Бупирол р-р д/инф. 4 мг/мл контейнер 100 мл

По 100 мл у контейнері в захисному пакеті.

Розчин для інфузій. Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Фармакодинаміка. Механізм дії Ібупрофен — це нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), який у звичайних моделях експериментів із запаленнями на тваринах довів свою ефективність, ймовірно, завдяки пригніченню синтезу простагландинів. Ібупрофен чинить жарознижувальну дію, зменшує запальний біль та набряки. Експериментальні дані свідчать про те, що ібупрофен може конкурентно пригнічувати дію низьких доз ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів при одночасному застосуванні. Деякі фармакодинамічні дослідження показали, що коли одна доза 400 мг ібупрофену була прийнята протягом 8 годин до або протягом 30 хвилин після дозування ацетилсаліцилової кислоти з негайним вивільненням (81 мг), вплив ацетилсаліцилової кислоти на утворення тромбоксану або на агрегацію тромбоцитів було зменшено. У результаті клінічних досліджень виявлено, що внутрішньовенна інфузія ібупрофену в діапазоні доз 100 мг, 200 мг і 400 мг при одноразовому введенні знижує швидкість клубочкової фільтрації залежно від дози в діапазоні від 15 до 30%. Фармакокінетика. Всмоктування Бупірол вводять внутрішньовенно, так що процес абсорбції не відбувається, а біодоступність ібупрофену загальна. Розподіл Розрахунковий об'єм розподілу становить 0,11-2,21 л/кг. Ібупрофен глибоко зв’язаний з плазматичними білками, головним чином з альбуміном. Біотрансформація Ібупрофен метаболізується в печінці до двох неактивних метаболітів, а ті разом із незміненим ібупрофеном виводяться нирками. Виведення Виведення нирками відбувається швидко і повністю. Період напіввиведення становить приблизно 2 години. Лінійність/не лінійність Ібупрофен демонструє лінійність площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) після одноразового введення ібупрофену (в інтервалі 200-800 мг). Фармакокінетичний/фармакодинамічний взаємозв’язок Існує взаємозв'язок між плазматичним рівнем ібупрофену, його фармакодинамічними властивостями та загальним профілем безпеки. Фармакокінетика ібупрофену є стереоселективною після внутрішньовенного або перорального застосування. Механізм дії та фармакологія внутрішньовенного введення ібупрофену не відрізняються від механізму перорального прийому ібупрофену.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Код АТХ М01А Е01.

Інші НПЗЗ, включаючи інгібітори ЦОГ-2 та саліцилати. В результаті дії синергізму одночасне застосування двох або більше НПЗЗ може збільшити ризик розвитку виразки шлунково-кишкового тракту та виникнення кровотеч. Тому слід уникати одночасного прийому ібупрофену та інших НПЗЗ. Також потрібно уникати одночасного застосування лікарського засобу з іншими НПЗЗ, оскільки це може збільшити ризик виразки шлунково-кишкового тракту та крововиливів. Ацетилсаліцилова кислота. Одночасне застосування ібупрофену та ацетилсаліцилової кислоти зазвичай не рекомендується через потенціал посилення побічних ефектів. Експериментальні дані свідчать про те, що ібупрофен може конкурентно пригнічувати дію низьких доз ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів при одночасному застосуванні. Хоча існують невизначеності щодо екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію, не можна виключати можливість того, що регулярне тривале застосування ібупрофену може зменшити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. Не вважається можливим клінічно значущий ефект при випадковому застосуванні ібупрофену. Дигоксин. Одночасне застосування ібупрофену з препаратами дигоксину може збільшити рівень дигоксину в сироватці крові. Перевірка сироватки-дигоксину зазвичай не потрібна при правильному застосуванні (максимум протягом 3 днів). Кортикоїди. Кортикоїди також можуть збільшити ризик виникнення побічних реакцій, особливо таких, що пов’язані зі шлунково-кишковим трактом (ШКТ) (виразка або шлунково-кишкова кровотеча). Антитромбоцитарні засоби (наприклад, клопідогрель та тіоклопідин). Збільшення ризику шлунково-кишкових кровотеч. Антикоагулянти. НПЗЗ можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин та гепарин. У разі одночасного застосування рекомендується контролювати рівень коагуляції. Фенітоїн. Одночасне застосування ібупрофену з препаратами фенітоїну може збільшити рівень фенітоїну в сироватці крові. Зазвичай перевірка рівня фенітоїну в сироватці крові не потрібна при правильному застосуванні (максимум протягом 3 днів). Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Може збільшити ризик шлунково-кишкових кровотеч. Літій. Одночасне застосування ібупрофену з препаратами літію може підвищити рівень літію в сироватці крові. Зазвичай перевірка рівня літію в сироватці крові не потрібна для правильного застосування (максимум протягом 3 днів). Пробенецид та сульфінпіразон. Лікарські засоби, що містять пробенецид або сульфінпіразон, можуть уповільнювати виведення ібупрофену. Діуретики, інгібітори АПФ, бета-адреноблокатори та антагоністи ангіотензину II. Діуретики та інгібітори АПФ можуть посилювати нефротоксичність НПЗЗ. НПЗЗ можуть зменшити дію діуретиків та інших антигіпертензивних засобів. У пацієнтів з нирковою недостатністю (наприклад, зневоднені пацієнти або пацієнти літнього віку з порушеннями функції нирок) супутнє лікування інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами або антагоністами ангіотензину II та інгібіторами циклооксигенази може бути пов’язане з порушеннями функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність, які зазвичай є оборотними. Тому супутній прийом слід проводити з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнти повинні бути гідратованими, також необхідно розглянути можливість моніторингу нирок після початку супутнього лікування та проводити періодичний моніторинг. Одночасний прийом інгібіторів АПФ та ібупрофену може призвести до гіперкаліємії. Калійзберігаючі діуретики. Одночасне застосування ібупрофену та калійзберігаючих діуретиків може бути пов’язане зі збільшенням рівня калію, тому рекомендується контролювати плазматичний рівень калію. Метотрексат. НПЗЗ пригнічують канальцеву секрецію метотрексату, тому можуть виникати певні метаболічні взаємодії, що призводить до зменшення кліренсу метотрексату. Введення ібупрофену за 24 години до або після введення метотрексату може спричинити підвищення плазматичного рівня метотрексату з подальшим збільшенням його токсичної дії. Тому слід уникати одночасного застосування НПЗЗ та високих доз метотрексату. Крім того, слід враховувати потенційний ризик взаємодії при лікуванні низькими дозами метотрексату, особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок. При комбінованому лікуванні слід контролювати функцію нирок. Циклоспорин. Ризик порушення функції нирок підвищується через одночасний прийом із певними НПЗЗ. Цей ефект також не можна виключати при поєднанні циклоспорину та ібупрофену. Зидовудин. Підвищений ризик гематологічної токсичності при прийомі НПЗЗ разом із зидовудином. Є дані про підвищений ризик гемартрозів та гематом у ВІЛ (+) гемофіліків, які одночасно застосовують зидовудин та ібупрофен. Рекомендується аналіз крові через 1-2 тижні після початку спільного застосування. Сульфонілсечовина. Клінічні дослідження продемонстрували взаємодію між НПЗЗ та сульфонілсечовинами. Хоча інформація про взаємодію між ібупрофеном та сульфонілсечовинами відсутня, з профілактичною метою рекомендується перевіряти рівень глюкози в плазмі крові при їх одночасному застосуванні. Хінолонові антибіотики. Дані на тваринах вказують на те, що НПЗЗ можуть збільшити ризик судом, пов’язаних із хінолоновими антибіотиками. У пацієнтів, які приймають НПЗЗ та хінолони, може бути підвищений ризик розвитку судом. Міфепристон. НПЗЗ не слід вводити протягом 8-12 днів після введення міфепристону, оскільки ефект цього лікарського засобу може бути зменшений. Баклофен. Ібупрофен може посилювати токсичність баклофену шляхом можливого накопичення через ниркову недостатність, спричинену ібупрофеном. Пентоксифілін. У пацієнтів, які застосовують ібупрофен у поєднанні з пентоксифіліном, можливе збільшення ризику кровотечі, тому рекомендується контролювати час кровотечі. Такролімус. Одночасний прийом з ібупрофеном може збільшити ризик нефротоксичності. Аміноглікозиди. НПЗЗ можуть посилювати нефротоксичність аміноглікозидів, навіть більше, якщо аміноглікозиди вводили у великих дозах протягом тривалого періоду часу. Алкоголь. Слід уникати застосування ібупрофену особам з хронічним вживанням алкоголю через підвищений ризик виникнення побічних ефектів з боку ШКТ, включаючи кровотечі. Екстракти трав. Гінкго білоба може посилити ризик кровотечі при одночасному застосуванні з даним лікарським засобом.

діюча речовина: ібупрофен; 1 мл розчину містить 4 мг ібупрофену; допоміжні речовини: натрію хлорид, трометамол, кислота хлористоводнева, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Застосування лікарського засобу Бупірол у дітей та підлітків не вивчалось, тому його не слід застосовувати цій категорії пацієнтів. Безпека та ефективність не встановлені.

Симптоматичне, короткочасне лікування гострого помірного болю та короткочасне симптоматичне лікування гарячки, коли внутрішньовенне введення є клінічно виправданим, коли інші шляхи введення неможливі.

Підвищена чутливість до ібупрофену або до будь-якого з компонентів лікарського засобу. Реакції підвищеної чутливості (наприклад, бронхіальна астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янка), які спостерігались раніше після застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти (аспірину) або інших НПЗЗ. Виразкова хвороба шлунка/кровотеча в активній формі або рецидиви в анамнезі (два і більше виражених епізоди виразкової хвороби чи кровотечі). Шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов’язана із застосуванням НПЗЗ, в анамнезі. Тяжке порушення функції печінки, тяжке порушення функції нирок, тяжка серцева недостатність (клас IV за класифікацією NYHA). Цереброваскулярні або інші кровотечі в активній фазі. Геморагічний діатез або порушення згортання крові (тромбоцитопенія). Порушення кровотворення нез’ясованої етіології. Тяжке зневоднення (спричинене блюванням, діареєю або недостатнім вживанням рідини). Останній триместр вагітності.

Для того, щоб мінімізувати небажані ефекти, Бупірол слід вводити в мінімальних ефективних дозах протягом мінімального періоду часу. Слід підтримувати адекватну гідратацію пацієнта, щоб мінімізувати ризик можливих побічних реакцій з боку нирок. Дорослі. Рекомендованою дозою є 400 мг ібупрофену кожні 6-8 годин за необхідності, не перевищувати максимально рекомендовану добову дозу 1200 мг. Лікарський засіб призначається для короткочасного лікування (максимальна тривалість лікування — 3 дні). Пацієнтам рекомендовано перейти на пероральне лікування, як тільки це стане можливо. Пацієнти літнього віку. Корекція дози не потрібна. Однак слід вживати запобіжних заходів при лікуванні пацієнтів літнього віку, оскільки вони зазвичай схильні до виникнення побічних реакцій (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»), а також частіше мають ниркову, печінкову та серцево-судинну недостатність, а також застосовують супутні лікарські засоби. Рекомендовано спостерігати за пацієнтами цієї категорії. Лікування слід регулярно переглядати та припиняти, якщо не спостерігається ніякої позитивної динаміки або виникає непереносимість. Ниркова недостатність. У пацієнтів з легким або середнім ступенем ниркової недостатності початкову дозу слід зменшувати та підтримувати її якомога нижчою протягом найкоротшого терміну. Бупірол протипоказаний пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю. Печінкова недостатність. Пацієнтам із печінковою недостатністю легкої або середньої тяжкості лікування слід розпочинати зі зменшених доз, дозу слід тримати якомога нижчою протягом найкоротшого необхідного періоду лікування. Бупірол протипоказаний пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю. Спосіб введення. Для внутрішньовенного застосування. Лікарський засіб слід вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 30 хвилин.

Всі побічні реакції приведено за системою класів та органів та частотою: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 — < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 — < 1/100), рідко (≥ 1/10000 — < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не можуть бути оцінені за наявними даними). Найчастіше виникають побічні реакції з боку ШКТ, які здебільшого залежать від дози. Можуть виникати пептичні виразки, перфорації ШКТ або кровотечі, іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку. Повідомлялося про нудоту, блювання, діарею, метеоризм, запор, диспепсію, біль у животі, мелену, криваве блювання, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. Рідше спостерігався гастрит. Дуже рідко повідомляли про тяжкі реакції підвищеної чутливості (включаючи реакції в місці інфузії, анафілактичний шок) та серйозні шкірні побічні реакції, такі як бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), мультиформну еритему та алопецію. Описано загострення інфекційних запалень (наприклад, розвиток некротизуючого фасциїту), що збігається із застосуванням НПЗЗ. Можливо, це пов’язано з механізмом дії НПЗЗ. Під час інфекції вітряної віспи можуть спостерігатися фоточутливість, алергічний васкуліт, у виняткових випадках — тяжкі шкірні інфекції та ускладнення м’яких тканин. Повідомлялося про набряки, гіпертензію та серцеву недостатність у зв'язку з лікуванням НПЗЗ. Клінічні дослідження показують, що застосування ібупрофену, особливо у високій дозі (2400 мг/добу), може бути пов'язане з невеликим підвищеним ризиком артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту).

MedDRA, Органи та системи	Частота	Побічні реакції
Лабораторні показники, інфекції	Дуже рідко	Описано загострення інфекційних запалень (наприклад, розвиток некротизуючого фасциїту), що збігається із застосуванням НПЗЗ. Можливо, це пов'язано з механізмом дії НПЗЗ.
З боку крові та лімфатичної системи	Дуже рідко	Порушення кровотворення (анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія та панцитопенія). Першими симптомами є гарячка, біль у горлі, поверхневі рани в роті, грипоподібні явища, носова кровотеча та шкірна кровотеча.
З боку імунної системи	Нечасто	Реакції підвищеної чутливості. Висипання на шкірі, свербіж, напади астми.
	Дуже рідко	Системний червоний вовчак (СЧВ), тяжкі реакції підвищеної чутливості, набряк обличчя, набряк язика, набряк гортані зі звуженням дихальних шляхів, утруднене дихання, відчуття серцебиття, гіпотензія та шок.
З боку психіки	Нечасто	Тривога, неспокій
	Рідко	Психотичні реакції, нервозність, дратівливість, розгубленість або дезорієнтація, депресія.
З боку нервової системи	Дуже часто	Втома, головний біль, запаморочення.
	Нечасто	Безсоння, збудження, дратівливість.
	Дуже рідко	Асептичний менінгіт (ригідність м’язів шиї, головний біль, нудота, блювання, гарячка або сплутаність свідомості).
З боку органів зору	Нечасто	Порушення зору.
	Рідко	Оборотна токсична амбліопія.
З боку органів слуху та вестибулярного апарату	Часто	Вертиго.
	Нечасто	Шум у вухах.
	Рідко	Порушення слуху.
З боку серцево-судинної системи	Дуже рідко	Відчуття серцебиття, серцева недостатність, інфаркт міокарда. Артеріальна гіпертензія.
З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння	Дуже рідко	Астма, бронхоспазм, задишка, хрипи.
З боку шлунково-кишкового тракту	Дуже часто	Печія, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм, діарея, запор та незначні шлунково-кишкові кровотечі, які можуть спричинити анемію у виняткових випадках.
	Часто	Виразки ШКТ, потенційно з кровотечами та перфорацією. Виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона.
	Нечасто	Гастрит.
	Рідко	Стеноз стравоходу, загострення дивертикульозу, неуточнений геморагічний коліт. Якщо трапляються шлунково-кишкові кровотечі, це може спричинити анемію та гематемезис.
	Дуже рідко	Езофагіт, панкреатит, утворення кишкових, діафрагмоподібних стриктур.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів	Рідко	Жовтяниця, порушення функції печінки, ураження печінки, особливо при тривалій терапії гострого гепатиту.
	Частота невідома	Печінкова недостатність.
З боку шкіри та підшкірної клітковини	Часто	Шкірні висипання.
	Нечасто	Кропив'янка, свербіж, пурпура (включаючи алергічну пурпуру).
	Дуже рідко	Бульозні або везикулярні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), мультиформна еритема. Реакції світлочутливості та алергічний васкуліт. У виняткових випадках — тяжкі шкірні реакції при вітряній віспі.
	Частота невідома	Реакція на препарат у вигляді еозинофілії та системні симптоми (синдром DRESS). Гострий генералізований екзантематозний пустульоз (AGEP).
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини	Рідко	Ригідність м'язів шиї.
З боку нирок та сечовидільної системи	Нечасто	Знижена екскреція сечі, набряки, особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або нирковою недостатністю, нефротичним синдромом, інтерстиціальним нефритом, який може супроводжуватися гострою нирковою недостатністю.
	Рідко	Папілярний некроз, особливо при тривалій терапії, підвищена концентрація сечової кислоти в сироватці крові.
Загальні розлади та реакції у місці введення	Часто	Біль і відчуття печіння у місці введення.
	Частота невідома	Набряк, гематома або кровотеча у місці введення.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Період напіввиведення при передозуванні становить 1,5–3 години. Симптоми. У більшості пацієнтів застосування значної кількості НПЗЗ викликало лише нудоту, блювання, біль в епігастральній ділянці, дуже рідко — діарею. Можуть також виникати шум у вухах, головний біль, запаморочення та шлунково-кишкова кровотеча. При більш тяжкому отруєнні можуть виникати токсичні ураження центральної нервової системи, які проявляються у вигляді сонливості, ністагму, порушення зору, інколи — збудженого стану та дезорієнтації або коми. Інколи у пацієнтів спостерігаються судоми. При тяжкому отруєнні може виникати гіперкаліємія та метаболічний ацидоз, гостра ниркова недостатність, пошкодження печінки, артеріальна гіпотензія, дихальна недостатність та ціаноз. У хворих на бронхіальну астму може спостерігатися загострення перебігу астми. Лікування. Спеціального антидоту немає, слід розпочати симптоматичне лікування. Терапевтичні можливості лікування інтоксикації диктуються ступенем, рівнем та клінічними симптомами відповідно до загальної практики інтенсивної терапії.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці.