Бикалутамид-Тева таблетки по 50 мг, 28 шт.

По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с тиснением «93» с одной стороны и «220» с другой; без трещин и сколов.

Бикалутамид является нестероидным антиандрогенным средством, лишенным другой эндокринной активности. Вступает в связь с андрогенными рецепторами без активации генной экспрессии, блокируя таким образом андрогенным стимуляцию. Это приводит к регрессии опухолей простаты. У части больных прекращение терапии бикалутамидом может спровоцировать синдром отмены.
Является рацемическим соединением; антиандрогенную активность проявляет исключительно (R)-энантиомер.

Абсорбция
Бикалутамид хорошо абсорбируется при пероральном приеме. Пища не оказывает какого-либо существенного клинического эффекта на биодоступность.
По сравнению с (R)-энантиомером (S)-энантиомер быстро выводится из организма, период полувыведения первого составляет примерно 1 неделю.

Распределение
При ежедневном применении бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови возрастает в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения.
При ежедневном применении бикалутамида в дозе 50 мг плато концентрации (R)-энантиомера составляет примерно 9 мкг /мл. Преимущественно активный (R)-энантиомер составляет 99% от общего количества циркулирующих энантиомеров в стадии насыщения.

Метаболизм и выведение
На фармакокинетику (R)-энантиомер не влияет ни возраст, ни нарушение функции почек или печени легкой и средней степени. При тяжелом нарушении функции печени (R)-энантиомер выводится из плазмы крови медленнее.
Бикалутамид имеет высокую степень связывания с белками (распределение 96%, (R)-энантиомер:>99%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронирование) ) метаболиты выводятся почками и с желчью примерно в одинаковых соотношениях. мл. Количество бикалутамида, потенциально попадающего в организм женщины-партнера во время полового акта, низкое и может составлять примерно 0,3 мкг/мл, что ниже уровня, который у лабораторных животных приводит к воздействию на потомство.

Антиандрогенные средства. Код АТX L02B B03.

Нет доказательств фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия между бикалутамидом и аналогами РФ ЛГ.
Исследования in vitro показали, что R-бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 и проявляет меньший ингибиторный эффект на активность CYP 2C9, 2C19 и 2D6.

Хотя клинические исследования, в ходе которых применяли антипирин как маркер активности цитохрома Р450 (CYP), не свидетельствуют о потенциальном взаимодействии с бикалутамидом, средняя концентрация мидазолама (площадь под фармакокинетической кривой) увеличилась до 80% после одновременного его приема в течение 28 дней с бикалутамидом. Для препаратов с узким терапевтическим диапазоном такое повышение может иметь важное значение. Соответственно, одновременное применение с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано (см. «Противопоказания»).

Следует с осторожностью назначать одновременно циклоспорин и блокаторы кальциевых каналов. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления влияния препарата или возникают побочные эффекты в результате его применения.
При применении циклоспорина рекомендуют проводить тщательное наблюдение за его концентрацией в плазме и за клиническим состоянием пациента после начала или прекращения лечения бикалутамидом.

Следует также соблюдать осторожность при одновременном применении веществ, которые могут ингибировать окисление бикалутамида, то есть лекарственных средств, содержащих кетоконазол или циметидин. Это может вызвать повышение уровня бикалутамида в плазме крови, что может привести к усилению побочных реакций препарата.
Исследования in vitro показали, что бикалутамид способен вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков его связывания с белками. Поэтому необходимо тщательно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамида пациентам, которым проводится лечение кумариновыми антикоагулянтами.

Следует с осторожностью применять лекарственные средства, которые могут удлинять интервал QT или спровоцировать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) ввиду того, что антиандрогенная терапия может удлинять интервал QT. К таким лекарственным средствам относятся: антиаритмические средства ИА класса (например хинидин, дизопирамид) и III класса (например амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, антипсихотики (см. Раздел «Особенности применения»).

действующее вещество: бикалутамид;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, полидекстроза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль.

Нарушение способности пациентов к управлению транспортными средствами управления механизмами на фоне применения бикалутамида маловероятно. Однако следует иметь в виду, что часто может возникать сонливость, часто - головокружение (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациенты, принимающие этот препарат, должны быть осторожными.

Беременность

Бикалутамид противопоказан для применения женщинам, противопоказано принимать его в период беременности.

Кормление грудью

Бикалутамид противопоказан в период кормления грудью.

Фертильность

Обратимое ухудшение мужской фертильности наблюдалось в исследованиях на животных. У человека следует предполагать период субфертильности или бесплодия.

Препарат противопоказан детям (см. Раздел «Противопоказания»).

Лечение распространенного рака предстательной железы в комбинации с аналогом рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (РФ ЛГ) или хирургического кастрирования.

Гиперчувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата;
одновременное лечение терфенадином, астемизолом или цизапридом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
противопоказано применять женщинам и детям (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Взрослым мужчинам, в том числе пожилого возраста по 1 таблетке 1 раз в сутки в одно и то же время (утром или вечером).
Лечение начинать в течение 1 недели до применения аналогов РФ ЛГ или одновременно с хирургическим кастрированием.

Нарушение функции почек. Коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени. При нарушениях функции печени легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется. Возможна усиленная кумуляции бикалутамида при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени (см. Раздел «Особенности применения»).

По частоте побочные реакции распределены следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить из имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы. Очень часто: анемия.

Со стороны иммунной системы. Нечасто: гиперчувствительность, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны психики. Часто: понижение либидо, депрессия.

Со стороны нервной системы. Очень часто: головокружение. Часто: сонливость.

Со стороны сердца . Часто: инфаркт миокарда ^e (сообщали о летальных случаях), сердечная недостаточность ^e . Частота неизвестна: удлинение интервала QT (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Со стороны сосудов. Очень часто: приливы.

Со стороны дыхательной системы. Нечасто: интерстициальная болезнь легких (сообщали о летальных случаях).

Со стороны пищеварительной системы. Очень часто: боль в животе, запор, тошнота. Часто: диспепсия, метеоризм.

Со стороны гепатобилиарной системы. Часто: гепатотоксичность, желтуха, повышение уровня трансаминаз ^b . Редко: печеночная недостаточность (сообщали о летальных случаях) ^с .

Со стороны кожи и подкожной ткани. Часто: алопеция, гирсутизм/восстановление роста волос, сухость кожи, зуд, сыпь. Нечасто: реакции фоточувствительности.

Со стороны почек и мочевыделительной системы. Очень часто: гематурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Очень часто: гинекомастия, болезненность молочных желез ^d . Часто: эректильная дисфункция.

Со стороны метаболизма и питания. Часто: понижение аппетита.

Обследование . Часто: увеличение массы тела.

Общие расстройства. Очень часто: астения. Часто: отек, боль в грудной клетке.

^а Включена в список побочных реакций после получения послерегистрационных данных. Частота была определена по сообщениям о случаях интерстициальной пневмонии у пациентов, получавших бикалутамид в дозе 150 мг в период рандомизированных ЭДС-исследований (Early Prostate Cancer programme).

^b Изменения со стороны печени редко бывают тяжелыми и часто проходят или ослабевают при продолжении лечения или после его прекращения.

^с Включена в список побочных реакций после получения послерегистрационных данных. Частота этой реакции установлена ​​на основе частот случаев печеночной недостаточности у пациентов, получавших бикалутамид в дозе 150 мг в ходе открытого исследования ЭДС.

^d Может уменьшиться при сопутствующей кастрации.

^е Наблюдалось во время фармако-эпидемиологического исследования применение агонистов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона и антиандрогенов для лечения рака предстательной железы. Риск увеличивался, если бикалутамид 50 мг применяли в комбинации с агонистами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона, однако увеличение риска не было отмечено при применении бикалутамида 150 мг в качестве монотерапии для лечения рака предстательной железы.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет продолжать мониторинг баланса пользы/риска лекарственного средства. Специалистов в области здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Данных о передозировке нет. Специфического антидота нет, лечение - симптоматическое. Диализ может быть неэффективным, поскольку бикалутамид в значительной степени связывается с белками и не обнаруживается в неизмененном виде в моче. Показана поддерживающая терапия, включая контроль за жизненно важными функциями организма.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Бикалутамид относится к группе антиандрогенных препаратов, применяемых для лечения рака предстательной железы. Препарат обладает свойством подавлять андрогенные стимулы, что приводит к регрессии опухоли предстательной железы.