Даверис капли для глаз, 40 мкг/мл, 2,5 мл

По 2,5 мл во флаконе-капельнице; по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость (не более опалесцирующая, чем суспензия эталон I).

Абсорбция

Травопрост относится к эфирным пролекарством. Он абсорбируется через роговицу, где изопропиловый эфир гидролизуется до активной свободной кислоты. Исследования на кроликах показали, что максимальная концентрация 20 нг/мл свободной кислоты во внутриглазной жидкости достигается через 1-2 часа после местного введения травопроста. Концентрации лекарственного вещества во внутриглазной жидкости снижаются с периодом полувыведения примерно до 1,5 часа.

Распределение

После закапывания травопроста в глаза здоровым добровольцам выявлено низкое системное влияние активной свободной кислоты. Через 10-30 минут после введения дозы наблюдались пиковые концентрации свободной активной кислоты в плазме крови на уровне 25 пг/мл или меньше. Таким образом, уровень вещества в плазме крови быстро снижается в течение 1 часа после введения на уровень ниже по пределу количественного определения 10 пг/мл. Из-за низких концентраций в плазме крови и быстрого выведения после местного применения период полувыведения свободной активной кислоты у человека НЕ ​​определялся.

Метаболизм

Метаболизм является основным путем выведения как травопроста, так и активной свободной кислоты. Пути системного метаболизма параллельны путям метаболизма эндогенных простагландина F2a, которые характеризуются восстановлением двойной связи 13-14, окислением 15-гидроксильного и b-окислительного расщепления верхней боковой цепи.

Выведение

Свободная кислота травопрост и его метаболиты главным образом выводятся почками.

Пациенты с нарушениями функции печени и/или почек

Действие травопроста исследовалось у пациентов с нарушениями функции печени (от слабых до серьезных), а также у пациентов с нарушениями функции почек (от слабых до серьезных) (клиренс креатинина ниже 14 мл/мин). Корректировать дозу таким пациентам не нужно.

Дети

Фармакокинетические исследования у детей в возрасте от 2 месяцев до 18 лет после применения травопроста продемонстрировали очень низкую концентрацию свободной кислоты в плазме крови, которая составляла от менее 10 пг/мл до 54,5 пг/мл, то есть была ниже предела количественного определения. В 4 предыдущих системных фармакокинетических исследованиях у взрослых концентрация свободной кислоты в плазме крови после применения травопроста находилась в пределах от ниже предела количественного определения до 52,0 пг/мл. В то время, как большая часть данных демонстрировала концентрацию в плазме ниже предела определения на протяжении всех исследований, делая тем самым статистические сравнения системного влияния во всех возрастных группах невозможными, общая тенденция показывает, что после местного применения травопроста содержание свободной кислоты в плазме крови является очень низким во всех возрастных группах, которые оценивались.

Средства для применения в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов. Код АТХ S01Е Е04.

Никаких исследований по взаимодействию с другими лекарственными средствами не проводилось. Исследование специфического взаимодействия in vitro проводились с применением травопроста и препаратов, содержащих тиомерсал. Никаких доказательств преципитации не наблюдалось.

действующее вещество: травопрост;

1 мл раствора содержит травопроста 40 мкг;

вспомогательные вещества: кислота борная, трометамол, макрогол глицерина гидроксистеарат, трилон Б, манит (Е 421), бензалкония хлорид, кислота соляная или натрия гидроксид, вода очищенная.

Травопрост не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами, однако, как и при применении любых глазных капель, временное помутнение зрения или другие визуальные расстройства могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Если затуманивание зрения наступает во время закапывания, пациент должен подождать, пока зрение не прояснится, перед тем как управлять автомобилем или работать с механизмами.

Беременность

Травопрост оказывает вредное фармакологическое действие на беременных и на плод/новорожденного ребенка. Травопрост не следует применять в период беременности без очевидной необходимости.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли травопрост с глазных капель в грудное молоко. Исследования на животных показали, что травопрост и его метаболиты способны проникать в грудное молоко, поэтому применять травопрост в период кормления грудью не рекомендуется.

Лекарственное средство можно применять детям в возрасте от 2 месяцев до 18 лет по той же схеме дозировки, как и взрослым. Однако данные по возрастной группе от 2 месяцев до 3 лет (9 пациентов) ограничены (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Безопасность и эффективность применения травопроста детям до 2 месяцев не установлены. Данные отсутствуют.

• Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.
• Для снижения повышенного внутриглазного давления у детей в возрасте от 2 месяцев до 18 лет с глазной гипертензией или детской глаукомой.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.

Лекарственное средство предназначено для местного применения.

Взрослые (включая пациентов пожилого возраста)

Раствор закапывать по 1 капле в конъюнктивальный мешок (мешки) пораженного глаза (глаз) 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при введении дозы вечером.

После закапывания рекомендуется зажать носослезный канал или слегка закрыть веки. Это снижает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаза, что может уменьшить вероятность возникновения системных побочных эффектов.

Если применять более одного офтальмологического средства для местного применения, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Если прием дозы пропущен, лечение необходимо продолжить со следующей запланированной дозы. Доза не должна превышать 1 каплю в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки.

Если происходит замена другого офтальмологического антиглаукомных средства на Даверис, применение иного средства следует прекратить и на следующий день начать применение Даверис.

Чтобы предупредить загрязнение края капельницы и содержимого флакона, необходимо быть осторожным и не касаться век или других поверхностей краем флакона-капельницы.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек

Применение травопроста было исследовано у пациентов с нарушениями функции печени (от слабых до серьезных), а также у пациентов с нарушениями функции почек (от слабых до серьезных) (клиренс креатинина ниже 14 мл/мин). Нет необходимости в коррекции дозы таким пациентам (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Пациенты, которые носят контактные линзы, см. «Особенности применения».

Особенности применения

Изменение цвета глаз

Травопрост может постепенно менять цвет глаз за счет увеличения количества меланосом (пигментных гранул) в меланоцитах. Перед началом лечения пациенты должны быть проинформированы о возможности необратимого изменения цвета глаз. Лечение одного глаза может привести к необратимой гетерохромии. Отдаленные последствия длительного воздействия на меланоциты в настоящее время неизвестны. Изменение цвета радужной оболочки происходит медленно и может быть незаметным в течение нескольких месяцев или даже лет. Изменение цвета глаза, прежде всего, было отмечена у пациентов со смешанным цветом радужной оболочки, то есть голубовато-коричневым, серо-коричневым, желто-коричневым и зелено-коричневым; однако это явление наблюдалось также и у пациентов с карими глазами. Как правило, коричневая пигментация вокруг зрачка концентрически распространяется до периферии радужной оболочки пораженного глаза, однако вся радужная оболочка или ее части могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. После прекращения лечения дальнейшего увеличения коричневого пигмента в радужной оболочке не наблюдалось.

Изменения кожи век и периорбитальных участков

В контролируемых клинических исследованиях сообщалось о 0,4% пациентах, у которых произошло потемнение кожи век и/или периорбитального участка в связи с применением травопроста.

При применении аналогов простагландинов наблюдались изменения периорбитального участка и кожи век, включая углубление борозды века.

Травопрост может постепенно менять структуру ресниц глаза, в который применяется. При проведении клинических исследований такие изменения наблюдались примерно у половины пациентов и включали в себя увеличение длины, толщины, пигментации и/или количества ресниц. Механизм изменения структуры ресниц и отдаленные последствия этого действия в это время неизвестны.

Как было продемонстрировано в исследованиях на обезьянах, травопрост вызывает незначительное расширение глазной щели. Однако данный эффект не наблюдался при проведении клинических исследований и рассматривается как видоспецифический.

Нет опыта применения травопроста при воспалительных заболеваниях глаза, при неоваскулярной глаукоме, закрытоугольной глаукоме, узкоугольной или врожденной глаукоме, и есть лишь ограниченный опыт применения при заболеваниях глаз, вызванных нарушениями функций щитовидной железы, при открытоугольной глаукоме у пациентов с псевдофакией, при пигментной или псевдоэксфолиативной глаукоме. Таким образом, травопрост следует с осторожностью назначать пациентам с активными проявлениями инфекции глаза.

Пациенты с афакией

Во время лечения аналогами простагландинов F2α сообщалось о возникновении отека макулы.

Рекомендуется с осторожностью назначать травопрост больным с афакией, псевдофакией и с разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными линзами, а также для лечения пациентов с факторами риска развития цистоидного макулярного отека.

Ирит/увеит

Травопрост следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития ирита/увеита.

Контакт с кожей

Следует избегать контакта раствора травопроста с кожей, поскольку в исследованиях на животных была продемонстрирована трансдермальная абсорбция травопроста.

Простагландины и их аналоги являются биологически активными веществами, которые могут абсорбироваться через кожу. Поэтому беременным женщинам и женщинам, которые намерены забеременеть, следует принимать соответствующие меры, чтобы предотвратить прямое воздействие раствора травопроста. При случайном попадании существенного количества раствора на кожу, необходимо немедленно тщательно промыть проточной водой пораженный участок.

Контактные линзы

Пациенты должны быть проинформированы о необходимости снимать контактные линзы, прежде чем закапывать травопрост, и о том, что необходимо подождать 15 минут после закапывания и только тогда надевать контактные линзы.

Наиболее частыми побочными реакциями, которые наблюдались в течение клинических исследований травопроста, были гиперемия глаза и гиперпигментация радужки, которые встречались примерно у 20% и 6% пациентов соответственно.

Нижеследующие побочные реакции классифицировались следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), редко (≥1/1000, <1/100), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить частоту их возникновения из существующих данных).

В каждой группе побочные реакции указаны в порядке уменьшения их степени тяжести.

Данные по побочным реакциям были получены во время клинических исследований и в течение постмаркетингового периода применения травопроста.

Со стороны иммунной системы: нечасто – повышенная чувствительность, сезонная аллергия.

Со стороны психики: частота неизвестна – депрессия, чувство тревожности, бессонница.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль; редко – головокружение, нарушение поля зрения, дисгевзия.

Со стороны органов зрения: очень часто – гиперемия глаза; часто – гиперпигментация радужки глаза, боль в глазу, ощущение дискомфорта в глазу, сухость глаза, зуд глаза, раздражение глаза; нечасто – эрозия роговицы, увеит, ирит, воспаление в передней камере глаза, кератит, точечный кератит, светобоязнь, выделение из глаза, блефарит, эритема век, периорбитальный отек, зуд век, снижение остроты зрения, затуманивание зрения, эктропион, катаракта, образование чешуек по краям век, рост ресниц; редко - иридоциклит, простой герпес, воспаление глаза, фотопсия, экзема век, отек конъюнктивы, возникновение ореола вокруг источника света, фолликулы конъюнктивы, гипестезия глаза, трихиаз, мейбомеит, пигментация передней камеры, мидриаз ресниц; частота неизвестна – макулярный отек, периорбитопатия/углубление борозды вокруг век.

Со стороны органов слуха и равновесия: частота неизвестна – вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердца: нечасто – учащенное сердцебиение; редко – нерегулярность сердечного ритма; снижение частоты сердечных сокращений; частота неизвестна – боль в грудной клетке, брадикардия, тахикардия, аритмия.

Со стороны сосудов: редко – снижение АД, повышение АД, гипотензия, гипертензия.

Со стороны респираторной системы, торакальные и медиастинальные нарушения: нечасто – кашель, закладывание носа, раздражение горла; редко – диспноэ, астма, респираторные нарушения, боли в глотке, дисфония, аллергический ринит, сухость носа, обострение астмы, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительного тракта: редко – обострение пептической язвы, расстройства пищеварительного тракта, запор, сухость во рту; частота неизвестна – диарея, боль в желудке, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – гиперпигментация кожи (вокруг глаза), обесцвечивание кожи, нарушение структуры волос, гипертрихоз; редко – аллергический дерматит, контактный дерматит, эритема, сыпь, изменения цвета волос, мадароз; частота неизвестна – зуд, аномальный рост волос.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: редко – мышечно-скелетная боль, артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – дизурия, недержание мочи.

Со стороны организма в целом и состояния, связанные с местом введения: редко – астения.

Лабораторные исследования: частота неизвестна – повышение уровня простоты специфического антигена (ПСА).

Дети

По результатам 3-месячного исследования 3 фазы и 7-дневного исследования фармакокинетических свойств с привлечением 102 детей, которым применяли травопрост, тип и характеристика побочных реакций, о которых сообщалось, были подобны тем, которые наблюдались у взрослых пациентов. Краткосрочные профили безопасности в разных подгруппах детей были также похожи на взрослых (см. раздел «Фармакологические свойства»). Частые побочные реакции, которые были зафиксированы у детей, – гиперемия глаза (16,9%) и рост ресниц (6,5%). В подобном 3-месячном исследовании у взрослых пациентов эти побочные реакции возникали с частотой 11,4% и 0,0% соответственно.

Дополнительные побочные реакции, о которых сообщалось у детей, участвовавших в 3-месячном исследовании (n=77), включали в себя эритему век, кератит, повышенное слезоотделение и фотофобию и регистрировались как единичные случаи с частотой возникновения 1,3% по сравнению с 0% наблюдавшихся у взрослых пациентов в подобном исследовании (n=185).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, чрезвычайно важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Не было сообщений о случаях передозировки. Местная передозировка вряд ли приведет к возникновению токсического эффекта или будет связана с ним. При местной передозировке препаратом следует промыть глаз (глаза) теплой водой. В случае случайного проглатывания препарата проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Капли глазные для снижения внутриглазного давления.