Бромокриптин-Рихтер таблетки по 2,5 мг, 30 шт.

30 таблеток в коричневом стеклянном флаконе, с колпачком, гарантийно закрывается и имеет гофрированную прокладку. 1 флакон в картонной упаковке.

Таблетки.
Основные физико-химические свойства: почти белые, круглые, плоские таблетки, с фаской, диаметром около 7 мм, с чертой с одной стороны и с гравировкой «2.5» - с другой.

Бромокриптин является ингибитором секреции пролактина и стимулятором рецепторов дофамина. Сфера применения бромокриптина включая эндокринологические и неврологические показания. Фармакологические свойства препарата будут обсуждаться для каждого вида показаний.
Механизм действия
Эндокринологические свойства
Бромокриптин подавляет секрецию гормона передней доли гипофиза пролактина, не влияя на нормальные уровни других гормонов, высвобождаемых передней долей гипофиза.
У пациентов с акромегалией бромокриптин уменьшает повышенный уровень гормона роста (соматотропный гормон, СТГ). Эти эффекты обусловлены стимуляцией рецепторов дофамина.
В послеродовой период пролактин необходим для начала и поддержания послеродовой лактации. В другое время увеличение секреции пролактина приводит к патологической лактации (галакторею) и / или расстройства овуляции и менструации.
Как специфический ингибитор секреции пролактина бромокриптин можно применять для предотвращения или подавления физиологической лактации, а также для лечения пролактин-индуцированных патологических состояний. При аменорее и / или ановуляции (с галактореей или без) бромокриптин можно применять для восстановления менструального цикла и овуляции.
При применении бромокриптина обычные меры, применяемые при подавлении лактации, такие как ограничение потребления жидкости, не нужны. Кроме того, бромокриптин НЕ замедляет послеродовой инволюцию матки и не повышает риск тромбоэмболии. Показано, что бромокриптин останавливает рост или уменьшает размер аденом гипофиза, которые секретируют пролактин (пролактиномы).
У пациентов с акромегалией, помимо снижения уровня гормона роста и пролактина в плазме крови, бромокриптин благоприятно влияет на клинические симптомы и толерантность к глюкозе.
Бромокриптин облегчает клинические симптомы синдрома поликистоза яичников путем восстановления нормальной схемы секреции лютеинизирующего гормона (ЛГ).
Неврологические свойства
Благодаря дофаминергическая активности бромокриптин эффективен в лечении болезни Паркинсона при условии введения в дозах, обычно превышают дозы, рекомендованные для эндокринологических показаний. Это нарушение характеризуется специфической нигростриарных нехваткой дофамина. Стимуляция рецепторов дофамина бромокриптином при таких условиях способна восстановить нейрохимический баланс в полосатом теле.
Что касается клинических аспектов, бромокриптин облегчает тремор, ригидность мышц, брадикинезию и другие симптомы болезни Паркинсона на всех стадиях. Обычно терапевтический эффект продолжается в течение многих лет (до настоящего времени хорошие результаты были зарегистрированы у пациентов, лечившихся до 8 лет). Бромокриптин можно применять в виде монотерапии или, как на ранних, так и на поздних стадиях, в сочетании с другими препаратами против болезни Паркинсона.
Комбинированное лечение с леводопой приводит к усилению противопаркинсонического эффекта и часто позволяет уменьшить необходимую дозу леводопы. Бромокриптин особенно полезен для пациентов, у которых во время лечения леводопой уменьшается терапевтический эффект или возникают осложнения, например, аномальные непроизвольные движения (хорео-Атетоидная дискинезия и / или болезненная дистония), ухудшение состояния в конце действия дозы и феномен «включения-выключения».
Бромокриптин уменьшает выраженность симптомов депрессии, которые часто наблюдаются у пациентов с болезнью Паркинсона. Это обусловлено присущими ему антидепрессивными свойствами, которые были подтверждены в контролируемых исследованиях у больных эндогенной или психогенной депрессии пациентов без паркинсонизма.

Всасывание
Бромокриптин хорошо всасывается после приема внутрь. У здоровых добровольцев после приема таблеток период полуабсорбции бромокриптина составляет 0,2-0,5 ч, а максимальная концентрация бромокриптина в плазме крови достигается в течение 1-3 часов. После приема внутрь дозы бромокриптина 5 мг Cmax составляет 0,465 нг / мл.
Распределение
Связывание препарата с белками плазмы крови составляет 96%. Максимальный уровень препарата в плазме крови достигается в течение 1-3 часов. Эффект уменьшения уровня пролактина проявляется уже через 1-2 часа после приема, достигает максимума (снижение концентрации пролактина более чем на 80%) через 5-10 часов и поддерживается на близком к максимальному уровню в течение 8-12 часов.
Метаболизм
Бромокриптин подвергается интенсивной пресистемной биотрансформации в печени, что находит свое отражение в комплексном профили метаболитов и почти полном отсутствии исходной субстанции в моче и кале. Он проявляет высокую аффинность к CYP3A, а основным путем метаболического преобразования является гидроксилирование пролиновых кольца циклопептидного компонента. Таким образом, следует ожидать, что ингибиторы и / или мощные субстраты CYP3A4 будут подавлять вывода бромокриптина и приводить к повышению его уровня в плазме крови. Бромокриптин также является мощным ингибитором CYP3A4 с рассчитанным значением IC50 1,6 мкм. Однако, учитывая низкие терапевтические концентрации свободного бромокриптина у пациентов, не следует ожидать значительных изменений метаболизма другого препарата, вывод которого опосредуется системой CYP3A4.
Выведение
Вывод исходного вещества из плазмы двухфазное, период полувыведения составляет около 15 часов (диапазон 8-20 часов). Исходное вещество и его метаболиты почти полностью выводятся с калом, только 6% выводится с мочой.
Характеристики у пациентов
Нет никаких доказательств того, что пожилой возраст может непосредственно изменять фармакокинетические свойства и переносимость бромокриптина. Однако у пациентов с нарушением функции печени скорость элиминации может быть увеличена, а содержание препарата в плазме крови может возрастать, что требует коррекции дозы.

Средства для лечения гинекологических заболеваний. Ингибиторы пролактина. Код ATХ G02C B01.
Противопаркинсонические средства. Агонисты дофаминовых рецепторов. Код ATХ N04B C01.

Переносимость бромокриптина может уменьшаться под влиянием алкоголя. Одновременное применение макролидных антибиотиков, таких как эритромицин или джозамицин способно повысить уровень бромокриптина в плазме крови. Лечение пациентов с акромегалией комбинацией бромокриптина и октреотида может увеличить уровень бромкриптина в плазме крови. Поскольку бромокриптин оказывает терапевтический эффект путем стимуляции центральных рецепторов дофамина антагонисты дофамина такие как антипсихотики (например, бутирофенонов, фенотиазины и тиоксантены), а также метоклопрамид и домперидон могут ослабить эффект бромокриптина. Препараты-симпатомиметики, например фенилпропаноламин, изометептен, повышают риск токсичности. Следует избегать одновременного применения препарата с другими алкалоидами спорыньи. Бромокриптин является одновременно субстратом и ингибитором CYP3A4 (см. Раздел «Фармакокинетика»). Итак, следует с осторожностью применять бромокриптин в комплексе с лекарственными средствами, являются мощными ингибиторами и / или субстратами CYP3A4 (например, азольные фунгициды, ингибиторы протеазы ВИЧ).

действующее вещество: бромокриптин;
1 таблетка содержит 2,5 мг бромокриптина (в виде 2,87 мг бромокриптина мезилат);
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактоза; целлюлоза микрокристаллическая.

Поскольку, особенно в первые несколько дней лечения у пациентов иногда могут возникать гипотензивные реакции, приводящие к пониженной бдительности, им следует быть особенно осторожными при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.
Пациентам, получающим бромокриптин и в которых появляются сонливость и / или случаи внезапного засыпания, следует рекомендовать отказаться от управления автотранспортом или участия в деятельности, при которой уменьшение внимания может увеличить риск серьезных травм или летального исхода (как, например, при работе с механизмами) для них или других людей пока такие повторяющиеся эпизоды и сонливость не исчезнут (см. раздел «Особенности применения»).

Беременность.
Пациенткам, желающим забеременеть, бромокриптин, как и все другие лекарственные средства, после подтверждения беременности следует отменять, за исключением случаев, когда есть медицинские показания для продолжения терапии. Отмена бромокриптина при беременности не приводила к увеличению частоты случаев ее самопроизвольного прерывания. Клинический опыт показывает, что применение бромокриптина в период беременности не оказывает негативного влияния на ее ход или завершения.
Если беременность наступает при наличии у больного аденомы гипофиза и лечение бромокриптином прекратили, необходимый внимательный надзор за пациенткой в течение всего срока беременности. В случае появления признаков выраженного увеличения пролактиномы, например, головной боли или сужение полей зрения, лечение бромокриптином может быть восстановлено или проведено оперативное вмешательство.
Период кормления грудью.
Поскольку бромокриптин подавляет лактацию, его не следует применять матерям, которые выбрали грудное вскармливание.
Фертильность
Фертильность может быть восстановлена при лечении бромокриптином. Поэтому женщинам репродуктивного возраста, которые не хотят забеременеть, следует посоветовать применять надежный метод контрацепции.

Не рекомендуется применять препарат Бромокриптин-Рихтер детям и подросткам в возрасте до 15 лет из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Предотвращение лактации по медицинским показаниям
Предотвращения или подавления физиологической лактации в послеродовом периоде только по медицинским показаниям (такими, как интранатальная гибель плода, неонатальная смерть, ВИЧ-инфицирования матери).
Бромокриптин не рекомендуется для рутинного подавления лактации или для облегчения симптомов послеродового боли и нагрубание молочных желез в тех случаях, когда эффективные немедикаментозные методы воздействия (деликатная поддержка груди, холодные компрессы) и / или ненаркотические обезболивающие средства.
Гиперпролактинемия
Лечение гиперпролактинемии у пациентов с гипогонадизмом и / или галактореей.
Нарушение менструального цикла, женское бесплодие
Лечение женского бесплодия с нормальным базальным уровнем гонадотропина и гиперпролактинемией (абсолютной или относительной).
Пролактиномы
В ряде специализированных отделений пациентов, у которых были обнаружены пролактинсекретирующих аденомы, успешно лечили бромокриптином. В частности, бромокриптин можно рассматривать как препарат первого выбора в лечении пациентов с макроаденомами и представлять альтернативу хирургическому вмешательству (транссфеноидальная гипофизэктомии) у пациентов с микроаденомы.
Акромегалия
Бромокриптин применяют в некоторых специализированных отделениях как дополнение к хирургическому вмешательству и / или лучевой терапии с целью снижения уровня гормона роста в системном кровотоке при лечении пациентов с акромегалией.
Болезнь Паркинсона
В лечении идиопатической болезни Паркинсона, бромокриптин применяют в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой у пациентов, ранее не лечившихся, и пациентам с наличием феномена «включения-выключения». Бромокриптин применяли с эпизодической эффективностью пациентам, которые не реагируют на лечение леводопой или не переносят ее, а также пациентам, реакция которых на леводопу уменьшается.
Дополнительно
Существует недостаточно доказательств эффективности бромокриптина при лечении доброкачественных заболеваний молочной железы и предменструальных симптомов. Поэтому применение бромокриптина пациентам с этими состояниями не рекомендуется.

• Гиперчувствительность к действующему веществу, другим алкалоидам спорыньи или к любому из вспомогательных веществ препарата (см. Раздел «Состав»).
• Неконтролируемая гипертензия, гипертензивные состояния, связанные с беременностью (включая эклампсии, преэклампсии или гестационную АГ), артериальная гипертензия раннего и позднего послеродового периода.
• Для подавления лактации и при других показаниях, не угрожают жизни у пациенток с наличием в анамнезе ишемической болезни сердца или другой тяжелой сердечно-сосудистой патологии, или симптомов / имеющихся в анамнезе тяжелых психических расстройств.
• Для длительного лечения при признаках патологии сердечных клапанов, полученных во время эхокардиографии, проведенной перед началом лечения.

Дозы
Максимальная доза не должна превышать 30 мг в сутки.
Взрослые
Поскольку бромокриптин применяют для лечения различных состояний, то и рекомендуемые схемы дозирования отличаются. В большинстве случаев, независимо от конечной дозы, оптимальный ответ с минимальными побочными эффектами лучше всего достигается путем постепенного увеличения дозы бромокриптина.
Рекомендуемая схема приема описана ниже:
В начале лечения рекомендуемая доза составляет пол таблетки (1,25 мг) перед сном, через 2-3 дня дозу увеличить до 1 таблетки (2,5 мг) перед сном. Затем дозу можно увеличивать на 0,5 таблетки - 1 таблетку (1,25 мг - 2,5 мг) с интервалом 2-3 дня до достижения суточной дозы 2 × 2,5 мг. Дальнейшее увеличение дозы, если оно необходимо, осуществлять аналогичным образом.
Предупреждение лактации
2,5 мг в день родов с последующим введением 2 раза в сутки в течение 14 дней. Для этих показаний постепенное увеличение дозы бромокриптина не требуется.
Подавления лактации
2,5 мг в первый день с последующим повышением дозы до 2 раза в сутки через 2-3 дня в течение 14 дней для этих показаний постепенное увеличение дозы бромокриптина не требуется.
Гипогенитализм / синдром галактореи / стерильность
Бромокриптин вводят постепенно по предложенной схеме.
У большинства пациентов с гиперпролактинемией надлежащая реакция достигается путем применения дозы 7,5 мг в сутки (в несколько приемов), однако дозу можно увеличивать до 30 мг в сутки максимум. В стерильных пациенток без доказанного повышение уровня пролактина в сыворотке обычная доза составляет 2,5 мг 2 раза в сутки.
Пролактиномы
Бромокриптин вводят постепенно по предложенной схеме. Дозу можно потом увеличивать на 2,5 мг в сутки с интервалами в 2-3 дня следующим образом: 2,5 мг каждые 8 часов, 2,5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов.
Акромегалия
Бромокриптин вводят постепенно по предложенной схеме. Дозу можно потом увеличивать на 2,5 мг в сутки с интервалами в 2-3 дня следующим образом: 2,5 мг каждые 8 часов, 2,5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов.
Болезнь Паркинсона
Бромокриптин вводят постепенно следующим образом:
1-я неделя: 1,25 мг перед сном.
2-я неделя: 2,5 мг перед сном.
3-я неделя: 2,5 мг 2 раза в сутки.
4-я неделя: 2,5 мг 3 раза в сутки.
После достижения трехкратного приема в сутки, суточная доза может увеличиваться на 2,5 мг в течение 3-14 дней в зависимости от реакции пациента. Повышение дозы можно продолжать до достижения оптимальной дозы обычно, эта доза составляет 10-30 мг в сутки. Пациентам, уже получают леводопу, дозу леводопы можно постепенно уменьшать, в то время как дозу бромокриптина увеличивать до достижения оптимального баланса.
Применение у лиц пожилого возраста
Отсутствуют свидетельства в пользу того, что бромокриптин представляет особую опасность для лиц пожилого возраста.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени скорость выведения препарата может уменьшаться, и, соответственно, уровень препарата в плазме может возрастать, что требует коррекции доз.
Способ применения
Применяют внутрь. Данный лекарственный препарат всегда следует принимать во время еды.

Побочные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов MedDRA, а также в соответствии с частотой возникновения. В каждой частотной категории сначала указывается частая побочная реакция.

Признаки и симптомы.
Во всех случаях передозировки бромокриптина (принятого самостоятельно) пациенты выжили. Максимальная однократно принятая доза бромокриптина, известная в настоящее время, составляет 325 мг. Симптомы передозировки включают рвоту, тошноту, головокружение, артериальная гипотензия, ортостатической гипотензии, тахикардию, вялость, сонливость, галлюцинации.
Существуют единичные сообщения о детях, случайно употребляли бромкриптин. При этом регистрировали такие побочные реакции как рвота, сонливость и лихорадка. Пациенты выздоравливали самостоятельно за несколько часов или после соответствующего лечения.
Лечение передозировки
В случае передозировки рекомендовано принять активированный уголь, но если препарат был принят внутрь совсем недавно, можно промыть желудок.
Лечение острой интоксикации симптоматическое. Для лечения рвоты или галлюцинаций может быть показан метоклопрамид.

Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре не выше 30 ° С, в защищенном от света месте.

Бромокриптин является ингибитором секреции пролактина и стимулятором дофаминовых рецепторов. Область применения бромокриптина подразделяется на эндокринологические и неврологические показания.