Бисопролол-Тева таблетки по 5 мг №50 (10х5)

По 10 таблеток у блістері, по 3 або 5 блістерів в коробці.

Таблетки. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 5 мг — блідо-жовтого кольору із вкрапленнями, круглі, двоопуклі таблетки з тисненням «5» та лінією розлому з одного боку; таблетки по 10 мг — бежевого кольору із вкрапленнями, круглі, двоопуклі таблетки з тисненням «10» та лінією розлому з одного боку.

Фармакодинаміка. Бісопролол — високоселективний β₁-адреноблокатор. Не має внутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно виражених мембраностабілізуючих властивостей. Препарат має дуже низьку спорідненість із β₂-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також із β₂-рецепторами, які беруть участь у метаболічній регуляції. Таким чином, бісопролол не впливає на опір дихальних шляхів і β₂-опосередковані метаболічні ефекти. Селективність бісопрололу відносно β₁-адренорецепторів поширюється за межі терапевтичного діапазону доз. Бісопролол не має вираженого негативного інотропного ефекту. Максимальний ефект бісопрололу наступає через 3–4 години після прийому. Період напіввиведення з плазми крові становить 10–12 годин, що призводить до 24-годинної ефективності після одноразового прийому препарату. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні прийому. При інтенсивній терапії у пацієнтів з ішемічною хворобою серця без хронічної серцевої недостатності бісопролол зменшує серцевий викид та потребу міокарда в кисні завдяки зменшенню частоти серцевих скорочень та ударного об’єму. При тривалій терапії підвищений периферичний опір зменшується. Також в основі антигіпертензивного ефекту β-блокаторів лежить механізм дії зниження активності реніну в плазмі. Бісопролол пригнічує реакцію на симпатоадренергічну активність, блокуючи кардіо-β₁-рецептори. Це призводить до уповільнення серцебиття та зниження скорочувальної функції міокарда, що спричиняє зниження потреби міокарда в кисні. Завдяки цьому досягається бажаний ефект у пацієнтів зі стенокардією та ішемічною хворобою серця. Фармакокінетика. Після прийому всередину більш ніж 90% бісопрололу абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Абсорбція не залежить від прийому їжі. Ефект першого проходження через печінку виражений незначною мірою, що сприяє високій біодоступності — приблизно 90%. Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 30%. Об’єм розподілу становить 3,5 л/кг. Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: приблизно 50% метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів та виводиться нирками, 50% виводиться нирками у незміненому вигляді. Загальний кліренс бісопрололу становить 15 л/год. Завдяки тривалому періоду напіввиведення (10–12 годин) препарат зберігає терапевтичний ефект впродовж 24 годин при застосуванні один раз на добу. Кінетика бісопрололу лінійна і не залежить від віку. Оскільки участь нирок та печінки у виведенні цього препарату приблизно однакова, хворим із нирковою або печінковою недостатністю дозу коригувати не потрібно. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю ІІІ функціонального класу (за класифікацією NYHA — Нью-Йоркської кардіологічної асоціації) рівень бісопрололу в плазмі крові вищий, а період напіввиведення довший порівняно зі здоровими добровольцями. Максимальна концентрація у плазмі крові в рівноважному стані становить 64±21 нг/мл при добовій дозі 10 мг та періоді напіввиведення 17±5 год.

Селективні блокатори β-адренорецепторів. Код АТX С07А В07.

Протипоказані комбінації Флоктафенін: b-блокатори можуть перешкоджати компенсаторним серцево-судинним реакціям, пов’язаним з артеріальною гіпотензією або шоком, які можуть бути спричинені флоктафеніном. Сультоприд: не слід застосовувати бісопролол одночасно з сультопридом через підвищений ризик розвитку шлуночкової аритмії. Нерекомендовані комбінації Лікування хронічної серцевої недостатності − Антиаритмічні засоби І класу (наприклад хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можливе потенціювання ефекту щодо атріовентрикулярної провідності та посилення негативного інотропного ефекту (необхідний ретельний клінічний контроль та контроль ЕКГ). Усі показання − Антагоністи кальцію (групи верапамілу, меншою мірою — дилтіазему): негативний вплив на інотропну функцію міокарда та атріовентрикулярну провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу у пацієнтів, які приймають β-блокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та атріовентрикулярної блокади. − Гіпотензивні препарати з центральним механізмом дії (клонідин, метилдопа, гуанфацин, моксонідин, рілменідин): можливе погіршення перебігу серцевої недостатності внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу (зниження частоти серцевих скорочень і серцевого викиду, вазодилатація). Раптова відміна препарату, особливо якщо йому передує відміна блокаторів β-адренорецепторів, може підвищити ризик виникнення рикошетної гіпертензії. − Інгібітори моноаміноксидази (МАО) (за винятком інгібіторів МАО типу В): підсилення гіпотензивного ефекту β-блокаторів, є ризик розвитку гіпертонічного кризу. Комбінації, що слід застосовувати з обережністю Лікування артеріальної гіпертензії або ішемічної хвороби серця (стенокардії) − Антиаритмічні препарати І класу (наприклад хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можливе потенціювання ефекту щодо атріовентрикулярної провідності та посилення негативного інотропного ефекту. Усі показання − Антагоністи кальцію (похідні дигідропіридину, наприклад ніфедипін, фелодипін, амлодипін): можливе підвищення ризику виникнення артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість зростання негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів із серцевою недостатністю. − Антиаритмічні препарати ІІІ класу (наприклад аміодарон): можливе потенціювання впливу на атріовентрикулярну провідність. − Інші β-блокатори, включно з β-блокаторами місцевої дії (наприклад з тими, що містяться в очних краплях для лікування глаукоми): можливе підсилення системних ефектів бісопрололу. − Парасимпатоміметики: можливе збільшення часу атріовентрикулярної провідності та підвищення ризику брадикардії. − Інсулін та пероральні протидіабетичні засоби: підсилення гіпоглікемічної дії. Блокада β-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії. − Засоби для анестезії: послаблення рефлекторної тахікардії, підвищення ризику пригнічення функції міокарда і виникнення артеріальної гіпотензії (див. розділ «Особливості застосування»). − Серцеві глікозиди: зниження частоти серцевих скорочень, збільшення часу атріовентрикулярної провідності. − Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ): можливе послаблення гіпотензивного ефекту бісопрололу. − Похідні ерготаміну: посилення порушень периферичного кровообігу. − β-симпатоміметики (наприклад ізопреналін, орципреналін, добутамін): застосування у комбінації з бісопрололом може призвести до зниження терапевтичного ефекту обох засобів. Для лікування алергічних реакцій можуть бути потрібні вищі дози адреналіну. − Симпатоміметики, які активують α- і β-адренорецептори (наприклад, адреналін, норадреналін), можливий прояв опосередкованого через α-адренорецептори судинозвужувального ефекту, що призводить до підвищення артеріального тиску та підсилення явища переміжної кульгавості. Подібна взаємодія більш вірогідна при застосуванні неселективних β-блокаторів. При сумісному застосуванні з антигіпертензивними засобами та засобами, що виявляють гіпотензивний ефект (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини) можливе підвищення ризику артеріальної гіпотензії. Баклофен: посилення гіпотензивної дії. Аміфостин: посилення гіпотензивної дії. У разі одночасного застосування враховувати − Мефлохін: можливе підвищення ризику розвитку брадикардії. − Кортикостероїди: зниження гіпотензивної дії через затримку води та натрію в організмі. − Рифампіцин: можливе незначне зменшення періоду напіввиведення бісопрололу через індукцію печінкових ферментів, що метаболізують лікарські засоби. Зазвичай не потрібно коригувати дозу.

діюча речовина: бісопролол; 1 таблетка містить бісопрололу геміфумарату 5 мг або 10 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, магнію стеарат; для таблеток по 5 мг барвник жовтий РВ 22812 (який містить: лактози моногідрат, заліза оксид жовтий (Е 172)); для таблеток по 10 мг барвник бежевий РВ 27215 (який містить: лактози моногідрат, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172)).

Клінічні дані щодо ефективності і безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні, тому не слід застосовувати препарат цій категорії пацієнтів.

− Артеріальна гіпертензія; − ішемічна хвороба серця (стенокардія); − хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі необхідності — серцевими глікозидами.

− Гіперчутливість до бісопрололу, інших β-блокаторів або будь-яких компонентів лікарського засобу; − гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стані декомпенсації, що потребує внутрішньовенної інотропної терапії; − кардіогенний шок; − атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня (за винятком такої у пацієнтів зі штучним водієм ритму); − синдром слабкості синусового вузла; − синоатріальна блокада; − симптоматична брадикардія; − симптоматична артеріальна гіпотензія; − тяжка форма бронхіальної астми або тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень; − тяжкі форми оклюзивної хвороби периферичних артерій або тяжкі форми синдрому Рейно; − метаболічний ацидоз; − феохромоцитома, що не лікувалася; − одночасне застосування з флоктафеніном і сультопридом.

Таблетки призначені для перорального застосування. Таблетки Бісопролол-Тева слід приймати вранці натще, під час або після сніданку, ковтати не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Таблетку можна поділити на рівні дози. Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія) Лікування слід розпочинати поступово з низьких доз із подальшим підвищенням дози. Рекомендована доза становить 5 мг на добу. У випадку помірної гіпертензії (діастолічний тиск до 105 мм рт. ст.) підходить доза 2,5 мг. У разі необхідності добову дозу можна підвищити до 10 мг на добу. Подальше збільшення дози виправдане лише у виняткових випадках. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг на добу. Коригування дози встановлюються лікарем індивідуально залежно від частоти пульсу та терапевтичної користі. Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, при необхідності — серцевими глікозидами Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори ангіотензинових рецепторів у разі непереносимості інгібіторів АПФ), блокатори β-адренорецепторів, діуретики і, у разі необхідності, серцеві глікозиди. Бісопролол призначати для лікування пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення. Терапію повинен проводити лікар з досвідом лікування хронічної серцевої недостатності. Лікування хронічної серцевої недостатності бісопрололом розпочинається відповідно до поданої нижче схеми титрування та може коригуватися залежно від індивідуальних реакцій організму. – 1,25 мг* бісопрололу геміфумарату 1 раз на добу протягом 1 тижня, підвищуючи до – 2,5 мг* бісопрололу геміфумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня, підвищуючи до – 3,75 мг* бісопрололу геміфумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня, підвищуючи до – 5 мг бісопрололу геміфумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, підвищуючи до – 7,5 мг бісопрололу геміфумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, підвищуючи до – 10 мг бісопрололу геміфумарату 1 раз на добу як підтримуюча терапія. * Застосовувати бісопролол у відповідному дозуванні. Бісопролол в дозі 2,5 мг рекомендується застосовувати на початку терапії хронічної серцевої недостатності. Максимальна рекомендована доза становить 10 мг 1 раз на добу. Протягом фази титрування необхідний контроль за наступними показниками життєдіяльності (артеріальний тиск, частота серцевих скорочень) і симптомами прогресування серцевої недостатності. Симптоми можуть розвиватися з першого дня після початку лікування. Модифікація лікування Якщо максимальна рекомендована доза погано переноситься, можливе поступове зниження дози. Якщо під час фази титрування або після неї спостерігається поступове погіршення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується коригування дози препарату, що може потребувати тимчасового зниження дози бісопрололу або, можливо, призупинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта завжди слід розглядати можливість повторної ініціації лікування бісопрололом. Не слід припиняти лікування препаратом раптово, особливо пацієнтам з ішемічною хворобою серця, оскільки це може призвести до погіршення стану пацієнта. У разі необхідності лікування препаратом рекомендовано завершувати повільно, поступово знижуючи дозу (наприклад, зменшуючи дозу вдвічі щотижня). Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності зазвичай довготривале. Курс лікування бісопрололом тривалий та залежить від природи та тяжкості хвороби. Хворі з порушенням функції нирок і печінки Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця Для пацієнтів з порушенням функцій печінки або нирок легкого і середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай робити не потрібно. Пацієнтам з тяжкими розладами ниркової функції (кліренс креатиніну <20 мл/хв) і пацієнтам з тяжкими розладами функції печінки не рекомендується перевищувати добову дозу 10 мг. Є обмежені дані щодо застосування бісопрололу пацієнтам на діалізі. Необхідності змінювати режим дозування немає. Хронічна серцева недостатність Немає даних щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки та/або нирок, тому збільшувати дозу необхідно з обережністю. Для хворих літнього віку корекція дозування бісопрололу не потрібна.