Бетакор табл. п/о 20 мг № 10

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею з рискою, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.

Фармакодинаміка. Бетаксолол характеризується трьома фармакологічними властивостями: кардіоселективною бета-адреноблокуючою дією; відсутністю часткової агоністичної активності (тобто не проявляє власної симпатоміметичної активності); слабким мембраностабілізуючим ефектом (подібно до хінідину або до місцевих анестетиків) у концентраціях, які перевищують рекомендовані терапевтичні дози. Фармакокінетика. Абсорбція. Лікарський засіб швидко та повністю всмоктується після перорального прийому при дуже невеликому ефекті «першого проходження» через печінку та дуже високій біодоступності — приблизно 85%, що забезпечує низькі відмінності його концентрації у плазмі крові у різних пацієнтів або в одного пацієнта при тривалому застосуванні. Бетаксолол зв’язується з білками плазми крові приблизно на 50%. Метаболізм. Об’єм розподілу становить приблизно 6 л/кг. В організмі бетаксолол в основному перетворюється у неактивні метаболіти, і тільки 10–15% бетаксололу виявляється у сечі у незмінному стані. Основний шлях елімінації — через нирки.Виведення. Період напіввиведення бетаксололу з організму становить 15–20 годин.

Селективні блокатори бета-адренорецепторів.Код АТХ С07А В05.

Брадикардія може бути зумовлена цілим рядом лікарських засобів: бета-адреноблокаторами, антиаритмічними препаратами класу Іа (хінідин, дизопірамід), класу ІІІ (аміодарон і соталол), класу IY (дилтіазем і верапаміл), а також глікозидами наперстянки, клонідином, гуафанцином, мефлохіном і інгібіторами холінестерази, які застосовують для лікування хвороби Альцгеймера. Протипоказано одночасне застосування лікарського засобу з зазначеними нижче препаратами. Флоктафенін. У разі шоку або артеріальної гіпотензії, зумовленої флоктафеніном, бета-адреноблокатори спричиняють зниження компенсаторних серцево-судинних реакцій. Сультоприд. Порушення автоматизму серця (надмірна брадикардія), зумовлена адитивним ефектом зменшення частоти скорочень. Не рекомендується застосовувати лікарський засіб із зазначеними нижче препаратами. Блокатори кальцієвих каналів (бепридил, дилтіазем і верапаміл). Порушення автоматизму (надмірна брадикардія, зупинка синусового вузла), синоатріальної та атріовентрикулярної провідності, серцева недостатність (синергічна дія). Такі комбінації можна застосовувати тільки при ретельному клінічному контролі та електрокардіографічному спостереженні, особливо для хворих літнього віку або на початку лікування.Аміодарон. Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів). Слід з обережністю застосовувати лікарський засіб із зазначеними нижче препаратами. Інгаляційні анестетики, які містять галоген. Бета-адреноблокатори спричиняють зниження серцево-судинних компенсаторних реакцій (під час операції пригнічення бета-адренорецепторів можна усунути за допомогою бета-стимуляторів). Як правило, терапію бета-блокаторами не слід припиняти, а різкої відміни лікарського засобу слід уникати у будь-якому випадку. Необхідно повідомити анестезіолога про лікування, що проводиться.Лікарські засоби, які можуть провокувати пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «torsades de pointes» (крім сультоприду). Антиаритмічні лікарські засоби класу Іа (хінідин, гідрохінідин і дизопірамід) і класу ІІІ (аміодарон, дофетилід, ібутилід, сотатол); деякі нейролептики групи фенотіазину (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол), інші нейролептики (пімозид) та інші лікарські засоби (цисаприд, дифеманіл, внутрішньовенний еритроміцин, галофантрин, мізоластин, моксифлоксацин, пентамідин, внутрішньовенні спіраміцин і вінкамін). Підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії та особливо пароксизмальної тахікардії типу «torsades de pointes » (гіпокаліємія є провокуючим фактором). Потрібен клінічний та електрокардіографічний контроль.Пропафенон. Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів). Необхідний клінічний і електрокардіографічний контроль.Баклофен. Посилення антигіпертензивної дії. Потрібен контроль артеріального тиску та коригування дози антигіпертензивного засобу. Інсулін та антидіабетичні сульфонаміди. Усі бета-блокатори можуть маскувати деякі симптоми гіпоглікемії, такі як тахікардія, відчуття серцебиття (див. розділ «Особливості застосування»). Пацієнт має бути попереджений про необхідність посилити самоконтроль рівня цукру у крові. Інгібітори холінестерази (амбеноміум, донепезил, галантамін, неостигмін, піридостигмін, ривастигмін, такрин). Ризик посилення брадикардії (адитивна дія). Потрібен регулярний клінічний контроль.Антигіпертензивні засоби центральної дії (клонідин, апраклонідин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонідин, рилменідин). Значне підвищення артеріального тиску при різкій відміні антигіпертензивного лікарського засобу центральної дії. Необхідно уникати раптової відміни антигіпертензивного засобу та проводити клінічний контроль.Лідокаїн (внутрішньовенно). Збільшення концентрації лідокаїну у плазмі крові з можливим посиленням небажаних неврологічних і серцевих ефектів (зниження метаболізму лідокаїну у печінці). Рекомендується клінічний та електрокардіографічний контроль і, можливо, визначення концентрації лідокаїну у плазмі крові як під час лікування бета-адреноблокаторами, так і після його припинення. При необхідності — корекція дози лідокаїну.Комбінації, які потребують особливої уваги. Нестероїдні протизапальні препарати (системної дії), у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2. Зниження гіпотензивного ефекту (пригнічення вазодилатуючих простагландинів нестероїдними протизапальними препаратами і затримка рідини та натрію піразолоновими похідними). Блокатори кальцієвих каналів (дигідропіридини). Артеріальна гіпотензія, недостатність кровообігу у хворих із латентною або неконтрольованою серцевою недостатністю. Лікування бета-адреноблокаторами може мінімізувати рефлекторні симпатичні механізми, які запускаються при надмірних гемодинамічних реакціях. Антидепресанти, споріднені з іміпраміном, нейролептики. Посилення гіпотензивного ефекту та ризик ортостатичної гіпотензії (адитивна дія). Мефлохін. Ризик брадикардії (адитивна дія відносно розвитку брадикардії). Дипіридамол (внутрішньовенно). Посилення антигіпертензивного ефекту. Альфа-блокатори, які застосовуються в урології (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Посилення антигіпертензивного ефекту. Підвищений ризик ортостатичної гіпотензії.Аміфостин . Посилення антигіпертензивного ефекту. Серцеві глікозиди. Комбінація яка може подовжувати час атріовентрикулярної провідності та спричиняти брадикардію.Фінголімод. Одночасне застосування фінголімоду з бета-блокаторами може потенціювати брадикардичний ефект і тому ця комбінація не рекомендована. Якщо потрібне одночасне застосування, необхідний відповідний моніторинг з моменту початку лікування; рекомендовано щонайменше проводити нічний моніторинг. Йодовмісні контрастні речовини. У випадку виникнення шоку або артеріальної гіпотензії на введення йодовмісних контрастних речовин бета-блокатори спричиняють зниження серцево-судинних компенсаторних реакцій.Коли можливо, лікування бета-блокаторами треба зупинити перед проведенням радіографічного дослідження. Якщо застосування є необхідним, лікар повинен мати можливості проведення інтенсивної терапії. Кортикостероїди та тетракозактид. Зниження антигіпертензивного ефекту (затримка води та натрію в комбінації з кортикостероїдами).

діюча речовина: 1 таблетка містить бетаксололу гідрохлориду 20 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат; оболонка : cуміш для плівкового покриття Opadry II White (гіпромелоза, лактози моногідрат,
поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171), триацетин).

Артеріальна гіпертензія. Профілактика нападів стенокардії напруження.

Тяжкі форми бронхіальної астми та хронічних обструктивних захворювань легень; серцева недостатність, яка не контролюється лікуванням; кардіогенний шок; атріовентрикулярна блокада II-III ступеня у хворих, які не мають водія ритму; стенокардія Принцметала (протипоказана монотерапія препаратом при ізольованій/ типовій формі цього захворювання); дисфункція синусового вузла (включаючи синоатріальну блокаду); брадикардія (частота серцевих скорочень < 45–50 уд/хв); тяжкі форми синдрому Рейно та інших порушень периферичного кровообігу; нелікована феохромоцитома; артеріальна гіпотензія; гіперчутливість до бетаксололу; анафілактичні реакції в анамнезі; метаболічний ацидоз. Лікарський засіб протипоказаний для застосування у комбінації з флоктафеніном та сультопри- дом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Застосування лікарського засобу не рекомендується у комбінації з аміодароном, бепридилом, дилтіаземом і верапамілом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).У зв’язку з наявністю лактози цей лікарський засіб протипоказаний пацієнтам із вродженою галактоземією, мальабсорбцією глюкози/галактози або синдромом дефіциту лактази.

Звичайна доза при артеріальній гіпертензії та для профілактики нападів стенокардії напруження — 1 таблетка по 20 мг на добу.Дозування для хворих із нирковою недостатністю. У хворих із нирковою недостатністю кліренс бетаксололу зменшується зі зниженням функцій нирок. Дозу необхідно адаптувати до стану функцій нирок хворого: при кліренсі креатиніну ³ 20 мл/хв корекція дози не потрібна. Однак рекомендується проводити клінічне спостереження, починаючи з 1-го тижня лікування до досягнення рівноважних рівнів препарату у крові (у середньому 4 доби). Для хворих із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 20 мл/хв) рекомендована початкова доза становить 10 мг на добу (незалежно від частоти та розкладу процедур діалізу у хворих, яким проводиться гемодіаліз).Для хворих із печінковою недостатністю немає необхідності коригувати дозу; однак на початку терапії бажане клінічне спостереження. Діти. Безпека та ефективність застосування лікарського засобу дітям не встановлені, тому застосовування його цій категорії пацієнтів протипоказане.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні реакції, включаючи псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу (див. розділ «Особливості застосування»); кропив’янка, свербіж, гіпергідроз. З боку нервової системи: запаморочення, головний біль; дистальна парестезія; летаргія. З боку органів зору: відчуття сухості в очах, порушення гостроти зору. З боку психіки: астенія, безсоння, втома; депресія; нічні кошмари, сплутаність свідомості, галюцинації. З боку шлунково-кишкової системи: шлунково-кишкові розлади (біль у животі, діарея, нудота та блювання). З боку метаболізму та нутритивні розлади: гіпоглікемія, гіперглікемія, брадикардія (можливо, тяжка); уповільнення атріовентрикулярної провідності або посилення існуючої атріовентрикулярної блокади, серцева недостатність, зниження артеріального тиску. З боку судин: похолодання кінцівок; синдром Рейно, погіршення переміжної кульгавості. З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння: бронхоспазм, диспное. З боку репродуктивної системи: імпотенція. Лабораторні показники. Рідко спостерігається поява антинуклеарних антитіл, яка тільки у виняткових випадках супроводжувалася клінічними проявами типу системного червоного вовчака, що минали після припинення лікування.

Симптоми передозування лікарського засобу: брадикардія або надмірне зниження артеріального тиску.При брадикардії або надмірному зниженні артеріального тиску необхідно ввести: 1–2 мг атропіну внутрішньовенно; 1 мг глюкагону (введення препарату повторювати при необхідності); при необхідності проводити повільну інфузію 25 мкг ізопреналіну або вводити 2,5–10 мкг/кг/хв добутаміну. При серцевій декомпенсації у новонароджених, матері яких у період вагітності застосовували бета-адреноблокатори: глюкагон у дозі 0,3 мг/кг маси тіла; госпіталізація у відділення інтенсивної терапії; ізопреналін і добутамін: зазвичай у досить високих дозах і тривалий час, під наглядом спеціаліста.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.Зберігати у недоступному для дітей місці.