Биматопрост-Фарматен капли для глаз, 0,3 мг/мл, 3 мл

По 3 мл раствора капель глазных во флаконах-капельницах, закрытых колпачками с контролем первого вскрытия. По 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Капли глазные.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость, свободный от видимых частиц.

Механизм действия, по которому биматопрост снижает внутриглазное давление (ВГД) у человека, заключается в увеличении оттока водянистой влаги из трабекулярную сетку и усилении увеосклерального оттока. Снижение ВТО начинается примерно через 4 часа после первого применения, максимальный эффект достигается через 8-12 часов. Продолжительность эффекта поддерживается в течение не менее 24 часов.

Биматопрост является сильнодействующим средством, снижающим ВТО. Он относится к синтетическим простамидив и структурно родственный к простагландина F2α (PGF2α) и не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Биматопрост избирательно имитирует действие недавно изобретенных биосинтетических веществ, так называемых простамидив. Однако структура рецептора простамидив еще не установлена.

В течение 12-месячного монотерапии взрослых пациентов глазными каплями биматопрост с дозировкой 0,3 мг / мл по сравнению с тимололом, среднее изменение ВТО по сравнению с базовым уровнем, измеренным утром в 8 часов, находилась в пределах от -7,9 до -8,8 мм рт.ст. Во время каждого посещения врача средние суточные значения ВТО, которые измерялись в течение 12-месячного периода, отличались не более чем на 1,3 мм рт.ст. в течение дня и никогда не превышали 18,0 мм рт.ст.

Биматопрост хорошо проникает сквозь роговицу и склеру человека в условиях in vitro. После офтальмологического применения у взрослых системное действие биматопрост очень низкая, его аккумуляция со временем не наблюдается. После ежедневного закапывания 1 капли раствора биматопрост концентрацией 0,3 мг / мл в сутки в оба глаза в течение 2 недель максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигалась через 10 минут после применения и снижалась ниже предела детектирования (0,025 нг / мл) в течение 1, 5:00 после закапывания. Средние значения Cmax и AUC0-24год были похожими на 7-й и 14-й дни применения и составляли примерно 0,08 нг / мл и 0,09 нг • ч / мл соответственно, что указывает на то, что равновесная концентрация биматопрост достигалась в течение первой недели местного применения.

Биматопрост равномерно распределяется в тканях, а объем системного распределения при достижении равновесной концентрации препарата составлял 0,67 л / кг. В кровообращения человека биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связывание биматопрост с белками плазмы составляет около 88%.

Биматопрост является основной циркулирующей веществом в крови после того, как он попадает в системный кровоток после закапывания. Затем биматопрост подвергается окислению, N-дезетилюванню и глюкуронизации с образованием различных метаболитов.

Биматопрост выводится преимущественно почками: до 67% дозы, внутривенно введенной здоровым добровольцам, выводилось с мочой и 25% дозы - с калом. Период полувыведения, который определялся после внутривенного введения, составлял примерно 45 минут, а общий клиренс из крови - 1,5 л / ч / кг.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

После закапывания глазных капель биматопрост в дозировке 0,3 мг / мл 2 раза в сутки средние значения AUC0-24год биматопрост, составлявших 0,0634 нг • ч / мл у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), были значительно выше, чем те , которые наблюдались у молодых здоровых взрослых добровольцев (0,0218 нг • ч / мл). Однако эти данные не имеют клинического значения, поскольку системное действие после офтальмологического применения как для летних, так и для молодых людей остается очень низкой. Кумуляции биматопрост в крови со временем не наблюдалось, а профиль безопасности был подобным в летних и молодых пациентов.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов.
Код АТХ S01E E03.

Исследований лекарственных взаимодействий не проводилось.

У человека развития взаимодействий не ожидается, поскольку после закапывания 0,3 мг / мл глазных капель биматопрост его системные концентрации чрезвычайно низкими (менее 0,2 нг / мл). Биматопрост подвергается биотрансформации любыми многочисленными ферментами и путями; в доклинических исследованиях не наблюдалось влияния на печеночные ферменты, метаболизируют лекарственные средства.

В ходе клинических исследований биматопрост применяли одновременно с несколькими различными офтальмологическими бета-адреноблокаторами без всяких доказательств лекарственных взаимодействий.

Одновременное применение биматопрост и других противоглаукомных средств, кроме местных препаратов бета-адреноблокаторов, при комбинированной терапии глаукомы не исследовался.

В аналогов простагландинов (например, Биматопрост-Фарматен) существует потенциал для уменьшения эффекта снижения ВГД, если их применяют пациенты с глаукомой или глазной гипертензией вместе с другими аналогами простагландинов.

действующее вещество: биматопрост;
1 мл 0,3 мг биматопрост;
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия фосфат гептагидрат, кислота лимонная, натрия гидроксид или кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.

Биматопрост-Фарматен имеет незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Как и в случае применения других глазных капель, если при закапывании препарата наблюдается помутнение зрения, пациент должен подождать до восстановления четкости зрения, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.

Достаточных данных о применении биматопрост беременными женщинами нет. В исследованиях на животных для высоких доз, токсичных для матери, была показана репродуктивная токсичность.

Биматопрост-Фарматен не следует применять в период беременности без крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется биматопрост в грудное молоко. В исследованиях на животных было показано, что биматопрост выделяется в грудное молоко. Следует принять решение или о прекращении кормления грудью или прекращения терапии препаратом Биматопрост-Фарматен, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и преимущества терапии для женщины.

Данные о влиянии биматопрост на фертильность человека отсутствуют.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не исследовали, поэтому его не рекомендуется применять данной категории пациентов.

Снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у взрослых с хронической открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией (в качестве монотерапии или дополнительной терапии к бета-адреноблокаторов).

Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательных веществ, входящих в состав препарата, в том числе к бензалкония хлорида.

Рекомендуется закапывать по 1 капле в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки вечером. Доза не должна превышать введение в сутки, поскольку частое применение может уменьшить эффект снижения повышенного ВТО.

При применении нескольких местных офтальмологических препаратов их следует закапывать с 5-минутным интервалом.

Отдельные группы пациентов

Пациенты с поражением печени или почек

Лечение биматопрост пациентов с поражением почек или с умеренным или тяжелым поражением функции печени не изучали, поэтому таким пациентам препарат следует применять с осторожностью. У пациентов с легкими заболеваниями печени в анамнезе или с отклонениями от нормы начальных показателей АлАТ (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и / или билирубина применения глазных капель биматопрост в дозировке 0,3 мг / мл в течение 24 месяцев не вызывало негативного влияния на печеночную функцию.

Особенности применения

При проведении клинических исследований и в пострегистрационный период сообщали о таких побочных реакциях, большинство из которых были офтальмологическими, легкой и средней степени тяжести, и несерьезными.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны органа зрения: конъюнктивы гиперемия, зуд глаз, рост ресниц, крапчатый поверхностный кератит, эрозия роговицы, жжение глаз, раздражение глаз, аллергический конъюнктивит, блефарит, ухудшение зрения, астенопия, конъюнктивальный отек, ощущение инородного тела в глазу, сухость глаз, боль в глазах, светобоязнь, слезотечение, выделения из глаз, расстройства / затуманивание зрения, гиперпигментация радужки, потемнение ресниц, эритема век, зуд век, ретинальная кровотечение, увеит, кистозный макулярный отек, ирит, блефароспазм, ретракция век, периорбитальная эритема, отек век, изменения периорбитальная участка и век, включая углубление борозды век, дискомфорт в глазах.

Сосудистые расстройства: артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: астма, обострение астмы, обострения ХОБЛ и одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Со стороны кожи и подкожной ткани: гиперпигментация кожи вокруг глаз, гирсутизм, обесцвечивание кожи (вокруг глаз).

Общие нарушения и реакции в месте введения: астения.

Исследование: отклонения в функциональных печеночных тестах.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая признаки и симптомы глазной аллергии и аллергического дерматита.

Побочные реакции, о которых сообщали для глазных капель, содержащих фосфаты.

В редких случаях у некоторых пациентов со значительными повреждениями роговицы сообщали о случаях кальцификации роговицы, связанные с применением глазных капель, содержащих фосфаты.

О случаях передозировки препарата не сообщалось. При местном применении в виде глазных капель передозировки маловероятно.
В случае передозировки следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Специальные условия хранения препарата не предусмотрены.
Хранить в недоступном для детей месте.

Капли глазные для снижения внутриглазного давления