Блокпейн р-р д/ин. 30 мг/мл амп. 1 мл

По 1 мл в ампулі, по 5 ампул у блістері, по 1 або 2 блістери в пачці або по 100 ампул у пачці.

Розчин для ін’єкцій. Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина з жовтуватим відтінком.

Фармакодинаміка. БЛОКПЕЙН є сильнодіючим знеболювальним засобом із класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Він не є опіоїдом і не має відомих ефектів на опіоїдні рецептори. Механізм його дії полягає в інгібуванні системи ферменту циклооксигенази, таким чином пригнічуючи синтез простагландинів. При застосуванні знеболювальної дози демонструє мінімальну протизапальну дію. Фармакокінетика. Внутрішньом’язове застосування. Після внутрішньом’язового введення кеторолаку трометамол швидко та повністю абсорбується, середня пікова концентрація у плазмі крові становить 2,2 мкг/мл і досягається в середньому через 50 хвилин після застосування одноразової дози 30 мг. Вплив віку, функції нирок і печінки на кінцевий період напіврозпаду у плазмі крові та середній загальний кліренс наведено в таблиці нижче (оцінюється після застосування одноразової дози кеторолаку 30 мг внутрішньом'язово).

Категорія пацієнтів	Загальний кліренс (л/год/кг) середнє значення (діапазон)	Кінцевий період напіврозпаду (години) середнє значення (діапазон)
Звичайні пацієнти (n=54)	0,023 (0,010–0,046)	5,3 (3,5–9,2)
Пацієнти з порушеннями функції печінки (n=7)	0,029 (0,013–0,066)	5,4 (2,2–6,9)
Пацієнти з порушеннями функції нирок (n=25) (креатинін сироватки 160–430 мкмоль/л)	0,016 (0,005–0,043)	10,3 (5,9–19,2)
Пацієнти на діалізі (n=9)	0,016 (0,003–0,036)	13,6 (8,0–39,1)
Здорові пацієнти літнього віку (n=13) (середній вік 72 роки)	0,019 (0,013–0,034)	7,0 (4,7–8,6)

Внутрішньовенне застосування. Після внутрішньовенного введення однієї дози 10 мг кеторолаку трометамолу середня пікова концентрація у плазмі крові досягала 2,4 мкг/мл в середньому за 5,4 хвилини після введення дози при кінцевому періоді напіввиведення у плазмі крові 5,1 години, середній об’єм розподілу становив 0,15 л/кг, загальний плазмовий кліренс — 0,35 мл/хв/кг. Фармакокінетика кеторолаку трометамолу у людей після одноразового або багаторазових введень є лінійною. Рівноважні концентрації у плазмі крові досягаються після введення дози кожні 6 годин протягом одного дня. При хронічному дозуванні кліренс не змінюється. Основний шлях виведення кеторолаку трометамолу та його метаболітів — нирковий: 91,4% (у середньому) введеної дози визначається у сечі та 6,1% (у середньому) виводиться з калом. Більш ніж 99% кеторолаку трометамолу зв’язується з білками плазми крові в широкому діапазоні концентрацій.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТХ М01A В15.

Ккеторолаку трометамол значною мірою зв’язується з білками плазми крові (у середньому на 99,2%), зв’язування не залежить від концентрації. Лікарські засоби, які не можна приймати одночасно з БЛОКПЕЙНОМ: БЛОКПЕЙН не слід застосовувати з іншими препаратами ацетилсаліцилової кислоти або з іншими НПЗЗ, у тому числі селективними інгібіторами циклооксигенази-2, оскільки це може підвищити ризик виникнення серйозних побічних реакцій, пов’язаних з прийомом НПЗЗ. БЛОКПЕЙН пригнічує агрегацію тромбоцитів, знижує рівень тромбоксану та подовжує час кровотечі. На відміну від пролонгованої дії після прийому ацетилсаліцилової кислоти, функція тромбоцитів повертається до норми протягом 24 — 48 годин після відміни БЛОКПЕЙНУ. Застосування БЛОКПЕЙНУ у комбінації з іншими антикоагулянтами, наприклад із варфарином, протипоказане, оскільки одночасне застосуваннях НПЗЗ та антикоагулянтів може спричинити посилення антикоагулянтного ефекту. Хоча дані досліджень не свідчать про значну взаємодію між кеторолаку трометамолом та вафарином або гепарином, одночасне застосування кеторолаку трометамолу та препаратів, які впливають на гемостаз, у тому числі терапевтичних доз антикоагулянтної терапії (варфарин), профілактичний прийом гепарину в низьких дозах (2500 — 5000 одиниць кожні 12 годин) та декстранів може бути пов’язане з підвищеним ризиком кровотечі. При застосуванні деяких інгібіторів синтезу простагландинів повідомлялось про пригнічення ниркового кліренсу літію, що призводило до підвищення рівня літію в плазмі крові. Зафіксовано випадки підвищення рівня літію в плазмі крові під час терапії кеторолаку трометамолом. Супутнє застосування пробенециду і кеторолаку трометамолу не рекомендується через те, що пробенецид підвищує плазмовий рівень кеторолаку трометамолу та збільшує період його напіввиведення. НПЗЗ не слід застосовувати протягом 8 — 12 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть знижувати ефективність міфепристону. При одночасному застосуванні кеторолаку трометамолу з окспентифіліном підвищується схильність до кровотечі. Лікарські засоби, які в комбінації з БЛОКПЕЙНОМ слід застосовувати з обережністю: Як і при застосуванні всіх НПЗЗ, кеторолаку трометамол слід з обережністю застосовувати одночасно з кортикостероїдами через підвищений ризик виникнення шлунково-кишкових виразок або кровотечі. При одночасному застосуванні НПЗЗ з антиагрегантами і селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) підвищується ризик шлунково-кишкових кровотеч. Повідомлялося, що деякі інгібітори синтезу простагландинів знижують кліренс метотрексату і таким чином можуть підвищувати його токсичність. Кеторолаку трометамол не змінює зв’язування дигоксину з білками плазми крові. Дослідження in vitro показують, що при терапевтичних концентраціях саліцилатів (300 мкг/мл) зв’язування кеторолаку трометамолу зменшувалося приблизно з 99,2% до 97,5%, що вказувало на потенційне дворазове збільшення рівня незв’язаного кеторолаку трометамолу у плазмі крові. Терапевтичні концентрації дигоксину, варфарину, ібупрофену, напроксену, піроксикаму, ацетамінофену, фенітоїну і толбутаміду не змінюють зв’язування кеторолаку трометамолу з білками плазми крові. БЛОКПЕЙН, розчин для ін’єкцій, зменшував діуретичну відповідь на фуросемід у здорових добровольців з нормоволемією приблизно на 20%, тому особливу увагу слід приділяти пацієнтам із серцевою декомпенсацією. Одночасне застосування препарату з діуретиками може призвести до зниження діуретичного ефекту та підвищити ризик нефротоксичності НПЗЗ. Як і при застосуванні всіх НПЗЗ, рекомендується одночасно призначати циклоспорин з БЛОКПЕЙНОМ з обережністю через підвищений ризик нефтороксичності. При застосуванні НПЗЗ з такролімусом можливе підвищення ризику нефротоксичності. НПЗЗ можуть знижувати ефективність діуретиків та антигіпертензивних препаратів. При застосуванні інгібіторів АПФ та/або антагоністів рецепторів ангіотензину II у поєднанні з НПЗЗ ризик гострої ниркової недостатності, зазвичай оборотної, може бути підвищений у деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок (наприклад, у зневоднених пацієнтів або у пацієнтів літнього віку). Тому такі комбінації слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Необхідно провести відповідне титрування та приділити увагу моніторингу функції нирок перед початком одночасного застосування таких препаратів з періодичним контролем надалі. НПЗЗ можуть призводити до загострення серцевої недостатності, зменшувати швидкість клубочкової фільтрації та підвищувати рівень серцевих глікозидів у плазмі крові при одночасному прийомі зі серцевими глікозидами. Було продемонстровано, що при застосуванні кеторолаку трометамолу зменшується необхідність одночасного застосування опіоїдних аналгетиків для полегшення післяопераційного болю. Дослідження на тваринах показують, що НПЗЗ можуть підвищувати ризик виникнення судом, пов’язаних із прийомом хінолонів. У пацієнтів, які приймають НПЗЗ та хінолони, може бути підвищений ризик розвитку судом. Одночасне застосування НПЗЗ зі зидовудином призводить до підвищення ризику гематологічної токсичності. Існує підвищений ризик гемартрозу та гематоми у ВІЛ-позитивних пацієнтів, які страждають на гемофілію та які лікуються одночасно зидовудином та ібупрофеном. Дослідження на тваринах та з участю людини не свідчать про те, що кеторолаку трометамол індукує або інгібує ферменти печінки, здатні метаболізувати сам БЛОКПЕЙН або інші препарати. Таким чином, не очікується, що БЛОКПЕЙН буде змінювати фармакокінетику інших препаратів механізмами індукції або пригнічення ферментів.

діюча речовина: ketorolac; 1 мл розчину містить кеторолаку трометамолу у перерахуванні на 100% речовину 30,0 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид, етанол (96%), динатрію едетат, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Безпека та ефективність застосування препарату у дітей не встановлені. Таким чином, БЛОКПЕЙН не може бути рекомендований для дітей віком до 16 років.

БЛОКПЕЙН показаний для короткострокового купірування помірного та сильного післяопераційного гострого болю. Лікування слід розпочинати тільки в лікарнях. Максимальна тривалість лікування — 2 дні.

БЛОКПЕЙН протипоказаний: пацієнтам із підвищеною чутливістю до кеторолаку трометамолу, до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу або до інших НПЗЗ в анамнезі, а також пацієнтам з алергічними реакціями на ацетилсаліцилову кислоту або на інші інгібітори синтезу простагландину (у таких пацієнтів спостерігалися тяжкі анафілактоподібні реакції). Такі реакції включали астму, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янку; пацієнтам з астмою в анамнезі; дітям віком до 16 років; пацієнтам з активною пептичною виразкою або шлунково-кишковою кровотечею, виразками чи перфорацією в анамнезі; як і інші НПЗЗ, БЛОКПЕЙН протипоказаний пацієнтам з тяжкою серцевою, печінковою та нирковою недостатністю; пацієнтам з помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (рівень креатиніну в сироватці крові >160 мкмоль/л) або пацієнтам із ризиком розвитку ниркової недостатності внаслідок гіповолемії або зневоднення; у період вагітності, під час перейм та пологів або в період годування груддю; як профілактичний знеболювальний засіб перед операцією через пригнічення агрегації тромбоцитів та під час операції через підвищений ризик кровотечі; БЛОКПЕЙН пригнічує функцію тромбоцитів, тому протипоказаний пацієнтам з підозрою або підтвердженою цереброваскулярною кровотечею, пацієнтам, які перенесли операції з високим ризиком кровотечі або неповним гемостазом, а також пацієнтам із високим ризиком кровотеч, наприклад пацієнтам із геморагічним діатезом, включно з порушенням коагуляції; пацієнтам, які отримують антикоагулянти, в тому числі варфарин і низькі дози гепарину (2500 — 5000 одиниць кожні 12 годин); пацієнтам, які отримують ацетилсаліцилову кислоту або інші НПЗЗ (включно зі селективними інгібіторами циклооксигенази-2); для нейроаксіального (епідурального або інтратекального) введення, оскільки він містить спирт; у комбінації з окспентифіліном; одночасне лікування з пробенецидом або солями літію; пацієнтам з повним чи частковим поліпозом носа, ангіоневротичним набряком або бронхоспазмом.

БЛОКПЕЙН призначений для внутрішньом’язової або болюсної внутрішньовенної ін’єкції. Болюсні внутрішньовенні дози слід вводити протягом не менше 15 секунд. БЛОКПЕЙН не слід застосовувати для епідурального або спінального введення. Аналгетичний ефект після внутрішньовенного та внутрішньом’язового введення наступає однаково приблизно через 30 хвилин, максимальний знеболювальний ефект досягається протягом 1 — 2 годин. Середня тривалість аналгезії зазвичай складає 4 — 6 годин. Дозу препарату слід підбирати та корегувати відповідно до ступеня вираженості болю та реакції пацієнта у відповідь. Постійне внутрішньом’язове введення багаторазових добових доз кеторолаку має тривати не більше 2 днів, оскільки при тривалому застосуванні підвищується ризик розвитку побічних реакцій. Досвід тривалого застосування обмежений, оскільки більшість пацієнтів переводили на пероральне застосування препарату або після періоду внутрішньом’язового введення пацієнти більше не мали потреби у знеболювальній терапії. Імовірність виникнення побічних реакцій можна мінімізувати, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого проміжку часу, необхідного для контролю симптомів. Дорослі Рекомендована початкова доза лікарського засобу БЛОКПЕЙН становить 10 мг із наступним введенням по 10 — 30 мг кожні 4 — 6 години за необхідності. У початковому післяопераційному періоді БЛОКПЕЙН за необхідності можна вводити кожні 2 години. Слід призначати мінімальну ефективну дозу. Загальна добова доза не має перевищувати 90 мг для пацієнтів молодого віку, 60 мг — для пацієнтів літнього віку, пацієнтів із нирковою недостатністю та пацієнтів із масою тіла < 50 кг. Максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 2 дні. Пацієнтам із масою тіла < 50 кг дозу необхідно зменшити. Можливе супутнє застосування опіоїдних аналгетиків (морфіну, петидину) для оптимального аналгетичного ефекту в ранньому післяопераційному періоді, коли біль найгостріший. Кеторолаку трометамол не має негативного впливу на зв’язування з опіоїдними рецепторами і не посилює пригнічення дихання або седативну дію опіоїдних препаратів. При одночасному застосуванні опіоїдних аналгетиків з внутрішньом’язовим або внутрішньовенним введенням БЛОКПЕЙНУ їх добова доза зазвичай менша за звичайну. Однак необхідно враховувати побічні реакції опіоїдних аналгетиків, особливо у разі проведення амбулаторної операції. Пацієнти літнього віку У людей літнього віку підвищений ризик серйозних наслідків побічних реакцій. Якщо виникне необхідність у застосуванні НПЗЗ, слід застосовувати найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого часу. Під час терапії НПЗЗ пацієнта необхідно регулярно перевіряти на предмет шлунково-кишкової кровотечі. Не можна перевищувати загальну добову дозу 60 мг. Пацієнти з порушеннями функції нирок Препарат протипоказаний при порушеннях функції нирок помірного і тяжкого ступеня. При менш виражених порушеннях необхідно знижувати дозу (не вище 60 мг на добу внутрішньовенно або внутрішньом'язово).

Постмаркетинговий період У пацієнтів, які отримують кеторолаку трометамол внутрішньовенно, можуть спостерігатися нижчезазначені побічні реакції. Частота реакцій, про які повідомлялося, невідома, оскільки вони повідомлялися за бажанням від невідомої кількості пацієнтів. З боку ШКТ: найчастіше виникають побічні реакції з боку ШКТ. Можливі виразкова хвороба, виразки, перфорація, шлунково-кишкова кровотеча, що іноді призводять до летального наслідку, особливо у пацієнтів літнього віку. Повідомлялося про нудоту, блювання, діарею, запор, диспепсію, біль/дискомфорт у животі, мелену, блювання кров’ю, стоматит, виразковий стоматит, відрижку, здуття, езофагіт, шлунково-кишкові виразки, ректальну кровотечу, панкреатит, сухість у роті, відчуття переповнення шлунка, загострення коліту та хвороби Крона після застосування препарату. Рідше спостерігався гастрит. Інфекції: асептичний менінгіт (особливо у пацієнтів з аутоімунними хворобами, наприклад СЧВ, змішані захворювання сполучної тканини), з такими симптомами як ригідність потиличних м’язів, головний біль, нудота, блювання, гарячка або дезорієнтація. З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія. Також спостерігалися пурпура, нейтропенія, агранулоцитоз, апластична анемія та гемолітична анемія. З боку імунної системи: анафілаксія, анафілактоїдні реакції, подібні до анафілаксії анафілактоїдні реакції, що можуть призводити до летального наслідку, реакції підвищеної чутливості, такі як бронхоспазм, припливи, висипання, гіпотензія, набряк гортані. Такі реакції також можуть спостерігатися у осіб з ангіоневротичним набряком, бронхоспастичними реакціями в анамнезі (наприклад, астма та поліпи носа). З боку обміну речовин та харчування: анорексія, гіперкаліємія, гіпонатріємія. З боку психіки: розлади мислення, депресія, безсоння, занепокоєння, нервозність, психотичні реакції, незвичні сновидіння, галюцинації, ейфорія, порушення можливості сконцентруватися, сонливість. Спостерігалися сплутаність свідомості та збудження. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми, парестезія, гіперкінезія, порушення смакових відчуттів. З боку органів зору: порушення зорового сприйняття, порушення зору, неврит зорового нерва. З боку органів слуху: шум у вухах, втрата слуху, вертиго. З боку нирок та сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, часте сечовипускання, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, затримка сечі, олігурія, гемолітичний уремічний синдром, біль у боці (з/без гематурії та азотемії). Як і у випадку з іншими інгібіторами синтезу простагландинів, можуть виникати симптоми порушення функції нирок, включно з, але не обмежуючись, підвищенням рівня креатиніну та калію після застосування однієї внутрішньовенної дози кеторолаку трометамолу. З боку серця: пальпітація, брадикардія, серцева недостатність. З боку судин: артеріальна гіпертензія, гематоми, припливи, блідість, кровотечі з післяопераційних ран. Дані клінічних та епідеміологічних досліджень свідчать про те, що прийом коксибів та деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах) може асоціюватися з незначним підвищенням ризику артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда та інсульт). Хоча кеторолак не показав підвищення ризику тромботичних ускладнень, таких як інфаркт міокарда, немає достатніх даних для виключення такого ризику при застосуванні кеторолаку трометамолу. З боку репродуктивної системи: безпліддя у жінок. З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: астма, диспное, набряк легень. Також спостерігалися носові кровотечі. З боку печінки і жовчовивідних шляхів: гепатит, холестатична жовтяниця, печінкова недостатність. З боку шкіри та підшкірної клітковини: ексфоліативний дерматит, макулопапульозні висипання, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, підвищене потовиділення, бульозні реакції, в тому числі синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко). Також спостерігалися мультиформна еритема та фоточутливість шкіри. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: міалгія, функціональні порушення. Загальні розлади та реакції у місці введення: надмірна спрага, астенія, набряки, реакції в місці введення та біль, гарячка, біль у грудях. Також спостерігались нездужання, загальна слабкість, збільшення маси тіла. Лабораторні дослідження: подовження часу кровотечі, підвищення рівня сечовини в сироватці крові, підвищення рівня креатиніну, аномальні функціональні проби печінки. Відхилення лабораторних показників: подовження часу кровотечі, підвищення сечовини у сироватці крові, підвищення рівня креатиніну, аномальні функціональні проби печінки.

Симптоми Одноразове передозування кеторолаку трометамолом у різний час призводило до болю в животі, нудоти, блювання, гіпервентиляції, пептичних виразок та/або ерозивного гастриту і порушень функції нирок, що минали після відміни лікарського засобу. Можлива шлунково-кишкова кровотеча. Після прийому внутрішньо НПЗЗ можуть спостерігатися артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома, однак такі симптоми виникають рідко. Також спостерігалися головний біль, біль у епігастрії, дезорієнтація, збудження, сонливість, запаморочення, шум у вухах та втрата свідомості. Повідомлялось про рідкісні випадки діареї та поодинокі випадки судом. Були зареєстровані анафілактоїдні реакції при прийомі терапевтичних доз НПЗЗ, які можуть виникати при передозуванні. Лікування Пацієнти повинні отримувати симптоматичне лікування та лікування, що підтримує життєво важливі функції після передозування НПЗЗ. Специфічний антидот відсутній. Діаліз не призводить до істотного видалення кеторолаку з крові. Протягом однієї години після прийому потенційно токсичної дози препарату слід прийняти активоване вугілля або протягом однієї години після прийому потенційно небезпечної для життя дози дорослим можна промити шлунок. Слід забезпечити нормальній діурез. Необхідно ретельно контролювати функцію нирок та печінки. Пацієнт повинен перебувати під наглядом протягом не менше чотирьох годин після прийому потенційно токсичної дози препарату. Часті та тривалі судоми слід лікувати шляхом внутрішньовенного введення діазепаму. Залежно від клінічного стану пацієнта можна призначати інші заходи.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Несумісність БЛОКПЕЙН не можна змішувати у малих об’ємах (наприклад, у шприці) з морфіну сульфатом, петидину гідрохлоридом, прометазину гідрохлоридом, гідроксизину гідрохлоридом, оскільки кеторолак випаде в осад. Препарат сумісний з фізіологічним розчином, розчином декстрози 5%, розчином Рінгера, розчином Рінгера лактату, розчином Плазмаліту. Сумісність БЛОКПЕЙНУ з іншими препаратами невідома.