Главная
Каталог лекарств
Медикаменти
Препарати для серцево-судинної системи
Ліки від підвищеного тиску
БИСОПРОЛ
Бисопрол таблетки 10 мг N50
Дата оновлення препарату: 10.03.2024
Цены в городе
Найдено в аптеках:
от 33.37 ₴ до 80.00 ₴
Характеристики
Категория
Дозировка
10 мг
Производитель
АО «Фармак»
Страна-производитель
Украина
Торговое название
Форма выпуска
Таблетки
Срок годности
3 года
Активные вещества
Бисопролол
Количество в упаковке
50
Способ введенния
перорально
Код Морион
141382
Код АТС/ATX
C07A B07
Кому можно
АЛЛЕРГИКАМ
с осторожностью
ДИАБЕТИКАМ
с осторожностью
ДЕТЯМ
Протипоказано
Особенности
РЕЦЕПТУРНЫЙ ОТПУСК
без рецепта
ТЕМПЕРАТУРА ХРАНЕНИЯ
від 5°C до 25°C
Обратите внимание!
Инструкция, размещенная на этой странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомления. Не используйте эту инструкцию в качестве медицинских рекомендаций. Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляются только вашим семейным врачом. Медмаркет LikiE не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте www.likie.ua.
Детальнее об Отказе от ответственности.
Важно! Эта инструкция по применению является официальной инструкцией производителя, утверждена и предоставлена Государственным реестром лекарственных средств Украины. Эта инструкция представлена исключительно с ознакомительной целью и не является основанием для самолечения.
По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в коробке.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и чертой, бледно-розового цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления.
Бисопролол - высокоселективный β1-адреноблокатор. Не имеет ВСА и клинически выраженных мембраностабилизирующим свойств. Препарат обладает очень низким сродством с β2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β2-рецепторами, которые участвуют в метаболической регуляции. Таким образом, бисопролол не влияет на сопротивление дыхательных путей и β2-опосредованные метаболические эффекты. Селективность бисопролола относительно β1-адренорецепторов распространяется за пределы терапевтического диапазона доз.
Бисопролол не имеет выраженного отрицательного инотропного эффекта.
Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 часа после приема. Период полувыведения из плазмы составляет 10-12 часов, что приводит к 24-часовой эффективности после однократного приема препарата. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели приема.
При интенсивной терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения частоты сердечных сокращений и ударного объема. При длительной терапии повышенный периферическое сопротивление уменьшается. Также в основе антигипертензивного эффекта β-блокаторов лежит механизм действия снижения активности ренина в плазме.
Бисопролол подавляет реакцию на симпатоадренергичну активность, блокируя кардио-β1-рецепторы. Это приводит к замедлению сердцебиения и снижение сократительной функции миокарда, приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Благодаря этому достигается желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.
Абсорбция. После приема внутрь более 90% бисопролола абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от еды. Эффект первого прохождения составляет ≤10%. Биодоступность – около 90%. Распределение. Объем распределения равняется 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – около 30%.
Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50% биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50% выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Благодаря длительному периоду полувыведения (10–12 ч) препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 ч при применении один раз в сутки.
Линейность. Фармакокинетика бисопролола линейна, ее показатели не зависят от возраста.
Особые группы пациентов.
Поскольку бисопролол выводится из организма почками и через печень в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или нарушением функции почек коррекция дозирования не требуется.
Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью и нарушением функций печени или почек не изучалась.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью ІІІ функционального класса (в NYHA) уровень бисопролола в плазме крови выше и период полувыведения длиннее по сравнению со здоровыми добровольцами.
Максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64±21 нг/мл при суточной дозе 10 мг и периоде полувыведения 17±5 часов.
Селективные блокаторы β-адренорецепторов.
Код АТX С07А В07.
Комбинации, которые не рекомендуется использовать.
Лечение хронической сердечной недостаточности.
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта.
Все показания.
Антагонисты кальция (группы верапамила, в меньшей степени – дилтиазема): негативное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Введение верапамила у пациентов, принимающих β-блокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксoнидин, рилменидин): возможно ухудшение сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно если предшествует отмена блокаторов β-адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной гипертензии.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта.
Все показания.
Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (например нифедипин, фелодипин, амлодипин): возможно повышение риска возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность отрицательного воздействия на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон): возможно потенцирование воздействия на атриовентрикулярную проводимость.
β-блокаторы местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): возможно усиление системных эффектов бисопролола.
Парасимпатомиметики: возможно увеличение времени атриовентрикулярной проводимости и повышение риска брадикардии.
Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиление гипогликемического действия. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии (см. «Особенности применения»).
Сердечные гликозиды: понижение частоты сердечных сокращений, увеличение времени атриовентрикулярной проводимости.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): возможно ослабление гипотензивного эффекта бисопролола.
β-симпатомиметики (например, орципреналин, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с препаратом Бисопрол может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств. Для лечения аллергических реакций могут потребоваться более высокие дозы адреналина.
Симпатомиметики, активирующие α и β-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно проявление опосредованного через α-адренорецепторы сосудосуживающего эффекта, что приводит к повышению артериального давления и усилению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных β-блокаторов.
При совместном применении с антигипертензивными средствами и средствами, оказывающими гипотензивный эффект (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин), возможно повышение риска артериальной гипотензии.
Возможные комбинации.
Мефлохин: возможное повышение риска развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышение гипотензивного эффекта β-блокаторов, но есть риск развития гипертонического криза.
действующее вещество: бисопролол;
1 таблетка содержит бисопролола фумарата в пересчете на 100% вещество 10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидрофосфат кальция, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, желтый запад FCF (E 110), магния стеарат.
Сообщалось, что у пациентов с ишемической болезнью сердца лекарственное средство не влиял на способность управлять автомобилем. Однако в индивидуальных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Особая осторожность необходима в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.
Беременность.
Бисопролол имеет фармакологические свойства, которые могут повлечь вредное воздействие на течение беременности и / или развитие плода / новорожденного. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте, что может вызвать задержку внутриутробного развития, внутриутробную смерть, самопроизвольный аборт или преждевременные роды. Могут развиться побочные эффекты у плода и новорожденного (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение β-блокаторами необходимо, желательно, чтобы это был β1-селективный блокатор.
В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае вредного влияния на течение беременности или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.
После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.
Период кормления грудью.
Данных о экскреции бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.
Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют, поэтому не следует применять препарат этой категории пациентов.
Таблетки препарата Бисопрол следует глотать не разжевывая, утром натощак, во время или после завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия; ишемическая заболевание сердца (стенокардия).
Лечение следует начинать постепенно с низких доз с последующим повышением дозы. Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Бисопрола по 5 мг) в сутки. При тяжелой степени гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт. ст.) подходит доза 2,5 мг.
При необходимости суточную дозу можно повысить до 10 мг (1 таблетка Бисопрола по 10 мг) в сутки. Дальнейшее увеличение дозы оправдано только в исключительных случаях. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.
Корректировка дозы устанавливается врачом индивидуально в зависимости от частоты пульса и терапевтической пользы.
Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами.
Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензивных рецепторов при непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, в случае необходимости, сердечные гликозиды.
Бисопрол назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.
Терапию должен проводить врач с опытом лечения хронической сердечной недостаточности.
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности препаратом Бисопрол начинается согласно следующей схеме титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.
– 1,25 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели; если хорошо переносится, повысить до
– 2,5 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей недели; если хорошо переносится, повысить до
– 3,75 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей недели; если хорошо переносится, повысить до
– 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель; если хорошо переносится, повысить до
– 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель; если хорошо переносится, повысить до
– 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки как поддерживающая терапия.
* В начале терапии хронической сердечной недостаточности рекомендуется применять Бисопрол, таблетки, по 2,5 мг.
Максимальная рекомендуемая доза фумарата бисопролола составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В течение фазы титрования необходим контроль над показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня лечения.
Модификация лечения.
Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, возможно постепенное снижение дозы. Если во время фазы титрования или после нее наблюдается постепенное ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется корректировка дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановки лечения. После стабилизации состояния пациента следует рассматривать возможность повторной инициации лечения бисопрололом.
Не следует прекращать лечение внезапно, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. При необходимости лечение препаратом рекомендуется завершать медленно, постепенно снижая дозу (например, уменьшая дозу вдвое еженедельно).
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности обычно длительное.
Курс лечения препаратом Бисопрол длительный и зависит от природы и тяжести болезни.
Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью.
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно не требуется. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг Бисопрола. Имеются ограниченные данные по применению бисопролола пациентам на диализе. Необходимости изменять режим дозировки нет.
Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных о фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста не нуждаются в корректировке дозы.
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением бисопролола следует начинать с фазы титрования.
Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без необходимости, так как это может привести к транзиторному ухудшению состояния. Инициирование и прекращение лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга.
В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые , инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев
Препарат следует применять с осторожностью пациентам при следующих состояниях:
У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение β-блокаторов уменьшает частоту возникновения аритмии и ишемии миокарда при введении в наркоз, интубации и послеоперационного периода. Рекомендуется продолжать применение блокаторов β во время периоперационного периода. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов, поскольку врач должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими препаратами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. При отмене бисопролола перед оперативным вмешательством дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата за 48 часов до общей анестезии.
Комбинации бисопролола с антагонистами кальция верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Несмотря на то, что кардиоселективные β-блокаторы (ß1) оказывают меньшее влияние на функцию легких по сравнению с неселективными β-блокаторами, следует избегать их применения, как и всех β-блокаторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет веских причин для проведения терапии. . В случае необходимости препарат Бисопрол следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение бисопрололом следует начинать с самой низкой возможной дозы. Необходимо наблюдать состояние пациентов относительно возникновения новых симптомов (таких как одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).
При появлении симптомов бронхиальной астмы или других хронических обструктивных заболеваний легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения резистентности дыхательных путей могут нуждаться в более высоких дозах β2-симпатомиметиков.
Больным псориазом (в т. ч. в анамнезе) β-блокаторы (например, бисопролол) назначают после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Пациентам с феохромоцитомой назначают Бисопрол только после терапии α-адреноблокаторами.
Симптомы тиреотоксикоза могут быть маскированы на фоне приема препарата.
При применении препарата Бисопрол может отмечать положительный результат при проведении допинг-контроля.
В состав таблеток Бисопрол 5 мг и 10 мг входит лактоза, поэтому препарат не рекомендуется применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Таблетки Бисопрол 5 мг и 10 мг содержат краситель желтый запах FCF (E 110), который может вызвать аллергические реакции.
Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: Очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/ 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не определена по имеющимся данным).
Со стороны сердца.
Очень часто брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).
Часто: признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).
Нечасто: нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).
Со стороны нервной системы.
Часто: головокружение*, головные боли*.
Редко: синкопе.
Со стороны органов зрения.
Редко: снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз).
Очень редко: конъюнктивит.
Со стороны органов слуха.
Редко: ухудшение слуха.
Со стороны дыхательной системы.
Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.
Редко: аллергический ринит.
Со стороны пищеварительного тракта.
Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны кожи и соединительных тканей.
Редко: реакции гиперчувствительности, включая зуд, покраснение, сыпь.
Очень редко: алопеция. При лечении β-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.
Со стороны костно-мышечной системы.
Нечасто: мышечная слабость, судороги.
Со стороны печени.
Редко гепатит.
Со стороны сосудистой системы.
Часто: ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).
Нечасто: ортостатическая гипотензия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), артериальная гипотензия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).
Со стороны репродуктивной системы.
Редко: нарушение потенции.
Психические расстройства.
Нечасто: депрессия, нарушение сна.
Редко: ночные кошмары, галлюцинации.
Лабораторные характеристики.
Редко повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).
Общие расстройства.
Часто: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость*.
Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).
* Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель.
В случае побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.
Симптомы
При передозировке (например, суточная доза 15 мг вместо 7,5 мг) были зафиксированы случаи развития атриовентрикулярной блокады III степени, брадикардии и головокружение. Частыми признаками передозировки β-блокаторами является брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозы бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату. Поэтому лечение следует начинать с постепенным увеличением дозировки (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Лечение
При передозировке прекращают лечение препаратом и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, бисопролол трудно поддается диализу. При подозрении на передозировку в соответствии с ожидаемой фармакологического действия и основываясь на рекомендациях для других β-блокаторов следует рассмотреть нижеследующие общие мероприятия.
При брадикардии: введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводят изопреналин или иной препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях может потребоваться трансвенозного введения искусственного водителя ритма.
При артериальной гипотензии: внутривенное введение жидкости и сосудосуживающих препаратов. Введение глюкагона может быть полезным.
При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: тщательное наблюдение и инфузионная введение изопреналина или трансвенозного введение кардиостимулятора.
При обострении хронической сердечной недостаточности: введение диуретиков, инотропных препаратов, вазодилататоров.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), β2-адреномиметики и / или аминофиллин.
При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.
Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке для защиты от влаги. Хранить в недоступном для детей месте.
Бисопрол - препарат для лечения артериальной гипертензии, стенокардии
Часто задаваемые вопросы
Отзывы о товаре
Еще нет отзывов о товаре. Будь первым, кто оставит отзыв.