Бупрен® ІС табл. д/сос. 0,2 мг № 10

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру у пачці з картону.

Таблетки сублінгвальні. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки блідо-рожевого (дозування 0,2 мг) або білого (дозування 0,4 мг) кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою; на одній поверхні таблетки нанесений товарний знак підприємства, на другій поверхні таблетки — риска.

Фармакодинаміка. Бупренорфін — опіоїдний аналгетик центральної дії. За механізмом дії належить до групи часткових агоністів/антагоністів опіоїдних рецепторів (μ- та κ-рецепторів). Зв’язок з μ-рецепторами настільки міцний, що бупренорфін пригнічує дію інших агоністів. Водночас власна активність бупренорфіну щодо μ-рецепторів дуже низька, а для κ-рецепторів — не виявляється. Активує антиноцицептивну систему і таким чином порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях центральної нервової системи (ЦНС), змінює емоційне забарвлення болю. Тривалість аналгезуючої дії більша, ніж у морфіну. Бупренорфін меншою мірою, ніж морфін, пригнічує дихальний центр. При тривалому застосуванні бупренорфіну ризик виникнення лікарської залежності значно менший, ніж при застосуванні морфіну. Часткова агоністична дія бупренорфіну зменшує його пригнічувальний вплив на серцеву та дихальну діяльність, що підвищує безпеку його застосування. Фармакокінетика. При пероральному застосуванні у тонкому кишечнику та печінці відбувається пресистемний метаболізм бупренорфіну з N-деалкілуванням та глюкурокон’югацією. Тому пероральне застосування лікарського засобу є недоцільним. При сублінгвальному застосуванні всмоктування відбувається дуже повільно, біодоступність становить від 35 до 55%; бупренорфін рівномірно розподіляється у тканинах організму, проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Початок дії після сублінгвального застосування відзначається через 30 хвилин, максимальна концентрація у плазмі крові — через 90 хвилин; зв’язок з білками плазми крові досягає 96%. Залежність «максимальна доза — концентрація» залишається лінійною в інтервалі доз від 2 мг до 16 мг. Після всмоктування бупренорфіну настає фаза швидкого розподілу, період напіврозпаду становить від 2 до 5 годин. Бупренорфін метаболізується переважно у печінці шляхом 14-N-деалкілування до 14-N-дезалкілбупренорфіну (норбупренорфіну) за участю CYP3A4, а також шляхом глюкурокон’югації вихідної молекули та деалкілованого метаболіту. Норбупренорфін є μ-агоністом зі слабкою власною активністю. Елімінація бупренорфіну має бі- або триекспоненціальний характер; тривалість фази елімінації — від 20 до 25 годин — зумовлена реабсорбцією бупренорфіну в кишечнику після гідролізу кон’югованих метаболітів, а також високим рівнем ліпофільності молекули бупренорфіну. Елімінація бупренорфіну (близько 80%) відбувається переважно з калом внаслідок біліарної екскреції глюкурокон’югованих метаболітів, решта лікарського засобу виводиться із сечею.

Аналгетики. Опіоїди. Похідні орипавіну. Бупренорфін. Код АТХ N02A Е01.

Алкоголь Етанол посилює седативну дію бупренорфіну. Бупренорфін не слід приймати разом з алкогольними напоями або лікарськими засобами, які містять етанол. Супутнє застосування лікарських засобів, що необхідно враховувати Бензодіазепінові транквілізатори Одночасне застосування бупренорфіну з бензодіазепінами пов’язано з ризиком летального наслідку через дихальну недостатність, асоційовану з порушеннями функціонування ЦНС. Необхідно індивідуально титрувати дозу і ретельно контролювати стан пацієнта. Слід враховувати ризик зловживання лікарським засобом. Інші депресанти ЦНС Інші похідні опіоїдів (аналгетики, протикашльові засоби), деякі антидепресанти, антигістамінні засоби (блокатори Н₁-рецепторів), барбітурати, небензодіазепінові анксіолітичні засоби, нейролептики, клонідин і подібні лікарські засоби при одночасному застосуванні з бупренорфіном спричиняють посилення депресії ЦНС. Серотонінергічні лікарські засоби Бупренорфін слід обережно застосовувати у комбінації з серотонінергічними лікарськими засобами, такими як інгібітори моноаміноксидази (MAO), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну, трициклічні антидепресанти, оскільки підвищується ризик розвитку серотонінового синдрому, потенційно небезпечного для життя стану (див. розділ «Особливості застосування»). Інгібітори моноаміноксидази (МАО) З досвіду застосування морфіну відомо про можливе посилення ефекту опіоїдів при застосуванні у комбінації з інгібіторами МАО. Дотепер ще не виявлено значущої взаємодії бупренорфіну з кокаїном. Бупренорфін метаболізується CYP3A4. Інгібітори СYР3А4 Дослідження взаємодії між бупренорфіном та кетоконазолом (потужний інгібітор CYP3A4) показало збільшення показників С_max та AUC (площа під кривою «концентрація — час») бупренорфіну (приблизно на 70 та 50% відповідно) і меншою мірою — норбупренорфіну. У разі супутнього застосування бупренорфіну та кетоконазолу стан пацієнта слід ретельно контролювати і на початку лікування кетоконазолом наполовину зменшувати дозу бупренорфіну. Подальше титрування дози бупренорфіну слід проводити за клінічними показаннями. Таким чином, застосування бупренорфіну у комбінації з потужними інгібіторами CYP3A4 [такими як гестоден, тролеандоміцин, азольні протигрибкові засоби (кетоконазол, ітраконазол), інгібітори ВІЛ-протеази (ритонавір, індинавір, саквінавір)] може призвести до підвищення плазмових концентрацій бупренорфіну та норбупренорфіну. Тому на початку лікування інгібіторами СYР3А4 слід розглянути необхідність зниження дози бупренорфіну. Індуктори СYР3А4 Взаємодія між бупренорфіном та індукторами CYP3A4 не досліджувалась, тому рекомендується ретельний нагляд за пацієнтами, які в комбінації з бупренорфіном приймають індуктори СYР3А4 (фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн або рифампіцин). Застосування цих лікарських засобів може посилити метаболізм бупренорфіну, тому пацієнтам, які скаржаться на зменшення ефективності бупренорфіну, дозу бупренорфіну слід підвищити.

діюча речовина: buprenorphine; 1 таблетка містить бупренорфіну гідрохлориду (у перерахунку на бупренорфін) 0,2 мг (0,0002 г) або 0,4 мг (0,0004 г); допоміжні речовини: лактози моногідрат, маніт (Е 421), крохмаль картопляний, кислоти лимонної моногідрат, натрію цитрат, повідон, натрію крохмальгліколят (тип А), поліетиленгліколь (макрогол), тальк, кальцію стеарат; барвник понсо 4R (Е 124) — для дозування 0,2 мг.

Через обмеженість даних щодо застосування бупренорфіну дітям віком до 16 років застосування лікарського засобу в цій популяції пацієнтів не рекомендовано.

Гострий та хронічний больовий синдром високої інтенсивності (в онкологічних хворих, після оперативних втручань, при інфаркті міокарда, опіках, нирковій коліці).

Підвищена чутливість до бупренорфіну та до інших компонентів лікарського засобу, порушення функції дихання, серцева недостатність, печінкова та ниркова недостатність, черепно-мозкові травми, гостра алкогольна інтоксикація, опіоїдна залежність.

Лікарський засіб призначати дорослим та дітям віком від 16 років. Застосовувати сублінгвально. Таблетку не слід ковтати або розжовувати. Таблетку необхідно тримати під язиком до повного розсмоктування. Для лікування больового синдрому лікарський засіб застосовувати у дозі 0,2–0,4 мг з інтервалом 6–8 годин. Дози бупренорфіну встановлювати індивідуально залежно від інтенсивності болю та індивідуальної чутливості пацієнта. У разі необхідності дозу можна збільшити. Максимальна добова доза — 1,6 мг. Термін лікування залежить від стану пацієнта, характеру та тривалості больового синдрому.

Поява побічних реакцій залежить від величини порога толерантності пацієнта, рівень якого вищий у наркозалежних пацієнтів, ніж у пацієнтів, які не мають наркотичної залежності. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі висипи на шкірі та слизових оболонках, кропив’янка, свербіж, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), утруднення дихання, диспное, бронхоспазм. Психічні розлади: почуття тривоги, нервозність, галюцинації, сплутаність свідомості. З боку нервової системи: безсоння, сонливість, головний біль, запаморочення, непритомність. З боку органу зору: сльозотеча. З боку серцево-судинної системи: зміни в ЕКГ (подовження інтервалу QT), синкопе, артеріальна гіпотензія (у тому числі ортостатична гіпотензія), брадикардія, тахікардія. З боку дихальної системи: ринорея, пригнічення дихання. З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, запор, діарея, нудота, блювання, абдомінальний біль. З боку гепатобіліарної системи: при правильних умовах застосування у поодиноких випадках — підвищення рівнів печінкових трансаміназ та жовтяниця, зазвичай з доброякісним клінічним перебігом, некроз печінки, гепатит. З боку сечовидільної системи: затримка сечі, порушення функції нирок. З боку шкіри та підшкірної клітковини: підвищена пітливість. Місцеві реакції: руйнування зубів (у тому числі карієс, переломи зубів, випадіння зубів). Загальні розлади: блідість шкіри, астенія, абстинентний синдром, біль у спині, підвищена чутливість до холоду, озноб. Повідомлення про підозрювані побічні реакції Прохання до медичних та фармацевтичних працівників, а також до пацієнтів або їх законних представників повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням https://aisf.dec.gov.ua для контролю співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу.

При сублінгвальному застосуванні передозування малоймовірне. У разі передозування можуть з’являтися нудота, блювання, сонливість, запаморочення, галюцинації, пригнічення дихання (можливе лише у разі значного перевищення терапевтичних доз), кропив’янка. Лікування. У разі передозування слід застосувати загальні підтримуючі заходи, включаючи ретельний моніторинг дихальної та серцевої діяльності пацієнта. Основним симптомом, який потребує інтенсивної терапії, є пригнічення дихання, яке може призвести до зупинки дихання та летального наслідку. Необхідно забезпечити прохідність та допоміжну або контрольовану вентиляцію дихальних шляхів пацієнта. Пацієнта слід перевести до реанімаційного відділення. Рекомендується застосування опіоїдного антагоніста (зокрема налоксону), незважаючи на те, що його ефективність щодо усунення пригнічення дихання, спричиненого бупренорфіном, може бути незначною порівняно з ефективністю його дії на ефекти повних агоністів. При визначенні тривалості лікування передозування необхідно враховувати, що бупренорфін чинить тривалу дію.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Список 1. Наркотичні засоби, обіг яких обмежено