Бипролол таблетки по 5 мг, 30 шт.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
таблетки 5 мг таблетки круглой формы, светло-желтого цвета с вкраплениями, с фаской, с риской.

Селективный β1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не оказывает ВСА и не имеет клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы.

Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также воздействия на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном применении бисопролола снижается, в первую очередь, повышенный периферическое сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности угнетает активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Обладает очень низким сродством с β2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β2-рецепторами эндокринной системы. Препарат только в редких случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие сохраняется в течение 24 часов.

Всасываемость. После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) достигается через 1-3 часа после приема пищи. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Метаболизм и выведение. Эффект «первого прохождения» через печень выражен незначительно (менее 10%). В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, 50% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов, около 2% дозы - через кишечник. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

Фармакокинетика бисопролола линейна, ее показатели не зависят от возраста.

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Бисопролол. Код АТХ С07А В07.

Противопоказаны комбинации

Флоктафенином: β-блокаторы могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям, связанным с гипотонией или шоком, которые могут быть вызваны приемом флоктафенином.

Сультоприд: существует повышенный риск развития желудочковой аритмии.

Нерекомендованные комбинации

При лечении сердечной недостаточности.

Антиаритмические препараты I класса (например, дизопирамид, хинидин, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): повышение отрицательного влияния на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда.

При всех показаниях

Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени типа дилтиазема: растет негативное влияние на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость. Введение верапамила пациентам, принимающим β-блокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокады.

Антигипертензивные препараты центрального действия (например, клонидин, гуанфацин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): возможно ухудшение симптомов сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (значительное снижение ЧСС, сердечного выброса, вазодилатация). При быстрой отмене комбинированной терапии повышается риск «рикошетной гипертензии». Для снижения риска этого осложнения β-адреноблокатор следует отменить за несколько дней до прекращения лечения вышеуказанной группы. Если препарат данной группы нужно заменить на β-адреноблокатор, последний следует назначать не ранее, чем через несколько дней после прекращения терапии препаратом вышеупомянутой группы.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

При лечении артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).

Антиаритмические препараты I класса (например, дизопирамид, хинидин, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): повышение отрицательного влияния на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда.

При всех показаниях

Антагонисты кальция дигидропиридинового типа (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) повышается риск артериальной гипотензии. Нельзя исключить риск дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков у пациентов с латентной сердечной недостаточностью, ускорения или усиления сердечной недостаточности.

Антиаритмические препараты III класса (амиодарон): возможно потенцирование влияния на AV-проводимость и отрицательный инотропный эффект (угнетение компенсаторных симпатических реакций).

Другие β-блокаторы, в т.ч. местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): усиление системных эффектов бисопролола.

Парасимпатомиметическиие препараты, в т.ч. ингибиторы холинэстеразы (такрин): возможно увеличение времени AV-проводимости и повышение риска брадикардии.

Инсулин и пероральные противодиабетические препараты: повышение гипогликемического действия этих препаратов. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии. Подобное взаимодействие более вероятна при применении неселективных β-блокаторов.

Средства для общей анестезии: увеличивается риск угнетения функции миокарда и развития гипотензивных реакций.

Сердечные гликозиды: снижение ЧСС, удлинение AV-проводимости.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): снижение антигипертензивного эффекта бисопролола.

β-симпатомиметики препараты (изопреналин, добутамин, орциприналин): комбинация с бисопрололом может уменьшить эффекты обоих препаратов.

Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): комбинация с бисопрололом проявляют ассоциированные с α-адренорецепторами вазоконстрикторные эффекты, что приводит к повышению артериального давления и усиление симптомов перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятна для неселективных β-блокаторов. При лечении аллергических реакций могут быть необходимы более высокие дозы адреналина.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, другие антигипертензивные препараты или препараты с антигипертензивными свойствами: усиление риска артериальной гипотензии.

Моксисилит: возможно развитие серьезной постуральной гипотензии.

Баклофен, амифостин: повышение антигипертензивной активности бисопролола.

Комбинации, которые следует принимать во внимание.

Мефлохин: повышенный риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (кроме ингибиторов МАО-В): повышение гипотензивного эффекта β-блокаторов, а также существует риск гипертонического криза.

Производные эрготамина (в т.ч. эрготаминсодержащие средства от мигрени): обострение нарушений периферического кровообращения.

Рифампицин: возможно незначительное сокращение периода полувыведения бисопролола благодаря индукции печеночных ферментов. Обычно коррекция дозы последнего не требуется.

Кортикостероиды: снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия.

Бисопролол не влияет на протромбиновое время у пациентов, принимающих стабильные дозы варфарина.

Эффект препарата может усиливаться при одновременном применении с алкоголем.

действующее вещество: бисопролола фумарат;

1 таблетка содержит 5 мг бисопролола фумарата (в пересчете на 100% безводное вещество)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, железа оксид желтый (Е172), лактоза, магния стеарат.

В ходе исследований с участием пациентов с ишемической болезнью сердца препарат не влиял на способность управлять автомобилем. В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Особое внимание следует уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Бисопролол имеет фармакологические свойства, которые могут повлечь вредное воздействие на течение беременности и / или развитие плода / новорожденного.

В период беременности препарат можно применять только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте, что может вызвать задержку внутриутробного развития, внутриутробную смерть, аборт или преждевременные роды. Могут развиться побочные эффекты у плода и новорожденного (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение β-блокаторами необходимо, желательно применять β1-селективный блокатор. Следует контролировать кровоток в плаценте, матке и развитие плода. В случае вредного влияния на течение беременности или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.

Данных о экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют, поэтому препарат не рекомендуется применять в педиатрической практике.

• Артериальная гипертензия
• Ишемическая болезнь сердца (стенокардия
• Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости - сердечных гликозидов.

• Повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата
• Острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, что требует внутривенной инотропной терапии
• Кардиогенный шок
• AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма)
• Синдром слабости синусового узла
• Выраженная синоатриальная блокада
• Симптоматическая брадикардия (ЧСС менее 50 уд / мин до начала лечения)
• Симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. Ст.)
• Тяжелые формы нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно
• Тяжелая форма бронхиальной астмы
• Метаболический ацидоз,
• Нелеченная феохромоцитома.

Препарат принимают 1 раз в сутки, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи, желательно утром.

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка по 5 мг).

При артериальной гипертензии II степени (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.) в начале лечения следует применять дозу 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка по 10 мг).

Изменение и корректировка дозы врач устанавливает индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

Максимальная суточная доза - 20 мг в сутки.

Бипролол следует применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, сопровождающиеся сердечной недостаточностью.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости - сердечных гликозидов.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы рецепторов ангиотензина в случае непереносимости ингибиторов АПФ), β-блокаторы, диуретики и при необходимости - сердечные гликозиды.

Препарат следует назначать для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения в соответствии с представленной ниже схемы титрования и корректировать в зависимости от индивидуальных реакций организма:

• 1,25 мг * бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, повышая до
• 2,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующего 1 недели, повышая до
• 3,75 мг * бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующего 1 недели, повышая до
• 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, повышая до
• 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, повышая до
• 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.

* В начале терапии хронической сердечной недостаточности рекомендуется применять препараты бисопролола с возможностью соответствующего дозирования.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения хронической сердечной недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования необходим контроль за показателями жизнедеятельности (артериальное давление, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Модификация лечения

Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановление лечения. После стабилизации состояния пациента лечения продолжают.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца. Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести обычно не требуется.

Для пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и / или тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг Бипролола.

Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушением функции печени и / или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.

Для пациентов пожилого возраста (если только у них нет значительных нарушений функции почек или печени) коррекция дозы Бипролола обычно не требуется, однако эта категория пациентов может проявлять повышенную чувствительность даже к обычным дозам препарата.

Для всех показаний

Курс лечения длительный. Продолжительность его зависит от характера и течения заболевания. Не следует прекращать лечение внезапно и изменять рекомендуемую дозу, особенно больным стенокардией, без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. Лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Сердечно-сосудистая система.

• Брадикардия (дозозависимый эффект).
• Появление / усиление проявлений сердечной недостаточности, ощущение холода или онемения конечностей, артериальная гипотензия (в основном у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), в начале лечения - ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или другими нарушениями периферического кровообращения.
• Нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия
• Боль в области грудной клетки.

Нервная система, психические нарушения.

• Головокружение *, головная боль *.
• Нарушение сна, депрессия.
• Галлюцинации, кошмарные сновидения, синкопе

Дыхательная система.

• Бронхоспазм (особенно у больных бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе).
• Аллергический ринит.

Пищеварительный тракт / гепатобилиарной системы.

• Сухость во рту, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор.
• Случаи гепатотоксичности - повышение активности печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ) в плазме крови, гепатит, желтух

Кожа и подкожная клетчатка.

• Реакции гиперчувствительности, такие как зуд, гиперемия (приливы), сыпь, повышенная потливость.
• Алопеция, псориазоподобные высыпания, развитие или обострение симптомов псориаза.

Органы зрения

• Уменьшение секреции слезной жидкости (следует учесть при ношении контактных линз).
• Конъюнктивит

Органы слуха.

• Нарушение слуха

Опорно-двигательный аппарат

• Мышечная слабость, тремор / судороги
• Мочеполовые органы.
• Нарушение потенции

Общие нарушения

• Повышенная утомляемость *, астения
• Лабораторные показатели.
• Повышение уровня триглицеридов, активности печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ) в крови.

* Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца.

Обычно эти симптомы возникают в начале терапии, выражены умеренно, исчезают в течение 1-2 недель.

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

При передозировке (например, суточная доза 15 мг вместо 7,5 мг) были зафиксированы случаи AV-блокады III степени, брадикардия и головокружение. В настоящее время известно несколько случаев передозировки (максимальная доза - 2000 мг) бисопролола. Отмечались брадикардия или артериальная гипотензия.

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, нарушение дыхания, судороги, аритмии (в т.ч. AV-блокада II и III степени), головокружение, гипогликемия. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозы бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату.

В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости - поддерживающая и симптоматическая терапия. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что при передозировке бисопролол вряд ли поддается диализу.

• При брадикардии: введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью следует вводить изопреналин или иной препарат с положительным хронотропным эффектом. В некоторых случаях возможно трансвенозное введение кардиостимулятора.
• При артериальной гипотензии: введение жидкостей и вазопрессорных препаратов, глюкагона.
• При AV-блокаде II и III степени: инфузионное введение изопреналина, орципреналина; при необходимости - трансвенозного введение кардиостимулятора.
• При резком обострении хронической сердечной недостаточности: введение диуретиков, инотропных препаратов, вазодилататоров.
• При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин, орципреналин), β2-адреномиметики и / или эуфиллин (аминофиллин).
• При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Пациент должен находиться под медицинским наблюдением.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Бипролол предназначен для пациентов с артериальной гипертензией, для профилактики приступов стенокардии, хронической сердечной недостаточности.