Бисопролол Ауробиндо таблетки по 10 мг, 28 шт.

По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 10 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «Р» и линией разлома с одной стороны и «10» с другой стороны.

Бисопролол - высокоселективный β1-адреноблокатор. Не имеет ВСА и клинически выраженных мембраностабилизирующим свойств. Препарат обладает очень низким сродством с β2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β2-рецепторами, которые участвуют в метаболической регуляции. Таким образом, бисопролол не влияет на сопротивление дыхательных путей и β2-опосредованные метаболические эффекты. Селективность бисопролола относительно β1-адренорецепторов распространяется за пределы терапевтического диапазона доз.

Бисопролол не имеет выраженного отрицательного инотропного эффекта.

Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 часа после приема. Период полувыведения из плазмы составляет 10-12 часов, что приводит к 24-часовой эффективности после однократного приема препарата. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели приема.

При интенсивной терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения частоты сердечных сокращений и ударного объема. При длительной терапии повышенный периферическое сопротивление уменьшается. Также в основе антигипертензивного эффекта β-блокаторов лежит механизм действия снижения активности ренина в плазме.

Бисопролол подавляет реакцию на симпатоадренергическую активность, блокируя кардио-β1-рецепторы. Это приводит к замедлению сердцебиения и снижение сократительной функции миокарда, приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Благодаря этому достигается желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.

После приема внутрь более 90% бисопролола абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от приема пищи. Эффект первого прохождения через печень выражен незначительно, что способствует высокой биодоступности - примерно 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 30%. Объем распределения составляет 3,5 л / кг.

Бисопролол выводится из организма двумя путями: примерно 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50% выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л / ч. Благодаря длительному периоду полувыведения (10-12 часов) препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 часов при применении один раз в сутки.

Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.

Поскольку участие почек и печени в выведении этого препарата примерно одинакова, больным с почечной или печеночной недостаточностью дозу корректировать не нужно. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью III функционального класса (по классификации NYHA - Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) уровень бисопролола в плазме крови выше, а период полувыведения длиннее по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64 ± 21 нг / мл при суточной дозе 10 мг и периоде полувыведения 17 ± 5 ч.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов.
Код АТX С07А В07.

Комбинации, которые не рекомендуется использовать.

Антагонисты кальция (группы верапамила, в меньшей степени – дилтиазема): негативное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Введение верапамила у пациентов, принимающих β-блокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта.

Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, гуанфацин, моксинидин, рилменидин): возможно ухудшение сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно если предшествует отмена блокаторов β-адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (например, фелодипин, амлодипин): возможно повышение риска артериальной гипотензии и развития сердечной недостаточности. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон): возможно потенцирование воздействия на атриовентрикулярную проводимость.

β-блокаторы местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): возможно усиление системных эффектов бисопролола.

Парасимпатомиметики: возможно увеличение времени атриовентрикулярной проводимости и повышение риска брадикардии.

Инсулин и пероральные противодиабетические средства: усиление гипогликемического действия. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Средства анестезии: ослабление рефлекторной тахикардии и повышение риска артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды: понижение частоты сердечных сокращений, увеличение времени атриовентрикулярной проводимости.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): возможно ослабление гипотензивного эффекта бисопролола.

β-симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин): комбинация с бисопрололом может снижать терапевтический эффект обоих препаратов.

Симпатомиметики, активирующие α- и β-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин): комбинация с бисопрололом может проявлять сосудосуживающие эффекты, опосредованные α-адренорецепторами, что приводит к повышению АД и усилению явлений перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных β-блокаторов.

При совместном применении с антигипертензивными средствами и средствами, обладающими гипотензивным действием (такими как трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин), возможно повышение риска артериальной гипотензии.

Комбинации, которые можно использовать.

Мефлохин: повышение риска брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышение гипотензивного эффекта b-блокаторов, но есть риск развития гипертонического криза.

действующее вещество: bisoprolol;

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 2,5 мг или 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат, Opadry белый 0ЗВ28796 (гипромелоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400).

Сообщалось, что у пациентов с ишемической болезнью сердца лекарственное средство не влияло на способность управлять автомобилем. Однако в индивидуальных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Особая осторожность необходима в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Беременность. Бисопролол имеет фармакологические свойства, которые могут повлечь вредное воздействие на течение беременности и / или развитие плода / новорожденного. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте, что может вызвать задержку внутриутробного развития, внутриутробную смерть, самопроизвольный аборт или преждевременные роды. Могут развиться побочные эффекты у плода и новорожденного (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение β-блокаторами необходимо, желательно, чтобы это был β1-селективный блокатор.

В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае вредного влияния на течение беременности или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.

Период кормления грудью. Данных о экскреции бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.

Опыт применения препарата у детей отсутствует, поэтому применение его педиатрическим пациентам не рекомендуется.

• Артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
• хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости - сердечных гликозидов.

• Повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата;
• острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующих инотропной терапии;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степени;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• симптоматическая брадикардия;
• симптоматическая артериальная гипотензия;
• тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелая форма хронического обструктивного заболевания;
• тяжелая форма нарушения периферического кровообращения и синдром Рейно;
• феохромоцитома, которая не лечилась;
• метаболический ацидоз.

Препарат Бисопролол Ауробиндо следует принимать утром (возможен при еде), не разжевывая, запивая жидкостью.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов при непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и при необходимости сердечные гликозиды. Пациенты должны иметь стабильное состояние (без острой сердечной недостаточности) в начале лечения бисопрололом.

Лечащий врач должен иметь опыт лечения хронической сердечной недостаточности.

Возможно транзиторное ухудшение сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия в период титрования и после него.

Период титрования дозы.

Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом требует титрования дозы и начинается согласно следующей схеме титрования:

• 1,25 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, повышая
• 2,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, повышая до
• 3,75 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, повышая до
• 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4-х недель, повышая
• 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4-х недель, повышая до
• 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки как поддерживающая терапия.

Максимальная рекомендуемая доза фумарата бисопролола составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В течение фазы титрования необходим контроль за показателями жизнедеятельности (частота сердечных сокращений, АД) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут отмечаться с первого дня после начала лечения.

Модификация лечения.

При плохой переносимости максимальной рекомендуемой дозы возможно постепенное снижение дозы.

При временном ухудшении сердечной недостаточности, а также при развитии артериальной гипотензии или брадикардии необходимо просмотреть дозы препаратов, применяемых для сопутствующей терапии. Также возможно временное снижение дозы бисопролола или приостановка лечения.

После стабилизации состояния пациента всегда следует рассматривать возможность повторной инициации лечения бисопрололом и/или коррекции дозировки препарата.

При прекращении лечения препаратом рекомендуется постепенно снижать дозу, поскольку внезапная отмена может привести к ухудшению состояния пациента.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности бисопрололом, как правило, длительно.

Пациенты с нарушением функций печени или почек.

Нет данных о фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функций печени или почек. Потому увеличивать дозу таким пациентам необходимо с особой осторожностью.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в корректировке дозы.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям:

очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100 и <1/10), нечасто ( >  1/1000 и <1/100), редко ( >  1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Очень часто брадикардия.

Часто: ухудшение сердечной недостаточности.

Нечасто: нарушение атриовентрикулярной проводимости.

Лабораторные характеристики.

Редко повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение, головные боли.

Редко: обморок.

Со стороны органов зрения.

Редко: снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз).

Очень редко: конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Редко: ухудшение слуха.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения.

Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.

Редко: аллергический ринит.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Редко: реакции гиперчувствительности (зуд, краснота, сыпь).

Очень редко: алопеция. При лечении β-блокаторами возможно ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей.

Нечасто: мышечная слабость, судороги.

Со стороны сосудистой системы.

Часто: ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия.

Нечасто: ортостатическая гипотензия.

Общие расстройства.

Часто: астения, утомляемость.

Со стороны печени.

Редко гепатит.

Со стороны репродуктивной системы.

Редко: нарушение потенции.

Со стороны психики .

Нечасто: нарушение сна, депрессия. 

Редко: ночные кошмары, галлюцинации.

Симптомы

При передозировке (например, суточная доза 15 мг вместо 7,5 мг) были зафиксированы случаи развития атриовентрикулярной блокады III степени, брадикардии и головокружение. Частыми признаками передозировки β-блокаторами является брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозы бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату. Поэтому лечение следует начинать с постепенным увеличением дозировки (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Лечение

При передозировке прекращают лечение препаратом и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, бисопролол трудно поддается диализу. При подозрении на передозировку в соответствии с ожидаемой фармакологического действия и основываясь на рекомендациях для других β-блокаторов следует рассмотреть нижеследующие общие мероприятия.

При брадикардии: введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводят изопреналин или иной препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях может потребоваться трансвенозного введения искусственного водителя ритма.

При артериальной гипотензии: внутривенное введение жидкости и сосудосуживающих препаратов. Введение глюкагона может быть полезным.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: тщательное наблюдение и инфузионное введение изопреналина или трансвенозного введение кардиостимулятора.

При обострении хронической сердечной недостаточности: введение диуретиков, инотропных препаратов, вазодилататоров.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), β2-адреномиметики и / или аминофиллин.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Особенности применения

Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без необходимости, так как это может привести к транзиторному ухудшению состояния. Инициирование и прекращение лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга.

На сегодняшний день нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями:

• сахарный диабет I типа,
• тяжелые нарушения функций почек,
• тяжелые нарушения функций печени,
• рестриктивная кардиомиопатия,
• врожденные пороки сердца,
• гемодинамически значимые клапанные пороки сердца,
• Инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам при следующих состояниях:

• бронхоспазм (бронхиальная астма, хронические обструктивные болезни легких);
• сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут быть скрыты;
• строгая диета;
• проведение десенсибилизационной терапии. Как и другие β-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• стенокардия Принцметала;
• облитерирующие заболевания периферических артерий (в начале терапии возможно усиление жалоб);
• общая анестезия.

Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о применении блокаторов β-адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение β-блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда при введении в наркоз, интубации и послеоперационного периода. Рекомендуется продолжать применение β-блокаторов во время периоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарственными средствами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. При отмене бисопролола перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно снизить и прекратить применение препарата за 48 часов до общей анестезии.

Комбинации бисопролола с антагонистами кальция верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются.

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения резистентности дыхательных путей могут нуждаться в более высоких дозах β ₂ -симпатомиметиков.

Больным псориазом (в т.ч. в анамнезе) β-блокаторы (например бисопролол) назначают после тщательного соотношения польза/риск.

Пациентам с феохромоцитомой назначают бисопролол только после назначения α-адреноблокаторами.

Симптомы тиреотоксикоза могут быть маскированы на фоне применения бисопролола.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Бисопролол обладает противоишемическими свойствами, его прием позволяет уменьшить частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда, что снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает его кровоснабжение. Кроме этого, препарат обладает выраженным гипотензивным действием: он снижает общее периферическое сопротивление и уменьшает сердечный выброс.