Баклофен-КВ 25 мг таблетки №50

По 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в пачке.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки по 10 мг: продолговатой формы с плоской поверхностью, со скошенными краями и штрихом с одной стороны, белого или почти белого цвета; таблетки по 25 мг: плоскоцилиндрическая форма со скошенными краями белого или почти белого цвета.

Баклофен является миорелаксантом, действующим на уровне спинного мозга; производная гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). С химической точки зрения баклофен не относится к другим миорелаксантам. Баклофен уменьшает повышенный тонус мышц, обусловленный поражением спинного мозга. Препарат одновременно и в равной степени угнетает кожные рефлексы и тонус мышц, при этом лишь незначительно снижает амплитуду сухожильных рефлексов. Механизм этого действия состоит, скорее всего, из гиперполяризации восходящих нервов и торможения как моно-, так и полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга за счет стимуляции ГАМКB-рецепторов, благодаря чему блокируется высвобождение аминокислот – глутамата и аспартата. Баклофен не влияет на нервно-мышечную передачу. В экспериментах на животных баклофен увеличивал метаболизм допамина, однако у людей под влиянием препарата концентрация ацетата 5-гидроксииндола или метаболитов допамина в спинномозговой жидкости не изменялась. Поскольку баклофен в больших дозах может ингибировать функции центральной нервной системы (ЦНС), существует вероятность действия препарата на центры, расположенные выше спинного мозга. Преимущества применения баклофена связаны с его способностью уменьшать болевые флексорные спазмы да спонтанные м язовые сокращение , благодаря почему улучшается подвижность пациента да уменьшается зависимость от помощи других людей , улучшается реабилитация. Баклофен также уменьшает болевую чувствительность. Таким образом , улучшение общего самочувствие пациента и успокоение есть меньше затрудненным , чем под время применение других лекарственных препаратов , которые влияют на ЦНС. Баклофен стимулирует желудочную секрецию.

Всасывание Баклофен быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Значительные отличия показателей Tmax, Cmax и биодоступности при применении баклофена в виде раствора и в твердых лекарственных формах отсутствуют. После перорального применения разовой дозы (10–30 мг) пиковая концентрация в плазме крови достигается через 0,5–1,5 ч, при этом площадь под кривой концентрации пропорциональна дозе. Степень всасывания уменьшается при применении более высоких доз. Терапевтическая концентрация составляет 80–395 нг/мл. Известно, что баклофен распределяется во многих тканях, но только небольшая часть его проникает через гематоэнцефалический барьер. У пациентов максимальная концентрация (Сmax 500–600 нг/мл) достигается через 2–3 ч после приема, а концентрация свыше 200 нг/мл сохраняется в течение 8 часов. Распределение Баклофен проникает через плацентарный барьер. Минимальное количество лекарственного средства проникает в грудное молоко. Объем распределения баклофена составляет 0,7 л/кг, а связывание с белками плазмы крови примерно 30%; такой уровень остается неизменным при концентрациях баклофена от 10 нг/мл до 300 мкг/мл. В спинномозговой жидкости концентрация действующего вещества в 8,5 раза меньше, чем в плазме крови. Биотрансформация Приблизительно 15% принятой дозы подлежит биотрансформации в печени за счет дезаминирования. В результате дезаминирования образуется основной метаболит, β-(p-хлорфенил)-4-гидроксимасляная кислота, не демонстрирующая фармакологическую активность. Вывод Период полувыведения составляет 3-4 часа. Баклофен выводится с мочой, 70-80% - в неизмененном виде или в форме метаболитов. Остальные выводятся с калом. В случае применения внутрь баклофен выводится почти полностью в течение 72 часов. Пациенты пожилого возраста Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста практически такая же, как и у взрослых. Максимальная концентрация баклофена в плазме незначительно ниже, чем у здоровых молодых добровольцев, но показатель AUC схож в обеих группах пациентов. Дети У детей (возраст 2–12 лет) после применения баклофена в форме таблеток по 2,5 мг уровень Cmax составляет 62,8±28,7 нг/мл, а Tmax — 0,95–2 часа. Сообщалось, что средний плазматический клиренс (Cl) равен 315,9 мл/ч/кг , объем распределения (Vd) - 2,58 л / кг , а период полувыведение (T1 ⁄ 2) - 5,1 часа. Пациенты с печеночной недостаточностью Фармакокинетических данных о применении баклофена пациентам с печеночной недостаточностью нет. Однако, поскольку печень не играет важную роль в трансформации и выделении баклофена, клинически значимых изменений фармакокинетики баклофена у пациентов с печеночной недостаточностью не ожидается. Пациенты с почечной недостаточностью Контролируемые клинические исследования фармакокинетики баклофена у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Основная часть баклофена выводится с мочой в неизмененном виде. По некоторым данным, концентрация препарата в плазме крови у пациентов находящихся на постоянном гемодиализе и пациентов с компенсированной почечной недостаточностью указывает на значительное снижение клиренса и увеличение периода полувыведения в этих группах. Пациентам с нарушением функции почек следует корректировать дозу в зависимости от уровня баклофена в системном кровотоке. Немедленное проведение гемодиализа является эффективным методом удаления избыточного количества баклофена из системного кровообращения.

Миорелаксанты центрального действия. Kod ATХ M03B X01.

Для обеспечения медицинского надзора необходимо принимать во внимание следующие взаимодействия: Препараты, подавляющие центральную нервную систему (ЦНС) Одновременное применение баклофена с другими препаратами, подавляющими активность ЦНС, такими как другие миорелаксанты (тизанидин), с синтетическими опиатами или с алкоголем усиливает их седатив. У пациентов, применяющих баклофен, повышается риск развития дыхательной депрессии. Кроме того, сообщалось о гипотензии при одновременном применении морфина и интратекального баклофена. Следует проводить тщательный мониторинг сердечной деятельности и функционирования дыхательной системы, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями сосудистой и дыхательной систем и слабостью дыхательной мускулатуры. Литий Баклофен может усиливать гиперкинезию у пациентов, принимающих одновременно соли лития. Антидепрессанты Трициклические антидепрессанты могут потенцировать действие баклофена и значительно снизить мышечный тонус. Антигипертензивные средства Баклофен потенцирует действие антигипертензивных средств (может потребоваться корректировка дозировки). Лекарство, усложняющее функцию почек Лекарственные средства, влияющие на функцию почек (например, ибупрофен), замедляют выведение баклофена, что является причиной возникновения симптомов отравления (см. раздел «Особенности применения»). Леводопа/ингибитор допа-декарбоксилазы (карбидопа) У пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих препараты с леводопой и карбидопой, при одновременном применении баклофена возможно возникновение спутанности сознания, галлюцинаций, головных болей, тошноты и психического возбуждения. Сообщалось об обострении симптомов паркинсонизма. Поэтому следует с осторожностью применять одновременно баклофен и леводоп или карбидоп. Баклофен увеличивает аналгезию, вызванную фентанилом.

действующее вещество: баклофен; 1 таблетка содержит 10 мг или 25 мг баклофена; другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, крахмал пшеничный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Баклофен может вызвать головокружение, седацию, сонливость и зрительные нарушения (см. раздел «Побочные реакции»), что может снижать концентрацию и внимание. Пациентам, у которых наблюдались такие побочные реакции, не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Контролируемые исследования по применению лекарственного средства беременным женщинам не проводили. Баклофен проникает через плацентарный барьер. Пероральное применение баклофена повышает частоту возникновения омфалоцеле (пупочной грыжи) у плодов крыс, получавших высокие дозы. У мышей и кроликов тератогенных эффектов не наблюдалось. Лекарственное средство не следует применять во время беременности, если ожидаемая польза не превышает потенциальный риск для плода. Отмечен только один случай синдрома зависимости (судороги) у семидневного новорожденного, мать которого принимала баклофен в дозе 80 мг/сут в период беременности. Судороги, попытавшиеся лечить стандартными противосудорожными препаратами, исчезли через 30 минут после введения баклофена. Баклофен проникает в грудное молоко, но в очень малых количествах. Если лекарственное средство принимают в терапевтических дозах, не ожидается появления нежелательных реакций у новорожденного. Нет данных о влиянии баклофена на фертильность человека. У крыс, получавших нетоксичные дозы, баклофен не влиял на фертильность как самцов, так и самок.

Баклофен в виде таблеток не следует назначать детям с массой тела менее 33 кг. Рекомендации по применению детям см. в разделе «Способ применения и дозы».

Взрослые Спастический гипертонус поперечнополосатых мышц при рассеянном склерозе. Спастический мышечный гипертонус при заболеваниях спинного мозга инфекционной, дегенеративной, травматической, неопластической или неизвестной этиологии: например, спастический спинномозговой паралич, боковой амиотрофический склероз, сирингомиелия, поперечный миелит, травматическая параплегия или парапарез, состояния сдавливания. Спастический мышечный гипертонус церебрального происхождения, особенно при возникновении детской энцефалопатии, а также после церебральной васкулопатии или при заболеваниях головного мозга неопластического или дегенеративного происхождения. Дети (0-18 лет) Баклофен-КВ применять детям для симптоматического лечения спастических состояний церебрального генеза, возникших в результате детского церебрального паралича, а также в результате нарушения мозгового кровообращения или при наличии неопластической или дегенеративной патологии мозга. Баклофен-КВ также показан детям для симптоматического лечения спастичности мышц, возникшей в результате инфекции и заболеваний спинного мозга инфекционного, дегенеративного, травматического, опухолевого или неизвестного происхождения, таких как рассеянный склероз, спастический спинальный паралич, боковой амиотрофический склероз, сирингомия. спинного мозга.

Повышенная чувствительность к баклофену или любому вспомогательному веществу лекарственного средства. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. Порфирия.

Дозу устанавливают индивидуально, определяя наименьшую эффективную дозу, не вызывающую побочных эффектов. До начала лечения следует определить максимальную ожидаемую эффективность лечения баклофеном. Следует с осторожностью повышать дозу лекарственного средства (особенно в возрасте от 65 лет) до нормализации общего состояния пациента. Если применять достаточно высокую начальную дозу или повысить быстро дозу, то могут возникнуть побочные эффекты. В целях предотвращения чрезмерной слабости и потери сознания, Баклофен-КВ следует использовать осторожно, если спастичность необходима для поддержания моторики и равновесия при ходьбе, или если спастичность необходима для поддержания ежедневной активности. Поддержание необходимого уровня мышечного тонуса может потребоваться и могут допускаться случайные спазмы, которые могут быть полезны для поддержания функции кровообращения. Общую суточную дозу необходимо разделить, желательно на 3 приема для взрослых и 4 приема для детей. с передозировкой или возникновением серьезных побочных реакций ( см. раздел «Особенности применение» ). Рекомендуется нижеуказанная схема дозировки. Взрослые Лечение начинать с суточной дозы 15 мг, распределенной на несколько равных приемов. Предлагается такая схема постепенного увеличения дозы, хотя всегда следует учитывать особенности каждого пациента: в первые 3 дня по 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки, в течение следующих 3 дней – по 1 таблетке 10 мг 3 раза в сутки, в течение следующих 3 дней - 1 ½ таблетки 10 мг 3 раза в сутки, в течение следующих 3 дней – по 2 таблетки 10 мг 3 раза в сутки. Некоторым пациентам, особенно чувствительным к медицинским препаратам, может быть необходимо начинать с более низкой суточной дозы (5 или 10 мг) и достигать этой дозы более постепенным путем (см. раздел «Особенности применения»). У большинства пациентов терапевтический эффект наступает при дозе от 30 до 80 мг/сут. Вышеуказанный режим применения обеспечивает хорошую переносимость лекарственного средства. При необходимости дозу можно с осторожностью повышать. Пациентам, которым необходимо принимать большие дозы лекарственного средства (75–100 мг/сут), можно применять баклофен в форме таблеток по 25 мг. Не следует превышать дозу 100 мг/сут. Продолжительность лечения зависит от клинического состояния пациента. Не следует внезапно прекращать лечение баклофеном из-за риска возникновения галлюцинаций и обострения спастических состояний. Пациенты пожилого возраста Для пациентов пожилого возраста дозу лекарственного средства следует повышать с особой осторожностью из-за большего риска побочных эффектов. Дети Лечение следует начать с очень низкой дозы (соответствующей дозе в пересчете примерно 0,3 мг/кг массы тела в сутки), которую применяют за 2–4 приема (лучше 4 уровне приема). Для детей дозу следует повышать с осторожностью, с интервалом в неделю, до достижения оптимального терапевтического эффекта. В целом суточная доза поддерживающей терапии должна составлять 0,75–2 мг/кг массы тела. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 40 мг для детей в возрасте до 8 лет. Для детей от 8 лет максимальная суточная доза составляет 60 мг. Баклофен в виде таблеток не следует назначать детям с массой тела менее 33 кг. Пациенты с нарушением функции почек Для таких пациентов, а также для пациентов на диализе рекомендуемые дозы следует снизить до 5 мг/сут. Пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности можно применять баклофен, когда потенциальная польза превышает риск. У таких пациентов следует проводить мониторинг симптомов раннего отравления (таких как сонливость, вялость) (см. разделы «Особенности применения» и «Передозировка»). Нарушение функции печени Не проводились исследования пациентов с нарушением функции печени, принимавших Баклофен-КВ. Печень не играет важную роль в метаболизме баклофена при пероральном применении (см. раздел «Фармакокинетика»). Однако Баклофен-КВ может вызвать повышение уровня печеночных ферментов. Следует с осторожностью назначать Баклофен-КВ пациентам с нарушением функции печени (см. раздел «Особенности применения»). Пациенты со спастическими состояниями церебрального происхождения Нежелательные эффекты наблюдаются чаще всего в этой группе пациентов, поэтому следует соответственно установить режим дозирования для этих пациентов, и они должны находиться под тщательным врачебным наблюдением. Способ применения Баклофен-КВ следует принимать во время еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Нежелательные эффекты чаще всего наблюдаются в начале лечения (например, сонливость и вялость), при быстром повышении дозы или применении высоких доз баклофена, а также у пациентов пожилого возраста. В основном они носят транзиторный характер и исчезают после снижения дозы. При тяжелых побочных реакциях следует прекратить применение лекарственного средства. Если тошнота возникает и после уменьшения дозы, рекомендуется принимать баклофен с пищей или запивать молоком. У пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе или цереброваскулярными заболеваниями (например, инсульт), а также у пациентов пожилого возраста нежелательные эффекты могут иметь более серьезные последствия. Возможно ослабление судорожного порога и судорог, особенно у пациентов с эпилепсией. У некоторых пациентов отмечалась повышенная спастичность как парадоксальная реакция на лекарственное средство. Может возникать неблагоприятная мышечная гипотония усложняет пациентам прогулку или уход за собой и , как правило , может облегчаться после повторного просмотра режима дозировка ( т.е. после уменьшение доз принимаются днем , и увеличение дозы вечером ). Сообщалось, что многие нежелательные реакции были связаны с основным лечащимся заболеванием. У некоторых пациентов наблюдалось повышение спастичности (парадоксальная реакция на действие препарата). Может возникнуть нежелательное напряжение мышц, создающее для пациентов трудности во время хождения или самообслуживания. Это напряжение обычно происходит после корректировки дозировки (например: уменьшение доз, применяемых в течение суток, но увеличение дозы вечернего приема). Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Симптомы. При передозировке лекарственного средства могут развиться следующие побочные явления со стороны ЦНС: сонливость, потеря сознания, кома, угнетение дыхания. Могут появиться другие симптомы, такие как: состояния спутанности сознания, галлюцинации, психическое возбуждение, нарушение аккомодации, отсутствие зрачковых рефлексов, шум в ушах, гипотония мышц, миоклонус, клонические судороги, угнетение или отсутствие рефлексов, судороги, изменения расширение периферических сосудов, артериальная гипотензия или гипертензия, брадикардия, тахикардия или тахиаритмия, гипотермия, тошнота, рвота, диарея, чрезмерное слюноотделение, повышение печеночных ферментов, рабдомиолиз. У пациентов с почечной недостаточностью симптомы передозировки могут возникать при применении более низких доз баклофена (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»). Общее состояние может ухудшаться у пациентов, одновременно применяющих другие препараты и вещества, влияющие на центральную нервную систему (например, алкоголь, диазепам, трициклические антидепрессанты). Лечение. Нет специфического антидота. Следует применять симптоматическое лечение, направленное на устранение осложнений, связанных с артериальной гипотензией, артериальной гипертензией, судорогами, желудочно-кишечными расстройствами и подавлением дыхания, депрессией нервной системы или системы кровоснабжения. Следует как можно скорее вызвать рвоту или провести промывание желудка, а также применить активированный уголь. Пациенты в коматозном состоянии перед промыванием желудка должны быть интубированы. Если нужно, применить солевые слабительные. Пациентам с прекращением дыхания провести искусственное дыхание и обеспечить поддержание сердечно-сосудистой деятельности. Согласно некоторым данным, при более легких отравлениях физостигмин, введенный внутривенно (в дозе 1–2 мг в течение 5–10 минут), устраняет побочные действия со стороны ЦНС, особенно сонливость и угнетение дыхания. Если нет улучшения после первой дозы физостигмина, следующую дозу можно ввести через 30–60 минут. Показано также вводить вещества одновременно с диуретиками, чтобы увеличить выведение баклофена с мочой. В случае тяжелого отравления пациентам с почечной недостаточностью можно назначить гемодиализ (см. раздел «Особенности применения»). Если возникнут судороги, следует с большой осторожностью ввести диазепам внутривенно.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.