Браксон р-р д/ин. 4 % амп. 2 мл

По 1 мл або 2 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковки у пачці з картону.

Розчин для ін’єкцій. Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або жовтуватого кольору рідина.

Фармакодинаміка. Антибіотик широкого спектра дії з групи аміноглікозидів. Діє бактеріостатично (блокує 30S субодиницю рибосом і порушує синтез білка). У більш високих концентраціях порушує функцію цитоплазматичних мембран, спричиняючи загибель клітини. Високоактивний щодо грамнегативних мікроорганізмів (Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.), а також деяких грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (у т. ч. стійких до пеніцилінів, цефалоспоринів), деяких штамів Streptococcus spp. Аміноглікозиди у поєднанні з пеніцилінами або деякими цефалоспоринами ефективні для лікування інфекцій, спричинених Pseudomonas aeruginosa або Enterococcus faecalis. Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення препарат швидко розподіляється по органах і тканинах. Проникає через плацентарний бар’єр. C_max у сироватці крові виявляється через 40-90 хвилин після введення; при внутрішньом’язовому введенні препарату в дозі 1 мг/кг маси тіла пацієнта C_max у плазмі крові становить 3-7 мг/л. Терапевтична концентрація зберігається протягом 8 годин. T_1/2 при нормальній функції нирок 2 години. 80-84% введеної дози виводиться нирками у незміненому вигляді, 10-20% через кишечник. T_1/2 у новонароджених 5-8 годин, у дітей більш старшого віку 2,5-4 години. Кінцевий T_1/2 більше 100 годин (вивільнення з внутрішньоклітинних депо). У пацієнтів з нирковою недостатністю T_1/2 варіює залежно від ступеня недостатності до 100 годин, у пацієнтів із муковісцидозом 1-2 години, у хворих з опіками і гіпертермією може бути коротший порівняно із середніми показниками внаслідок підвищеного кліренсу. При гемодіалізі видаляється 25-70% введеної дози.

Антибактеріальні препарати. Інші аміноглікозиди. Код ATХ J01G B01.

Одночасне та/або послідовне використання тобраміцину з такими лікарськими засобами, як: інші аміноглікозиди (наприклад, амікацин, стрептоміцин, неоміцин, канаміцин, гентаміцин і паромоміцин), амфотерицин В, цефалоридин, віоміцин, поліміксин В, колістин, цисплатин і ванкоміцин підвищує ризик нейротоксичності та/або ото- та нефротоксичності, і вимагає ретельного моніторингу. Іншими факторами, які можуть підвищити ризик нейро- і нефротоксичності, є похилий вік і зневоднення. Діуретики Тобраміцин не слід призначати одночасно з сильнодіючими діуретиками. Деякі з них здатні самостійно викликати ототоксичність, а при сумісному використанні внутрішньовенних форм діуретиків з аміноглікозидами посилюється ото- та нефротоксичність останніх, шляхом зміни концентрації антибіотиків у плазмі крові та тканинах. Антибактеріальні засоби Бета-лактамні антибіотики послаблюють ефект. При одночасному застосуванні тобраміцину з іншими антибактеріальними засобами, такими як цефалоспорини, зокрема цефалотином, підвищується ризик нефротоксичності. Нестероїдні протизапальні засоби Внутрішньовене введення індометацину знижує нирковий кліренс тобраміцину, підвищуючи концентрацію в крові, та збільшує період напіввиведення (Т_1/2) (може потребувати корекції режиму дозування). Цисплатин і циклоспорин Існує підвищений ризик нефротоксичності і, можливо, ототоксичності при застосуванні тобраміцину з цисплатином, а також підвищений ризик розвитку нефротоксичності при застосуванні з циклоспорином. Непрямі антикоагулянти Тобраміцин посилює дію варфарину і феніндіону. Міорелаксанти Тобраміцин посилює дію недеполяризувальних міорелаксантів. Одночасне використання цих препаратів може призвести до паралічу дихальної мускулатури. Холінергічні засоби Тобраміцин знижує ефект антиміастенічних лікарських засобів, а саме неостигміну та піридостигміну. Засоби для загальної анестезії Метоксифлуран збільшує ризик розвитку побічних реакцій. Інше Лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (галогенвмісні вуглеводи), наркотичні анальгетики, переливання великих об’ємів крові з цитратними консервантами в ролі антикоагулянтів, лікарські засоби, які блокують нервово-м’язову передачу, посилюють нервово-м’язову блокаду.

діюча речовина: тобраміцин; 1 мл розчину містить тобраміцину (у формі сульфату) 40 мг; допоміжні речовини: динатрію едетат, натрію сульфіт безводний, вода для ін’єкцій.

Застосовувати з перших днів життя. Тобраміцин слід застосовувати з обережністю у недоношених і новонароджених, оскільки через незрілість у них функції нирок подовжується період напіввиведення (T_1/2)_.

Тяжкі інфекційні захворювання, спричинені мікроорганізмами, чутливими до препарату: інфекційні захворювання центральної нервової системи, в т. ч. менінгіт, септицемія та сепсис новонароджених; інфекційні захворювання черевної порожнини, в т. ч. перитоніт; ускладнені та рецидивуючі інфекційні захворювання сечових шляхів, такі як пієлонефрит та цистит; інфекційні захворювання нижніх дихальних шляхів, у т. ч. пневмонія, бронхопневмонія та гострий бронхіт, абсцес легень; захворювання шкіри, кісток та м’яких тканин, у т. ч. опіки. Тяжкі стафілококові інфекції, у випадках, коли пацієнту протипоказані пеніцилін та інші препарати з нижчим ризиком токсичності і коли застосування тобраміцину є доцільним, на думку лікаря, що підтверджується результатами тестування на чутливість бактерій.

Підвищена чутливість до тобраміцину або до інших аміноглікозидних антибіотиків. Неврит слухового нерва, тяжка хронічна ниркова недостатність.

Препарат застосовувати внутрішньом’язово (в/м) або внутрішньовенно (в/в) крапельно. Для в/м застосування відповідну дозу препарату вводити безпосередньо з ампули. Для в/в введення розчин розводити у 100-200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, вводити протягом 20-60 хвилин. Разова доза для дорослих та дітей віком від 1 року — 1 мг/кг, добова - 3 мг/кг, максимальна добова доза — 5 мг/кг. Дітям віком від 1 тижня до 1 року: 6-7,5 мг/кг/добу, розділені на 3-4 однакові дози (по 2-2,5 мг/кг кожні 8 годин або 1,5-1,89 мг/кг кожні 6 годин). Недоношені або новонароджені до 1 тижня життя: до 4 мг/кг/добу, розділені на 2 рівні дози кожні 12 годин. Звичайна тривалість лікування 7-10 днів. При тяжких та ускладнених інфекціях можливий більш тривалий курс терапії (з контролем функції нирок, стану слуху та вестибулярного апарату, тому що прояв нейротоксичності найбільш імовірний при тривалості курсу лікування більше 10 днів). При хронічній нирковій недостатності, а також для пацієнтів літнього віку слід зменшити дозу та збільшити інтервали між введеннями. Розрахунок дози проводиться таким чином: інтервал між введеннями у годинах дорівнює концентрації креатиніну в сироватці крові, помноженій на 8; дози залишаються такими ж, як і при нормальній функції нирок; первинна разова доза препарату аналогічна дозі, яка вводиться пацієнтам з нормальною функцією нирок, і становить 1 мг/кг.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, лактатдегідрогенази, гіпербілірубінемія). З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз. З боку нервової системи: головний біль, нейротоксична дія (нервовий тик, парестезії, епілептичні напади); нервово-м’язова блокада (утруднене дихання, сонливість, слабкість). З боку органів чуття: ототоксичність (часткова або повна двостороння глухота, дзвін, гул або відчуття закладення у вухах), вестибулярні та лабіринтні порушення (порушення координації, запаморочення, нудота, блювання, порушення рівноваги). З боку сечовидільної системи: нефротоксичність (олігурія, циліндрурія, протеїнурія, значне збільшення або зменшення частоти сечовиділення, поліурія; поява ознак ниркової недостатності — підвищення концентрації креатиніну та азоту сечовини, спрага, зниження апетиту, нудота, блювання). Алергічні реакції: свербіння шкіри, гіперемія шкіри, висипання, гарячка, ангіоневротичний набряк, еозинофілія. Лабораторні показники: гіпокальціємія, гіпонатріємія, гіпомагніємія.

Симптоми: токсичні реакції (втрата слуху, атаксія, запаморочення, розлад сечовипускання, спрага, зниження апетиту, нудота, блювання, дзвін або відчуття закладання у вухах, нефронекроз — підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія, протеїнурія, олігурія), параліч дихальної мускулатури. Лікування: пацієнтам з нормальною функцією нирок слід проводити інфузію рідини та форсований діурез; пацієнтам з порушенням функції нирок — гемодіаліз або перитоніальний діаліз. При нервово-м’язовій блокаді — антихолінестеразні лікарські засоби, солі кальцію; при зупинці дихання — штучна вентиляція легень, інша симптоматична та підтримувальна терапія.

Зберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.