Азитромицин евро таблетки покрытые оболочкой 500 мг блистер №3

Таблетки по 125 мг или по 250 мг – по 6 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке. Таблетки по 500 мг – по 3 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Таблетки, покрытые оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки по 125 мг или 250 мг - таблетки голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой; таблетки по 500 мг - таблетки голубого цвета, капсулообразные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с риской с одной стороны.

Азитромицин-представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Связывается с субъединицей 50S рибосомы 70S чувствительных микроорганизмов, подавляя РНК-зависимый синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект. Механизм резистентности. Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA), к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам. Распространенность приобретенной резистентности может быть разной в зависимости от местности и времени для выделенных видов, поэтому локальная информация о резистентности необходима особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости можно обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность резистентности такова, когда эффективность препарата при лечении по крайней мере некоторых типов инфекций сомнительна. Спектр антимикробного действия азитромицина Обычно чувствительные виды Аэробные грамположительные бактерии Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный Streptococcus pneumoniae пенициллин-чувствительный Streptococcus pyogenes Аэробные грамотрицательные бактерии Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Legionella pneumophila Moraxella catarrhalis Pasteurella multocida Анаэробные бактерии Clostridium perfringens Fusobacterium spp. Prevotella spp. Porphyriomonas spp. Другие микроорганизмы Хламидии трахоматис Chlamydia pneumoniae Mycoplasma pneumoniae Виды, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой Аэробные грамположительные бактерии Streptococcus pneumoniae с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентный Врожденнорезистентные организмы Аэробные грамположительные бактерии Enterococcus faecalis Стафилококки MRSA, MRSE* Анаэробные бактерии Группа бактероидов Bacteroides fragilis *Метициллин-резистентный золотистый стафилококк имеет очень высокую распространенность приобретенной устойчивости к макролидам и был отмечен здесь из-за редкой чувствительности к азитромицину.

Биодоступность после перорального приема составляет примерно 37 %. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-3 часа после приема препарата. При внутреннем приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрация азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывании препарата с тканями. Связывание с белками сыворотки крови варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл в сыворотке крови. Мнимый объем распределения в равновесном состоянии (VVss) составлял 31,1 л/кг. Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения из тканей в течение 2-4 дней. Примерно 12% внутривенной дозы азитромицина выделяются неизменными с мочой в течение следующих 3 дней. Особенно высокие концентрации неизменного азитромицина были обнаружены в желчи человека. Также в желчи были обнаружены 10 метаболитов, которые образовывались с помощью N - и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

minus Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин. Код АТХ J01F A10.

Следует осторожно назначать азитромицин вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал-QT. Антациды: при одновременном применении антацидов в целом не наблюдаются изменения в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшаются примерно на 25%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за 1 час до или 2 часа после приема антацида. Не следует принимать одновременно азитромицин и антациды. Циметидин. В фармакокинетическом исследовании влияния однократной дозы циметидина, принятой за 2 часа до приема азитромицина, на фармакокинетику азитромицина никаких изменений в фармакокинетике азитромицина не наблюдалось. Карбамазепин: фармакокинетическое взаимодействие азитромицина не проявляет значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты. Циклоспорин: в фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, получавших пероральную дозу азитромицина 500 мг/сут в течение 3 дней, а затем однократную пероральную дозу циклоспорина 10 мг/кг, было продемонстрировано значительное повышение Сmax и AUC0-5 циклоспорина. Поэтому следует проявлять осторожность при одновременном применении этих препаратов. Некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина и соответственно регулировать дозировку. Кумариновые антикоагулянты: в исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не изменял антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, назначенного здоровым добровольцам. В постмаркетинговый период были получены сообщения о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов типа кумарина. Хотя причинная связь установлена не была, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентам, получающим пероральные антикоагулянты типа кумарина. Дигоксин и колхицин: сопутствующее применение макролидных антибиотиков, включая азитромицин с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышенному уровню субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Следовательно, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови. Метилпреднизолон: азитромицин не проявляет значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона. Терфенадин: не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидными антибиотиками, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином. Теофиллин: отсутствуют данные о клинически существенном фармакокинетическом взаимодействии при одновременном применении азитромицина и теофиллина здоровыми добровольцами. Зидовудин: одновременное применение азитромицина (одноразовые 1000 мг и многократные 1200 мг или 600 мг дозы) оказывают незначительное влияние на плазменную фармакокинетику или экскрецию с мочой зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывает увеличение концентраций фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах периферической крови. Клиническая значимость этих данных не выяснена, но может быть полезной для пациентов. Диданозин: при одновременном применении суточных доз в 1200 мг азитромицина с 400 мг диданозина в сутки у шести ВИЧ-положительных добровольцев не выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо. Эфавиренц: одновременное применение разовой дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренца ежесуточно в течение 7 дней не вызывает какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Рифабутин: одновременное употребление азитромицина и рифабутина не влияет на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у субъектов, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не была установлена. Цетиризин: одновременное применение в пятидневном курсе азитромицина с 20 мг цетиризина в равновесном состоянии не приводит к фармакокинетическому взаимодействию и существенным изменениям интервала QT. Рожки: учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма не следует одновременно применять азитромицин с производными спорыньи. Азитромицин не имеет существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома Р450. Считается, что препарат не имеет фармакокинетического взаимодействия с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукцию или инактивацию цитохрома Р450 через цитохром-метаболитный комплекс. Были проведены фармакокинетические исследования применения азитромицина и следующих препаратов, метаболизм которых в значительной степени происходит с участием цитохрома Р450. Аторвастатин: одновременное применение аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки) не вызывает изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования HMG СоА-редуктазы). Однако в постмаркетинговый период были зарегистрированы случаи рабдомиолиза у пациентов, которые применяли азитромицин со статинами. Циметидин: не выявляются изменения в фармакокинетике азитромицина при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина. Флуконазол: одновременное применение разовой дозы азитромицина 1200 мг не изменяет фармакокинетику разовой дозы 800 мг флуконазола. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменяется при одновременном применении флуконазола, однако наблюдалось клинически незначительное снижение Cmах азитромицина (на 18 %), азитромицина. Индинавир: одновременное применение разовой дозы азитромицина 1200 мг не вызывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира, который назначается по 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. Мидазолам: одновременное применение 500 мг азитромицина в сутки в течение 3 дней не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики разовой дозы 15 мг мидазолама. Триазолам: одновременное применение азитромицина 500 мг в первый день и 250 мг во второй день с 0,125 мг триазолама существенно не влияло на все фармакокинетические показатели триазолама по сравнению с триазоламом и плацебо. Нелфинавир: одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в равновесных концентрациях (750 мг 3 раза в сутки) вызывает повышение концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных явлений не наблюдалось, соответственно, нет необходимости в регулировании дозы. Силденафил: у мужчин не было получено доказательств влияния азитромицина (500 мг ежесуточно в течение 3 дней) на значение AUC и Сmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Триметоприм/сульфаметоксазол: одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола двойной концентрации (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с 1200 мг азитромицина на 7-е сутки не оказывало существенного влияния на максимальные концентрации, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Значения концентраций азитромицина в сыворотке крови соответствовали таким, которые наблюдались в других исследованиях. Доксорубицин: клинических исследований взаимодействия между лекарственными средствами для азитромицина и доксорубицина не проводили. Клиническая значимость этих доклинических исследований неизвестна.

Азитромицин.

Доказательства того, что азитромицин может ухудшать способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами, отсутствуют, но следует учитывать возможность развития побочных реакций, таких как делирий, галлюцинации, головокружение, сонливость, обморок, судороги, которые могут повлиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Беременность. Нет адекватных данных о применении азитромицина беременным женщинам. В исследованиях репродуктивной токсичности у животных тератогенного вредного влияния азитромицина на плод не отмечено, однако препарат проникал сквозь плаценту. Безопасность применения азитромицина во время беременности не подтверждена. Поэтому азитромицин назначают во время беременности, только если польза превышает риск. Кормление грудью. Сообщалось, что азитромицин проникает в молоко человека, но соответствующих и должным образом контролируемых клинических исследований, которые давали бы возможность охарактеризовать фармакокинетику экскреции азитромицина в грудное молоко человека, не проводилось. Фертильность. Исследование фертильности проводили на крысах; показатель беременности снижался после введения азитромицина. Релевантность этих данных в отношении человека неизвестна.

Таблетки Азитромицин Евро рекомендуется применять детям с массой тела более 45 кг.

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину: инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит); инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, негоспитальная пневмония); инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы, акне вульгарис (угри обыкновенные) средней степени тяжести; инфекции, передающиеся половым путем: неосложненные генитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis.

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину или к любым другим макролидным или кетолидным антибиотикам или к любому другому компоненту препарата. Из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

Таблетки Азитромицин Евро применять в виде однократной суточной дозы независимо от приема пищи. Таблетки глотать, не разжевывая. В случае пропуска приема1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалами в 24 часа. Взрослые и дети с массой тела более 45 кг. При инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы): общая доза азитромицина составляет 1500 мг, по 500 мг в сутки в течение 3 дней. При акне вульгарис рекомендуемая общая доза азитромицина составляет 6 г, которую следует принимать по следующей схеме: 1 таблетка по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней, после чего - 1 таблетку по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель. Дозу второй недели следует принимать через 7 дней после первого приема таблетки, а 8 последующих доз следует принимать с интервалами в 7 дней. При мигрирующей эритеме: общая доза азитромицина составляет 3 г, которую следует принимать по следующей схеме: 1 г (2 таблетки по 500 мг однократно) в первый день, после чего - по 500 мг 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день. При инфекциях, передающихся половым путем: рекомендуемая доза азитромицина составляет 1000 мг (2 таблетки по 500 мг однократно). В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалами в 24 часа. Пациенты пожилого возраста. Для людей пожилого возраста нет необходимости изменять дозировку. Поскольку пациенты пожилого возраста могут входить в группы риска нарушений электрической проводимости сердца, рекомендуется соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с риском развития сердечной аритмии и аритмии torsade de pointes. Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с незначительными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин) можно использовать ту же дозировку, что и для пациентов с нормальной функцией почек. Азитромицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин). Пациенты с нарушением функции печени. Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Исследований, связанных с лечением таких пациентов с применением азитромицина, не проводили.

В нижеследующей таблице приведены побочные реакции, определенные с помощью клинических исследований и в период постмаркетингового наблюдения, при применении всех лекарственных форм азитромицина. Побочные реакции приведены по системам органов и частоте. Нежелательные реакции, зарегистрированные в период постмаркетингового наблюдения, выделены курсивом. Частота определена следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным). В пределах каждой группы по частоте проявлений нежелательные явления указаны в порядке уменьшения их тяжести. Нежелательные реакции, вероятно связанные с азитромицином, на основе данных, полученных в ходе клинических исследований и в период постмаркетингового наблюдения

Опыт клинического применения азитромицина свидетельствует о том, что побочные проявления, которые развиваются при приеме высших, чем рекомендовано, доз препарата, подобные таким, которые наблюдаются при применении обычных терапевтических доз. Они могут включать диарею, тошноту, рвоту, обратимую потерю слуха. В случае передозировки при необходимости рекомендуется прием активированного угля и проведение общих симптоматических и поддерживающих лечебных мероприятий.

Хранить при температуре не выше 30°С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Азитромицин - антибактериальный препарат широкого спектра действия.