любым диуретическим средством следует убедиться в отсутствии обезвоживания у пациента, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек;
• метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в неделю): за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП усиливается его негативное влияние на систему крови в целом. В первые недели одновременного применения необходимо каждую неделю проводить анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у пациентов пожилого возраста лечение следует проводить под строгим наблюдением врача;
• пентоксифиллин: существует риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и чаще проверять показатель времени кровотечения;
• зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия на эритроциты за счет влияния на ретикулоциты, что после 1-й недели применения НПВС приводит к тяжелой анемии. В течение 1 — 2 недель после начала применения НПВП следует сделать анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов;
• препараты сульфонилмочевины: НПВП способны усилить гипогликемическое действие этих средств за счет замещения препаратов сульфонилмочевины в соединениях с белками плазмы крови.

Следует учесть возможные взаимодействия при применении таких средств:

• β-блокаторы: НПВС способны ослабить их антигипертензивное действие за счет угнетения синтеза простагландинов;
• циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности за счет влияния НПВП на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек;
• тромболитические средства: повышается риск кровотечения;
• антиагрегантными средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина(СИОЗС): повышается риск желудочно-кишечного кровотечения;
• пробенецид: возможно увеличение концентрации декскетопрофену трометамолу в плазме крови, что, вероятно, обусловлено угнетением почечной канальцевой секреции и конъюгации лекарственного средства с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофену трометамолу;
• сердечные гликозиды: НПВС способны увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови;
• мифепристон: через теоретическую вероятность снижения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов простагландинсинтетазы НПВС следует назначать только через 8-12 суток после терапии мифепристоном;
• хинолон: результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолона в высоких дозах в комбинации с НПВС повышается риск развития судорог.

Ограниченные данные позволяют предположить, что одновременное введение НПВС в один день с простагландином не проявляет неблагоприятного влияния на эффекты мифепристона или простагландина по созреванию шейки матки или сокращения матки и не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного аборта.

Антибиотики хинолонового ряда: есть данные, что применение производных хинолона в высоких дозах одновременно с НПВП повышает риск развития судорог.

Действующее вещество: декскетопрофен;

1 пакет содержит декскетопрофена 25 мг;

Вспомогательные вещества: аммония глициризат; неогесперидина дигидрохалькон; сахароза; кремния диоксид хинолин желтый (Е 104) ароматизатор «Лимон», содержащий: ароматические экстракты, мальтодекстрин, гуммиарабик (Е 414), лимонную кислоту (Е 330).

Препарат Декса-Здоровье способен вызывать побочные действия, такие как тошнота, нарушения зрения или сонливость. В таких случаях возможно ухудшение скорости психомоторных реакций.

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или развитие плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований применения препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновения у плода порока сердца и несращение передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с <1% до 1,5%. Считается, что опасность возникновения таких явлений повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. Применение ингибиторов синтеза простагландинов в животных вызывало увеличение пре- и постимплантацийних потерь и повышение эмбриофетальной летальности. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Тем не менее, исследования декскетопрофена трометамола на животных не выявили токсичности по отношению к репродуктивным органам. Назначение декскетопрофена трометамола в I и II триместрах беременности возможно только в случае крайней необходимости. При назначении декскетопрофена трометамола женщинам, планирующим беременность, или в I и II триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение как можно более короткого срока лечения.

На III триместра все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают следующее:

Риски для плода:

• кардиопульмональный токсический синдром (с закупоркой артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение функции почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодие;

Риски для матери и ребенка в конце беременности:

• удлинение времени кровотечения (эффект подавления агрегации тромбоцитов), что возможно даже при условии применения низких доз;
• задержка сокращения матки с соответствующей задержкой родов и затяжными родами.

Кормление грудью

Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет. Препарат противопоказан в период кормления грудью.

Фертильность

Как и все другие НПВС, декскетопрофена трометамол может снижать женскую фертильность, поэтому не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщины, которые имеют проблемы с зачатием или проходят обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Применение детям Дэкса-Здоровье в форме гранул не изучались, поэтому применять препарат этой категории пациентов не следует.

Кратковременное симптоматическое лечение острой боли легкой и средней степени тяжести, например, мышечно-скелетные боли, болезненные менструации (дисменорея), зубная боль.

• Повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому НПВС или к вспомогательным веществам препарата.
• Если вещества с подобным механизмом действия, например ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивнице или ангионевротическом отеке.
• В ходе лечения кетопрофеном или фибратами развивались фотоаллергические или фототоксические реакции.
• Активная фаза язвенной болезни/кровотечение в пищеварительном тракте или подозрение на их наличие, рецидивирующее течение язвенной болезни/кровотечение в пищеварительном тракте в анамнезе (не менее двух подтвержденных фактов язвы или кровотечения), а также хроническая диспепсия.
• Кровотечение или перфорации в пищеварительном тракте в анамнезе, связанные с применением НПВС.
• Кровотечение в пищеварительном тракте, другие кровотечения в активной фазе или повышенная кровоточивость.
• Болезнь Крона или неспецифический язвенный колит.
• Бронхиальная астма в анамнезе.
• Тяжелая сердечная недостаточность.
• Умеренное или тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин).
• Тяжелое нарушение функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлда-П’ю).
• Геморрагический диатез или другие нарушения свертывания крови.
• Выраженная дегидратация (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости).
• III триместр беременности или период кормления грудью.

Рекомендуемая доза, которую применяют взрослым составляет 25 мг с интервалом 8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 75 мг. Побочные действия можно уменьшить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для улучшения состояния.

Перед применением растворить все содержимое 1 пакета в 1 стакане воды и хорошо перемешать для лучшего растворения. Полученный раствор следует принимать сразу после приготовления.

Препарат Дэкса-Здоровье предназначен только для кратковременного применения, необходимого для устранения симптомов.

Применение одновременно с пищей замедляет всасывание, поэтому при острых болях рекомендуется принимать препарат не менее чем за 15 минут до еды.

В таблице ниже указаны распределенные по органам и системам органов, а также по частоте возникновения побочные реакции:

Симптомы передозировки могут включать симптомы со стороны ЦНС, например головная боль, головокружение, вялость, потерю сознания (у детей также миоклонические судороги), боли в животе, тошноту, рвоту, кровотечение в ЖКТ и дисфункцию почек, гипотензии, угнетения дыхания и цианоз.

Лечение. При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием больного. При приеме более 5 мг / кг взрослым или ребенком применить активированный уголь.

Декскетопрофен выводится из организма с помощью диализа.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Гранулы для орального раствора Декса-Здоровье показаны при кратковременном симптоматическом лечении острой боли легкой и средней степени тяжести, например, мышечно-скелетные боли, болезненные менструации (дисменорея), зубная боль.